常用抗生素種類及作用（課堂PPT）

1、.1常用抗生素種類及作用海南省人民醫(yī)院急救中心海南省人民醫(yī)院急救中心 陳建南陳建南.2抗生素的分類抗生素的分類.31.-內酰胺類內酰胺類1)青霉素類青霉素類2)頭孢霉素類頭孢霉素類 3)非典型非典型-內酰胺類內酰胺類2.氨基糖苷類氨基糖苷類3.喹諾酮類喹諾酮類4.大環(huán)內酯類大環(huán)內酯類5.糖肽類糖肽類6.四環(huán)素類四環(huán)素類7.磺胺類磺胺類8.氯霉素和林可酰胺類氯霉素和林可酰胺類9.惡唑烷酮惡唑烷酮單環(huán)-內酰胺類頭霉素和氧頭孢烯類碳青酶烯類.4-內酰胺類青霉素類內酰胺類青霉素類.5抗菌作用與抗菌譜 G+球菌 溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌 肺炎鏈球菌、金黃色葡萄球菌 G+桿菌 白喉棒狀桿菌、炭疽芽孢桿菌

2、 厭氧桿菌等 G-球菌 腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 螺旋體 蒼白密螺旋體、鉤端螺旋體一天然青霉素.6 臨床應用 鏈球菌感染性疾?。ǚ窝?、腦膜炎、心 內膜炎、敗血癥等） 腦膜炎奈瑟菌等引起的腦膜炎 螺旋體感染（出血熱、梅毒、回歸熱） G+桿菌感染（破傷風、白喉等）.7 耐酶青霉素類： 苯唑西林 氯唑西林 雙氯西林 氟氯西林 甲氧西林、 奈夫西林、 用途：主要作用于產青霉素酶的葡萄 球菌。二耐青霉素酶青霉素.8三. 廣普青霉素 氨基組 氨芐西林、阿莫西林 作用于對青霉素G 敏感的細菌、大部分大腸埃希菌、流感 嗜血桿菌。 羧基組 羧芐西林、替卡西林 作用于對胺芐西林無效 的革蘭氏陰性桿菌，對產-內酰胺

3、酶桿菌科 和假單胞菌。 脲基組 美洛西林、阿洛西林和哌拉西林 對腸桿菌和 厭氧菌有極好作用，對75以上的克雷伯菌有 抑制作用，對銅綠假單胞有抑制作用。.9四.青霉素-內酰胺酶抑制劑 胺芐西林舒巴坦、替卡西林克拉維酸、阿莫西林克拉維酸、哌拉西林他唑巴坦。作用于產-內酰胺酶的革蘭氏陰性和陽性細菌。.10頭孢霉素類頭孢霉素類1.第一代頭孢菌素 頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢胺芐、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢匹林、頭孢羥胺芐。對革蘭氏陽性菌有較強的作用，包括金黃色葡萄球菌、腸球菌、耐青霉素的肺炎鏈球菌。一般不作為革蘭氏陰性菌的經驗用藥。2.第二代頭孢菌素 頭孢孟多、頭孢呋辛、頭胞克洛、頭孢丙烯。對金黃色葡萄球菌

4、、肺鏈、流感嗜血桿菌活性強，可作為CAP的經驗性用藥。3.第三代頭孢菌素 注射用頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢他啶、頭孢甲肟，對G- 腸桿菌和銅綠假單胞具有強大的抗菌活性，對淋病奈瑟菌及厭氧菌亦有抗菌活性，臨床主要治療院內G- 耐藥菌感染及免疫缺陷患者危重感染。口服制劑頭孢克肟、頭孢地尼、頭孢泊肟，對G- / G+ 菌具有更廣普的抗菌活性，但對腸球菌、銅綠假單胞、鮑曼不動桿無活性。 .11藥 物抗 菌 譜 對 -內酰胺酶穩(wěn)定性腎毒性臨床用途第一代 G+菌部分穩(wěn)定較大耐藥金葡菌感染第二代G+菌、G-菌厭氧菌穩(wěn)定低G-菌感染第三代G+菌、G-菌厭氧菌、綠膿桿菌較高穩(wěn)定無尿路感染嚴重感

