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1、Na-Och3CHCHCH3司可巴比妥鈉膠囊使用說明書【藥品名稱】通用名:司可巴比妥鈉膠囊漢語拼音:SikebabituonaJiaonang英文名:SecobarbitalSodiumCapsules曾用名:速可眠膠囊.商品名:.本品的主要成分為司可巴比妥鈉,其化學名稱為:5-(1-甲基丁基)-5-(2-丙烯基)-2,4,6-(1H,3H,5H)密嚏三酮的鈉鹽化學結構式:CHHN分子式:C12H17N2NaO3分子量:260.27【性狀】本品內容物為白色粉末?!舅幚矶纠怼勘酒窞槎虝r巴比妥類催眠藥。對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲痼。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明

2、顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗見本類藥物使神經細胞的氯離子通道開放,細胞超極化,擬似丫-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的司可巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強丫-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,抑制痼灶的高頻放電及其向周圍擴散??蓽p少胃液分泌,降低胃張力。通過誘導葡萄糖醛酸轉移酶結合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。【藥代動力學】口服易由消化道吸收,脂溶性比較高,易通過血腦屏障,服后15分生效,持續(xù)約23小時,本品與血漿蛋白結合率約為4670%。成人Ti/2為2028小時。在肝臟代謝,與葡萄糖醛酸結合由腎排出,

3、僅少量(約5%)以原形由腎排出?!具m應癥】適用于不易入睡的患者。也可用于抗驚厥(如破傷風等)。【用法用量】成人常用量:催眠,50200mg,睡前一次頓服;鎮(zhèn)靜,一次3050mg,每日34次;麻醉前用藥200300mg,術前1小時服。成人極量一次300mg。小兒常用量:鎮(zhèn)靜,每次按體重2mg/kg,或按體重表面積60mg/m2,每日3次;麻醉前用藥,50100mg,術前1小時給藥?!静涣挤磻?.對巴比妥類過敏的患者可出現(xiàn)皮疹以及哮喘,嚴重者發(fā)生剝脫性皮炎和StevensJohnson綜合征,可致死,一旦出現(xiàn)皮疹,應當停藥;2.長時間使用可發(fā)生藥物依賴,或心因性依賴、戒斷綜合癥;停藥后易發(fā)生停藥

4、綜合癥;3.較少發(fā)生的不良反應有:過敏而出現(xiàn)意識糊涂,抑郁或逆向反應(興奮)以老年、兒童患者及糖尿病患者為多;4.偶有粒細胞減少,皮疹、環(huán)行紅斑,眼瞼、口唇、面部水腫;幻覺、低血壓;血小板減少;肝功能損害、黃疸;骨頭疼痛、肌肉無力?!窘砂Y】禁用:嚴重肺功能不全、肝硬化、血嚇咻病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等?!咀⒁馐马棥?.對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;2.作抗癲痼藥應用時,可能需1030天才能達到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應定期測定血藥濃度,以達最大療效;3.肝功能不全者,用量應從小量開始;4.長期用藥可產生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀

5、。5、與其他中樞抑制藥合用,對中樞產生協(xié)同抑制作用,應注意。6.下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細和危險工種作業(yè)者?!驹袐D及哺乳期婦女用藥】本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征,可能由于維生素K含量減少引起新生兒出血,妊娠晚期或分娩期應用,由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產兒)的呼吸抑制,用于抗癲痼可能產生胎兒致畸,應慎用。哺乳期應用可引起嬰兒的中樞神經系統(tǒng)抑制,應慎用?!緝和盟帯靠赡芤鸱闯5呐d奮,應注意?!纠夏昊颊哂盟帯繉Ρ舅幍某S昧靠梢鹋d奮神經錯亂

6、或抑郁,因此用量宜較小。【藥物相互作用】1、本品為肝藥酶誘導劑,提高藥酶活性,長期用藥不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強效能。2、與口服抗凝藥合用時,可降低后者的效應,這是由于肝微粒體酶的誘導,加速了抗凝藥的代謝,應定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調整抗凝藥的用量。3、與口服避孕藥或雌激素合用,可降低避孕藥的可靠性,因為酶的誘導可使雌激素代謝加快。4、與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應,因為肝微粒體酶的誘導,可使這些藥物代謝加快。5、與環(huán)磷酰胺合用,理論上可增

7、加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產物,但臨床上的意義尚未明確。6、與奎尼丁合用時,由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用,應按需調整后者的用量。7、與鈣離子拮抗劑合用,可引起血壓下降。8、與氟哌丁醇合用,可引起癲痼發(fā)作形式改變,需調整用量。9、與吩嚷嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時可降低抽搐閾值,增加抑制作用;與布洛芬類合用,可減少或縮短半衰期而減少作用強度?!舅幬镞^量】主要表現(xiàn)為深度昏迷、血壓和體溫下降、可并發(fā)肺炎、休克及腎功衰竭、高度呼吸抑制。深度呼吸抑制是急性中毒的直接死亡原因。解救措施中最重要的是維持呼吸和循環(huán)功能,施行有效的人工呼吸,必要時行氣管切開,并輔之以有助于維持和改善呼吸和循環(huán)的相應藥物。經口服中毒者,在35小時內可用高鎰酸鉀(1:2000)溶液洗胃。用1015g硫酸鈉溶液導泄(禁用硫酸鎂)。為加速排泄可給

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