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文檔簡介
1、1 抗生素分類與運用2定義定義 抗生素(抗生素(antibiotics)是由生物體合成的天然)是由生物體合成的天然小分子物質(zhì)及其衍生物組成的一大類具有能抑小分子物質(zhì)及其衍生物組成的一大類具有能抑制或殺滅微生物能力的化合物,與人工合成抗制或殺滅微生物能力的化合物,與人工合成抗菌化合物共同組成抗菌藥物(菌化合物共同組成抗菌藥物(antimicrobial) 習(xí)慣稱謂:抗生素習(xí)慣稱謂:抗生素=抗菌藥物抗菌藥物 3抗生素分類抗生素分類 按功能和作用范圍:按功能和作用范圍: 抗細(xì)菌藥物 抗結(jié)核菌藥物抗結(jié)核菌藥物 抗病毒藥物抗病毒藥物 抗真菌藥物抗真菌藥物 抗寄生蟲藥物抗寄生蟲藥物4 鏈霉素類鏈霉素類 四
2、環(huán)素類四環(huán)素類 苯基丙醇類苯基丙醇類 利福霉素類利福霉素類 惡唑烷酮類惡唑烷酮類 磷霉素磷霉素 甘氨酰環(huán)素甘氨酰環(huán)素 脂肽類脂肽類 按化學(xué)結(jié)構(gòu)分按化學(xué)結(jié)構(gòu)分 -內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 喹諾酮類喹諾酮類 磺胺類磺胺類 氨基糖苷類氨基糖苷類 糖肽類糖肽類 林可胺類林可胺類 大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類 5主要作用于細(xì)菌細(xì)胞壁主要作用于細(xì)菌細(xì)胞壁-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類6-內(nèi)酰胺類及常用代表藥內(nèi)酰胺類及常用代表藥青霉素類青霉素類頭孢菌素類頭孢菌素類頭霉菌素類頭霉菌素類-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺/酶抑制劑類酶抑制劑類單環(huán)類單環(huán)類碳青霉烯類碳青霉烯類7-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類 作用原理:與青霉素結(jié)合蛋白作用原理:與青霉素結(jié)合蛋白PBPs結(jié)合
3、,結(jié)合,干擾轉(zhuǎn)肽作用,阻斷肽聚糖交鏈的形成,干擾轉(zhuǎn)肽作用,阻斷肽聚糖交鏈的形成,破壞細(xì)菌破壞細(xì)菌細(xì)胞壁細(xì)胞壁的完整性,使細(xì)菌在胞的完整性,使細(xì)菌在胞內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓下發(fā)生破裂,菌體死亡。內(nèi)強(qiáng)大的滲透壓下發(fā)生破裂,菌體死亡。8青霉素類青霉素類青霉素:青霉素青霉素:青霉素G,青霉素,青霉素V氨基青霉素:阿莫西林,氨芐西林氨基青霉素:阿莫西林,氨芐西林羧基青霉素:羧芐西林,替卡西林羧基青霉素:羧芐西林,替卡西林脲基青霉素:阿洛西林,美洛西林,哌拉脲基青霉素:阿洛西林,美洛西林,哌拉西林西林耐青霉素酶青霉素:苯唑西林耐青霉素酶青霉素:苯唑西林9頭孢菌素類頭孢菌素類一代頭孢一代頭孢 :頭孢噻吩,頭孢唑啉,
4、頭孢匹:頭孢噻吩,頭孢唑啉,頭孢匹林林二代頭孢:頭孢孟多,頭孢西尼,頭孢呋二代頭孢:頭孢孟多,頭孢西尼,頭孢呋辛辛三代頭孢:頭孢哌酮,頭孢噻肟,頭孢他三代頭孢:頭孢哌酮,頭孢噻肟,頭孢他啶,頭孢唑肟啶,頭孢唑肟四代頭孢:頭孢匹羅,頭孢吡肟四代頭孢:頭孢匹羅,頭孢吡肟10作用作用 對于對于G+菌菌 一代一代二代二代三代三代 對于對于G-菌菌 一代一代二代二代三代三代四代頭孢對四代頭孢對G+、G-菌均有高效菌均有高效11其他其他-內(nèi)酰胺類內(nèi)酰胺類碳青霉烯類:亞胺培南、美羅培南、厄他碳青霉烯類:亞胺培南、美羅培南、厄他培南培南頭霉菌素類:頭孢西丁頭霉菌素類:頭孢西丁單環(huán)類:氨曲南單環(huán)類:氨曲南12-
5、內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺/酶抑制劑類酶抑制劑類酶抑制劑:主要針對細(xì)菌產(chǎn)生的酶抑制劑:主要針對細(xì)菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺酶而發(fā)揮作用,臨床上常用以下三種酶而發(fā)揮作用,臨床上常用以下三種克拉維酸克拉維酸舒巴坦舒巴坦他唑巴坦他唑巴坦13特點:特點:1 本身沒有或只有較弱的抗菌活性,與本身沒有或只有較弱的抗菌活性,與-內(nèi)酰胺酶不可逆的結(jié)合,抑制內(nèi)酰胺酶不可逆的結(jié)合,抑制-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺 酶,增強(qiáng)與其聯(lián)合使用的抗生素的藥效。酶,增強(qiáng)與其聯(lián)合使用的抗生素的藥效。2 對不產(chǎn)酶的細(xì)菌無增強(qiáng)效果對不產(chǎn)酶的細(xì)菌無增強(qiáng)效果14常見常見-內(nèi)酰胺內(nèi)酰胺/酶抑制劑類酶抑制劑類廣譜青霉素廣譜青霉素/酶抑制劑:氨芐西林酶抑制劑:氨芐西林/舒
