第三章 藥物代謝動力學(xué)

1、藥動學(xué)一、名詞解釋：1藥酶 2微粒體酶 3藥酶誘導(dǎo)劑 4藥酶抑制劑 5吸收 6分布 7代謝(生物轉(zhuǎn)化) 8排泄 9肝腸循環(huán) 10首過效應(yīng)第一關(guān)卡效應(yīng)) 11血漿半衰期(T1/2) 12坪值 13一室開放模型 14二室開放模型 15一級動力學(xué) 16零級動力學(xué) 17一級動力學(xué)消除 18零級動力學(xué)消除 19血腦屏障 20胎盤屏障 21生物利用度 22被動轉(zhuǎn)運 23生物半衰期二、填空題1藥物必須穿透血腦屏障，才能對_起作用。2藥物的生物轉(zhuǎn)化要靠_的促進，主要是3有的藥物經(jīng)_隨_排入_后，被腸腔再吸收，形成肝腸循環(huán)。4藥物的消除包括_、_。5. 大多數(shù)藥物為弱酸性或弱堿性藥物，它們以_轉(zhuǎn)運方式通過胃腸道

2、粘膜吸收，其吸收速度和量與藥物的_和_及胃腸道的_有關(guān)。6堿化尿液可以使苯巴比妥鈉從腎排泄_，使水楊酸鈉從腎臟排泄_。7多數(shù)藥物在肝臟受_的催化而發(fā)生化學(xué)變化。8生物利用度是_與_ 的比例。9影響藥物體內(nèi)分布的因素有_、_、_、_。10.藥物作用的強度和持續(xù)時間取決于藥物在體內(nèi)_、_。11.藥物藥理作用基本上取決于藥物在_的濃度，而藥物的_對此有決定性的影響。12欲加快藥物的排泄速度可采取_和_的方法。13藥物消除的主要器官是_、_。14. 藥物與血漿蛋白結(jié)合后具有_、_和_的特點。15藥物經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化后一般其藥理作用_，極性_。16_和_是導(dǎo)致藥物作用消除的主要原因。17按級動力學(xué)消除藥物的

3、特點是其T1/2_，單位時間內(nèi)消除的百分率_，單位時間內(nèi)消除量與血漿藥物濃度_。18藥物代謝動力學(xué)基本過程包括_、_、_、_。19. 藥物簡單擴散的特點是_、_、_、_、_。三、是非題1. 在生理情況下，細胞內(nèi)液的PH恒為7.0，細胞外液pH值為7.4，因此弱酸性藥物在細胞內(nèi)的分布濃度較低。2. 藥物的給藥間隔如果小于該藥半衰期，則能很快達到血漿坪值。3. 藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化后，均失去了藥理活性。4同一藥物相同制劑在同樣劑量時，能被機體吸收利用所發(fā)揮的療效可能不同。5. 吸收到血中的藥物如和蛋白結(jié)合，可加速轉(zhuǎn)運到組織中去。6藥物的血漿半衰期是指血藥濃度下降一半的時間，其長短取決于原血漿濃度。7由于

4、藥物半衰期不同，所以每日給藥三次的方法并不適用于所有藥物。8口服藥物都會發(fā)生第一關(guān)卡效應(yīng)。9當肝藥酶誘導(dǎo)劑存在的情況下，使用經(jīng)肝代謝的藥物應(yīng)酌情增加劑量。10.增加用藥劑量可縮短到達坪值的時間。11. 急癥靜脈給藥的目的是為了縮短潛伏期。12口服硝酸甘油治療心絞痛療效可靠。13.大于藥物半衰期間隔時間給藥，可使血藥濃度迅速達到坪值。14.藥物經(jīng)肝臟代謝后，藥理活性均降低，極性升高。15.凡有肝腸循環(huán)的藥物，其半衰期相對較長。16.在藥酶抑制劑存在的情況下，使用經(jīng)肝代謝的藥物應(yīng)酌情減少劑量。17.主要通過腎小管同一個轉(zhuǎn)運系統(tǒng)主動分泌排泄的藥物(弱酸或弱堿)之間存在排泄競爭抑制作用。18.藥物的量

