化學(xué)制藥工藝學(xué)課程教學(xué)大綱

1、化學(xué)制藥工藝學(xué)課程教學(xué)大綱課程名稱：化學(xué)制藥工藝學(xué) 課程類型:選修課總 學(xué) 時： 54 講課學(xué)時：54 學(xué)分：3學(xué)分適用對象: 化學(xué)工程與工藝專業(yè)先修課程：有機(jī)化學(xué)、物理化學(xué)、藥物化學(xué)、分析化學(xué)、有機(jī)合成化學(xué)、化工過程與設(shè)備一. 課程的性質(zhì)和任務(wù)化學(xué)制藥工藝學(xué)是運(yùn)用化學(xué)、藥物合成、制藥工藝等基本理論結(jié)合生產(chǎn)實(shí)際，綜合運(yùn)用到化學(xué)藥物合成與生產(chǎn)中的一門課程。本課程要求學(xué)生掌握藥物合成路線設(shè)計(jì)、工藝路線選擇的基本理論與規(guī)律，工藝研究的基本理論、基本實(shí)驗(yàn)方法和技能。手性藥物的制備技術(shù)。“三廢”防治的基本常識，中試的放大制訂生產(chǎn)規(guī)程的基本知識。熟悉典型藥物的合成原理與生產(chǎn)工藝，計(jì)算機(jī)仿真技術(shù)在化學(xué)制藥工

2、藝學(xué)研究中的應(yīng)用，加深對化學(xué)制藥工藝學(xué)基本理論和基本知識的認(rèn)識和理解，為從事化學(xué)制藥工藝學(xué)研究奠定基礎(chǔ)。二、教學(xué)基本要求通過本課程的教學(xué)，要使學(xué)生應(yīng)熟悉化學(xué)合成藥物生產(chǎn)工藝原理、工藝路線的設(shè)計(jì)、選擇和革新。根據(jù)原輔材料的來源情況和技術(shù)設(shè)備條件，從工業(yè)生產(chǎn)的角度出發(fā)，因地制宜的設(shè)計(jì)和選擇工藝路線并掌握中試放大的生產(chǎn)工藝規(guī)程的基本要求。 三、教學(xué)內(nèi)容和要求教學(xué)內(nèi)容教學(xué)要求1. 緒 論化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象、內(nèi)容。化學(xué)制藥工業(yè)的特點(diǎn)和國、內(nèi)外的現(xiàn)狀。了解化學(xué)制藥工藝學(xué)的研究對象和化學(xué)制藥工業(yè)的特點(diǎn)；化學(xué)制藥工業(yè)在化學(xué)工業(yè)中的地位和國內(nèi)外發(fā)展情況。2. 藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇藥物工藝路線的設(shè)計(jì)、評

3、價(jià)和選擇。掌握藥物合成路線設(shè)計(jì)的基本方法，分子拆開技巧，逆合成法的運(yùn)用；藥物工藝路線的評價(jià)與選擇的原則和方法。3. 合成藥物工藝研究反應(yīng)物濃度、配料比和反應(yīng)速度的確定。溶劑的選擇和溶劑化效應(yīng)。溫度和壓力對反應(yīng)的影響及其選擇。藥品質(zhì)量監(jiān)控和工藝研究中的過渡試驗(yàn)。掌握根據(jù)質(zhì)量作用定律和反應(yīng)機(jī)理了解反應(yīng)速度和反應(yīng)物濃度的關(guān)系；溫度影響反應(yīng)的規(guī)律。熟悉反應(yīng)速度和反應(yīng)物濃度的經(jīng)驗(yàn)規(guī)則，藥品質(zhì)量監(jiān)控的方法，以及工藝研究過渡試驗(yàn)的注意事項(xiàng)；實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)和優(yōu)選方法。4. 手性藥物的制備技術(shù)手性藥物的概念和特點(diǎn)，手性藥物的制備技術(shù)。外消旋體拆分、利用前手性原料制備手性藥物、利用手性源制備手性藥物。掌握消旋體拆分技術(shù)

