內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝疾病用藥列表整理(精.選)

1、內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝疾病用藥 1口服降糖藥糖尿病治療包括飲食控制、運(yùn)動(dòng)、血糖監(jiān)測(cè)、糖尿病自我管理教育和藥物治療。其中飲食控制是基礎(chǔ)。常用藥物作用特點(diǎn)適應(yīng)癥用法磺酰脲類總述能與胰島B細(xì)胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，抑制細(xì)胞膜表面ATP-K通道，使其關(guān)閉，細(xì)胞內(nèi) K+濃度升高，細(xì)胞膜去極化，電壓依賴的Ca2+!道開放，Ca2+入胞，胞內(nèi)Ca2+濃度升高，刺激胰島素分泌。適應(yīng)癥：飲食及鍛煉不能控制的T2DM或肥胖T2DM應(yīng)用二甲雙胍控制不理想。 禁忌癥：T1DM，伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻?、感染和重大手術(shù)等應(yīng)激情況或伴有嚴(yán)重肝腎疾病、白細(xì)胞減少的T1DM。不良反應(yīng)：低血糖（最主要最危險(xiǎn)）、消化道反應(yīng)

2、、肝損害、白細(xì)胞減少、再障等。格列齊特（達(dá)美康）二代，較本脲弱，作用時(shí)間較短，低血糖發(fā)生率較低輕中度T2DM，尤其肥胖及老年患者普通：40mg三餐前 一周后按療效調(diào)整，320mg/天；緩釋：30-90mgqd，早餐前吞服格列吡嗪二代，胃腸吸收快，有消化道狹窄、腹瀉者不宜應(yīng)用初始5mgqd，早餐前，最大量 20mg/d格列喹酮（糖適平）二代，除促胰島素分泌外，還可增加外周組織對(duì)胰島素的敏感性病程短病情輕，60歲的T2DM初始15-20mg早餐前，根據(jù)血糖調(diào)整，最大 180mg/d，當(dāng)30mg時(shí)分餐格列美脲三代，較少引起低血糖，可改善胰島素敏感性初始1-2mg qd早餐前，每1-2w劑量增加不超過(guò)

3、2mg,最大量6mg/d非磺W類總述（促泌劑）主要用于控制餐后高血糖，與 ATP-K通道相合、理解速度快，刺激胰島素分泌作用快而短，能模擬人胰島素的生理分泌模式快速促進(jìn)胰島素釋放，對(duì)胰島素細(xì)胞的負(fù)荷較輕。適應(yīng)癥：飲食及鍛煉不能控制的T2DM或與二甲雙胍聯(lián)合治療。 禁忌癥：T1DM、酮癥酸中毒、嚴(yán)重肝腎損害、孕婦哺乳、5歲或75歲患者。不良反應(yīng)：低血糖、消化道反應(yīng)等。瑞格列奈（諾和龍）發(fā)揮降糖作用的前提是必須有葡萄糖存在，故不易低血糖。0.5-1mgtid 餐前 15-30 分鐘，最大 16mg/d那格列奈（唐力）起效比諾和龍更快更短，不宜與磺酰脲類一起使用。60-120mg tid 餐前 1-

4、15min，最大劑量 540mg/d雙胍類總述通過(guò)肝細(xì)胞膜G蛋白恢復(fù)胰島素對(duì)腺苷酸環(huán)化酶的抑制，減少肝糖異生及肝糖的輸出，促進(jìn)無(wú)氧糖酵解，增加肌肉等外周組織對(duì)葡萄糖的攝取和利用，增加非胰島素依賴的組織（腦腎腸皮膚等）對(duì)葡萄糖的利用，抑制或延長(zhǎng)葡萄糖在腸道的吸收等改善葡萄糖代謝。其外還具有增加纖溶、調(diào)整膽固醇的生物合成和貯存，降低血TG、總膽固醇水平等。對(duì)正常人無(wú)明顯降糖作用。適應(yīng)癥：超重或肥胖的T2DM，與其他類降糖藥合用，胰島素治療患者（包括 T1DM）加用雙胍類減少胰島素劑量。 禁忌癥：T2DM伴酮癥酸中毒、肝腎不全（cr 133umol/l）、心衰、急心梗、嚴(yán) 重感染、重大手術(shù)；合并嚴(yán)重