5、效關(guān)系隨著劑量增加而加強，兩者始終保持平衡。19.大多數(shù)藥物是以被動轉(zhuǎn)運方式吸收的。20. 一級動力學(xué)消除藥物半衰期的長短取決于血藥濃度高低。21藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化后，其毒性都將降低。四、選擇題：A型題1大多數(shù)藥物在體內(nèi)通過細胞膜的方式是A主動轉(zhuǎn)運 B簡單擴散C易化擴散 D膜孔濾過E胞飲2藥物被動轉(zhuǎn)運的特點是A帶要消耗能量B有飽和抑制現(xiàn)象C可逆濃度差轉(zhuǎn)運D需要載體E順濃度差轉(zhuǎn)運3藥物主動轉(zhuǎn)運的特點是：A由載體進行，消耗能量E由載體進行，不消耗能量C不消耗能量，無競爭性抑制D消耗能量，無選擇性E無選擇性，有競爭性抑制4藥物的pKa值是指其：A90解離時的PH值 B99解離時的pH值C. 50解離

6、時的pH值 D.不解離時的PH值E全部解離時的pH值5某弱酸性藥在pH4的液體中有50解離其pKa值約為：A2 B3 C.4 D5 E66阿司匹林的pKa是3.5，它在pH為75腸液中，按解離情況計，可吸收約：A1 B01C001 D10E997某堿性藥物的pKa98，如果增高尿液的pH，則此藥在尿中：A解離度增高，重吸收減少排泄加快B解離度增高，重吸收增多，排泄減慢C解離度降低，重吸收減少，排泄加快D解離度降低，重吸收增多，排泄減慢E排泄速度并不改變8在堿性尿液中弱堿性藥物：A解離少，再吸收多，排泄慢B解離多，再吸收少，排泄慢C解離少，再吸收少，排泄快D解離多，再吸收多，排泄慢E排泄速度不變

7、9在酸性尿液中弱酸性藥物：A解離多，再吸收多，排泄慢B解離少，再吸收多，排泄慢C解離多，再吸收多，排泄快D解離多，再吸收少，排泄快E以上都不對10丙磺舒如與青霉素合用，可增加后者的療效，原因是：A在殺菌作用上有協(xié)同作用B兩者競爭腎小管的分泌通道C對細菌代謝有雙重阻斷作用D延緩抗藥性產(chǎn)生E以上都不對11下列關(guān)于藥物吸收的敘述中錯誤的是：A吸收是指藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程B皮下或肌注給藥通過毛細血管壁吸收C口服給藥通過首關(guān)消除而吸收減少D舌下或肛腸給藥可因通過肝破壞而效應(yīng)下降E皮膚給藥除脂溶性大的以外都不易吸收12吸收是指藥物進入：A人胃腸道過程 B靶器官過程C血液循環(huán)過程 D細胞內(nèi)過程E

8、細胞外液過程13大多數(shù)藥物在胃腸道的吸收屬于：A有載體參與的主動轉(zhuǎn)運 B一級動力學(xué)被動轉(zhuǎn)運C零級動力學(xué)被動轉(zhuǎn)運 D易化擴散轉(zhuǎn)運E胞飲的方式轉(zhuǎn)運14一般說來，吸收速度最快的給藥途徑是：A外用 B口服C肌內(nèi)注射 D皮下注射E皮內(nèi)注射15下列關(guān)于可以影響藥物吸收的因素的敘述中錯誤的是：A飯后口服給藥B用藥部位血流量減少C微循環(huán)障礙D口服生物利用度高的藥吸收少E口服經(jīng)首關(guān)效應(yīng)(第一關(guān)卡效應(yīng))后破壞少的藥物效應(yīng)強16與藥物吸收無關(guān)的因素是：A藥物的理化性質(zhì) B藥物的劑型C給藥途徑 D藥物與血漿蛋白的結(jié)合率E藥物的首關(guān)效應(yīng)17藥物的血漿高峰時間是指：A吸收速度大于消除速度時間B吸收速度小于消除速度時間C血

