粉體流動(dòng)性的測(cè)定精

1、粉體流動(dòng)性的測(cè)定本實(shí)驗(yàn)屬于藥劑學(xué)中開放型與研究型相結(jié)合的實(shí)驗(yàn)。 粉體是由無 數(shù)個(gè)固體粒子組成的集合體。粉體學(xué)( micromeritics )是研究粉體的 基本性質(zhì)及其應(yīng)用的科學(xué)。 在制藥行業(yè)中常用的粉體的粒子大小范圍 為1卩m10 mm。由于組成粉體的每個(gè)粒子的形狀與大小、顆粒之 間的摩擦力和粘聚力不同等復(fù)雜原因，表現(xiàn)出的粉體性質(zhì)也大不相 同。粉體的第一性質(zhì)：組成粉體的單一粒子的性質(zhì)，如粒子的形狀、 大小、粒度分布、粒密度等；粉體的第二性質(zhì)：粉體集合體的性質(zhì)， 如粉體的流動(dòng)性、填充性、堆密度、壓縮成形性等。其中粉體的流動(dòng)性是固體制劑制備過程中必須考慮的重要性質(zhì)， 它不僅影響正常的生產(chǎn)過程，而

2、且影響制劑的質(zhì)量，如對(duì)顆粒劑、膠 囊劑、片劑等制劑的重量差異影響較大， 是保證產(chǎn)品質(zhì)量的重要環(huán)節(jié)。 本試驗(yàn)重點(diǎn)考察粉體的流動(dòng)性及影響流動(dòng)性的因素。由于粉體的流動(dòng)性粉體的流動(dòng)性與粒子的形狀、 大小、表面狀態(tài)、 密度、空隙率等有關(guān)， 加上顆粒之間的內(nèi)摩擦力和粘附力等的復(fù)雜關(guān) 系，粉體的流動(dòng)性無法用單一的物性值來表達(dá)。 因而本實(shí)驗(yàn)通過對(duì)粉 體休止角、 流出速度及壓縮度這三種物性值的測(cè)定， 使同學(xué)們能夠?qū)?不同物料的流動(dòng)性有個(gè)清晰的認(rèn)識(shí)。休止角是粉體堆積層的自由斜面與水平面所形成的最大角， 是粒 子在粉體堆積層的自由斜面上滑動(dòng)時(shí)所受重力和粒子間摩擦力達(dá)到 平衡而處于靜止?fàn)顟B(tài)下測(cè)得， 是檢驗(yàn)粉體流動(dòng)性的

3、好壞的最簡(jiǎn)便的方 法。常用的測(cè)定方法有注入法，排出法，傾斜角法等。流出速度是將物料加入于漏斗中用測(cè)定的全部物料流出所需的時(shí)間來描述，壓縮度反映了粉體的凝聚性、松軟狀態(tài)，是粉體流動(dòng)性的重要指標(biāo)。這三種物性值的測(cè)定方法有很多，但本實(shí)驗(yàn)均采用目前最為普遍 且可行性強(qiáng)的方法，對(duì)最為常用的幾種物料進(jìn)行了測(cè)定，如：固定圓 錐法測(cè)定休止角；漏斗計(jì)時(shí)法測(cè)定流出速度；自制輕敲測(cè)定儀測(cè)定壓 縮度。在熟悉了粉體流動(dòng)性的測(cè)定方法后，為了使學(xué)生能夠牢記影響流 動(dòng)性的因素，本實(shí)驗(yàn)還考察了物料的形狀與大小， 不同潤滑劑及同種 潤滑劑的不同量對(duì)物料流動(dòng)性的影響。進(jìn)而幫助學(xué)生將課堂理論與實(shí) 踐操作相結(jié)合，加深對(duì)理論的理解，從而

4、能夠深刻認(rèn)知不同粉體流動(dòng) 性的差異，以進(jìn)一步指導(dǎo)以后的科研與實(shí)踐。軟膏基質(zhì)及不同基質(zhì)對(duì)藥物釋放的影響本實(shí)驗(yàn)為基礎(chǔ)型與研究型相結(jié)合， 目的是使學(xué)生掌握不同類型軟膏基 質(zhì)的制備方法， 及軟膏中藥物釋放的測(cè)定方法， 進(jìn)而幫助學(xué)生理解軟 膏劑的性質(zhì)。軟膏劑 (Ointments) 是指藥物與適宜基質(zhì)均勻混合制成的具有適 當(dāng)稠度的膏狀外用制劑。 它可在局部發(fā)揮療效或起保護(hù)和潤滑皮膚的 作用，藥物也可透過皮膚吸收進(jìn)入體循環(huán)，產(chǎn)生全身治療作用。在軟膏劑中，基質(zhì)占軟膏的絕大部分， 基質(zhì)不僅是軟膏的賦型劑， 同時(shí)也是藥物載體， 對(duì)軟膏劑的質(zhì)量、 藥物的釋放以及藥物的吸收都 有重要的影響，常用的軟膏基質(zhì)根據(jù)其組成

