注射用頭孢哌酮鈉他唑巴坦鈉說明書

1、注射用頭抱哌酮鈉他座巴坦鈉說明書【藥品名稱】通用名：注射用頭抱哌酮鈉他座巴坦鈉商品名：凱斯英文名：Cefoperagone Sodium and Tazobactam Sodium for Injection漢語拼音：Zhusheyong Toubaopaitongna Tazuobatanna本品為復方制劑，其組份為：頭抱哌酮鈉與他座巴坦鈉頭抱哌酮鈉化學名稱為：（6R,7R）-3- （1-甲基-1H四座-5-基）硫甲基-7 （R）-2- （4-乙基-2, 3-二氧代-1-哌嗪碳酰氨基）-2-對羥基苯基-8-氧代-5硫雜-1-氮雜雙環(huán)4.2.0 辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。其結構式為：分子式：C

2、sHbMNa%分子量：667. 66他睡巴坦鈉化學名稱為：2S- （2a,3 0,5 a） -3-甲基-7-氧-3- （1H,-1,2,3-三座-1-甲基）-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán) 320 庚烷-2-甲酸鈉-4,4-二氧化物其結構式為：分子式：C0H1N4NaOS分子量：322.28【性狀】白色或類白色凍干粉未或結晶性粉末，無臭；有引濕性?！舅幚矶纠怼勘酒分饕咕煞譃轭^抱哌酮 （先鋒必）為臨床應用最廣泛的第三代頭抱菌素之一，通過抑制細菌細胞壁合成而起殺菌作用。另一組分為0 -內(nèi)酰胺酶抑制劑舒巴坦的優(yōu)化換代產(chǎn)品一一他座巴坦，其穩(wěn)定性較克拉維酸好，對多種質(zhì)粒和染色體介導的革蘭陰性茵產(chǎn)出的0-內(nèi)酰

3、胺酶的抑制作用， 比克拉維酸和舒巴坦強。對多種耐藥菌株產(chǎn)生的B -內(nèi)酰胺酶有不可逆的競爭抑制作用，從而大大增強頭抱哌酮的療效。體內(nèi)外實驗均證實頭抱哌酮與他座巴坦聯(lián)用對各種耐藥菌株具有十分顯著的協(xié)同抗菌作用。而且對一些頭 抱哌酮敏感的臨床分離的細菌，也表現(xiàn)為對本品更加敏感。本品與單用頭抱哌酮相比，對下列各種常見致 病菌：金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、變形球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、不動桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌、沙門 氏菌屬、陰溝桿菌也具有顯著的協(xié)同作用 （MIC值可降低2 4彳t）o本品對下列頭抱哌酮敏感的細菌和產(chǎn)0-內(nèi)酰胺酶的耐藥菌株有抗菌作用。革蘭陰性菌：大多數(shù)質(zhì)粒和染色體介導的產(chǎn)0-酰胺酶和不產(chǎn)酶細

4、菌：大腸桿菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎雙球菌、嗜血桿菌屬。革蘭陽性菌：產(chǎn)B -內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)酶的下列細菌：葡萄球菌屬、鏈球菌屬、腸球菌屬、棒狀桿菌屬。厭氧菌：產(chǎn)B -內(nèi)酰胺酶和不產(chǎn)酶的下列細菌：擬桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、消化鏈球菌屬、梭狀芽胞桿菌屬。【藥代動力學】頭抱哌酮：口服不吸收。注射后血漿蛋白結合率較高，可達7080%,體內(nèi)能較好的分布在各組織和體液中，還可分布到胸水，腹水，羊水，痰液中。t1/2為2. 07小時，腎消除率為28. 5mVmin,主要以原型由尿（20%）和膽汁（40 %）排泄。他座巴坦：注射后血漿蛋白結合率為2023%,能較好的分布在各

5、組織和體液中，胃腸道，膽囊，膽汁，皮膚，前列腺液中均能達到較高的濃度。，僅在30分鐘左右，約5060%以原型由尿排出。由于他座巴坦動力學變化與腎功能減退程度相關，頭抱哌酮動力學變化則與肝功能損害程度相關，在伴有腎功能不全或肝功能損害的患者使用本品后，t 1/2延長，消除率降低分布容積增大?！具m應癥】適用于對本品敏感的產(chǎn)B -內(nèi)酰胺酶的病原菌所致的中、重度感染：上呼吸道與下呼吸道感染；上泌尿道與下泌尿道感染；腹膜炎，膽囊炎，膽管炎和其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚和軟組織感染；盆腔炎，子宮內(nèi)膜炎，淋病和其它生殖道感染?！居梅ㄓ昧俊快o脈滴注。先用氯化鈉注射液或滅菌注射用水適量(510ml)溶解