9、藥消除過慢D血藥最大濃度，吸收速度與消除速度相等E以上都不是18藥物的生物利用度是指：A藥物能通過胃腸道進入肝門脈循環(huán)的分量B藥物能吸收進入體循環(huán)的分量C藥物能吸收進入體內(nèi)達到作用點的分量D藥物吸收進入體內(nèi)的相對速度E藥物吸收進人體循環(huán)的分量和速度19藥物肝腸循環(huán)影響了藥物在體內(nèi)的：A起效快慢 B代謝快慢C分布 D作用持續(xù)時間E與血漿蛋白結(jié)合20藥物與血漿蛋白結(jié)合A是牢固的 B不易被排擠C是一種生效形式 D見于所有藥物E可被他藥物排擠21藥物在血漿中與血漿蛋白結(jié)合后：A藥物作用增強 B藥物代謝加快C藥物轉(zhuǎn)運加快 D藥物排泄加快E暫時失去藥理活性22藥物通過血液進入組織間液的過程稱：A吸收 B分

10、布C貯存 D再分布E排泄23難以通過血腦屏障的藥物是由于其：A分子大，極性高 B分子小，極性低C分子大，極性低 D分子小，極性高E以上均不是24巴比妥類在體內(nèi)分布的情況是：A堿血癥時血漿中濃度高B酸血癥時血漿中濃度高C在生理情況下易進入細胞內(nèi)D在生理情況下細胞外液中解離型者少E堿化尿液后尿中非解離型的濃度可增高25藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是指A從藥物的活化 B藥物的滅活C藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化 D藥物的消除E藥物的吸收26代謝藥物的主要器官是；A腸粘膜 B血液C肌肉 D.腎E肝27藥物經(jīng)肝代謝轉(zhuǎn)化后都會A毒性減小或消失 B經(jīng)膽汁排泄C極性增高 D脂水分布系數(shù)增大E分子量減小28藥物的滅活和消除速度可

11、影響：A起效的快慢 B作用持續(xù)時間C最大效應(yīng) D后遺效應(yīng)的大小E不良反應(yīng)的大小29促進藥物生物轉(zhuǎn)化的主要酶系統(tǒng)是：A單胺氧化酶 B細胞色素P450酶系統(tǒng)C輔酶 D葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶E水解酶30肝藥酶；A專一性高，活性有限，個體差異大B專一性高，活性很強，個體差異大C專一性低，活性有限，個體差異小D專一性低，活性有限，個體差異大E專一性高，活性很高，個體差異小31下列藥物中能誘導(dǎo)肝藥酶的是：A氯霉素 B苯巴比妥C異煙肼 D阿司匹林E保泰松32硝酸甘油口服后可經(jīng)門靜脈進入肝，再進入體循環(huán)的藥量約10左右，這說明該藥A活性低 B效能低C首關(guān)代謝顯著 D排泄快E以上均不是33可具有首關(guān)效應(yīng)的是：A肌注苯

12、巴比妥被肝藥酶代謝后，進人體循環(huán)的藥量減少B硫噴妥鈉吸收后貯存于脂肪組織使循環(huán)藥量減少C硝酸甘油舌下給藥自口腔粘膜吸收經(jīng)肝代謝后藥效降低D口服普萘洛爾經(jīng)肝滅活后進入體循環(huán)的藥量減少E以上都不是34藥物的首關(guān)效應(yīng)可能發(fā)生于A舌下給藥后 B吸入給藥后C口服給藥后 D靜脈注射后E皮下給藥后35普萘洛爾口服吸收良好，但經(jīng)過肝以后，只有30的藥物達到體循環(huán)，以致血濃度較低，這表明該藥：A藥物活性低 B藥物效價強度低C生物利用度低 D化療指數(shù)低E藥物排泄快36影響藥物自機體排泄的因素為：A腎小球毛細血管通透性增大B極性高、水溶性大的藥物易從腎排出C弱酸性藥在酸性尿液中排出多D藥物經(jīng)肝生物轉(zhuǎn)化成極性高的代謝

