Pifithrin-μ_p53結(jié)合抑制劑,抗凋亡_6498

1、 產(chǎn)品名: Pifithrin-修訂日期: 6/30/2016產(chǎn)品說明書化學(xué)性質(zhì)產(chǎn)品名: Pifithrin-Cas No.:64984-31-2 分子量:181.21 分子式:C8H7NO2S 別名: NSC 303580化學(xué)名:2-phenylethynesulfonamide SMILES:C1=CC=C(C=C1C#CS(=O(=ON 溶解性:Soluble in DMSO > 10 mM 儲存條件:Store at 4°C 一般建議: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°

2、;Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.運(yùn)輸條件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶點(diǎn) :Apoptosis 信號通路:p53 產(chǎn)品描述:Pifithrin-是有效的p53結(jié)合與p53介導(dǎo)細(xì)胞凋亡的抑制劑,其體外

3、Kd 值為0.82 mM1。 在人類中,p53由TP53基因編碼。p53分子質(zhì)量為53 KD 。p53調(diào)節(jié)細(xì)胞周期,因而可以作為腫瘤抑制劑,預(yù)防癌癥。p53激活DNA 修復(fù)蛋白、抑制細(xì)胞生長(細(xì)胞周期阻滯以及引起細(xì)胞凋亡,在細(xì)胞凋亡、血管生成抑制以及基因組穩(wěn)定性中起著重要作用。p53被激活以應(yīng)對DNA損傷、滲透壓休克、氧化應(yīng)激或其它各種應(yīng)激。激活的p53結(jié)合DNA(包括p21以激活某些基因表達(dá)。p21結(jié)合G1-S/CDK復(fù)合體(參與G1/S轉(zhuǎn)換的重要分子,從而引起細(xì)胞周期停滯。增加p53可以預(yù)防腫瘤擴(kuò)散或治療腫瘤1。Pifithrin-是一種細(xì)胞通透性的p53結(jié)合與p53介導(dǎo)細(xì)胞凋亡的抑制劑。

4、Pifithrin-直接抑制p53與線粒體的結(jié)合。Pifithrin-也抑制p53結(jié)合Bcl-2和Bcl-xL蛋白。當(dāng)PFT-結(jié)合Bcl-xL 和p53時(shí),其Kd值分別為0.80 mM和0.82 mM1。在ML-1細(xì)胞中,25M的Pifithrin-減少由nutlin-3誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡2。Pifithrin-也選擇性抑制熱休克蛋白70(HSP 70活性。預(yù)先給予小鼠Pifithrin-可以修復(fù)射線或DNA損傷劑誘導(dǎo)的胸腺原代細(xì)胞損傷2。參考文獻(xiàn):1. Hagn F, Klein C, Demmer O, Marchenko N, Vaseva A, Moll UM, Kessler H: Bc

5、lxL changes conformation upon binding to wild-type but not mutant p53 DNA binding domain. J Biol Chem 2010, 285(5:3439-3450.2. Vaseva AV, Marchenko ND, Moll UM: The transcription-independent mitochondrial p53 program is a major contributor to nutlin-induced apoptosis in tumor cells. Cell Cycle 2009,8(11:1711-1719.特別聲明產(chǎn)品僅用于研究,不針對患者銷售,望諒解。每個(gè)產(chǎn)品具體的儲存和使用信息顯示在產(chǎn)品說明書中。ApexBio產(chǎn)品在推薦的條件下是穩(wěn)定的。產(chǎn)品會根據(jù)不同的推薦溫度進(jìn)行運(yùn)輸。許多產(chǎn)品短期運(yùn)輸是