《藥劑學(xué)》復(fù)習(xí)資料2

1、藥劑學(xué)復(fù)習(xí)資料第一章 緒論 名詞解釋1、藥劑學(xué)：是一門研究藥物劑型和藥物制劑的設(shè)計(jì)理論、處方工藝、生產(chǎn)技術(shù)、質(zhì)量控制和合理應(yīng) 用等綜合性應(yīng)用技術(shù)的科學(xué)。2、劑型：適合用于疾病的診斷、治療或預(yù)防的需要而制備的不同給藥形式。3、制劑：將原料藥物制劑成適合臨床需要且符合一定質(zhì)量要求的藥劑。4、藥典：是一個(gè)國(guó)家記載藥品規(guī)格和標(biāo)準(zhǔn)的法典，由國(guó)家組織藥典委員會(huì)編印并由政府頒發(fā)發(fā)行， 所以具有法律的約束力。5、處方：指醫(yī)療和生產(chǎn)部門用于藥劑調(diào)制的一種重要書(shū)面文件。 填空、選擇、簡(jiǎn)答1、制劑的基本質(zhì)量要求：有效、安全、穩(wěn)定、使用方便。2、藥典中記載的是療效確切、副作用小、質(zhì)量較穩(wěn)定的常用藥物及其制劑。3、藥典

2、是作為藥品生產(chǎn)、檢驗(yàn)、供應(yīng)與使用的依據(jù)。4、藥物劑型的分類，按分散系統(tǒng)分類：溶液型、乳濁型、溶膠型、混懸液型（前4 種可歸納為液體分散型）、氣體分散型、固體分散型5、處方分類： 法定處方：國(guó)家藥品標(biāo)準(zhǔn)收載的處方。具有法律的約束力。 醫(yī)師處方：醫(yī)師對(duì)患者進(jìn)行診斷后，對(duì)特定患者的特定疾病而開(kāi)寫(xiě)給藥局的有關(guān)藥品、給藥量、 給藥方式、給要天數(shù)以及制備等的書(shū)面憑證。具有法律約束力。 協(xié)定處方：一般是根據(jù)某一地區(qū)或某一醫(yī)院日常醫(yī)療用藥需要，由醫(yī)院藥劑料與藥師協(xié)商共同制 訂的處。 生產(chǎn)處方：大量生產(chǎn)制劑時(shí)所列制劑的質(zhì)量規(guī)格、成分名稱、數(shù)量及制備和質(zhì)量控制方法等規(guī)程 性文件6、 藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范 GMP第

3、二章 表面活性劑1、表面活性劑：是指能使液體表面張力顯著降低的物質(zhì)。2、臨界膠束濃度：表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度。3、膠束增溶：水不溶或微溶性的物質(zhì)，在膠束溶液中溶解度顯著增加。 填空、選擇、簡(jiǎn)答1、表面活性劑分為： 1）非離子型2）離子型： 陰離子型表面活性劑：肥皂類：堿金屬皂、堿土金屬皂、有機(jī)胺皂。一價(jià)金屬皂：水包油；二、三價(jià)金屬皂 : 油包水硫酸化物：十二烷基硫酸鈉 SDS磺酸化物：十二烷基苯磺酸鈉 陽(yáng)離子型表面活性劑：陽(yáng)離子 陰離子、親水 親油 兩性離子表面活性劑2、卵磷脂是天然的兩性離子表面活性劑。主要來(lái)源于大豆（豆磷脂）和蛋黃（卵磷脂）3、脂肪酸山梨坦：商品名為斯盤，HL

4、B值為1.8 3.84、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯：商品名為吐溫5、聚氧乙烯：商品名賣澤；芐澤；泊洛沙姆；普流羅尼克6臨界膠束濃度一一CMC親水親油平衡值一一HLB值，值越大親水性越強(qiáng)，越小親油性越強(qiáng)；P22計(jì)算和2-4的圖重點(diǎn)7、HLB值公式8、大部分具有聚氧乙烯基，除了 PluroniC 外，都具有起曇和曇點(diǎn)的。吐溫是有曇點(diǎn)和起曇的現(xiàn)象。 第三章 溶解理論1、溶解度：只在一定溫度下（氣體在一定壓力下） ，一定量溶劑的飽和溶液中能溶解溶質(zhì)的量。2、增溶：指某些難溶性藥物在表面活性劑的作用下，在溶劑中溶解度增大并形成澄清溶液的過(guò)程。3、助溶：指難溶性藥物與加入的第三種物質(zhì)在溶劑中形成可溶性的絡(luò)