13、物不易從膽汁排出E肝腸循環(huán)可使藥物排出時間縮短37藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化和排泄統(tǒng)稱為：A代謝 B消除C滅括 D解毒E生物利用度38腎功能不良時，用藥時需要減少劑量的是：A所有的藥物 B主要從腎排泄的藥物C主要在肝代謝的藥物 D自胃腸吸收的藥物E以上都不對39某藥按一級動力學(xué)消除，是指：A藥物消除量恒定B其血漿半衰期恒定C機體排泄及(或)代謝藥物的能力已飽和D增加劑量可使有效血藥濃度維持時間按比例延長E消除速率常數(shù)隨血藥濃度高低而變40藥物消除的零級動力學(xué)是指；A吸收與代謝平衡B血漿濃度達到穩(wěn)定水平C單位時間消除恒定量的藥物D單位時間消除恒定比值的藥物E藥物完全消除到零41靜脈注射2g磺胺藥，其血藥濃

14、度為10mgdl，經(jīng)計算其表觀分布容積為：A005L B2L C5L D20L E200 L42藥物的血漿T1/2是：A藥物的穩(wěn)態(tài)血濃度下降一半的時間B藥物的有效血濃度下降一半的時間C藥物的組織濃度下降一半的時間D藥物血漿濃度下降一半的時間E藥物的血漿蛋白結(jié)合率下降一半的時間43影響半衰期的主要因素是A劑量 B吸收速度C原血漿濃度 D消除速度E給藥的時間44按一級動力學(xué)消除的藥物，其血漿半衰期與k(消除速率常數(shù))的關(guān)系為：A0.693k Bk0.693C2.303k Dk2.303Ek2血漿藥物濃度45某藥在體內(nèi)按一級動力學(xué)消除，在其吸收達高峰后取兩次血樣，測其血漿濃度分別為180gml及22

15、.5gml，兩次取樣間隔9h，該藥的血漿半衰期是A1h B15hC2h D3hE4h46某催眠藥的消除速率常數(shù)為0.7h-1，設(shè)靜脈注射后病人入睡時藥濃度為4mg/L，當病人醒轉(zhuǎn)時血藥濃度是0.25 mg/L，問病人大約睡了多久?A3h B4hC8h D9hE10h47某藥半衰期為8h，1次給藥后，藥物在體內(nèi)基本消除時間A10h左右 B20h左右C1d左右 D2d左右E5d左右481次給藥后，約經(jīng)過幾個T1/2，可消除約95A23個 B45個C68個 D911個E以上都不對49藥物吸收到達血漿穩(wěn)態(tài)濃度是指：A藥物作用最強的濃度B藥物的吸收過程已完成C藥物的消除過程正開始D藥物的吸收速度與消除速

16、度達到平衡E藥物在體內(nèi)分布達到平衡50恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為：A有效血濃度 B穩(wěn)態(tài)血濃度C峰濃度 D閾濃度E中毒濃度51恒量恒速給藥最后形成的血藥濃度為；AIC50 BC99CCmax DCminELC5052屬于一級動力學(xué)藥物，按藥物半衰期給藥1次，大約經(jīng)過幾次可達穩(wěn)態(tài)血濃度：A23次 B46次C79次 D1012次E1315次53屬于一級動力學(xué)的藥物，其半衰期為4h，在定時定量多次給藥后，達到穩(wěn)態(tài)血濃度需要：A約10h B約20hC約30h D約40hE50h54靜脈恒速滴注某一按一級動力學(xué)消除的藥物時，達到穩(wěn)態(tài)濃度的時間取決于：A靜滴速度 B溶液濃度C藥物半衰期 D藥物體內(nèi)分布

17、E血漿蛋白結(jié)合量55以近似血漿半衰期的時間間隔給藥，為了迅速達到穩(wěn)態(tài)血濃度，可將首次劑量：A增加半倍 B增加1倍C增加2倍 D增加3倍E增加4倍56需要維持藥物有效血濃度時，正確的恒量給藥的間隔時間是A每4h給藥1次 B每6h給藥1次C每8h給藥1次 D每12h給藥1次E根據(jù)藥物的半衰期確定57dCdt一KCn是藥物消除過程中血漿濃度衰減的簡單數(shù)學(xué)公式，下列敘述中正確的是：A當n0時為一級動力學(xué)過程B當n1時為零級動力學(xué)過程C當n1時為一級動力學(xué)過程D當no時為一室模型E當nl時為二室模型58某藥物在口服和靜注相同劑量后的時量曲線下面積相等，表明其A口服吸收迅速 B口服吸收完全C口服的生物利用

