臨床常用糖類藥物的組成及代謝特征

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上臨床常用糖類藥物的組成及代謝特征（滄州市中心醫(yī)院藥劑科臨床藥學(xué)室，王彥榮）糖類化合物是一切生物體維持生命活動所需能量的主要來源，是生物體合成其它化合物的基本原料，或充當(dāng)生物體的結(jié)構(gòu)原料。隨著分子生物學(xué)的發(fā)展，糖的生物功能已被逐步揭示和認(rèn)識，全世界對糖類藥物的研制與開發(fā)空前活躍，有些藥物已投放市場。下面將對糖類藥物進(jìn)行簡單的分類總結(jié)，希望對臨床用藥提供一定參考。1糖的分類糖是多羥基醛、酮、醇及它們的衍生物，按其所含糖元的數(shù)目可分為單糖、低聚糖和多糖。按照結(jié)構(gòu)和代謝特征又可將其分為功能性糖和普通糖。一般來說，普通糖可以被人體胃酸、胃酶降解，發(fā)揮為人體提供能量的作用。而功能

2、性糖特別是功能性低聚糖和功能性多糖，隨著近年來對其研究的不斷深入，越來越發(fā)現(xiàn)它們不但不會被人體消化液所降解而升高血糖和提供熱量，反而發(fā)揮著多方面的藥理作用，如調(diào)節(jié)腸道菌群、雙向調(diào)節(jié)血糖、抗病毒、提高機(jī)體免疫力等。低聚糖（oligosaccharide）又稱寡糖，是由210個相同或不同的單糖以糖苷建結(jié)合而成的直鏈或支鏈一類寡糖的總稱，其分子量約為3002000。普通低聚糖可被人體胃酸、胃酶降解提供能量，如蔗糖、乳糖、麥芽糖、麥芽三糖和麥芽四糖。功能性低聚糖一般都很難消化，大都具有良好的溶解性、熱穩(wěn)定性和耐酸性，保濕性良好，具有較低的熱量，可選擇性的刺激大腸中的厭氧菌，如雙歧桿菌和乳酸菌的生長，并

3、且被發(fā)酵利用，促進(jìn)腸內(nèi)有益菌群繁殖、抑制有害菌生長。功能性低聚糖包括低聚果糖、大豆低聚糖、低聚半乳糖、低聚木糖、乳酮糖、異麥芽低聚糖、低聚乳果糖、低聚龍膽糖、菊粉等，廣泛存在于大豆、甜菜、蘆筍、牛蒡、葡苣、洋蔥、蜂蜜等食品原料中。多糖（polysaccharide）是由十個以上單糖通過糖苷鍵連接而成的碳水化合物，它一般是天然高分子化合物。普通多糖如淀粉經(jīng)水解后可以轉(zhuǎn)化成葡萄糖直接為機(jī)體提供能量。功能多糖包括活性多糖和膳食纖維兩大類。其中活性多糖專指具有某種特殊生物活性的多糖化合物，如真菌多糖、植物多糖和殼聚糖等。膳食纖維（dietary fiber,簡稱DF）是指不易被人體消化吸收的，以多糖類

4、為主的大分子物質(zhì)的總稱，是由纖維素、果膠類物質(zhì)、半纖維素和糖蛋白等物質(zhì)組成的聚合體。2臨床常用糖類藥物的分類 隨著對糖類物質(zhì)生物活性認(rèn)識得不多深入，臨床所用的糖類藥物在近幾年呈不斷增多的趨勢。從對人體血糖的影響和是否提供熱量來看，糖類藥物主要有影響血糖提供熱量、不影響血糖提供熱量、影響血糖不提供熱量和不影響血糖不提供熱量四種。 影響血糖提供熱量的藥物主要有葡萄糖或含有葡萄糖的制劑、含有淀粉、麥芽糊精、蔗糖等的制劑。其中糖尿病人用的腸內(nèi)營養(yǎng)劑瑞代中含有一種多糖緩釋淀粉，由于特殊的結(jié)構(gòu)特征使其能夠緩慢的水解成葡萄糖，從而不會迅速升高人體血糖。一些糖漿劑和沖劑中含有蔗糖，會升高血糖產(chǎn)生熱量，提示糖尿

5、病人慎用。不影響血糖提供熱量的藥物主要有含有果糖和木糖醇的制劑，由于其可以在肝內(nèi)直接轉(zhuǎn)化成葡萄糖所以不會影響血糖濃度。影響血糖不提供熱量的藥物有阿卡波糖和伏格列波糖，它們可以競爭性的抑制葡萄糖苷酶和雙糖水解酶來控制機(jī)體對葡萄糖的吸收，發(fā)揮將血糖的所用。另外，研究還發(fā)現(xiàn)一些活性多糖如人參多糖具有雙向調(diào)節(jié)血糖的所用。大部分的糖類藥物特別是近年開發(fā)的是不影響血糖不提供能量的。按其藥理作用，大致包括以下幾種：（一）脫水藥如甘露醇、山梨醇和異山梨醇，為功能性單糖，在體內(nèi)不代謝，無熱值產(chǎn)生；（二）血容量擴(kuò)充劑，如右旋糖酐40，羥乙基淀粉等，進(jìn)入人體后不代謝不降解，對血糖無影響，不產(chǎn)生熱量；（三）能夠改善腸

