藥理學(xué)考試重點(diǎn)部分要領(lǐng)

1、當(dāng)你只有一個(gè)目標(biāo)的時(shí)候，全世界都會(huì)給你讓路!第三章藥效學(xué)部分藥理考試重點(diǎn)總結(jié)（不是全部哦）第一章藥代學(xué)1、一級(jí)、零級(jí)動(dòng)力學(xué)過(guò)程區(qū)別：一級(jí)動(dòng)力學(xué)零級(jí)動(dòng)力學(xué)消除規(guī)律按恒比規(guī)律按恒量規(guī)律t1/2t1/2恒定t1/2受血藥濃度影響，濃度高，t1/2延長(zhǎng)基本公式Ct = COeK tCt = C0-K tT 1/2 = 0.693/KT 1/2 = 0.5 C0/K出現(xiàn)情況是大多數(shù)藥消除形式是少數(shù)藥物消除形式3不良反應(yīng)（ADR）:是指那些不符合用藥目的，并引起病人其他病痛或生理生化功能紊亂 的反應(yīng)。副作用：在治療劑量時(shí)產(chǎn)生的與治療目的無(wú)關(guān)的作用。，血藥濃度達(dá)到中毒濃度毒性反應(yīng)：是用藥量過(guò)大或用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)

2、而致藥物在體內(nèi)蓄積 引起的嚴(yán)重反應(yīng)。第五章膽堿能激動(dòng)和阻斷藥阿托品的臨床應(yīng)用：1、緩解各種內(nèi)臟絞痛；2、眼科應(yīng)用：虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光、檢查 眼底；3、全身麻醉前給藥；4、抗心律失常；5、抗休克；6、有機(jī)磷酸酯類(lèi)中毒解救。新斯的明的藥理作用： 對(duì)骨骼肌（N受體）及胃腸平滑肌（M受體）興奮作用較強(qiáng) 臨床應(yīng)用：重癥肌無(wú)力、術(shù)后腹氣脹及尿潴留、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、肌松藥過(guò)量解毒治 療第六章腎上腺素受體藥腎上腺素受體激動(dòng)和阻斷藥分類(lèi)和代表藥是重點(diǎn)（見(jiàn)課本）腎上腺素的臨床應(yīng)用：心臟驟停、過(guò)敏性休克（首選藥）、支氣管哮喘、與局麻藥配伍局部組織缺血壞死、急性腎功能衰竭、停藥后降壓 支氣管哮喘、房室傳導(dǎo)阻滯、

3、心臟驟停及局部止血、血管神經(jīng)性水腫及血清病、降低眼內(nèi)壓（治療青光眼）去甲腎上腺素的不良反應(yīng)：異丙腎上腺素的臨床應(yīng)用：3受體阻斷藥的藥理作用機(jī)制 ：1、3受體阻斷作用：（1）心血管系統(tǒng)：阻斷心臟3 1受體，心率減慢，減弱心收縮力，減少 心輸出量，降低心肌耗氧量，從而使血壓降低。（2）支氣管平滑?。菏怪夤芷交∈湛s而增加其阻力；（3）腎素：阻斷腎小球旁細(xì)胞的 3 1受體而抑制腎素的釋放（降壓）；（4）其它：抑制糖原和脂肪的分解，還能抑制中樞的3受體，使外周交感張力降低；2. 內(nèi)在擬交感活性；3、膜穩(wěn)定作用；4 .抗血小板聚集作用，降低眼內(nèi)壓。3受體阻斷藥的的不良反應(yīng)：1、一般不良反應(yīng)：如惡心、嘔

4、吐等；2、抑制心臟功能；3、誘發(fā)或加劇支氣管哮喘;4、停藥反跳；5、其它：偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)等。第八章抗高血壓藥抗高血壓藥物的分類(lèi)：（一）腎素-血管緊張素抑制藥ACEI:卡托普利AT1受體阻斷藥：氯沙坦（二）鈣拮抗藥：硝苯地平等（三）利尿藥：中效利尿藥 吲噠帕胺等（四）交感神經(jīng)抑制藥1234中樞降壓藥：可樂(lè)定等a ,3受體阻斷劑神經(jīng)節(jié)阻斷藥：美加明等 交感神經(jīng)末梢抑制藥：利血平等 腎上腺素受體阻斷藥：a、3、（五）血管擴(kuò)張藥：硝普鈉、肼屈嗪、鉀通道開(kāi)放藥等第九章抗心絞痛藥硝酸甘油的抗心絞痛藥理作用：1、釋放NO,擴(kuò)張動(dòng)靜脈，降低心臟前后負(fù)荷，降低心肌耗氧量；2、擴(kuò)張冠脈血管，促進(jìn)側(cè)支循環(huán)，改變冠脈血