18、度低 D口服藥物未經(jīng)肝門脈吸收E屬一室分布模型59決定藥物每日用藥次數(shù)的主要因索是：A吸收快慢 B作用強弱C體內(nèi)分布速度 D體內(nèi)轉(zhuǎn)化速度E體內(nèi)消除速度B型題A解離多、再吸收多、排泄慢B解離多、再吸收少、排泄快C解離少、再吸收多、排泄慢D解離少、再吸收少、排泄快E以上都不對1弱酸性藥物在酸性尿中：2弱堿性藥物在堿性尿中：3弱酸性藥物在堿性尿中：4弱堿性藥物在酸性尿中：A在胃中解離增多，自胃吸收增多B在胃中解離減少，自胃吸收增多C在胃中解離減少，自胃吸收減少D在胃中解離增多，自胃吸收成少E沒有變化5弱酸性藥物與抗酸藥同服時，比單獨服用該藥6弱堿性藥物與抗酸藥同服時，比單獨服用該藥A促進氧化 B促進

19、還原C促進水解 D促進結(jié)合E以上都可能7肝藥酶的作用是：8膽堿酯酶的作用是：9酪氨酸羧化酶的作用是10膽堿乙?；傅淖饔檬茿1個 B3個C5個 D7個E9個11恒量恒速結(jié)藥后，約經(jīng)過幾個血漿T1/2可達到穩(wěn)態(tài)血濃度：121次靜注給藥后，約經(jīng)過幾個血漿T1/2可自機體排出95：A吸收速度 B消除速度C藥物劑量大小 D吸收與消除達到平衡的時間E吸收藥量多少13時-量曲線的升段坡度反映出：14時-量曲線的降段坡度反映出：15時-量曲線的峰值反映出：16時-量曲線下面積反映出：17時-量曲線的高峰時間反映出：A藥物的吸收過程 B藥物的排泄過程C藥物的轉(zhuǎn)運方式 D藥物的光學(xué)異構(gòu)體E藥物的表觀分布容積(V

20、d)18藥物作用開始快慢取決于：19藥物作用持續(xù)久暫取決于：20藥物的生物利用度取決于：A吸收速度 B消除速度C. 血漿蛋白結(jié)合 D劑量E零級或一級消除動力學(xué)21藥物作用的強弱取決于：22藥物作用開始的快慢取決于23藥物作用持續(xù)的久暫取決于24藥物的T1/2取決于25.藥物的Vd取決于C型題：問題1-9 A主動轉(zhuǎn)運 B被動轉(zhuǎn)運C.兩者均有 D兩者均無1藥物的排泄屬于；2藥物自胃的吸收大多屬于：3藥物自腎小球的濾過屬于：4藥物自腎小管的再吸收屬于5藥物自腎小管的分泌屬于6具有腸肝循環(huán)的藥物其從腸道的吸收屬于7藥物向蓄積組織的分布屬于8藥物的均勻分布屬于9藥物隨糞便排出屬于問題10-11A轉(zhuǎn)運 B

21、轉(zhuǎn)化C兩者皆是 D兩者皆非10包括藥物的吸收、分布、排泄等過程：11包括藥物氧化、還原、結(jié)合、水解等過程：問題12-14A被動轉(zhuǎn)運 B主動轉(zhuǎn)運C兩者皆是 D兩者皆非12需供能：13可逆濃度差而轉(zhuǎn)運：14是多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運方式問題15-19A一級動力學(xué)消除 B零級動力學(xué)消除C兩者均有 D兩者均無15藥物在體內(nèi)消除方式應(yīng)包括16藥物在體內(nèi)沒超出轉(zhuǎn)化能力時，其消除方式應(yīng)是：17藥物在體內(nèi)超出轉(zhuǎn)化能力時，其消除方式應(yīng)是：18消除速率與血藥濃度有關(guān)的藥物屬于：19消除速率與血藥濃度無關(guān)的藥物屬于：問題20-23A生物利用度低B在體內(nèi)消除快(生物轉(zhuǎn)化及排泄)C兩者均有D兩者均無20普萘洛爾口服后血藥濃度低的