5、慢性病如糖尿病腎病、糖尿病眼病孕婦哺乳營(yíng)養(yǎng)不良、脫水等全身情況差維生素B12、葉酸、鐵缺乏者嚴(yán)重心肺疾病。 不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)，最嚴(yán)重的副作用是可能誘發(fā)乳酸性酸中毒（監(jiān)測(cè)血糖，適當(dāng)補(bǔ)液，盡早補(bǔ)充NaHCO3,監(jiān)測(cè)PH,上升至7.2停補(bǔ)堿），但少見。鹽酸二甲雙胍初始500mgbid-tid餐時(shí)或餐后，5-7天后調(diào)整用量，常用 500mg tid最大量2g/d。噻唑烷總述（噻唑烷二酮類）增強(qiáng)胰島素在外周組織（肝肌肉脂肪組織）的敏感性，減少胰島素抵抗，為胰島素增敏劑。適應(yīng)癥：T2DM，尤其存在明顯胰島素抵抗。禁忌癥：T1DM，或合并酮癥酸中毒，心功能III以上、水腫、肝功能不全（轉(zhuǎn)氨酶大于 2.5

6、倍）慎用。不良反應(yīng)：頭痛、頭暈、乏力、惡心、腹瀉等。馬來(lái)酸羅格列酮4mg qd吡格列酮15-30mg qda葡萄糖總述（a葡萄糖苷酶抑制劑）在小腸黏膜競(jìng)爭(zhēng)抑制葡萄糖淀粉酶、蔗糖酶和異麥芽糖酶，延緩葡萄糖和果糖等吸收，降低餐后血糖，只降低進(jìn)食多糖引起的高血糖，對(duì)單糖或脂肪餐引起的高血糖無(wú)作用。適應(yīng)癥：T2DM、或T1DM改善血糖控制減少胰島素用量，糖耐量異常患者降低餐后血糖。禁忌癥：有消化道吸收障礙的慢性胃腸道疾病，腸梗阻或潰瘍，18歲、孕婦哺乳等。不良反應(yīng)：胃腸道反應(yīng)阿卡波糖（拜糖平）50mg tid進(jìn)餐前幾口嚼服，維持 100mg tid伏格列波糖（倍欣）200ug tid 餐前最大 900

7、ug/d內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝疾病用藥 2胰島素及胰島素類似物總論：胰島素是目前發(fā)現(xiàn)人體唯一降血糖激素，對(duì)碳水化合物、蛋白質(zhì)、脂肪等多種代謝起重要作用。是T1DM患者維持生命和控制血糖所必需藥物。T2DM患者雖早期不需要胰島素，但多數(shù)患者在疾病的中晚期或合并嚴(yán)重并發(fā)癥時(shí)需要使用胰島素來(lái)控制血糖。是目前已知所有降糖藥物中療效最可靠、副作用最小的藥物。分類 ： 超短效：諾和銳（門冬）、優(yōu)泌樂(lè)（賴脯） 短效：諾和靈R、優(yōu)泌林R、常規(guī)胰島素注射液 中效：諾和靈N、優(yōu)泌林N、低精蛋白重組人胰島素注射液 長(zhǎng)效：諾和靈UL、優(yōu)泌林UL、精蛋白鋅胰島素 長(zhǎng)效胰島素類似物：甘精胰島素 預(yù)混胰島素：諾和銳 30 （30