6、道功能的益生元如膳食纖維、菊粉等，多添加在腸內(nèi)營養(yǎng)劑中如瑞先；（四）具有多種藥理活性的活性多糖，如香菇多糖、銀耳多糖、人參多糖、云芝多糖等?；钚远嗵鞘墙鼇硌芯康臒狳c，已有研究證實六味地黃多糖口服后不被降解而是以多糖的形式在小腸被吸收。3臨床常用的糖類藥物的組成、分類及代謝特征。注：標(biāo)示“”的為我院已有的藥品，“+”表示有影響，“”表示無影響。專心-專注-專業(yè)表一單糖和部分雙糖低聚糖類藥物名稱類別藥理作用及代謝特征是否影響血糖是否產(chǎn)生熱量（Kcal/g）葡萄糖單糖在體內(nèi)代謝，供能，調(diào)節(jié)滲透壓。（4）甘油果糖丙三醇+功能性單糖注射后經(jīng)血液進(jìn)入全身組織，大部分代謝為二氧化碳和水排出，小部分在肝臟轉(zhuǎn)化

7、成葡萄糖，產(chǎn)生熱量。促進(jìn)腦代謝，可降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓。（158Kcal/250mL）甘露醇功能性單糖口服吸收很少，體內(nèi)不代謝。具有組織脫水，利尿作用?？山档惋B內(nèi)壓和眼內(nèi)壓。山梨醇功能性單糖口服不吸收，部分轉(zhuǎn)化為糖原。可作為緩瀉藥或供糖尿病患者作為口服蔗糖的代用品?？山档惋B內(nèi)壓和眼內(nèi)壓。異山梨醇功能性單糖口服易吸收，不代謝，無熱值產(chǎn)生。用于降低顱內(nèi)壓和眼內(nèi)壓。轉(zhuǎn)化糖（果糖/葡萄糖）單糖混合物由等量的葡萄糖與果糖混合制成，作用機(jī)制與葡萄糖和果糖的作用機(jī)制類似，可以產(chǎn)生能量。(4)果糖功能性單糖供能，可在無胰島素情況下代謝成糖元。（4）木糖醇功能性單糖補(bǔ)充熱量，改善糖代謝。（4）阿卡波糖低聚糖競爭性

8、抑制葡萄糖苷酶，降血糖。（降血糖）伏格列波糖雙糖選擇性抑制腸道內(nèi)雙糖類水解酶-葡萄糖苷酶，延遲雙糖水解、糖分的消化和吸收。（降血糖）表二具有擴(kuò)充血容量作用的多糖類藥物名稱類別藥理及代謝特點是否影響血糖是否產(chǎn)生熱量右旋糖酐40功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量40000）擴(kuò)充血容量，維持血壓，抗血栓。半衰期約3h。右旋糖酐70功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量70000）擴(kuò)充血容量，維持血壓，抗血栓。右旋糖酐10功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量10000）擴(kuò)充血容量，維持血壓，抗血栓。琥珀酰明膠功能性多糖（牛骨經(jīng)堿化、高溫、水解、琥珀?；蚰蛩貥蚵?lián)后生成明膠多肽，平均分子量30 000）補(bǔ)充血漿容量

9、，改善微循環(huán)，減輕組織水腫。羥乙基淀粉功能性多糖（支鏈淀粉，分子量2.54.5D）產(chǎn)生滲透壓作用，維持并擴(kuò)張血漿容量，其中葡萄糖單位一定部位的碳原子被羥乙基化，難于被淀粉酶水解。表三活性多糖名稱類別藥理作用及代謝特征是否影響血糖是否產(chǎn)生熱量（Kcal/g）香菇多糖功能性多糖（高分子葡聚糖，分子量約為50萬）可提高急性白血病、胃癌、肺癌、乳腺癌等患者的免疫功能，減少放化療的副作用。尚用于乙型病毒性肝炎?？诜蜢o脈注射，可吸收，不代謝，不影響血糖濃度。人參多糖功能性多糖能刺激機(jī)體的體液免疫盒和細(xì)胞免疫功能，增強(qiáng)NK細(xì)胞活性。靜脈注射，可吸收，不代謝，動物實驗證明雙向調(diào)節(jié)血糖的作用。雙向調(diào)節(jié)豬苓多糖