5、染第四代 G-桿菌較高穩(wěn)定無替代第三代用于G-菌感染 藥物發(fā)展趨勢.12頭孢霉素類頭孢霉素類4.第四代頭孢菌素 頭孢匹羅、頭孢吡肟， 對腸桿菌和銅綠假單胞具有更強大的抗 菌活性，對部分球菌有一定活性。5.第五代頭孢菌素 頭孢他洛林 國內未上市，除對腸桿菌和銅綠假單胞等桿菌有活性外對MRSA亦有活性。.13非典型非典型-內酰胺類內酰胺類1.單環(huán)-內酰胺類 氨曲南，抗菌普窄，只用于G- 需氧菌如腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血桿菌、銅綠假單胞，不能殺滅不動桿菌及嗜麥芽假單胞。2.頭霉素和氧頭孢烯類 頭霉素有頭孢西丁、頭孢替坦、頭孢美唑，常將該類抗生素歸為第二代頭孢霉素，對G- 陰性菌產生的-內酰

6、胺穩(wěn)定，對G+ 菌有較好抗菌活性，另一特點是對包括脆弱桿菌厭氧菌有高度抗菌活性，對銅綠假單胞耐藥。氧頭孢烯類主要是拉氧頭孢，具有第三代頭孢特點，抗菌普廣，殺菌作用強 ，對-內酰胺酶耐藥陰性菌有很強抗菌活性，對產酶的金黃色葡萄球菌有一定抗菌活性。3.碳青酶烯類 亞胺培南、美羅培南、帕尼培南、比阿培南，是目前抗生素抗菌譜最廣的藥物，除對MRSA、屎腸球菌耐藥外對多數青霉素敏感或耐藥的球菌有活性，對多數G- 陰性菌、厭氧菌有活性。.14-內酰胺酶抑制劑內酰胺酶抑制劑1.克拉維酸 具有強大抑制產酶腸桿菌科細菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、卡他莫拉菌、軍團菌。2.舒巴坦 抑制由質粒介導-內酰胺酶的金黃色葡

7、萄球菌、腸桿菌、流感嗜血桿菌、卡他莫拉菌等。3.他唑巴坦 酶抑制作用強于克拉維酸及舒巴坦。除對由腸桿菌屬、假單胞菌屬、嗜麥芽假單胞、某些克雷伯菌所產酶無抑制外余多數細菌所產酶均能抑制。.15氨基苷類抗生素天然氨基苷類天然氨基苷類 鏈霉素鏈霉素 慶大霉素慶大霉素 卡那霉素卡那霉素 妥布霉素妥布霉素 西索米星西索米星 新霉素新霉素 小諾米星小諾米星 大觀霉素大觀霉素 半人工合成半人工合成氨基苷類氨基苷類 阿米卡星 奈替米星 依替米星.16氨基苷類抗生素用途：對需氧革蘭氏陰性桿菌有強大抗菌活性，如大腸 桿菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、志賀菌屬、綠 膿桿菌。對革蘭氏陽性球菌有一定活性，對革蘭 氏陰性球菌

8、如淋病奈瑟菌及對腸球菌無效。不良反應：1.過敏反應 2.第八對腦神經損害 前庭功能損害 耳蝸神經損害 3.腎毒性 4.神經肌肉阻斷作用 .17大環(huán)內酯類抗生素大環(huán)內酯類抗生素 紅霉素紅霉素 麥迪霉素麥迪霉素 吉他霉素吉他霉素 交沙霉素交沙霉素 乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素 阿奇霉素阿奇霉素 羅紅霉素羅紅霉素 克拉霉素克拉霉素用途：抗菌譜與青霉素相仿，主要是革蘭氏陽性球菌用途：抗菌譜與青霉素相仿，主要是革蘭氏陽性球菌，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、白，如金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、鏈球菌、白喉棒狀桿菌及炭疽桿菌；對各類厭氧菌也具有強大喉棒狀桿菌及炭疽桿菌；對各類厭氧菌也具有強大的抗菌活性