8、%門冬+70%精蛋白）優(yōu)泌樂(lè)25（ 25%賴脯+75%精蛋白鋅）適應(yīng)癥 ：諾和靈 30R （ 30%短效+70%中效）優(yōu)必林 70/30 （30%短效+70%中效）諾和靈 50R（ 50%短效 +50%中效）I、T1DM和妊娠糖尿病患者必須接受胰島素治療；H、T2DM有以下情況：非酮癥高滲性昏迷、乳酸性酸中毒、糖尿病酮癥酸中毒或反復(fù)出現(xiàn)酮癥；血糖控制不良的增殖型視網(wǎng)膜病變；重癥糖尿病腎??；神經(jīng)病變導(dǎo)致嚴(yán)重腹瀉、吸收不良綜合征；肝腎功能不全；妊娠及哺乳期；合并嚴(yán)重感染、創(chuàng)傷、手術(shù)、急性心肌梗死及腦血管意外等應(yīng)激狀態(tài)；嚴(yán)重消瘦； 同時(shí)患者有需要糖皮質(zhì)激素治療的疾病（SLE垂體功能減退； 較重的新診

9、斷的T2DM，先用一段時(shí)間，使 B細(xì)胞休息及一定功能恢復(fù)。不良反應(yīng) ：主要是低血糖反應(yīng)，初期部分人因水鈉儲(chǔ)溜而水腫。用藥原則 ：小劑量開始，注意個(gè)體化。 （詳見筆記） 療效影響因素 ： 注射部位、個(gè)體差異等，腹部起效最快，其次上臂、大腿和臀部甲狀腺疾病相關(guān)用藥甲亢治療的3種方法：抗甲狀腺藥物I131碘治療甲狀腺次切除術(shù)?？辜谞钕偎幬锟杀Ａ艏谞钕佼a(chǎn)生激素的功能，但療程長(zhǎng)、治愈率低，復(fù)發(fā)率高。I131碘治療和甲狀腺次切除術(shù)療程短、治愈率高，復(fù)發(fā)率低，但甲減高。常用藥物作用特點(diǎn)適應(yīng)癥禁忌癥注意事項(xiàng)用法抗甲狀腺藥物總述包括硫脲類（甲硫氧嘧啶 MTU、丙硫氧嘧啶PTU）和咪唑類（甲巰咪唑 MMI、卡比馬

10、唑CMQ。不良反應(yīng)：主要有白細(xì)胞減少 MTU> MMI >CMZ>PYU,嚴(yán)重者可致粒細(xì)胞缺乏，多發(fā)生在用藥后最 初2-3個(gè)月，如 WBC< 3X107/L或中性粒< 1.5 X 107/L應(yīng)考慮停藥。一般應(yīng)用本藥同時(shí)常規(guī)給予口服升白藥。肝功能損害：嚴(yán)重者可有中毒性肝病，多在用藥3周后發(fā)生，表現(xiàn)為變態(tài)性肝炎、內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝疾病用藥3轉(zhuǎn)氨酶顯著升高，MMI還可致膽汁淤積性肝病。過(guò)敏反應(yīng)：皮疹、瘙癢等。血管炎：罕見，多見于PTU咪唑類甲巰咪唑（賽治）各類型甲亢，尤其病情輕、甲狀腺 輕中度腫大Graves,術(shù)后復(fù)發(fā)，1311 輔助治療過(guò)敏、哺乳期用藥前中定期檢測(cè)血常規(guī)

11、、肝功 能、甲狀腺功能。初始1周/次， 后半月/次初始10mgqd維持 5-10mg/d，1.5-2 年待癥狀緩解甲狀腺素恢復(fù)正常后可減量，約每2-4W減量1次，5-10mg（50-100mg）/ 次。硫脲類丙基硫氧嘧啶（丙賽優(yōu)）同上，但應(yīng)用范圍更廣，可應(yīng)用于兒童、老人、孕婦及甲危的治療過(guò)敏、哺乳期、結(jié)節(jié)性甲狀腺腫伴甲亢、甲癌同上初始100mg/qd，維持50-100mg/d碘劑復(fù)方碘溶液抑制甲狀腺激素釋放甲狀腺次切術(shù)前、甲危、嚴(yán)重甲狀腺癥心臟病一般用于甲危搶救（見右）服用PTU后1-2h再加用碘劑，首劑30-60滴后每6-8h為5-10滴，3-7d停藥。鋰制劑碳酸鋰抑制甲狀腺激素分泌，毒副作