5、合物、復(fù)鹽、締合物等，而增 加藥物溶解度的現(xiàn)象。4、潛溶劑：使用兩種和多種混合溶劑，可以提高某些難溶藥物的溶解度。 填空、選擇、簡(jiǎn)答1、 影響溶解度的因素：藥物的分子結(jié)構(gòu)、溶劑、溫度、粒子大小、晶型、溶劑化物、PH值、同離子 效應(yīng)、其他（潛溶劑、助溶劑及增溶劑）2、 影響溶解速率的因素：藥物的粒徑：粒徑越大速率越慢藥物的溶解度cs :凡影響藥物溶解度的因素，均能影響藥物的溶出速率。溶出介質(zhì)的體積V擴(kuò)散系數(shù)D擴(kuò)散層的厚度h3、增加藥物溶解度的方法：制成鹽類、加入增溶劑、加入助溶劑、改變?nèi)軇┗蜻x用混合溶劑、藥物分子結(jié)構(gòu)修飾。加入助溶劑的機(jī)理：KI+12 KI I2 絡(luò)合物 三碘化鉀4、 增加藥物溶

6、解度的方法：制成鹽類：如鹽酸普魯卡因加入增溶劑：甲酚、NaOH豆油加入 助溶劑：碘液、KI、蒸餾水改變?nèi)軇┗蜻x用混合溶劑藥物分子結(jié)構(gòu)修飾第四章 藥物制劑的穩(wěn)定性及實(shí)驗(yàn)方法1、 有效期：指制劑中的藥物降解10%所需的時(shí)間，稱十分之一衰期，記作t0.9，恒溫時(shí)，t0.9與反 應(yīng)物濃度無(wú)關(guān)。2、 半衰期：指制劑中的藥物降解 50%所需的時(shí)間，恒溫時(shí)，t1/2與反應(yīng)物濃度無(wú)關(guān)。 填空、選擇、簡(jiǎn)答1、物制劑穩(wěn)定性一般包括化學(xué)、物理、生物學(xué)三個(gè)方面。2、水解和氧化反應(yīng)為最主要的降解反應(yīng)。3、維生素A極易氧化。4、穩(wěn)定性試驗(yàn)方法中，留樣觀察法時(shí)間比較長(zhǎng)，能反映貯存期中的真實(shí)情況。5、固體制劑的穩(wěn)定性：注射劑

7、V粉針V顆粒劑V片劑V膠囊劑 第七章滅菌法與空氣凈化技術(shù)填空、選擇、簡(jiǎn)答1、滅菌效果常以殺滅芽抱為標(biāo)準(zhǔn)。2、 F值和F0值可作為驗(yàn)證滅菌可靠性的參數(shù)。F值和F0值都是來(lái)判定滅菌效果的好壞。F值常用于干熱滅菌。F0值僅用于熱壓滅菌流通蒸汽3、滅菌方法：1）物理滅菌,USP和BP均用F0值作為評(píng)價(jià)熱壓滅菌可靠性的參數(shù)，F(xiàn)0值8,以保證滅菌效果火焰干熱空氣熱壓 FO > 8 f輸液1-2 ml注射劑丿加抑菌劑不耐咼溫煮沸 加抑菌劑紫外線器具表面（在玻璃瓶?jī)?nèi)不能用紫外）輻射f 不耐熱藥物特點(diǎn)：可不升高產(chǎn)品的溫度，穿透力強(qiáng)微波f 水溶性藥物（不耐高溫）0.22 ym微孔濾膜（只能除菌，不能除熱原）

8、加抑菌劑2 ）化學(xué)滅菌一般用于無(wú)菌操作室或固體原料藥物的滅菌3 ）無(wú)菌操作f不耐熱藥物不是一個(gè)滅菌的過(guò)程加抑菌劑4、干熱空氣滅菌法適用于耐高溫的玻璃，金屬等用具，不允許濕氣穿透的油脂類和耐高溫的粉末化 學(xué)藥品，如注射劑容器安瓿、輸液瓶、西林瓶、注射用油。5、濕熱滅菌法是最廣泛的滅菌方法。6、熱壓滅菌法，適用于輸液滅菌。7、熱壓滅菌使用注意事項(xiàng)：必須使用飽和水蒸氣；必須將柜內(nèi)的空氣排凈；必須達(dá)到所要求的溫度時(shí)算起；滅菌完畢后，必須使壓力降到0后1015分鐘，再打開(kāi)柜門。8、 輸液用的是熱壓滅菌法，用于表面臺(tái)面紫外不耐熱藥物：無(wú)菌操作法、濾過(guò)除菌法、輻射滅菌法需要加抑菌劑：無(wú)菌操作法、濾過(guò)除菌法、