9、，對某些螺旋體、肺炎支原體、衣原體的抗菌活性，對某些螺旋體、肺炎支原體、衣原體、立克次體等有抑制作用。、立克次體等有抑制作用。.18四環(huán)素類天然四環(huán)素類天然四環(huán)素類 四環(huán)素四環(huán)素 土霉素土霉素 金霉素金霉素 地美地美環(huán)素環(huán)素半人工合成四環(huán)素類半人工合成四環(huán)素類 多西環(huán)素多西環(huán)素 米諾環(huán)素米諾環(huán)素 美他環(huán)素美他環(huán)素.19用途：用途：G+菌菌 G-菌菌 支原體支原體 衣原體衣原體 立克次氏體立克次氏體 螺旋體螺旋體 放線菌放線菌 阿米巴阿米巴 臨床常用于衣原體、立克次體感染的首選。臨床常用于衣原體、立克次體感染的首選。 低濃低濃抑菌抑菌 高濃高濃殺菌殺菌 抗菌活性順序抗菌活性順序 米諾米諾多西多西

10、美他美他四環(huán)四環(huán)土霉素土霉素.20氯霉素類氯霉素、甲砜霉素氯霉素、甲砜霉素抗菌譜廣譜抗菌譜廣譜 G G+ + 、G G- -、厭氧、厭氧 菌、立克次氏菌、立克次氏 體、支原體、衣原體體、支原體、衣原體臨床應用臨床應用 傷寒、副傷寒為首選傷寒、副傷寒為首選 斑疹傷寒、沙眼、結膜炎斑疹傷寒、沙眼、結膜炎 敏感菌致嚴重感染敏感菌致嚴重感染不良反應不良反應 抑制骨髓造血系統(tǒng)抑制骨髓造血系統(tǒng) a. a. 可逆性血細胞減少可逆性血細胞減少 b. b. 不可逆性再生障礙性貧血不可逆性再生障礙性貧血 灰嬰綜合癥灰嬰綜合癥.21林可酰胺類林可霉素、克林霉素 本類藥物主要作用于革蘭氏陽性球菌和白喉桿菌、破傷風梭菌

11、?？肆置顾厥褐委煼尾繀捬蹙淖罴阉幬?，也是衣原體性病的首選。.22喹諾酮類藥物喹諾酮類藥物藥物發(fā)展史： 第一代第一代 萘啶酸萘啶酸 第二代第二代 吡哌酸吡哌酸 第三代第三代 氟喹諾酮類氟喹諾酮類 第四代第四代 莫西沙星莫西沙星.23第一代喹諾酮已不用。第二代喹諾酮 對革蘭氏陰性和陽性菌均有作用，目前少用。.24第三代喹諾酮第三代喹諾酮環(huán)丙沙星環(huán)丙沙星 氧氟沙星氧氟沙星 依諾沙星依諾沙星 洛美沙星洛美沙星 氟羅沙星氟羅沙星 托氟沙星托氟沙星 蘆氟沙星蘆氟沙星 司帕沙星司帕沙星 左氧氟沙星左氧氟沙星用途：廣譜抗生素，適用于各種敏感細菌用途：廣譜抗生素，適用于各種敏感細菌所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感所致的泌尿系、生殖道感染、消化道感染、呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染，染、呼吸系統(tǒng)感染和皮膚軟組織感染，此外還可治療軍團菌肺炎、支原體感染此外還可治療軍團菌肺炎、支原體感染。.25第四代喹諾酮：廣譜 莫西沙星、吉米沙星、格帕