6、巴坦舒巴坦 阿莫西林阿莫西林/克拉維酸克拉維酸抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素抗銅綠假單胞菌廣譜青霉素/酶抑制劑:哌酶抑制劑:哌拉西林拉西林/他唑巴坦、提卡西林他唑巴坦、提卡西林/克拉維酸克拉維酸三代頭孢三代頭孢/酶抑制劑:頭孢哌酮酶抑制劑:頭孢哌酮/舒巴坦舒巴坦15糖肽類糖肽類 原理:與細(xì)胞壁肽聚糖前體甘氨酸五肽原理:與細(xì)胞壁肽聚糖前體甘氨酸五肽結(jié)合形成復(fù)合物,使肽聚糖無法形成側(cè)結(jié)合形成復(fù)合物,使肽聚糖無法形成側(cè)鏈,從而阻礙鏈,從而阻礙細(xì)胞壁細(xì)胞壁合成。合成。 代表藥物:萬古霉素,替考拉寧代表藥物:萬古霉素,替考拉寧 16糖肽類糖肽類強(qiáng)大的強(qiáng)大的G+殺菌作用殺菌作用可以用于可以用于MRSA毒性大毒性
7、大17抑制蛋白質(zhì)合成抑制蛋白質(zhì)合成v氨基糖苷類氨基糖苷類v大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類v林可霉素類林可霉素類v四環(huán)素類四環(huán)素類v氯霉素類氯霉素類18氨基糖苷類氨基糖苷類 代表藥物:慶大霉素、阿米卡星代表藥物:慶大霉素、阿米卡星 作用于各種需氧作用于各種需氧G-桿菌,可用于桿菌,可用于MRSA 對鏈球菌作用微弱,對腸球菌和厭氧菌對鏈球菌作用微弱,對腸球菌和厭氧菌不敏感。不敏感。 對于嚴(yán)重感染單獨使用效果不佳,需對于嚴(yán)重感染單獨使用效果不佳,需聯(lián)合用藥。聯(lián)合用藥。 不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性(兒童,不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性(兒童,老人)老人)19大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類 代表藥物:阿奇霉素,羅紅霉素,克拉代表藥
8、物:阿奇霉素,羅紅霉素,克拉霉素霉素 主要用于主要用于G+菌菌 G-球菌和厭氧菌感染球菌和厭氧菌感染 不良反應(yīng)較小,輕、中度肝、腎不良反應(yīng)較小,輕、中度肝、腎 功能不功能不浪者可用應(yīng)用浪者可用應(yīng)用 20林可霉素類林可霉素類 代表藥物:林可霉素,克林霉素代表藥物:林可霉素,克林霉素 對厭氧菌作用強(qiáng)大,對需氧對厭氧菌作用強(qiáng)大,對需氧G+菌也有顯菌也有顯著活性著活性 不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為胃腸道反應(yīng)21四環(huán)素類、氯霉素類四環(huán)素類、氯霉素類代表藥物代表藥物四環(huán)素:四環(huán)素,多西環(huán)素,米洛環(huán)素四環(huán)素:四環(huán)素,多西環(huán)素,米洛環(huán)素氯霉素:氯霉素氯霉素:氯霉素 兩類藥物對兩類藥物對G+、
9、G-菌具有快速抑菌作用菌具有快速抑菌作用 對立克次體、支原體和衣原體也有抑制對立克次體、支原體和衣原體也有抑制作用作用不良反應(yīng):局部刺激作用,影響骨骼發(fā)育不良反應(yīng):局部刺激作用,影響骨骼發(fā)育牙齒黃染。牙齒黃染。22作用于細(xì)菌染色體作用于細(xì)菌染色體 氟喹諾酮類:環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氟喹諾酮類:環(huán)丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星氧氟沙星 人工合成廣譜抗菌藥,對人工合成廣譜抗菌藥,對G-菌有良好的菌有良好的殺菌作用,對于銅綠假單胞菌環(huán)丙沙星殺菌作用,對于銅綠假單胞菌環(huán)丙沙星的作用強(qiáng)的作用強(qiáng) 不良反應(yīng)大,不常規(guī)用于兒童,不宜用不良反應(yīng)大,不常規(guī)用于兒童,不宜用于精神病或癲癇病史者,糖尿病患者慎于精神病或癲癇病史者,糖尿病患者慎用。用。 23作用于葉酸途徑作用于葉酸途徑 磺胺類:磺胺嘧啶,磺胺甲噁唑磺胺類:磺胺嘧啶,磺胺甲噁唑 人工合成廣譜抗菌藥,但由于不良反應(yīng)人工合成廣譜抗菌藥,但由于不良反應(yīng)在臨床運用中受限。對于流行性腦膜炎、在臨床運用中受限。對于流行性腦膜炎、鼠疫等感染疾病療效顯著。鼠疫等感染疾病療效顯著。 24臨床經(jīng)驗用藥臨床經(jīng)驗用藥 經(jīng)驗用藥一定是亂用經(jīng)驗用藥一定是亂用抗生素嗎抗生素嗎? ?25經(jīng)驗治療的依據(jù)經(jīng)驗治療的依據(jù)1 以往類似感染的病原學(xué)診斷以往類似感染的病原學(xué)診斷2 耐藥性檢測耐藥性檢測3目標(biāo)治療并
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