5、液分布，增加缺血區(qū)的血液灌注。硝酸甘油的藥理作用機(jī)制：1抗心絞痛：硝酸甘油能夠上調(diào) NO/cGMP 7NO cGMP Ca+ J，從而導(dǎo)致 MLC 去磷酸化而松弛血管（外周動(dòng)、靜脈以及冠脈）平滑肌，使心臟前后負(fù)荷降低，減少心肌耗 氧量，改善缺血區(qū)心肌的血流供應(yīng)。2、硝酸甘油產(chǎn)生的 NO還能激活血小板 GC、抑制血小板聚集和血栓形成、促進(jìn)內(nèi)源性舒 張血管物質(zhì)的生成釋放，從而利于治療動(dòng)脈粥樣硬化、心絞痛和心肌梗死；此外硝酸甘油還 能引起膜超極化，保護(hù)心肌以減少心肌缺血并發(fā)癥。硝酸甘油的不良反應(yīng)：1. 急性不良反應(yīng)：由于血管擴(kuò)張引起的直立性低血壓、心動(dòng)過(guò)速、頭痛。2 .咼鐵血紅蛋白血癥； 3.耐受性

6、。硝酸甘油和3受體阻斷藥合用的優(yōu)點(diǎn)：1、2、協(xié)同降低心肌氧耗量；能減少各自的應(yīng)用劑量，減少不良反應(yīng)；能抵消各自所產(chǎn)生的不良反應(yīng)（ P受體阻斷藥對(duì)抗硝酸甘油的反射性心率加快、心 肌收縮力增強(qiáng)；硝酸甘油縮小 P受體阻斷藥的心室容積增大、射血時(shí)間延長(zhǎng)） 。第十章抗心率衰竭藥強(qiáng)心苷產(chǎn)生正性肌力作用和減慢心率作用的原因：Na* -K +-ATP酶，使 NaK +轉(zhuǎn)運(yùn)受阻，Ca2+增多，心肌收1、正性肌力作用：強(qiáng)心苷能抑制心肌細(xì)胞膜上的 使胞內(nèi)Na +增多，促進(jìn)了 Na"-Ca2"交換，最終使心肌細(xì)胞內(nèi)可利用 縮力增強(qiáng)。2、 減慢心率作用（負(fù)性頻率作用）：對(duì)于心功能不全的人，當(dāng)心率加快

7、超過(guò)一定限度，則 舒張期變短，回心血流量減少，反而限制心輸出量的增加。強(qiáng)心苷加強(qiáng)心肌收縮力，增 加心輸出量，壓力感受器的反射減弱或消失，而迷走神經(jīng)張力增強(qiáng)，從而心率減慢。抗心律失常藥分類(lèi):I類(lèi)：lalbIcn類(lèi)：川類(lèi)： w類(lèi)：第十一章抗心律失常藥鈉通道阻滯藥，又分la、lb、Ic三個(gè)亞類(lèi)適度阻鈉：奎尼丁、普魯卡因胺輕度阻鈉：利多卡因、苯妥英鈉重度阻鈉：氟卡尼、普羅帕酮3腎上腺素受體阻斷藥，普萘洛爾延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程藥，胺碘酮、索他洛爾、溴芐胺 鈣通道阻滯藥，維拉帕米、地爾硫卓 其他類(lèi)：腺苷第十三章利尿藥利尿藥的分類(lèi)：1、 高效利尿藥：作用于腎臟髓袢升支粗段。機(jī)制：抑制Na+-K+-2C同向轉(zhuǎn)運(yùn)系