10、功能性多糖（高分子葡聚糖）提高機(jī)體的細(xì)胞免疫功能，增強(qiáng)巨噬細(xì)胞功能，提高玫瑰花結(jié)形成率。用于肺癌，減輕放化療不良反應(yīng)，延長患者生存期。口服或靜脈注射，可吸收，不代謝，不影響血糖濃度。云芝多糖K功能性多糖（蛋白含量25%）能增加T細(xì)胞、NK細(xì)胞、巨噬細(xì)胞的活力，促進(jìn)TF、IL、TNF等淋巴因子分泌，增加細(xì)胞免疫功能，對遲發(fā)型超敏反應(yīng)、周圍血涂淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗均有促進(jìn)作用。主要用于消化道(胃、食管、結(jié)腸、直腸)肉瘤、肺癌、乳癌等結(jié)有改善癥狀的效果?？诜?分鐘即在血中出現(xiàn)，72小時后幾乎全部排出體外，生物半衰期為4小時。白山云芝多糖功能性多糖（高分子葡聚糖）增強(qiáng)人體細(xì)胞免疫功能。用于治療白血病、膿

11、胸、紅斑狼瘡、多種癌癥和慢性肝炎。肌內(nèi)注射或口服，可吸收，不代謝，不影響血糖。續(xù)表三 活性多糖名稱類別藥理作用及代謝特征是否影響血糖是否產(chǎn)生熱量（Kcal/g）A型鏈球菌甘露聚糖功能性多糖（肽甘露聚糖）能增強(qiáng)巨噬細(xì)胞功能，提高脾網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)的吞噬功能，促進(jìn)骨髓中造血干細(xì)胞功能，增加外周血細(xì)胞。用于腫瘤輔助治療，提高其療效，減少不良反應(yīng)。肌注或口服，可吸收，不代謝，不影響血糖。銀耳多糖功能性多糖（酸性異多糖，水解后組成有木糖、甘露糖、巖藻糖、葡萄糖和葡萄糖醛酸等）免疫增強(qiáng)劑，有改善機(jī)體免疫功能及提升白細(xì)胞的作用。用于腫瘤化療或放療所致的白細(xì)胞減少癥和其他原因所致的白細(xì)胞減少癥。此外，尚用于治療慢

12、性支氣管炎?？诜晌眨淮x，不影響血糖。西佐糖功能性多糖（葡聚糖）能活化Tc細(xì)胞、NK細(xì)胞、巨噬細(xì)胞活力，促進(jìn)IL-1、IL-2、IL-3、IFN各種細(xì)胞因子的功能。肌注不代謝，不影響血糖。表四 腸內(nèi)營養(yǎng)藥藥物名稱含糖名稱類別主要藥理作用和代謝特征對血糖的影響是否產(chǎn)生熱量（Kcal/g）瑞素麥芽胡精13.8g/100ml低聚糖通過小腸黏膜酶消化成葡萄糖，迅速升高血糖(4)瑞高（高蛋白能量型）麥芽胡精17g/100ml低聚糖同上（麥芽胡精）(4)瑞能（腫瘤型）麥芽胡精10.4 g/100ml低聚糖同上（麥芽胡精）(4)葡萄糖3.6g/100ml單糖供能，升高血糖(4)膳食纖維1.3g/100

13、ml在小腸中不被酶解，不產(chǎn)生熱量，對血糖無影響，可在人體大腸中能部分或全部發(fā)酵，防止便秘瑞代（糖尿病型）果糖3.5g/100ml單糖不升高血糖，在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化成葡萄糖(4)緩釋淀粉8.5g/100ml(支鏈淀粉85%，直鏈淀粉15%)多糖淀粉能夠緩慢水解，從而減慢血糖吸收速度。(4)膳食纖維1.5g/100ml(可溶性6%，不溶性94%)功能性多糖同上（膳食纖維）瑞先（長期管飼及液體受限患者）麥芽胡精18.8g/100ml低聚糖同上（麥芽胡精）(4)膳食纖維2g/100ml功能性多糖同上（膳食纖維）菊粉（可溶性）1.1g/100ml功能性低聚糖（果聚糖）在小腸中不被酶解，不產(chǎn)生熱量，對血糖無影響，

14、可增殖人體內(nèi)雙歧桿菌、促進(jìn)鈣的吸收和維生素的合成?？剐缘矸郏扇苄裕?.23g/100ml功能性多糖在小腸中不能被酶解，但在人的結(jié)腸中可以與揮發(fā)性起發(fā)酵反應(yīng)。燕麥纖維（可溶性）0.67g/ml功能性多糖在小腸中不被酶解，不產(chǎn)生熱量，對血糖無影響，可以緩解葡萄糖在小腸的吸收，降低血清膽固醇。遇到失意傷心事，多想有一個懂你的人來指點迷津，因他懂你，會以我心，換你心，站在你的位置上思慮，為你排優(yōu)解難。一個人，來這世間，必須懂得一些人情事理，才能不斷成長。就像躬耕于隴畝的農(nóng)人，必須懂得土地與種子的情懷，才能有所收獲。一個女子，一生所求，莫過于找到一個懂她的人，執(zhí)手白頭，相伴終老。即使蘆花暖鞋，菊花枕頭，也覺溫暖；即使粗食布衣，陋室簡靜，也覺舒適，一句“懂你”,叫人無怨無悔，愿以自己的一生來交付。懂得是彼此的欣賞，是靈魂的輕喚，是惺惺相惜，是愛，是暖，是彼此的融化；是走一段很遠(yuǎn)的路，驀然