61鹽酸乙胺丁醇膠囊說(shuō)明書(shū)

1、H3COHOHCH3，2HC1鹽酸乙胺丁醴膠囊使用說(shuō)明書(shū)【藥品名稱(chēng)】通用名：鹽酸乙胺丁醇膠盤(pán)商品名：英文名:EthambutolHydrochlorideCapsules漢語(yǔ)拼音：YansuanYi'andingchunJiaonang本品主要成分為鹽酸乙胺丁醇，其化學(xué)名稱(chēng)為2R,2S(F*,R*)-R-(+)2,2'-(1,2-乙二基二亞氨基)-雙-1-丁醇二鹽酸鹽。其結(jié)構(gòu)式為：OH分子式：GoHmN2Q2HC1分子雖：277.23【性狀】本品為膠盤(pán)劑?！舅幚矶纠怼? .藥理本品為人工合成抑菌性抗結(jié)核藥。對(duì)生長(zhǎng)繁殖期細(xì)菌具較強(qiáng)活性，對(duì)靜止期細(xì)菌幾無(wú)作用。對(duì)各型分枝桿菌具高度抗

2、菌活性。結(jié)核桿菌對(duì)本品與其他藥物之間無(wú)交叉耐藥現(xiàn)象。本品的作用機(jī)制尚未完全闡明，可能與抑制敏感細(xì)菌的代謝，抑制RNA勺合成，干擾結(jié)核桿菌蛋白代謝，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。2 .毒理本品大劑雖時(shí)在小鼠試驗(yàn)中可引致腭裂、腦外露和脊柱畸形等；在大鼠試驗(yàn)中可引致輕度頸椎畸形；在家兔試驗(yàn)中可引致獨(dú)眼、短肢和腭裂等。【藥代動(dòng)力學(xué)】本品口服后經(jīng)胃腸道吸收75%80%,達(dá)峰時(shí)間24小時(shí)。在體內(nèi)各組織中分布廣泛，可濃集在紅細(xì)胞（紅細(xì)胞內(nèi)濃度可達(dá)血藥濃度的23倍）、腎、肺、唾液和尿液中，在胸水、腹水濃度極低。腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度20%80%表觀分布容積（Vd）為1.63.9L/kg,蛋白結(jié)合率約10%30%血消

3、除半衰期（t1/2時(shí)為2.54小時(shí)，腎功能減退者可延長(zhǎng)至715小時(shí),故應(yīng)進(jìn)行劑雖調(diào)整。約10阮20%的本品在肝臟代謝，本品經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)和腎小管分泌排出，給藥后約50%90%藥物以原型在24小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎排出，約15%為無(wú)活性代謝物，腎清除率（C1r）為5.938.45ml/分/kg。在糞便中以原形排出約20%。乳汁中的藥物濃度約相當(dāng)于母體血藥濃度。血液透析和腹膜透析可清除本品?！具m應(yīng)癥】本品適用于與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合治療結(jié)核分枝桿菌所致的肺結(jié)核和肺外結(jié)核，亦可用于非典型結(jié)核分枝桿菌感染的治療?！居梅ㄓ秒m】需與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合使用。1 .初治：口服，按體重15mg/kg,一日1次；或一次2530mg

4、/kg，最高2.5g,一周3次；或按體重50mg/kg,最高2.5g一周2次。2 .復(fù)治：口服，按體重25mg/kg,一日1次，連續(xù)60天后，繼以按體重15mg/kg,一日1次。.非典型結(jié)核分枝桿菌感染：按體重1525mg/kg,一日1次?！静涣挤磻?yīng)】.常見(jiàn)視神經(jīng)損害，如球后視神經(jīng)炎、視神經(jīng)中心纖維損害。可能與本品同銅、鋅等金屬元素螯合后引起這些金屬元素含雖下降有關(guān)。球后視神經(jīng)炎發(fā)生率約0.8%,與劑雖、療程有關(guān)，長(zhǎng)期服藥、每日劑雖大于25mg/kg時(shí)易于發(fā)生，每日劑H15mg/kg發(fā)生率為1%25mg/kg為6%35mg/kg增至15%表現(xiàn)為視力模糊、眼痛、紅綠色盲或視力減退、視野縮小。上述