12、用大，僅適用于短期治療250-500mg tidB受體阻滯劑普萘洛爾（心得安）減輕交感神經(jīng)興奮癥狀10-20mg tid-qid根據(jù)病情調(diào)整糖皮質(zhì)激素主要用于嚴(yán)重的甲狀腺毒癥和甲狀腺危像的搶救，如地塞米松、潑尼松、甲基潑尼松龍左旋甲狀腺素鈉（優(yōu)甲 樂(lè)）人工合成四碘甲狀腺原氨酸， 活性相當(dāng)于生理甲狀腺素。甲減替代治療、甲狀腺腫或甲狀腺 癌術(shù)后替代治療、甲亢的輔助治療動(dòng)脈硬化、冠心病、高血壓、心肌缺血等心臟病患者慎用用藥后注意觀察患者心率加快、心律不齊、血壓改變等不良反應(yīng)成人初始25-50ug/d，每2-4w增加25-50ug，直至維持正常。老人以上均減半。抗骨質(zhì)疏松藥物一般治療包括均衡、高鈣飲食

13、、增加戶外活動(dòng)、適度加強(qiáng)腰背部肌肉鍛煉、謹(jǐn)防跌倒等外傷，戒煙、少飲酒。常用藥物作用特點(diǎn)適應(yīng)癥禁忌癥不良反應(yīng)注意事項(xiàng)用法內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝疾病用藥4鈣劑無(wú)機(jī)鈣：碳酸鈣-維生素D3 （凱思立D）:碳 酸鈣調(diào)節(jié)骨代謝，維生素 D3促進(jìn)小 腸粘膜吸收鈣及腎小管重吸收鈣磷低鈣血癥、骨軟化癥、佝僂病、骨 質(zhì)疏松及腎性骨病，可作為兒童、 青年、妊娠、哺乳及絕經(jīng)期補(bǔ)鈣預(yù)防：1片qd ;治療骨質(zhì)疏松：每天攝入鈣元素80-1200mg無(wú)機(jī)鈣：葡萄糖酸鈣/氨基酸螯合鈣（樂(lè)力）骨質(zhì)疏松、兒童佝僂病、鈣缺乏引 起的神經(jīng)痛及肌肉抽搐，作為補(bǔ)鈣>6 歲 1-2g qd; < 6 歲 0.5g qd維生素D及代謝物

14、骨化三醇活性維生素D3（ 1,25-羥基維生素D3）佝僂病、絕經(jīng)及老年骨質(zhì)疏松、甲旁腺功能低下、腎性骨病、骨軟化0.25-0.5ug qd阿法骨化醇在體內(nèi)代謝轉(zhuǎn)化為骨化三醇同上0.25-0.5ug qd二膦酸鹽阿侖膦酸鈉抑制破骨細(xì)胞的活性，減慢骨吸收，防止骨丟失，增加骨密度預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松，變形性骨炎、 咼鈣血癥有明顯低鈣血癥、骨軟化、食管動(dòng)力障礙者禁用活動(dòng)性上消化道疾病及腎功能不全者慎用不得咀嚼，服藥后至少30分鐘保持立/坐位，避免食管不良反應(yīng)70mg po每周1次或10mgqd，首次用300ml溫水送服降鈣素鮭魚降鈣素降低破骨細(xì)胞活性，抑制骨吸收，減 慢骨轉(zhuǎn)換，降血鈣；抑制腎小管對(duì)鈣 磷

