藥學(xué)專業(yè)知識一

1、黏合劑系指依靠本身所具有的黏性賦予無黏性或黏性不足的物料以適宜黏性的輔料，常用的黏合劑有淀粉漿（最常用的黏合劑之一，常用濃度8%-15%廉價(jià)、性能較好）、甲基纖維素（MC，水溶性較好）、羥丙纖維素（HPC，可作粉末直接壓片黏合劑）、羥丙甲纖維素（HPMC，溶于冷水）、羧甲基纖維素鈉（CMC-Na，適用于可壓性較差的藥物）、乙基纖維素（EC，不溶于水，但溶于乙醇）、聚維酮（PVP，吸濕性強(qiáng)，可溶于水和乙醇）、明膠（可用于口含片）、聚乙二醇（PEG）等崩解劑系指促使片劑在胃腸液中迅速破裂成細(xì)小顆粒的輔料常用的崩解劑有：干淀粉（適于水不溶性或微溶性藥物）、羧甲淀粉鈉（CMS-Na，高效崩解劑）、低取

2、代羥丙基纖維素（L-HPC，吸水迅速膨脹）、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉（CCMC-Na）、交聯(lián)聚維酮（PVPP）和泡騰崩解劑”潤濕劑有蒸餾水和乙醇！硬脂酸鎂、滑石粉潤滑劑！稀釋劑主要還有淀粉、糊精、蔗糖（吸濕性強(qiáng)）、預(yù)膠化淀粉（又稱可壓性淀粉）、微晶纖維素（MCC，具有較強(qiáng)的結(jié)合力與良好的可壓性，亦有“干黏合劑”之稱）、無機(jī)鹽類（包括磷酸氫鈣、硫酸鈣、碳酸鈣等，性質(zhì)穩(wěn)定）和甘露醇（價(jià)格較貴，常用于咀嚼片中，兼有矯味作用）等。卵磷脂_天然的兩性離子表面活性劑苯扎氯銨_陽離子表面活性劑十二烷基硫酸鈉_陰離子表面活性劑脂肪酸單甘油酯、脂肪酸山梨坦_非離子表面活性劑粉末壓片中使用潤滑劑包括助流劑和抗黏劑，主要

3、作用是降低模具與物料之間的摩擦力，保證壓片順利進(jìn)行，常用的助流劑有微粉硅膠、滑石粉等。粉末壓片還常需要黏合劑，如乙基纖維素、甲基纖維素、微晶纖維素和羥丙基纖維素。助懸劑的種類主要包括：低分子助懸劑：如甘油、糖漿等。高分子助懸劑：分天然高分子助懸劑與合成高分子助懸劑兩類。常用的天然高分子助懸劑有：果膠、瓊脂、西黃蓍膠、阿拉伯膠和海藻酸鈉合成或半合成高分子助懸劑有：纖維素類，如甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素等。硅皂土粉衣層常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液低分子助懸劑：如甘油、糖漿注射劑常用的抗氧劑：焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉。防腐劑（又稱抑菌

4、劑），指具有抑菌作用，能抑制微生物生長繁殖的物質(zhì)。常用的防腐劑有：（1）苯甲酸與苯甲酸鈉，適用于內(nèi)服和外用制劑做防腐劑。（2）對羥基苯甲酸酯類：亦稱尼泊金類，有甲、乙、丙、丁四中酯類，適用于內(nèi)服液體制劑作防腐劑。（3）山梨酸與山梨酸鉀：在含有聚山梨酯的液體制劑中仍有較好的防腐效力。（4）苯扎溴銨：又稱新潔爾滅，為陽離子型表面活性劑，多外用。（5）其他防腐劑類：乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硫酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桂皮有、薄荷油等。一般的注射劑均不得添加抑菌劑（多次給藥除外），而眼用液體制劑屬多劑量劑型，必須添加適當(dāng)?shù)囊志鷦﹣肀３譄o菌。常用的眼用液體的抑菌劑為：三氯叔丁醇、對羥基苯

5、甲酸甲酯與丙酯混合物、氯化苯甲羥胺、硝酸苯汞、硫柳汞和苯乙醇。 包制薄膜衣的1.胃溶型(1)羥丙基甲基纖維素(HPMC)(2)羥丙基纖維素(HPC).(3)丙烯酸樹脂號.(4)聚乙烯吡咯烷酮(PVP)。2.腸溶型丙烯酸樹脂I號號號、鄰苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）、羥丙甲纖維素酞酸酯（HPMCP）鄰苯二甲醋酸纖維素又稱醋酸纖維素酞酸酯（CAP）3.水不溶型(1)乙基纖維素。(2)醋酸纖維素。液體制劑的常用溶劑按極性大小分為：極性溶劑（如水、甘油、二甲基亞砜等）、半極性溶劑（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）、非極性溶劑（脂肪油、液狀石蠟、油酸乙酯、乙酸乙酯等）崩解淀粉羧淀鈉，低代交聯(lián)小蘇打。片重差異