5、反應(yīng)早期發(fā)現(xiàn)和及時(shí)停藥則可于數(shù)周或數(shù)月內(nèi)自行消失，永久性視覺(jué)功能喪失極少發(fā)生。.少見(jiàn)畏寒、關(guān)節(jié)腫痛（尤其大趾、醍、膝關(guān)節(jié)）和病變關(guān)節(jié)表面皮膚發(fā)熱拉緊感（急性痛風(fēng)、高尿酸血癥）。1 .偶見(jiàn)胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹瀉、肝功能損害、周?chē)窠?jīng)炎（常表現(xiàn)為麻木、針刺感、燒灼痛或手足軟弱無(wú)力）和過(guò)敏反應(yīng)（常表現(xiàn)為皮疹、瘙癢、頭痛、發(fā)熱、關(guān)節(jié)痛）等?！窘砂Y】對(duì)本品過(guò)敏者、已知視神經(jīng)炎患者、乙醇中毒者、及年齡13歲者應(yīng)謹(jǐn)慎使用。【注意事項(xiàng)】1 .痛風(fēng)、視神經(jīng)炎、糖尿病眼底病變、肝、腎功能減退患者慎用。腎功能減退的患者應(yīng)減雖。2 .單用本品細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，因此必須與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合應(yīng)用。3 .治療期間

6、應(yīng)檢查：眼部，視野、視力、紅綠鑒別力等，在用藥前、療程中每月檢查一次，尤其是療程長(zhǎng)、每日劑H超過(guò)15mg/kg的患者。由于本品可使血中尿酸濃度增高，引起痛風(fēng)發(fā)作，因此在療程中應(yīng)定期測(cè)定血清尿酸。4 .對(duì)診斷的干擾：服用本品可使血尿酸濃度測(cè)定值增高。5.如發(fā)生胃腸道刺激，本品可與食物同服。一日劑H分次服用可能達(dá)不到有效血藥濃度，因此本品一日劑H宜1次服用?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】.由于本品可透過(guò)胎盤(pán)，胎兒血藥濃度約為母體血藥濃度的30%,動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示本品可致畸形，雖然在人類(lèi)中未證實(shí)有問(wèn)題，但孕婦仍應(yīng)禁用本品，如確有服用指征時(shí)須充分權(quán)衡利弊。1 .本品可分泌至乳汁，濃度與母體血藥濃度相近，故哺乳期

7、婦女禁用本品，如確有服用指征需暫停授乳。【兒童用藥】13歲以下兒童尚缺乏臨床資料，由于在幼兒中不易監(jiān)測(cè)視力變化，故本品不宜用于13歲以下小兒；13歲以上小兒用雖與成人相同?！纠夏昊颊哂盟帯坷夏昊颊咭蛏硇阅I功能減退，故應(yīng)按腎功能調(diào)整用里?！舅幬锵嗷プ饔谩? .鋁鹽，包括DDI緩沖液可減少本品的吸收。2 .本品與維拉帕米合用可減少后者的吸收。3 .與神經(jīng)毒性藥物合用可增加本品的神經(jīng)毒性，如視神經(jīng)炎或周?chē)窠?jīng)炎。4 .與乙硫異煙胺合用可增加黃疸性肝炎、視神經(jīng)炎等不良反應(yīng)?！舅幬镞^(guò)雖】.藥物過(guò)雖主要表現(xiàn)為【不良反應(yīng)】中所述癥狀，重癥者可發(fā)生永久性視神經(jīng)萎縮。1 .藥物過(guò)雖的處理(1) 停藥。對(duì)癥處理：球后視神經(jīng)炎者可用維生素B6、復(fù)合維生素及鋅銅制劑等?；謴?fù)視力，可選用地塞米松5mg每日靜滴或球后注射；妥拉蘇林12.5mg,每日球后注射；氫化可的松20