9、流通蒸氣法、煮沸法第八章 粉碎、篩分、混合與捏合填空、選擇、簡(jiǎn)答球磨機(jī)屬于密閉容器的是球磨機(jī)。常用于毒、劇藥及貴重藥品和吸濕性、刺激性藥物的粉碎，還用于無(wú)菌粉碎。2、流能磨：適用于抗生素、酶、低熔點(diǎn)及不耐熱物料的粉碎3、我國(guó)藥典標(biāo)準(zhǔn)篩規(guī)格篩號(hào)一號(hào)篩二號(hào)篩三號(hào)篩四號(hào)篩五號(hào)篩六號(hào)篩七號(hào)篩八號(hào)篩九號(hào)篩篩孔平均內(nèi)2000850 ±355 ±250.0 ±180.0 ±150.0 ±125.090.0 ±75.0徑/ ym± 7029139.97.66.6± .84.6± 4.1我國(guó)工業(yè)用標(biāo)準(zhǔn)篩常用“目”數(shù)表示篩號(hào)

10、，每英寸（25.4mn）長(zhǎng)度上的篩孔數(shù)目表示。4、常用的混合方法：攪拌混合、研磨混合、過(guò)篩混合5、組分的比例量若組分比例量相差懸殊時(shí)，采用等量遞增法，即將量大的藥物先研細(xì)，然后取出與量小的藥物約相 等量的部分，與量小的藥物混合研勻，如此倍量增加量大的藥物直至全部混勻。6組分的堆密度：堆密度小者先放入研缽內(nèi)，再加堆密度大者適當(dāng)研勻。（重上輕下）第十章干燥噴霧干燥：液態(tài)物料固態(tài)物料沸騰干燥：固體物料固體物料冷凍干燥：液態(tài)水 固態(tài)水氣態(tài)水 適用于不耐熱藥品、低熔點(diǎn)藥品的干燥。第一章液態(tài)藥劑1、防腐劑：能抑制微生物生長(zhǎng)繁殖的物質(zhì)。2、糖漿劑：含藥物或芳香物質(zhì)的濃蔗糖溶液。 液體藥劑的特點(diǎn)（優(yōu)缺點(diǎn)234

11、52、膠體分為高分子、溶膠或親水膠體、3、液體藥劑按分散系統(tǒng)分類：物以大部分離子）低分子均相非均相分子（藥物、分子） 溶膠（藥物分子）粗分散體系1 ）吸收快，生物利用度高）給藥途徑廣（內(nèi)、外服） ）減少胃腸道刺激穩(wěn)定性（降解、霉變） 攜帶不便疏水膠體分子存在澄明溶液稠度 稠度 混懸液（藥物、微粒）濁液（藥物、溶滴）4、液體藥劑常用溶劑的分類：甘油能與水、乙醇、丙二醇等任意比例混溶。甘油對(duì)苯酚、鞣酸、硼酸的溶解比水大。（甘油作為溶劑，處方分析） 含甘油30%上，具有防腐作用。二甲基亞砜，被稱為“萬(wàn)能溶媒劑”乙醇常被最為溶劑，能溶解藥物和藥材中的生物堿、苷類、鞣質(zhì)。含乙醇20%以上，具有防腐作用。

12、能防止藥物水解作用的是：丙二醇、聚乙二醇5、含吐溫藥液中不能加尼泊金，作為防腐劑，一般只能加山梨酸。6常用防腐劑的分類：1）羥苯酯類，也稱尼泊金類 酸性最強(qiáng)2）苯甲酸及其鹽：在酸性溶液中 抑菌效果最好，最適的PH為4. 3 ）山梨酸及其鹽：酸性條件中效果最好 4）苯扎溴銨：陽(yáng)離子型表 面活性劑，毒性強(qiáng)。7、糖漿劑 單糖漿（飽和糖漿）85%（g/mL）或64.7% （g/g ）不需加防腐劑，自身有防腐劑性能8、糖漿劑易出現(xiàn)的問(wèn)題：霉敗問(wèn)題、沉淀問(wèn)題、變色問(wèn)題9、單糖漿、甘油劑、醑劑：自身具有防腐劑，不需加防腐劑10、 膠體型液體藥劑：高分子親水膠體均相溶液疏水膠體非均相11、低分子溶液劑分類溶劑