22、原因：21青霉素肌內(nèi)注射時其血漿半哀期短的原因；22硫噴妥鈉效應(yīng)很快消失的原因：23利多卡因用于治療心律失常時須采用靜脈滴注給藥的原因問題24A藥物自腸道的吸收 B藥物自膽汁排入腸內(nèi)C兩者均有 D兩者均無24肝腸循環(huán)是指：問題25-28A藥酶誘導(dǎo)劑 B藥酶抑制劑C.兩者均是 D兩者均不是25增強藥菌活性，加速某些藥物轉(zhuǎn)化的是：26抑制藥酶活性，減慢某些藥物轉(zhuǎn)化的是：27增強藥酶活性，并可加速藥物自身轉(zhuǎn)化的是：28抑制藥酶活性，加速某些藥物轉(zhuǎn)化的是；問題29-32A藥物自腎原形排出 B.藥物在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化C.兩者均需考慮 D兩者均不要考慮29對心功能低下者用藥應(yīng)考慮：30對肺功能低下者用藥應(yīng)考慮：3

23、1對肝功能低下者用藥應(yīng)考慮：32對腎功能低下者用藥應(yīng)考問題33-37A藥效學(xué)特性 B藥動學(xué)特性C兩者均對 D兩者均不對33給藥的劑量取決于：34藥物的相互作用取決于：35藥物效應(yīng)的個體差異取決于36藥物的過敏反應(yīng)取決于：37藥物的選擇性作用取決于：問題38-41A藥物的藥理學(xué)活性 B藥物作用的持續(xù)時間C兩者都影響 D兩者都不影響38藥物主動轉(zhuǎn)運的競爭性抑制可影響；39藥物與血漿蛋白結(jié)合的競爭性可影響：40藥物的肝腸循環(huán)可影響41藥物的生物轉(zhuǎn)化可影響問題42-46A吸收、分布及排泄 B藥物的代謝C以上都是 D以上都不是42藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運是指43藥物在體內(nèi)的過程是指44藥物在肝腸循環(huán)包括了45藥

24、物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)化是指：46藥物的首關(guān)(第一關(guān)卡)效應(yīng)是指X型題：1.一級動力學(xué)消除的藥物是：A單位時間內(nèi)實際消除藥量與時間遞減無關(guān)B絕大多數(shù)藥物以此動力學(xué)消除C半衰期的值不恒定D體內(nèi)消除藥量是恒定的百分比E半衰期的計算公式為0.693Ke2.藥物的生物利用度是：A口服吸收的量服藥量之比B與藥物作用強度有關(guān)C.與藥物作用速度無關(guān)D與曲線下面積成正比E與首關(guān)消除有關(guān)3.影響藥物分布的因素有：A體液PH值影響 B藥物理化性質(zhì)C血漿蛋白結(jié)合率 D組織屏障作用E組織器官血流量4.藥物與血漿蛋白結(jié)合的特點是：A暫時失去藥理活性B暫時可逆性結(jié)合C暫時不被轉(zhuǎn)運D結(jié)合蛋白的特異性高E藥物間有競爭同一蛋白作用5.藥