15、吸收；抑制疼痛介質(zhì)釋放而鎮(zhèn)痛骨質(zhì)疏松、高鈣血癥、變形性骨炎、特別伴有骨痛，神經(jīng)并發(fā)癥、不完全骨質(zhì)孕婦及過(guò)敏者禁用用前補(bǔ)充鈣劑和維生素D數(shù)目50U ih qd激素替勃龍結(jié)構(gòu)與性激素相似，兼雌、孕激素的 活性各種原因致雌激素降低的各種癥狀，預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松血栓性疾病、原因不明陰道出血、孕哺禁用1.25-2.5mg qd其他強(qiáng)骨膠囊骨碎補(bǔ)總黃酮補(bǔ)腎、壯骨、強(qiáng)筋、止痛2 粒 tid內(nèi)分泌系統(tǒng)及代謝疾病用藥5抗痛風(fēng)藥物痛風(fēng)是嘌吟代謝障礙所致的一組異質(zhì)性慢性代謝性疾病，其臨床特點(diǎn)為高尿酸血癥、反復(fù)發(fā)作的痛風(fēng)性急性關(guān)節(jié)炎、間質(zhì)性腎炎和痛風(fēng)石形成，嚴(yán)重者呈關(guān)節(jié)畸形及功能障礙，常伴有尿酸性尿路結(jié)石。一般治療包

16、括控制蛋白質(zhì)的攝入量在1g/（kg.d）左右，并忌進(jìn)高嘌吟食物（心肝腎沙丁魚），戒酒，避免誘因。鼓勵(lì)多飲水，使每天尿量在2000mi以上。如尿PH< 6,需堿化尿液，不適宜抑制尿酸排除藥物（噻嗪類、咲塞米）常用藥物作用特點(diǎn)適應(yīng)癥禁忌癥不良反應(yīng)注意事項(xiàng)用法痛風(fēng)炎癥干擾藥秋水仙堿急性期的特效藥，越早應(yīng)用療效越好（最初10-12h內(nèi)，超48h療效欠佳）急性痛風(fēng)發(fā)作白細(xì)胞減少者、孕婦、哺乳期骨髓抑制（再障）、肝細(xì)胞損害、禿發(fā)、精神抑郁停藥指標(biāo)：關(guān)節(jié)癥狀緩解 超劑量未緩解出現(xiàn)加重的 胃腸道反應(yīng)后其他不良反應(yīng)（觀察血象）口服：0.5mg/h 或 1mg/2h；靜 脈 NS10ml+2mg IV,每

17、6h 可 予1mg，總量不超 4mg/d非笛體吲哚美辛（消炎痛）抑制前列腺素合成初始50mg q6h癥狀緩解后維持此劑量繼用24-72h后逐減塞來(lái)昔布（西樂(lè)葆）選擇性COX-2抑制劑0.2qd糖皮質(zhì)激素用于上述常規(guī)藥物無(wú)效或不能使用患者，起效快，緩解率高，但容易出現(xiàn)癥狀“反跳”現(xiàn)象促 尿 酸 排 泄丙磺舒競(jìng)爭(zhēng)抑制腎小管對(duì)有機(jī)酸的轉(zhuǎn)運(yùn)，抑制腎小管對(duì)尿酸的再吸收，增尿酸排慢性痛風(fēng)磺胺類過(guò)敏者和 2歲以下兒童禁用胃腸道反應(yīng)、皮疹、骨髓抑制0.25g bid 一周后增至.5g bid,最大劑量2g/d苯溴馬隆抑制腎小管對(duì)尿酸的重吸收，作用強(qiáng) 于丙磺舒，不僅緩解疼痛、紅腫，而 且能使痛風(fēng)結(jié)節(jié)消散。高尿酸

18、血癥，各種原因引起的痛風(fēng) 及痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎非急性發(fā)作期腎結(jié)石、孕婦、哺乳期不宜痛風(fēng)急性發(fā)作時(shí)使用，以 防轉(zhuǎn)移性疼痛，必須急性期控 制后使用，治療時(shí)大量飲水初始25mg qd，可逐漸增至100mg qd抑尿酸生成唯一能抑制尿酸合成的藥物。還可以使痛風(fēng)結(jié)節(jié)及尿酸結(jié)晶重新溶解孕婦、哺乳婦女100mg tid 最大劑量 600mg/d別嘌吟醇其他碳酸氫鈉堿化尿液，利于尿酸排除，但過(guò)于堿化易使鈣鹽沉積形成結(jié)石的危險(xiǎn)尿PH維持最為宜口服:1-2g tid 靜脈125-250mlivdrip qd枸櫞酸氫鉀鈉顆粒增加尿PH值和枸櫞酸根的排泄，PH 升高增加尿酸的可溶性高尿酸所致的各種代謝性疾病，溶解尿酸結(jié)石，