8、統(tǒng)，使Na+、 K+、C重吸收減少，降低腎的稀釋與濃縮功能，排出大量接近等滲的尿液。（布美他尼、 托拉塞米、呋塞米、依他尼酸 ）2、中效利尿藥：作用于 遠(yuǎn)曲小管近端。機(jī)制：抑制Na+-C共同轉(zhuǎn)運(yùn)體，使該段 NaCl重吸收受到抑制，減低腎的稀釋功能。（噻嗪類(lèi)、氯噻酮）3、 低效利尿藥：作用于遠(yuǎn)曲小管遠(yuǎn)端和集合管及近曲小管。機(jī)制：競(jìng)爭(zhēng)性醛固酮拮抗劑 （螺 內(nèi)酯），競(jìng)爭(zhēng)醛固酮受體，干擾 Na+-K+交換，保K+排Na+利尿（氨苯蝶啶）。（作用于近曲小 管的碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺）第十六章鎮(zhèn)靜催眠藥苯二氮卓類(lèi)藥物的藥理作用：1. 抗焦慮，2.鎮(zhèn)靜催眠，3.抗驚厥、抗癲癇，4.中樞性肌肉松馳，5、治療

9、癔癥（肌注地西泮）。第十七章抗癲癇與驚厥藥 當(dāng)你只有一個(gè)目標(biāo)的時(shí)候，全世界都會(huì)給你讓路!癲癇強(qiáng)直痙攣性發(fā)作一一首選苯妥英鈉、苯巴比妥癲癇復(fù)雜部分性發(fā)作一一首選卡馬西平失神發(fā)作、癲癇小發(fā)作一一首選乙琥胺癲癇持續(xù)狀態(tài)一一首選地西泮硫酸鎂一一口服有瀉下和利膽作用，注射給藥具有抗驚厥和降壓作用。第十八章抗精神病藥中樞神經(jīng)系統(tǒng)的四條多巴胺通路：1、2、3、4、中腦-邊緣系統(tǒng)：情緒行為（情感）中腦-皮質(zhì)系統(tǒng)：學(xué)習(xí)能力 結(jié)節(jié)-漏斗部：內(nèi)分泌黑質(zhì)-紋狀體：錐體外系（帕金森綜合癥）氯丙嗪和解熱抗炎藥對(duì)體溫調(diào)節(jié)的區(qū)別:解熱抗炎藥氯丙嗪作用機(jī)制抑制前列腺素合成，使散熱增加 而解熱抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞，使其調(diào)節(jié) 功

10、能減弱，不隨外界溫度變化而調(diào)節(jié) 體溫作用只能使升高的體溫降到正常不僅使升高的體溫降到正常，也可以 使正常體溫降到正常以下臨床應(yīng)用感冒發(fā)燒低溫麻醉，人工冬眠氯丙嗪的不良反應(yīng)：1、常見(jiàn)不良反應(yīng)：中樞抑制：嗜睡、困倦、無(wú)力等；M受體阻斷癥狀：視力模糊、口干、便秘、排尿困難、眼壓升高等。a受體阻斷癥狀：體位性 BP J反射性心率升高帕金森綜合征 急性肌張力障礙 靜坐不能：震顫麻痹 遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙2 .錐體外系不良反應(yīng)（藥源性PD）:1）2）3）4）3、心血管系統(tǒng)：常見(jiàn)體位性低血壓4、過(guò)敏反應(yīng)，5、其它：藥源性精神異常、驚厥與癲癇、黃疸與肝功能障礙等。第十九章鎮(zhèn)痛藥嗎啡的藥理作用：鎮(zhèn)咳催吐、縮瞳、調(diào)節(jié)體

11、溫；、興奮膽道平滑肌及括約?。懡g痛）引起直立性低血壓；（治療心絞痛和心梗）1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜、抑制呼吸、2、消化系統(tǒng)：興奮胃腸道平滑?。ū忝兀?、心血管系統(tǒng)：擴(kuò)張血管，降低外周阻力，4、免疫系統(tǒng)：抑制細(xì)胞免疫和體液免疫；5、其它：降低子宮平滑肌的反應(yīng)性，延長(zhǎng)產(chǎn)程。嗎啡的臨床應(yīng)用：劇烈疼痛、心愿性哮喘、止咳止瀉。哌替啶的藥理作用：1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：激動(dòng)阿片 卩受體而發(fā)揮鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜；2、平滑?。号d奮胃腸道平滑肌，作 用持續(xù)時(shí)間短，不引起便秘，也無(wú)止瀉作用。對(duì)子宮平滑肌影響小，不影響產(chǎn)程。3、心血管系統(tǒng)：促組胺釋放，擴(kuò)張血管等。心源性哮喘、 人工冬眠（與氯丙嗪、異丙嗪合用）哌替啶的臨床應(yīng)