6、超限即片劑的重量超出藥典規(guī)定的片重差異允許范圍，產(chǎn)生的原因有：顆粒流動(dòng)性不好（D對）顆粒內(nèi)的細(xì)粉太多或顆粒的大小相差懸殊加料斗內(nèi)的顆粒時(shí)多時(shí)少?zèng)_頭與?？孜呛闲圆缓玫纫讓?dǎo)致片重差異超限。裂片（頂裂）產(chǎn)生的因素有：物料中細(xì)粉太多，壓縮時(shí)空氣來不及排出，壓片后氣體膨脹導(dǎo)致裂片物料塑形差，結(jié)合力弱黏合劑或潤濕劑不對或用量不夠，顆粒在壓片時(shí)粘著力差顆粒太干，顆粒中含有適量的水分，可以增強(qiáng)顆粒的塑形并有潤滑作用。壓片室室溫低，濕度低，易造成裂片，特別是黏性差的藥物容易產(chǎn)生（A錯(cuò)）。松片產(chǎn)生的因素主要有物料的黏性力差，壓縮壓力不足等（B錯(cuò)）。黏沖發(fā)生的原因有顆粒太潮，藥物易吸濕，室內(nèi)溫度、濕度過高潤滑劑用量

7、不足或分布不均勻沖模表面粗糙或有缺損，沖頭刻線太深，或沖頭表面不潔凈等（C錯(cuò)）。崩解遲緩發(fā)生的原因主要有片劑的壓力過大，導(dǎo)致內(nèi)部空隙小，影響水分滲入；增塑性物料或黏合劑使片劑的結(jié)合力過強(qiáng)；崩解劑性能較差；潤滑劑片劑中常用的疏水性滑潤劑也可能嚴(yán)重地影響片劑的濕潤性，使接觸角增大，水分難以透入，造成崩解遲 1.靜脈注射用脂肪乳劑的乳化劑常用的有卵磷脂、豆磷脂及普郎尼克F-68（PluronicF-68）等數(shù)種。2.油溶性抗氧劑包括：叔丁基對羥基茴香醚（BHA）、叔丁基對甲酚（BHT）、去甲雙氫愈創(chuàng)木酸（CDGA）、生育酚、棓酸酯類等（BE對）。水溶性抗氧劑包括：亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、亞硫酸鈉、干

8、燥亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、抗壞血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二鈉（EDTA-Na2）、磷酸、枸櫞酸等。3.眼用液體制劑屬多劑量劑型，要保證在使用過程中始終保持無菌，必須添加適當(dāng)?shù)囊志鷦?，如硝酸苯汞、三氯叔丁醇，對羥基苯甲酸甲酯與丙酯（B對）混合物，硫柳汞等。4.增加藥物溶解度的方法主要包括：加入助溶劑，難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性分子間的絡(luò)合物、締合物或復(fù)鹽等，以增加藥物在溶劑中的溶解度。制備5%碘的水溶液使，通常加入助溶劑碘化鉀；制成鹽類，某些難溶性弱酸、弱堿，可制成鹽而增加其溶解度；加入增溶劑，具有增溶作用的表面活性劑稱為增溶劑；使用混合溶劑，混合溶劑是指能與

9、水任意比例混合、與水分子能以氫鍵結(jié)合、能增加難溶性藥物溶解度的溶劑；制成共晶，共晶可以在不破壞藥物共價(jià)結(jié)構(gòu)的同時(shí)改變藥物的理化性質(zhì)，包括提高溶解度和溶出速度。制成脂類不屬于增加藥物溶解度的方法。5.活性炭的吸附作用強(qiáng)，除了吸附熱原外，還有脫色、助濾。6.水溶性基質(zhì)：常用的有聚乙二醇類（聚乙二醇6000、聚乙二醇4000等）、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、聚氧乙烯單硬脂酸脂（S-40）等。脂溶性基質(zhì)：常用的有硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、氫化植物油、蟲蠟、蜂蠟等”。7.PLA聚乳酸_聚酯類合成高分子囊材，還包括聚碳酯、聚氨基酸等。8.經(jīng)皮給藥制劑（TDDS）的保護(hù)膜是一種可剝離襯墊膜，具有保護(hù)藥膜的作

