注射用甲磺酸左氧氟沙星說明書

1、注射用甲磺酸左氧氟沙星說明書【藥品名稱】通用名：注射用甲磺酸左氧氟沙星商品名： 衛(wèi)美佳英文名：Levofloxacin Mesylate for Injection漢語拼音：Zhusheyong Jiahuangsuan Zuoyangfushaxing【成份】本品主要成分為甲磺酸左氧氟沙星，其化學名稱為：(S)-(-)-9-氟-2,3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-7-氧-7H-吡啶并1,2,3-de 1,4苯駢噁嗪-6-羧酸甲基磺酸鹽一水合物。其結構式為：分子式：C18H20FN3O4·CH4SO3·H2O分子量：475.49【性狀】本品為類白

2、色或微黃色凍干塊狀物或粉末?！具m應癥】本品適用于敏感細菌所引起的下列中、重度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、彌漫性細菌支氣管炎、支氣管擴張合并感染、肺炎、扁桃體炎（扁桃體周圍膿腫）。泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎、復雜性尿路感染等；生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、子宮附件炎、盆腔炎（疑有厭氧菌感染時可合用甲硝唑）；皮膚軟組織感染：傳染性膿胞病、蜂窩組織炎、淋巴管（結）炎、皮下膿腫、肛周膿腫等；腸道感染：細菌性痢疾、感染性腸炎、沙門菌屬腸炎、傷寒及副傷寒；敗血癥、粒細胞減少及免疫功能低下患者的各種感染；其他感染：乳腺炎、外傷、燒傷及手術后傷口感染，腹腔感染（必要

3、時合用甲硝唑）、膽囊炎、膽管炎、骨與關節(jié)感染及五官科感染等?！疽?guī)格】（1）0.1g（2）0.2g（3）0.3g（以左氧氟沙星計）【用法用量】 靜脈滴注，成人每日400mg,分兩次靜滴。重度感染患者及病原菌對本品的敏感性較差者（如綠膿桿菌），每日最大劑量可增至600mg，分2次靜滴。腎功能減退者按照肌酐清除率決定用藥劑量：肌酐清除率 5080ml/min 正常劑量 2049ml/min 首劑400mg以后每24小時200mg 1019ml/min 首次400mg以后每48小時200mg【不良反應】用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹痛、腹脹等癥狀；失眠、頭暈、頭痛等

4、神經(jīng)系統(tǒng)癥狀；皮疹、瘙癢、紅斑及注射部位發(fā)紅、發(fā)癢等癥狀或靜脈炎。亦可出現(xiàn)一過性肝功能異常，如血轉氨酶增高、血消總膽紅素增加等。上述不良反應發(fā)生率在0.15%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常等，一般均能耐受，療程結束后迅速消失?！窘伞繉︵Z酮類藥過敏者、妊娠及哺乳期婦女、18歲以下患者禁用。【注意事項】 1、本制劑專供靜脈滴注，滴注時間為每100ml至少60分鐘。本制劑不宜與其他藥物同瓶混合靜滴，或在同一根靜脈輸液管內進行靜滴。2、腎功能減退者應減量或慎用，使用時參照用法用量中的詳細內容。3、有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應慎用。4、喹諾酮類藥物可引起少見的光毒

5、性反應（發(fā)生率<0.1%）。在接受本品治療時應避免過度陽光暴曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應或皮膚損傷時應停用本品。此外偶有用藥后發(fā)生跟踺炎或跟踺斷裂的報告，故如有上述癥狀發(fā)生時須立即停藥并休息，嚴禁運動，直至癥狀消失?！救焉锖筒溉槠谟盟帯咳焉锛安溉槠趮D女禁用。 【兒童用藥】 18歲以下患者禁用?！纠夏耆擞盟帯扛鶕?jù)腎功能情況，參照用法用量中的詳細內容制定劑量。【藥物相互作用】 1、本品不能與多價金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。避免與茶堿同時使用。如需同時應用，應監(jiān)測茶堿的血藥濃度，據(jù)以調整劑量。2、與華法令或其衍生物同時應用時，應監(jiān)測凝血酶原時間或其

6、他凝血試驗。3、與非甾體類消炎藥物同時應用，有引發(fā)抽搐的可能。4、與口服降血糖藥同時使用時可引起低血糖，因此用藥過程中應注意監(jiān)測血糖濃度，一旦發(fā)生低血糖時應立即停用本品，并給予適當處理?！举A藏】遮光，密閉，在陰涼處保存?！舅幚矶纠怼?#160;藥理作用左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶（細菌拓撲異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數(shù)腸桿菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、

7、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。毒理研究重復給藥毒性：大鼠連續(xù)4周經(jīng)口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用藥組動物出現(xiàn)中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升；病理組織學可見肢關節(jié)表面出現(xiàn)輕度的變性改變。獼猴經(jīng)口給藥4周，100mg/kg組動物出現(xiàn)流涎、腹瀉、體重輕度和尿中pH值降低。大鼠經(jīng)口給藥26周，80和320mg/kg劑量組動物出現(xiàn)流涎、尿中pH值升高。320mg/kg組動物排糞量增加，盲腸粘膜的杯狀

8、細胞出現(xiàn)腫大。獼猴經(jīng)口給藥26周時，在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現(xiàn)明顯毒性反應。生殖毒性：大鼠妊娠前、妊娠初期經(jīng)口給藥劑量大360mg/kg時，均未見影響雌、雄動物的生殖能力，也未見影響胎兒。大鼠在器官形成期給藥，劑量達90mg/kg時，對胎兒和出生均未見明顯影響。家兔經(jīng)口給藥50mg/kg時，未出現(xiàn)胚胎、胎兒的致死作用以及遲緩胎兒生長的作用，也未出現(xiàn)致畸作用。大鼠圍產(chǎn)期、授乳期經(jīng)口給藥達360mg/kg時，對動物的分娩、授乳，以及出生兒均未見明顯影響。其他研究：對關節(jié)軟骨的影響：對幼年和3-4周齡大鼠、4月齡獵兔犬經(jīng)口給藥7天時，大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/

9、kg以上出現(xiàn)關節(jié)軟骨病變，并在幼、年輕獵兔犬中易發(fā)現(xiàn)關節(jié)毒性。對13月齡成犬，經(jīng)口投藥7天時，在40mg/kg劑量時出現(xiàn)極輕度關節(jié)毒性。但在18月齡成犬靜脈注射14天時，在30mg/kg劑量時未出現(xiàn)關節(jié)毒性。光毒性試驗：照射長波長紫外線（320400nm），以小鼠耳廓厚度變化為指標毒性時，經(jīng)口給藥劑量達200mg/kg時，未見明顯變化。【藥代動力學】國外資料單次靜注左氧氟沙星300mg和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數(shù)相似（見表）。左氧氟沙星300mg靜注（n=8）和口服（n=12）后藥代動力學參數(shù)的平均值給藥途徑Cmax(g/ml)AUC(024)（g·h/ml）T(1/2)(h)

10、腎清除率(ml/min)靜注6.2720.736.28145.55口服4.0422.626.48162.80AUC(048)多劑量研究中（300mg每日兩次靜脈滴注，共6天）其血藥濃度2448小時達穩(wěn)態(tài)。首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12g/ml，表明無明顯蓄積。左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出，口服給藥后48小時內，尿中原型藥排出量占給藥量的87%；72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，清除半衰期延長，為避免藥物蓄積，應進行劑量調整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內排除?！景b】 管制抗生素瓶裝，10