乳糖(一水-無水-直壓)在制藥中的應用

1、精選優(yōu)質(zhì)文檔-傾情為你奉上.簡介.乳糖的特性及食品中作用.乳糖在制藥中的應用（一水，無水，直壓）.乳糖的穩(wěn)定性和儲存條件.乳糖的甜度一簡介 乳糖是哺乳動物乳汁中特有的糖類，也因此得名。是一種雙糖，為一分子葡萄糖和一分子半乳糖縮合而成，分子較大。在牛奶中的平均含量為4.64.7%。乳糖經(jīng)乳糖酶消化后形成葡萄糖和半乳糖,為人類提供營養(yǎng)、提供能源。二乳糖的特性及食品中醫(yī)用 特 性作用 用營養(yǎng) 乳汁的天然組分 促進鈣的吸收 保護牙齒 緩泄劑 嬰幼兒乳產(chǎn)品 乳產(chǎn)品（均衡劑） 冰激凌 糖果水解緩釋 對機體持續(xù)的能量供應（葡萄糖） 促進組織生長修復（半乳糖） 控制血糖水平緩慢上升 能量食品 糖尿病食品甜度低

2、 增加固體成分總量 增加粘度 改善組織結(jié)構(gòu) 糖果 果醬和糖漿 濃縮果汁 果陷人造甜味劑結(jié)晶調(diào)節(jié) 調(diào)整結(jié)晶行為 形成微細晶體 改善組織結(jié)構(gòu)密度（堅固性） 糖果 含糖濃縮乳產(chǎn)品 冰激凌蛋白質(zhì)的穩(wěn)定性 保護其溶解度 拮抗加熱對穩(wěn)定性的影響 干制乳產(chǎn)品 干制酶吸濕性低 不吸濕 流動性好 片劑賦形劑（制藥） 粉狀食品食品添加劑 分散劑 易造模 速食粉增強香味及著色 保持易發(fā)揮之香 增強內(nèi)在或天然香味 矯味和著色 乳產(chǎn)品 加工食品 濃縮果汁 還原特性 Malllard棕色反應 焦糖化作用 焙烤食品 糖果 微波棕色效應乳化劑 固水作用 延長保質(zhì)期 嫩花作用 助混劑 焙烤食品 冰激凌選擇性發(fā)酵 糖類供應 不被

3、啤酒酵母利用 青霉素 焙烤食物 飲料 二.乳糖在制藥中應用 藥用乳糖在制藥業(yè)中已使用多年，在藥物制劑領(lǐng)域中的應用是它其中的一種主要用途。片劑生產(chǎn)中，在一定量的藥物中加入一種賦形劑，以增加片劑的重量和體積，是常見的一種工藝過程。加入的這種賦形劑應是具有一定流動性并使混合物能順利流進?？仔纬善瑒┑臒o害物質(zhì)。乳糖是片劑和膠囊制劑生產(chǎn)中所需的重要物料。特別是醫(yī)藥、營養(yǎng)和治療用片劑生產(chǎn)中較常選用的糖類，能溶于水，無臭。根據(jù)其吸附和吸收的特點，還可用做芳香矯味劑和著色劑以增強或控制片劑的芳香和著色。乳糖在空氣中具有高度穩(wěn)定性，可長期貯藏，易于操作掌握，且與大多數(shù)活性藥物成分不起作用。根據(jù)乳糖的物理結(jié)構(gòu)，片

4、劑生產(chǎn)中，用它來改善片劑和膠囊劑化合物的流動性，使?？椎玫骄鶆蛱畛?，并可能提高生產(chǎn)速率。乳糖用于重壓片、制?；蛑苯訅浩杏兄谏a(chǎn)出質(zhì)量優(yōu)良的片劑。由于乳糖純白無味，它也用于皮下注射用制劑的生產(chǎn)。此外，根據(jù)它的吸附和吸收性能，在片劑生產(chǎn)中，可用來控制矯味和著色。由于乳糖易于掌握控制，且能提高抗生素的產(chǎn)量，在大多數(shù)發(fā)酵介質(zhì)中，藥用乳糖是其中所需糖類的首選。 藥用一水乳糖一水乳糖：O-D-吡喃半乳糖基-(14)-D-吡喃葡萄糖一水合物10039-26-6分子式C12H22O11H2O分子量：360.31（一水化合）。一水乳糖CP、USPNF、BP：廣泛用做片劑和膠翼劑的填充劑和稀釋劑，也用干粉末吸

5、入劑的稀釋劑，乳糖加至凍干溶液中可增加體積并有助干凍干塊狀物形成。藥用乳糖為優(yōu)良的填充及粘合新型輔料，不僅能提高片劑硬度，增加耐磨性能，外觀光潔細膩，而且還可提高內(nèi)在“溶出”性能，特別對難溶性藥物具有促進體內(nèi)生物利用度的作用。 藥用無水乳糖無水乳糖：O-D-吡喃半乳糖基-(14)-D-吡喃葡萄糖無水物63-42-3分子式C12H22O11分子量：342.30（無水物）。無水乳糖USPNF,BP：廣泛用于直接壓片的無水乳糖，壓片可獲得出眾的片刑強度，而且，由于無水乳糖比一水乳糖有較高的固有溶解度它能提高藥品對水份敏感的活性成分的穩(wěn)定性和分散性。采用直接壓片法以無水乳糖作為填充劑，制備頭孢克洛片，

6、可簡化頭孢克洛片的生產(chǎn)工序，消除濕法制粒導致片芯顏色發(fā)黃、有關(guān)物質(zhì)升高對產(chǎn)品穩(wěn)定性的不利影響。有資料表明通過加速及長期穩(wěn)定性試驗考察樣品的穩(wěn)定性，通過生物等效性試驗考察樣品的臨床療效。生物等效性試驗表明，采用該工藝制備的頭孢克洛片與禮來蘇州制藥有限公司?？虅谇荒疑锏刃?。采用無水乳糖作為直接壓片輔料生產(chǎn)出的頭殉克洛片質(zhì)量穩(wěn)定，療效可靠。 藥用直接壓片乳糖（直壓乳糖）用干直接壓片的完整晶型干燥乳糖CP，USPNF，BP：是用干直接壓片的理想輔料，均一的粒度分布和球狀顆粒確保了該品種極好的流動性(修止角a=arctg(HR)35度)。由于極其好的可混合性，而且還可提高內(nèi)在“溶出”性能，特別對難溶性藥物具有促進體內(nèi)生物和利用度的作用。四穩(wěn)定性和存儲條件乳糖在潮濕條件(80和80以上的相對濕度)下可能易染霉菌。隨貯存時間延長，乳糖顏色可能變?yōu)樽厣瑵駸峒铀龠@種變化。不同的乳糖其純度可能不同，因此對其顏色的評估很重要，尤其是用于白色片劑處方時更是如此。各種乳糖的顏色穩(wěn)定性各異。-乳糖飽和落液在放置過程中，可能產(chǎn)生-乳糖晶體沉淀，落液也有變旋性。， 藥用乳糖為25kg袋，外包裝為牛皮紙復合袋，內(nèi)包裝為藥用級聚乙烯薄膜袋。五乳糖的甜度甜度是蔗糖的約五分