10、用，多為防黏材料，聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等高聚物的膜材均為常用的防黏材料（CD對）。聚乙烯醇和羥丙基甲基纖維素常作為藥庫材料，即制成厚為0.010.7mm的藥物貯庫層，用于存放過飽和的治療藥物的混懸液，使藥物能透過這層膜慢慢地向外釋放（AE錯(cuò)）。醋酸纖維素常作為背襯層，用來防止藥物的揮發(fā)和流失（B錯(cuò)）。9.（1）天然高分子囊材：明膠、阿拉伯膠、海藻酸鹽、殼聚糖。（2）半合成高分子囊材：多系纖維素衍生物，如羧甲基纖維素、醋酸纖維素酞酸酯。甲基纖維素、乙基纖維素。（3）合成高分子囊材：聚酰胺、硅橡膠、據(jù)丙烯酸樹脂、聚乙烯醇等。10.藥物制劑的靶向性可由相對攝取率re、靶向效率te、峰濃度比Ce等

11、參數(shù)來衡量。 第十一章，藥物化學(xué)部分。一、非甾體抗炎藥按其化學(xué)結(jié)構(gòu)與作用機(jī)制可分為水楊酸類、乙酰苯胺類、吡唑酮類、芳基乙酸類、芳基丙酸類、1，2-苯并噻嗪類、選擇性COX-2抑制劑（考點(diǎn)）1.水楊酸類代表藥阿司匹林、貝諾酯。2.乙酰苯胺類代表藥對乙酰氨基酚。3.芳基乙酸類代表藥吲哚美辛、雙氯芬酸、萘美丁酮等。4.芳基丙酸類代表藥布洛芬、萘普生。5.1，2-苯并噻嗪類本類藥又稱昔康類，該類藥對COX-2的抑制作用比對COX-1的作用強(qiáng)，有一定的選擇性。代表藥吡羅昔康、美洛昔康。6.選擇性COX-2抑制劑代表藥塞來昔布、依托考昔、尼美舒利。二、難點(diǎn)部分。1.含磺酰氨基的抗痛風(fēng)藥:丙磺舒含磺酰氨基的

12、非甾體抗炎藥:美羅昔康不含有羧基:對乙酰氨基酚含有異丁基:布洛芬含有酯基:阿司匹林含有二氯苯氨基:吲哚美辛2.分子中含有巰基的去痰藥是乙酰半胱氨酸?？纱?yàn)閱岱鹊?-甲醚衍生物具有苯甲氨結(jié)構(gòu)的祛痰藥是，溴己新具有氨基酸結(jié)構(gòu)的祛痰藥是，羧甲司坦具有苯嗎喃結(jié)構(gòu)的鎮(zhèn)咳藥是，右美沙芬3.苯氧戊酸衍生物降血脂藥非諾貝特。全合成的HMG-coa還原酶抑制劑氟伐他丁4.依那普利脯氨酸結(jié)構(gòu)纈沙坦四氮唑氨氯地平二氫吡啶辛伐他丁多氫萘5.普羅帕酮:含有酮基，醇羥基，芳醚結(jié)構(gòu)。6.含有多氫萘結(jié)構(gòu)的藥物:洛伐她丁、辛伐她丁、普伐她丁。7.具有抗心絞痛作用的鈣拮抗劑有:地爾硫卓、硝苯地平。8.含有脂類結(jié)構(gòu)的降血脂藥物有

13、:洛伐她丁，非諾貝特。9.三氮唑:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑。酮康唑、克霉唑、咪康唑和噻康唑?yàn)檫溥蝾惪拐婢幬铮溥颦h(huán)。10.口服吸收好頭孢克洛血腦屏障頭孢曲松甲氧烏雞先雞頭孢呋辛11.含四氮唑的藥物頭孢唑啉、頭孢哌酮。12.烷化劑藥物氮芥類、乙撐亞胺類、磺酸酯及多元鹵醇類、亞硝基脲類等。包括“環(huán)磷酰胺和甲氮。51.適合弱酸性藥物的抗氧劑焦亞硫酸鈉，亞硫酸氫鈉。制劑中易氧化的藥物包括酚類，烯醇類。藥物降解主要途徑是水解的藥物有脂類、酰胺類。2.含芳環(huán)的藥物在體內(nèi)主要發(fā)生氧化代謝，醚類藥物在體內(nèi)主要發(fā)生脫烴基代謝。3.喹諾酮類抑制DNA回旋酶?？拐婢愓T導(dǎo)細(xì)胞通透性發(fā)生變化，膜滲透細(xì)胞的結(jié)構(gòu)被破壞，繼而造成真菌細(xì)胞的死亡；異煙肼抑制分枝菌酸的合成，從而使細(xì)胞喪失耐酸性、疏水性和增殖力而死亡；抗病毒藥阿昔洛韋能抑制病毒DNA多聚酶，對RNA病毒無效；抗結(jié)核藥物利福平抑制細(xì)菌依賴DNA的RNA聚合酶（DDRP）。4.頭孢菌素類結(jié)構(gòu)中7-氫原子甲氧基穩(wěn)定性；酰胺基抗菌譜；C-3位甲基以鹵素替代抗菌活性；5.羅紅霉素是紅霉素C-9