25、物的生物轉(zhuǎn)化：A大多失去藥理活性B少數(shù)成為有活性的藥物C大多經(jīng)腎臟排除D脂溶性增加E極性升高6消除的含義指：A藥物經(jīng)腎臟排泄B藥物經(jīng)首關(guān)效應(yīng)C藥物經(jīng)肝腸循環(huán)D藥物經(jīng)生物轉(zhuǎn)化E藥物與蛋白結(jié)合7藥酶誘導(dǎo)劑：A能使肝藥酶活性增強E能加速誘導(dǎo)劑本身被肝藥酶破壞C能加速被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物破壞D能使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度降低E可使被肝藥酶轉(zhuǎn)化的藥物血藥濃度升高8零級消除動力學(xué)的特點是：A單位時間內(nèi)消除的實際藥量恒定B機體消除量小于體內(nèi)藥量C. 半衰期值不恒定D消除速度與初始血藥濃度無關(guān)E體內(nèi)藥量以恒定百分比消除9生物利用度是指，A藥物吸收進入體循環(huán)的藥量B曲線下面積的大小C血漿藥物濃度下降一半的時間D

26、藥物消除的速度E藥物吸收快慢對藥效的影響10直腸給藥可：A無首關(guān)效應(yīng) B減少胃腸刺激C迅速吸收 D降低毒性E提高療效11藥物清除率(CL)是指：A在單位時間內(nèi)藥物被消除的百分率BCL值與血藥濃度有關(guān)CCL值與消除速率有關(guān)DCL值與藥物劑量大小無關(guān)E在單位時間內(nèi)能將一定量的血中藥物濃度完全清除掉12房室概念是指：A藥物在體內(nèi)均勻分布稱一房室模型B藥物在體內(nèi)的轉(zhuǎn)運及轉(zhuǎn)化速率C中央室大致包括血漿及血流量豐富的器官D血流量多不能立即與中央室達平衡者為周邊室E藥物分布平衡、消除恒定時兩室可視為一室13.影響藥物消除半衰期的因素包括：A藥物的表觀分布容積B藥物的血漿蛋白結(jié)合率C藥物的首關(guān)效應(yīng)D藥物的曲線下

27、面積E藥物的血漿清除率14正確判斷體內(nèi)藥量變化的時間過程：A多次小劑量給藥需經(jīng)5個半衰期可基本達有效血藥濃度B一次給藥需經(jīng)5個半衰期體內(nèi)藥物可基本消除C曲線下面積不受藥物吸收速度的影響D峰值濃度與藥物吸收速度成正比E藥物吸收越快曲線下面積越大15.表現(xiàn)分布容積(Vd)是指；A可用Vd和血藥濃度推算出體內(nèi)總藥量BVd大的藥物，其血藥濃度高CVd小的藥物，其血藥濃度高D可與Css推算藥物的t1/2E也可用Vd計算出血漿達到某藥有效濃度時所需劑量16.能夠迅速達到有效血藥濃度的方法包括：A可將第1個半衰期內(nèi)靜滴量的1.44倍在靜滴開始時推入靜脈B可將第1個半衰期內(nèi)靜滴量在靜滴開始時推入靜脈C可每隔1

28、個半衰期給藥1次時采用首劑加倍劑量D可每隔1個半衰期給藥1次采用首劑減半劑量E可每隔1個半衰期給藥1次時采用首劑加1.44倍劑量17能使藥物與血漿蛋白結(jié)合率減少因素有A與血漿蛋白結(jié)合多的藥物合用B尿毒癥C. 肝硬化D. 藥物的劑量小于常用量E藥物的劑量大于常用量五、思考題1由停藥引起的不良反應(yīng)有哪些?2由先天性酶缺乏所導(dǎo)致的特異質(zhì)反應(yīng)有哪些?并舉例說明。3從受體角度如何解釋藥物耐受性的產(chǎn)生?4藥理效應(yīng)與治療效果的概念是否相同?為什么?5從受體結(jié)合角度如何說明競爭性拮抗藥的特點?6效應(yīng)強度與效能在臨床上用藥的意義是什么?7從量效曲線上如何說明部分激動藥的特點?8從激動藥的量效曲線可直接獲得哪些參