19、預(yù)防泌尿系統(tǒng)結(jié)石腎功能不全，嚴(yán)重酸堿平衡失調(diào)尿PH維持為宜4量匙（2.5g） / 日，分3次飯 后服用。痛風(fēng)定膠囊黃柏、秦艽、赤芍祛風(fēng)除濕通絡(luò)，用于濕熱所致關(guān)節(jié)紅腫熱痛，如痛風(fēng)2-4 粒 tid內(nèi)分泌腺疾病激素替代治療藥物的分類常用藥物作用特點(diǎn)適應(yīng)癥禁忌癥不良反應(yīng)注意事項(xiàng)用法糖 皮 質(zhì) 激 素短效氫化可的松長(zhǎng)期替代：潑尼松（5-7.5mg/d ）或氫化可的松（20mg/d ）以 氫化可的松效果好。給藥方式：晨起 23下午1/3,起始潑尼松 5mg/d氫化可的松20mg/d應(yīng)激替代（感染、創(chuàng)傷、手術(shù)等）需要量為平時(shí)增加2-5倍，視應(yīng)激輕重調(diào)整用量，病情緩解后減量中效潑尼松、潑尼松龍、甲強(qiáng)龍潑尼松

20、（強(qiáng)的松、去氫可的松）在肝臟內(nèi)轉(zhuǎn)化為潑尼松龍才有藥理活性各種原因?qū)е碌奶瞧べ|(zhì)激素缺乏，亦用于甲亢危像、垂體危像、Graves眼病長(zhǎng)效地塞米松因其對(duì)HPA抑制作用強(qiáng)，一般不用 于替代治療小劑量或大劑量試驗(yàn)用于庫(kù)欣綜合征的診斷和鑒別診斷性激素雄激素十一睪酮（安特爾），治療睪酮缺乏的雄激素藥物睪丸功能減退、中老年雄激素缺乏、中老年骨質(zhì)疏松雄激素依賴性腫瘤、前列腺癌、孕婦80mg bid雌、孕激素戊酸雌二醇-醋酸環(huán)丙孕酮雌激素和孕激素的復(fù)方制劑更年期綜合征、預(yù)防絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松、閉經(jīng)、月經(jīng)紊亂孕婦、哺乳、婦科腫瘤復(fù)方醋酸環(huán)丙孕酮（達(dá)英）抑制雄激素的影響，治療雄激素過(guò)多所致的疾病女性雄激素脫發(fā)、輕型多毛癥

21、、多囊卵巢綜合征的高雄激素癥狀婦科腫瘤、血栓性疾病、不明 原因的陰道流血結(jié)合雌激素：治療絕經(jīng)后雌激素缺乏；去氧孕烯-炔雌醇：治療更年期綜合征、多卵巢綜合征；雌二醇：調(diào)經(jīng)促性激素絨促性素HCG尿促性素HMG:垂體功能低下所致的男性性腺功能低下。內(nèi) 分 泌 系 統(tǒng) 及 代 謝 疾 病 用 藥6甲狀腺激素：優(yōu)甲樂(lè)、甲狀腺素片生 長(zhǎng) 激 素 及 其 他重組人生長(zhǎng)激素： 治療各種原因引起的人生長(zhǎng)激素缺乏癥（身材矮小、生長(zhǎng)緩慢）。惡性腫瘤、孕婦禁用。溴隱亭選擇性激動(dòng)多巴胺受體，抑制腺垂體激素催乳素的分泌，恢復(fù)下丘腦垂體促性腺激素的周期性分泌高泌乳素血癥、泌乳素瘤、產(chǎn)婦退乳等惡心、直立性低血壓鞣酸加壓素即抗利尿激素，對(duì)腎臟有直接的抗利尿作用中樞性尿崩癥、顱腦手術(shù)后多尿的 初始