12、用： 鎮(zhèn)痛（各種劇痛，可用于分娩）第二十二章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎、抗風(fēng)濕、抗痛風(fēng)藥阿司匹林的藥理作用：解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕、抗血栓（小劑量） 阿司匹林的不良反應(yīng)：6、1、胃腸道反應(yīng)，2、出血和凝血障礙，3、水楊酸反應(yīng)，4、過(guò)敏反應(yīng)，5、阿司匹林哮喘, 瑞夷綜合征。第二十三章組胺受體阻斷藥H1受體阻斷藥：第一代（易透過(guò)血腦屏障）：苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、去氯羥嗪。 第二代（難透過(guò)血腦屏障）：氯雷他定、西替利嗪、阿司咪唑。第二十六章消化系統(tǒng)藥抗消化性潰瘍藥：1、抗酸藥（氫氧化鋁）、2、胃酸分泌抑制藥（奧美拉唑）、3、胃粘膜保護(hù)藥（米索前列醇）、4、抗幽門(mén)螺桿菌藥 胃酸分泌抑制藥：1、胃質(zhì)子泵

13、（H+-K+-ATP酶）抑制藥：奧美拉唑、蘭索拉唑等拉唑類(lèi)2、H2受體阻斷藥：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等替丁類(lèi)3、M受體阻斷藥：哌侖西平（M1）4、胃泌素受體阻斷藥：丙谷胺。第二十七章腎上腺素皮質(zhì)激素允許作用：糖皮質(zhì)激素對(duì)有些組織細(xì)胞雖無(wú)直接活性，但可給其他激素發(fā)揮作用創(chuàng)造有利條件。糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥物的不良反應(yīng)：（一）長(zhǎng)期、大劑量應(yīng)用引起的不良反應(yīng)：1、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)癥2、誘發(fā)或加重感染：抗炎不抗菌；降低機(jī)體免疫功能3、誘發(fā)或加重潰瘍：嚴(yán)重時(shí)可致出血或穿孔4、高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化5、肌肉萎縮、骨質(zhì)疏松、傷口愈合遲緩，延緩生長(zhǎng)發(fā)育6、可導(dǎo)致白內(nèi)障、誘發(fā)加重精神病等（二）停藥反應(yīng)：1、

14、醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)功能不全，2、反跳現(xiàn)象。第二十八章胰島素及降血糖藥胰島素的不良反應(yīng)：1低血糖，2過(guò)敏反應(yīng)，3胰島素抵抗（胰島素耐受性），4紅腫、硬結(jié)、皮下脂肪萎縮（多 次注射）。黃酰脲類(lèi)（促胰島素分泌劑：第一代：甲苯磺丁脲）的降血糖作用機(jī)制:（1）刺激胰島3細(xì)胞，促進(jìn)胰島素釋放 。（2）促進(jìn)生長(zhǎng)抑素釋放，抑制胰高血糖素的分泌。增加胰島素與靶組織及受體的結(jié)合能力，減慢肝臟對(duì)胰島素的消除。第二十九章 甲狀腺激素與抗甲狀腺素藥抗甲狀腺藥：2）咪唑類(lèi)：甲巰咪唑1、硫脲類(lèi)（最常用）：1）硫氧嘧啶類(lèi)：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶;2、碘和碘化物；3、放射性碘；4、3受體阻斷劑（普萘洛爾） 甲狀腺危象首選一一丙硫

15、氧嘧啶 術(shù)前服大量碘劑+硫脲類(lèi)藥物的原因：（1 ）硫脲類(lèi)：使病人甲狀腺功能恢復(fù)或接近正常，減少術(shù)后并發(fā)癥，防止術(shù)后發(fā)生甲狀腺 危象。（2）碘劑：由于用硫脲類(lèi)藥物后 TSH分泌增多，使腺體增生，組織脆而充血，不利于手術(shù) 進(jìn)行，術(shù)前兩周加用大劑量碘劑，可使腺體縮小、變硬，減少手術(shù)中出血。第三十四章血液系統(tǒng)用藥肝素的藥理作用機(jī)制：1、激活抗凝血酶III （ATIII），加速凝血因子的滅活，加強(qiáng)抗凝作用；2、其它：激活纖溶系統(tǒng)、抑制血小板凝集、促進(jìn)血管內(nèi)皮釋放脂蛋白脂酶、抑制血管內(nèi)皮 細(xì)胞增生和產(chǎn)生抗炎作用。華法林（雙香豆素抗凝劑）的不良反應(yīng)：1、過(guò)量易出血；2、易通過(guò)胎盤(pán)屏障，弓I起胎兒出血；3、可