29、數(shù)?9從量效曲線上可以看出哪些特定位點?六、答案（一）名詞解釋：1代謝藥物的重要酶系統(tǒng)。2主要存在于肝細胞和其他組織細胞的微粒體(內(nèi)質(zhì)網(wǎng))中，能促進對外來性物質(zhì)如藥物和內(nèi)源性物質(zhì)如兒茶酚胺類等的生物轉(zhuǎn)化的物質(zhì)，統(tǒng)稱為微粒體酶，其中最重要的是肝藥酶。3能使肝藥酶活性增加或藥酶合成加速的藥物，如苯巴比妥。4能使肝藥酶活性降低或藥酶合成減慢的藥物，如異煙肼。5藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程C6藥物由血液轉(zhuǎn)運到各組織器官的過程。7指藥物在體內(nèi)發(fā)生的化學(xué)變化。8藥物在體內(nèi)經(jīng)吸收、分布、代謝后，最后以原形或代謝物形式通過不同途徑排出體外的過程。9藥物由膽汁排入小腸，又被小腸吸收的現(xiàn)象。10.口服藥物在胃

30、腸道吸收后經(jīng)門靜脈到肝臟，有些藥物在通過胃腸粘膜及肝臟時極易發(fā)生轉(zhuǎn)化，進人體循環(huán)藥量減少，療效降低甚至無效。11.血漿中藥物濃度下降一半所需時間。12.分次用藥或恒速用藥后，出現(xiàn)恒定的有效血藥濃度或穩(wěn)態(tài)血藥濃度，這表示藥物的吸收速度和消除速度達到平衡。13.藥物進入血循環(huán)后，立即均勻分布到全身體液和各組織器官中，并迅速達到平衡。14.藥物進入機體后向中央空分布是瞬間即達到平衡，但進入周邊室需要一定的時間與周邊空達到平衡。15.是指藥物的轉(zhuǎn)運或消除速率即單位時間內(nèi)百分率相等，但單位時間內(nèi)藥物轉(zhuǎn)運或消除量與藥物濃度有關(guān)(恒比)。16.是指單位時間內(nèi)藥物的轉(zhuǎn)運或消除量是相等的，與藥物濃度無關(guān)(恒量)

31、。17.藥物消除速率與血藥濃度成正比，即單位時間內(nèi)藥物消除的百分率相等。18.是指單位時間內(nèi)消除的藥量相等，與血藥濃度無關(guān)。19.是由血一腦、血一腦脊液及腦脊液一腦三種屏障的總稱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有生理保護作用。20.將母親與胎兒血液隔開的胎盤也起屏障作用，實質(zhì)上是胎盤絨毛與子官血竇間的屏障21.藥物制劑在血管外給藥后，藥物被吸收的度量。22.藥物由高濃度側(cè)通過膜擴散到低濃度側(cè)的過程。23.藥物效應(yīng)下降一半所需時間。（二）填空題：1.中樞2.藥酶 肝藥酶3肝臟 膽汁 小腸4生物轉(zhuǎn)化 排泄5.簡單擴散 脂溶性 分子大小 吸收環(huán)境6.加快 減慢7.肝藥酶8.吸收量 給藥量9.分子大小 體液pH 血漿

32、蛋白結(jié)合率 血腦屏障10.吸收分布 消除11.靶器官 分布12.增加腎小球濾過 減少腎小管重吸收13.肝臟 腎臟14.暫時失去藥理作用 不易通過生物膜 排泄緩慢15.減弱或消失 增加16.肝代謝 腎排泄17.不變 相同 有關(guān)18.吸收 分布 生物轉(zhuǎn)化 排泄19.順濃差 不耗能 不需載體 無飽和現(xiàn)象 無競爭性抑制（三）是非題：1、T 2、F 3、F 4、T 5、F 6、F 7、T 8、F 9、T 10、F 11、T 12、F 13、 F 14、F 15、T 16、T 17、T 18、F 19、T 20、F 21、 F（四）選擇題：A型題：1B 2E 3A 4C 5C 6C 7D 8A 9B 10B 11D 12C 13B 14C 15D 16D 17E 18E 19D 20E 21E 22B 23A 24B 25C 26E 27C 28B 29B 30D 31B 32C 33D 34C 35C 36B 37B 38B 39B 40C 41D 42D 43D 44A 45D 46B 47D 48B 49D 50B 51B 52B 53B 54C 55B 56E 57C 58B 59E B型題：1C 2C 3B 4B 5D 6B 7E 8C 9A 10D 11C 12C 13A