13、藥物制法芳香水劑:水:揮發(fā)性:溶解法、稀釋法、蒸餾水溶液劑水化學(xué)藥溶解法、稀釋法糖漿劑水中藥溶解法、混合法甘油劑30%:甘油般藥:溶解法、化學(xué)反應(yīng)法醑劑20%乙醇揮發(fā)性溶解法、蒸餾法注：所有溶液型溶劑，都可以用溶解法制劑。12、親水膠體的制備 有限溶漲（關(guān)鍵）：靜置，不能加熱，不能攪拌。無(wú)限溶脹：動(dòng)態(tài)，可加熱，可攪拌。13、溶膠劑的穩(wěn)定性受很多因素的影響：1）電解質(zhì)的作用2）溶劑的相互作用 帶相反電荷3）保護(hù)膠的作用加入親水性高分子溶液14、非均相分散體系：熱力學(xué)不穩(wěn)定、動(dòng)力學(xué)不穩(wěn)定15、可考慮制成混懸劑的藥物：（1）不溶性藥物需制成液體藥劑應(yīng)用。（2）藥物的劑量超過(guò)了溶解度而不能制成溶液劑。

14、（3）兩種溶液混合由于藥物的溶解度降低而析出固體藥物或產(chǎn)生難溶性化合物。（4）與溶液劑比較，為了使藥物緩釋長(zhǎng)效。（5）與固體劑型比較，為了加快藥物的吸收速率，提高藥物的生物利用度。（6）固體劑型胃局部刺激性大的情況，可考慮用混懸劑。注：毒劇藥物或劑量太小的藥物，不適合制成混懸液應(yīng)用。16、為了使微粒沉降速率減小，增加混懸劑的穩(wěn)定性，可采用以下措施：（1）減小微粒半徑；（2）加入高分子助懸劑，即增加了分散介質(zhì)的黏度；（3） （p 1- p 2）；減小兩者密度差17、 混懸劑中的穩(wěn)定劑：助懸劑（粘性物）、潤(rùn)濕劑（表面活性劑）、絮凝劑與反絮凝劑（電解質(zhì)）18、 混懸劑的質(zhì)量評(píng)定：1）微粒大小的測(cè)定：

15、越小越穩(wěn)定 2）沉降體積比的測(cè)定：沉降體積在 0-1 范圍內(nèi)，F(xiàn)值愈大混懸劑愈穩(wěn)定。3 ）絮凝度的測(cè)定：B值愈大，絮凝效果愈好，則混懸劑穩(wěn)定性好。4）重新分散試驗(yàn)：越快越穩(wěn)定19、乳劑的組成：水相、油相、乳化劑20、乳劑的分類：水包油（O/W、油包水（W/Qo搽劑屬于乳劑。21、決定乳劑類型的因素：1）乳化劑類型2）（水相與油相的比例、適當(dāng)比例（外相多）22、乳化劑類型的鑒別鑒別方法Q/W型W/Q型鑒別方法Q/W型W/Q型外觀CoCI2試紙稀釋法乳白色粉紅色 被水稀釋與油顏色近似不變色被油稀釋導(dǎo)電法加入水性染 料加入油性染料導(dǎo)電 外相染色 內(nèi)相染色幾乎不導(dǎo)電 內(nèi)相染色 外相染色23、藥物為氣態(tài)

16、、液態(tài)、固態(tài)24、乳化劑的選擇：根據(jù)乳劑的類型選擇：能用來(lái)靜脈注射的：卵磷脂、豆磷脂25、乳劑的穩(wěn)定性：乳劑屬于熱力學(xué)不穩(wěn)定的非均相分散體系，其不穩(wěn)定現(xiàn)象主要表現(xiàn)在：1）分層 可逆的；密度差（增加粘度）2）絮凝 可逆的聚集；電位降低一電解質(zhì)3）轉(zhuǎn)相 不可逆；相反類型的乳化劑原因：乳化劑的類型改變4）合并與破壞不可逆5）敗壞 不可逆第十二章 浸出藥劑1、 浸出藥劑：有效成分、輔助成分T浸出無(wú)效成分、組織物J無(wú)需2、浸出制劑的類型中，含醇浸出制劑無(wú)需加抑菌劑。3、 浸出輔助劑：酸或堿 有利于堿性成分或酸性成分的浸出。甘油穩(wěn)定鞣質(zhì)的作用 表面活性劑4、 浸出過(guò)程：浸潤(rùn)一溶解一擴(kuò)散一置換擴(kuò)散是重點(diǎn)過(guò)程