16、致皮膚壞死。第三十六章抗菌藥物概論抗菌譜：藥物抑制或殺滅病原微生物的范圍抗菌活性：抗菌藥物抑制和殺滅病原微生物的能力最低抑菌濃度（MIC ）:能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度最低殺菌濃度（MBC ）:能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細(xì)菌生長(zhǎng)的最低藥物濃度 抗菌藥物的作用機(jī)制：干擾細(xì)菌的生化代謝7影響其結(jié)構(gòu)和功能7失去正常生長(zhǎng)繁殖的能力7抑制或殺滅細(xì)菌 聯(lián)合用藥的可能結(jié)果： 協(xié)同、相加、無(wú)關(guān)、拮抗。第三十八章P-內(nèi)酰胺類(lèi)抗生素半合成青霉素類(lèi)藥物的分類(lèi)：耐酸青霉素類(lèi)：青霉素 V 耐酸（可口服）不耐酶耐酶青霉素類(lèi)：雙氯西林、氟氯西林、苯唑西林、氯唑西林一一耐酸（可口服）廣譜青霉素類(lèi)：氨芐西林、阿莫西林一一耐酸

17、（可口服），不耐酶抗銅綠假單胞菌（綠膿桿菌）廣譜青霉素類(lèi)：羧芐西林、哌拉西林、美洛西林、替卡西-不耐酸（不可口服）、不耐酶；磺芐西林（耐酸不耐酶）窄譜（G -干菌）對(duì)銅綠假單胞菌無(wú)效1.2.3.4.林、耐酶5. 抗G -干菌青霉素類(lèi)：美西林、替莫西林9頭孢菌素的區(qū)別:藥名抗菌譜酶穩(wěn)定性腎毒性臨床應(yīng)用第一代頭孢噻吩/唑啉/氨芐/拉定G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌、 敏感菌感染第二代頭孢呋辛/孟多/克洛/替安G+菌 G-菌厭氧菌穩(wěn)定低G-菌感染第三代頭孢噻肟/他啶/曲松/哌酮G+菌 G-菌厭氧菌銅綠假單胞菌高度穩(wěn)定基本無(wú)毒敏感菌引起 的嚴(yán)重感染第四代頭孢吡肟/匹羅/噻利/唑蘭G+菌 G-菌厭氧菌更穩(wěn)

18、定無(wú)敏感菌引起 的嚴(yán)重感染抗G+菌能力：一 > 四 > 二 > 三 抗G-菌能力：四 > 三 > 二> 一第三十九章氨基糖苷類(lèi)與多粘菌素類(lèi)抗生素細(xì)菌耐藥機(jī)制：1.產(chǎn)生鈍化酶（主要）2.降低細(xì)胞膜通透性3.改變靶部位第四十章 大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)及其它抗生素類(lèi)四環(huán)素類(lèi)的不良反應(yīng)：（1）胃腸道反應(yīng)， 二重感染（菌群交替癥），（3）影響骨、牙生長(zhǎng)（與 Ca2+結(jié)合）， （4）肝腎毒性，（5）小板異常。變態(tài)反應(yīng)，（6）周?chē)蟾淖儯毫＜?xì)胞減少，淋巴細(xì)胞、粒細(xì)胞、血氯霉素的不良反應(yīng)：1、骨髓造血功能障礙;4、其他：胃腸道反應(yīng)、2、灰嬰綜合征；3、二重感染； 肝臟損害、皮疹及血管神經(jīng)性水腫等過(guò)敏反應(yīng)第四一章抗結(jié)核病藥與抗麻風(fēng)病藥異煙肼的抗菌作用特點(diǎn)：異煙肼易穿透入細(xì)胞內(nèi)和深入關(guān)節(jié)腔、胸水、腹水、腦脊液、以及纖維化或干酪化結(jié)核病灶中，對(duì)細(xì)胞內(nèi)外和各種感染部位的結(jié)核分枝桿菌均有效。利福平的抗菌特點(diǎn)：對(duì)靜止期和繁殖期細(xì)菌均有效低濃度抑菌，高濃度殺菌可滲入吞噬細(xì)胞而殺滅細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核桿菌穿透力強(qiáng)，可滲入胸腹水、腦脊液、結(jié)核空洞、痰液及胎盤(pán) 其抗結(jié)核作用與異煙肼相近與其他抗結(jié)核病藥之間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象1、2、3、4、5、6、第四十五