6、，然后再加5%葡萄糖水或氯化鈉注射液150250ml稀釋供靜脈滴注，滴注時間為 3060分鐘，每次滴注時間不得少于 30分鐘。療程一般7 14天(重癥感染可以適當延長)。(1)成人：常用量一日24g (24瓶)，嚴重或難治性感染可增至一日8g (8瓶)。分等量每8或12小時靜脈滴注1次。嚴重腎功能不全的患者(肌肝消除率30ml/min ),每12小時他座巴坦的劑量應不超過 0.5g 。(2)兒童：常用量一日 4080mg/kg,等分24次滴注。嚴重或難治性感染可增至一日160mg/kg。等分24次滴注。12歲以上兒童常用量同成人?！静涣挤磻客ǔ；颊邔Ρ酒返哪褪苄粤己?，大多數(shù)不良反應為輕度，停

7、藥后，不良反應會消失。(1)胃腸道：與使用其它B -內(nèi)酰胺抗生素一樣，本品最常見的副作用是胃腸道反應。最常見是稀便，腹瀉，其次是惡心和嘔吐。(2)皮膚反應：本品可引起過敏反應，表現(xiàn)為斑丘疹，尊麻疹，嗜酸粒細胞增多和藥物熱。(3)血液：長期使用本品有導致可逆性中性粒細胞減少癥的可能。(4)實驗室異?，F(xiàn)象：少數(shù)病例有谷草轉氨酶、谷丙轉氨酶、血膽紅素一過性增高(5)其它不良反應：偶有出現(xiàn)頭痛，寒戰(zhàn)發(fā)燒，輸注部位疼痛和靜脈炎.【禁忌】對青霉素或頭抱菌素類抗生素過敏者禁用?！咀⒁馐马棥?1)使用本品前，應詳細詢問患者對青霉素類、頭抱菌素類及B-內(nèi)酰胺抑制劑類藥物有無過敏史。治療中，如發(fā)生過敏反應，應立即

8、停藥。嚴重過敏反應者，應立即給予腎上腺素急救，給氧，靜注皮質(zhì)激素類藥物。(2)本品為鈉鹽，需要控制鹽攝入量的患者使用本品時，應定期檢查血清電解質(zhì)水平；對于同時接受細胞毒藥物或利尿劑治療的患者，要警惕發(fā)生低血鉀癥癥的可能。(3)肝、腎功能減退及嚴重膽道梗阻的患者，使用本品時需調(diào)整用藥劑量與給藥間期，并應監(jiān)測血藥濃度。(4)部分病人用本品治療可引起維生素K缺乏和低凝血酶原血癥，用藥期間應進行出血時間、凝血酶原時間監(jiān)測。同時應用維生素 K1可防止出血現(xiàn)象的發(fā)生。(5)在使用本品進行較長時間治療時，應定期檢查患者肝、腎、血液等系統(tǒng)功能。(6)患者在應用本品時應避免飲用含有酒精的飲料。也應避免如鼻飼等胃

9、腸外給予含酒精成分的高營養(yǎng)制劑。(7)與氨基糖甘類抗生素聯(lián)合應用時，應注意監(jiān)測腎功能變化。(8)對診斷的干擾：用硫酸銅法進行尿糖測定時可出現(xiàn)假陽性反應，直接抗千蛋白(Coombs)試驗陽性反應?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】孕婦、哺乳期婦女慎用?！緝和盟帯繈雰簯帽酒返陌踩陨腥狈Y料，故嬰兒應權衡利弊，應謹慎應用。【老年患者用藥】老年人呈生理性的肝、腎功能減退，因此應慎用本品并需調(diào)整劑量。【藥物相互作用】1 .與氨基糖甘類抗生素（慶大霉素和妥布霉素）聯(lián)合應用對腸桿菌科細菌和銅綠假單胞菌的某些敏感菌株 有協(xié)同作用。但本品與氨基糖甘類抗生素之間存在物理性配伍禁忌，因此兩種藥液不能直接混合。如需聯(lián) 合

10、使用，可按順序分別靜脈注射這兩種藥物。注射時應使用不同的靜脈輸液管，或在注射間期，用另一種 已獲批準的稀釋液充分沖洗先前使用過的靜脈輸液管。此外，應盡可能延長兩種藥物給藥的間隔時間。2 .與下列藥物同時應用時，可能引起出血：抗凝藥肝素，香豆素或苗滿二酮衍生物、溶栓藥、非爸體抗炎 鎮(zhèn)痛藥（尤其是阿司匹林、二氟尼柳或其他水楊酸制劑）及磺叱酮等。3 .本品與復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多卡因注射液混合后出現(xiàn)配伍禁忌。因此應避免在初步溶解時使用該溶液，但可采用兩步稀釋法。即先用滅菌注射用水進行初步溶解，然后再用復方乳酸鈉注射液或鹽酸利多 卡因注射液作進一步稀釋，從而得到能夠相互配伍的混合藥液。4 .與下列藥物注射劑也有配伍禁忌：多西環(huán)素、甲氯