17、，它的關(guān)鍵是細(xì)胞內(nèi)外的濃度差。5、影響浸出的因素：藥材結(jié)構(gòu)熱性與粉碎度、進(jìn)出溶劑、溫度、濃度梯度、壓力、浸出時(shí)間、新技 術(shù)的應(yīng)用。6浸出方法：浸漬法：適用于黏性無(wú)組織的藥材，新鮮易膨脹的藥材。不適用于貴重或有效成分 含量低的藥材的浸出。煎煮法：適用于有效成分溶于水，對(duì)濕、熱穩(wěn)定，雜質(zhì)較多，易霉變的藥 材。溶劑以水為主，需要加熱過(guò)程。滲漉法：所有浸出方法中效果最好的；動(dòng)態(tài)浸出過(guò)程；在過(guò) 程中都存在一定的濃度差。適用于劇、毒藥材、有效成分含量低的藥材及貴重藥材的浸出。7、含醇制劑：酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑比量法：酊劑、流浸膏劑、浸膏劑能用滲漉法制備的是：酒劑、酊劑、流浸膏劑、浸膏劑8、流浸膏劑

18、的濃度每毫克與原藥材1g相當(dāng)，流浸膏劑與酊劑中均含醇。9、浸膏劑的濃度每克相當(dāng)于25g藥材。第十三章注射劑與滴眼劑1、注射劑：指藥物制成的供注入機(jī)體內(nèi)的一種制劑。包括滅菌或無(wú)菌溶液、乳濁液和混懸液以及供臨用前配或溶液或混懸液的無(wú)菌粉末或濃縮液。2、熱原：是微生物的尸體及其代謝產(chǎn)物。 3、注射用水：純化水經(jīng)蒸餾所得的水。1、注射劑的特點(diǎn)：（1）藥效迅速，作用可靠。（2）適用于不宜口服的藥物。（3）適用于不宜口服給 藥的患者。（4）發(fā)揮定位作用。（5）注射給藥不方便且注射時(shí)疼痛.（6）制造過(guò)程復(fù)雜，生產(chǎn)費(fèi)用 大，價(jià)格較高.2、注射劑的分類：（1）按分散系統(tǒng)分類f 溶液型注射劑 混懸液型注射劑（此類

19、藥物只供肌肉注射），用于水難溶性藥物或需要延長(zhǎng)藥效的藥物。 乳狀液型注射劑 | 注射用滅菌粉末（無(wú)菌注射水、溶解粉針）肌肉注射劑（IM）（2）按給藥途徑分類 靜脈注射劑（IV） | 皮內(nèi)注射劑（SC : 皮下注射劑j 脊椎注射劑3、注射劑的質(zhì)量要求：無(wú)菌、無(wú)熱原、pH值、滲透壓、安全性、穩(wěn)定性、降壓物質(zhì)、不溶性微粒、 其他。注：靜脈注射、脊椎注射，必須通過(guò)熱原檢查。4、小劑量：等滲或相近滲 輸液：等滲略高滲脊椎：必須等滲低滲一一產(chǎn)生溶血現(xiàn)象 高滲一一產(chǎn)生凝血現(xiàn)象5、注射劑一般控制在pH=49范圍內(nèi)。 注射用水，pH值要求在5.07.0范圍內(nèi)。6大多數(shù)微生物均能產(chǎn)生熱原，但致熱能力最強(qiáng)的是革蘭陰性菌所產(chǎn)生的熱原。7、內(nèi)毒素，由磷脂、脂多糖和蛋白質(zhì)等所組成。脂多糖具有特別強(qiáng)的致熱性和耐熱性。 結(jié)論：內(nèi)毒素=熱原= 脂多糖8、熱原的性質(zhì)：耐熱性；水溶性；不揮發(fā)性；濾過(guò)性；不耐強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑。9、熱原污染的途徑：注射劑（注射用水）中出現(xiàn)熱原的主要原因是從溶劑中帶入。10、除去熱原的方法：（1）除