4、，包括結(jié)晶法拆分外消旋混合物、結(jié)晶法拆分非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體的動力學(xué)拆分和色譜分離與拆分新技術(shù)。熟悉利用前手性原料和手性源制備手性藥物的技術(shù)、工藝研究。5. 中試放大研究內(nèi)容和生產(chǎn)工藝規(guī)程的制定實(shí)驗(yàn)室研究與工業(yè)化生產(chǎn)的區(qū)別，放大試驗(yàn)的基本概念和方法，制藥工藝放大的基本方法，中型試制中若干問題，生產(chǎn)工藝規(guī)程。了解中試放大的研究內(nèi)容；了解物料衡算；熟悉生產(chǎn)工藝規(guī)程的作用和制定方法。6. 化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)化學(xué)制藥廠污染的特點(diǎn)和現(xiàn)狀；防治污染的主要措施；廢水處理；廢氣處理；廢渣處理。掌握防治污染的主要措施，主要為廢水、廢氣和廢渣的處理工藝和方法；了解化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)之間的緊密關(guān)系及化學(xué)制藥廠污

5、染的特點(diǎn)和現(xiàn)狀。7. 化學(xué)制藥工藝實(shí)例氫化可的松的生產(chǎn)工藝，磺胺嘧啶生產(chǎn)工藝，7ACA和頭孢氨芐的生產(chǎn)工藝，卡莫氟生產(chǎn)工藝，美沙拉嗪生產(chǎn)工藝。掌握氫化可的松的生產(chǎn)工藝，了解磺胺嘧啶生產(chǎn)工藝，7ACA和頭孢氨芐的生產(chǎn)工藝，卡莫氟生產(chǎn)工藝，美沙拉嗪生產(chǎn)工藝。三、 課程的重點(diǎn)和難點(diǎn)：第一章緒論重點(diǎn)是制藥業(yè)的發(fā)展現(xiàn)狀和化學(xué)制藥工藝學(xué)及其研究內(nèi)容。第二章藥物合成工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇重點(diǎn)：藥物工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇的方法和內(nèi)容。難點(diǎn)：工藝路線設(shè)計(jì)的方法第三章化學(xué)合成藥物的工藝研究重點(diǎn)：影響制藥工藝水平的反應(yīng)條件和影響因素。難點(diǎn)：制藥工藝的優(yōu)化。第四章手性藥物的制備技術(shù)重點(diǎn)：外消旋體拆分技術(shù)。結(jié)晶法拆分外消旋

6、混合物、結(jié)晶法拆分非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體的動力學(xué)拆分和色譜分離與拆分新技術(shù)。難點(diǎn)：利用前手性原料和手性源制備手性藥物的技術(shù)、工藝研究。第五章中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程重點(diǎn)：制藥工藝放大的基本方法，中型試制中若干問題，生產(chǎn)工藝規(guī)程的作用和制定。難點(diǎn)：制藥工藝放大的基本方法。第六章化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)重點(diǎn)：防治污染的主要措施：采用綠色生產(chǎn)工藝、循環(huán)套用、綜合利用和改進(jìn)生產(chǎn)設(shè)備，加強(qiáng)設(shè)備管理。第七章化學(xué)制藥工藝實(shí)例重點(diǎn)：頭孢氨芐的生產(chǎn)工藝生產(chǎn)工藝 五、實(shí)踐環(huán)節(jié) 獨(dú)立開課。六、 參考性教學(xué)時間安排教 學(xué) 內(nèi) 容54學(xué)時授課學(xué)時.緒論4.藥物合成工藝路線的設(shè)計(jì)和選擇6.化學(xué)合成藥物的工藝研究64手性藥物的制備技術(shù)6.中試放大與生產(chǎn)工藝規(guī)程6.化學(xué)制藥與環(huán)境保護(hù)67.化學(xué)制藥工藝實(shí)例14討論、習(xí)題2復(fù)習(xí)、輔導(dǎo)、答疑4六、考核方式 期末筆試七、教材和主要參考書教材：化學(xué)制藥工藝學(xué)，趙臨襄主編，中國醫(yī)藥科技出版社20