5、可分為三類： 油脂性基質(zhì)、 乳劑型基質(zhì)、水溶性基質(zhì)。 根據(jù)藥物及基質(zhì)的不同采用不同的方法進(jìn) 行制備，如：研和法、溶和法和乳化法。為了使學(xué)生能夠掌握軟膏劑的制備，本實(shí)驗(yàn)特選用三種有代表性 的基質(zhì)蜂蠟， 硬脂醇及甘油制備軟膏基質(zhì)， 還給出了載藥軟膏的制備 方法。釋藥性能是軟膏基質(zhì)質(zhì)量評(píng)價(jià)的重要檢查項(xiàng)目，軟膏劑中藥物的 釋放，透皮吸收主要依賴于藥物本身的性質(zhì)， 但基質(zhì)在一定程度上影 響藥物的這些特性。 因而本實(shí)驗(yàn)還考察了不同基質(zhì)對(duì)軟膏中藥物釋放 性能的影響， 進(jìn)而使學(xué)生掌握軟膏基質(zhì)的質(zhì)量評(píng)價(jià)方法。 藥物的釋放 性能可通過測(cè)定軟膏劑中藥物透過無屏障性半透膜到釋放受介質(zhì)的 速度來評(píng)定， 也可采用凝膠擴(kuò)散

6、法和離體皮膚法來評(píng)定， 本實(shí)驗(yàn)中的 方法簡(jiǎn)便、可靠，使學(xué)生充分理解了藥物從軟膏劑中釋放的影響因素，增強(qiáng)了學(xué)生對(duì)軟膏劑的認(rèn)識(shí)。茶堿緩釋片劑的制備及釋放度的測(cè)定? 口服給藥劑型是目前最常用、 最方便的給藥劑型， 事實(shí)上口服緩 控釋制劑也是目前為止研究最多的給藥系統(tǒng)之一，緩釋制劑(Sustained- release dosage form中國藥典2000年版二部將緩釋制 劑定義為：“口服藥物在規(guī)定溶劑中，按要求緩慢地非恒速釋放，且 每日用藥次數(shù)與相應(yīng)的普通制劑(immediate release比較至少減少 一次或用藥的間隔時(shí)間有所延長的制劑 ”。 緩釋制劑的優(yōu)點(diǎn)可使藥物 血藥濃度平穩(wěn)，減少多次給

7、藥引起的峰谷現(xiàn)象，而達(dá)到降低毒性，減 少給藥次數(shù)，提高病人的順應(yīng)性的目的。本實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)選擇了片劑緩釋口服劑型，與緩釋制劑給藥劑型相一 致，同時(shí)設(shè)計(jì)選擇目前國內(nèi)外緩釋劑型較為成熟、 上市品種最多的凝 膠型骨架片給藥劑型， 實(shí)驗(yàn)內(nèi)容與實(shí)際相結(jié)合， 所開設(shè)的實(shí)驗(yàn)內(nèi)容水 平處于藥劑學(xué)的前沿水平。 同時(shí)該實(shí)驗(yàn)中設(shè)計(jì)選擇的制備工藝帶有研 究型意義，特別是潤濕劑 80%乙醇加入量和其后的混合時(shí)間對(duì)茶堿緩 釋片的釋放度影響較大， 通過分析全班同學(xué)的實(shí)驗(yàn)， 學(xué)生可從中獲得 凝膠型骨架片制備工藝參數(shù)確定的重要意義和對(duì)結(jié)果的影響， 使學(xué)生 的理論知識(shí)與實(shí)踐相結(jié)合， 融會(huì)貫通所學(xué)知識(shí)。 體現(xiàn)了研究型實(shí)驗(yàn)的 特征。本實(shí)驗(yàn)

8、選擇的模型藥物茶堿是藥典收載的最早的緩釋片，茶堿 緩釋片質(zhì)量檢測(cè)的手段和方法均較成熟規(guī)范， 各國藥典均有收載， 學(xué) 生通過本試驗(yàn)學(xué)習(xí)到緩釋片劑質(zhì)量檢查的規(guī)范方法。脂質(zhì)體的制備及包封率的測(cè)定 脂質(zhì)體是由磷脂（或與附加劑）為骨架膜材制成的，具有雙分子層結(jié)構(gòu)的封閉囊狀體。 藥物制成脂質(zhì)體制劑，具有 靶向性、長效作用（緩釋性）、降低藥物 毒性、保護(hù)被包封的藥物，提高藥物穩(wěn)定性具有較好的細(xì)胞親和性與組織相容性。脂質(zhì)體作為制劑新技術(shù)，發(fā)展已有半個(gè)多世紀(jì)的歷史， 但當(dāng)前仍是藥物新劑型研究主要方向，特別沈陽藥科大學(xué)在脂質(zhì)體的 基礎(chǔ)研究、臨床研究方面處于國際領(lǐng)先的地位。本實(shí)驗(yàn)的設(shè)計(jì)發(fā)揮沈陽藥科大學(xué)的科研優(yōu)勢(shì)，在國內(nèi)首次將脂 質(zhì)體主動(dòng)載藥法引入學(xué)生實(shí)驗(yàn)，應(yīng)用陽離子交換樹脂法測(cè)定脂質(zhì)體藥 物包圭寸率，同時(shí)對(duì)脂質(zhì)體經(jīng)典的制備方法薄膜分散法進(jìn)行對(duì)比試驗(yàn)， 使學(xué)生接受到脂質(zhì)體制備方法發(fā)展的前沿理論和先進(jìn)技術(shù)。使實(shí)驗(yàn)教 學(xué)與當(dāng)前制劑發(fā)