氫化潑尼松(風(fēng)濕科會(huì)用片)

1、HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3副作用副作用嚴(yán)重副作用嚴(yán)重副作用激素依賴性激素依賴性顯著療效顯著療效向心性肥胖滿月臉痤瘡多毛乏力低血鉀水腫高血壓糖尿病撤藥反應(yīng)，反跳依賴性激激 素素糖皮質(zhì)激素不良反應(yīng) 誘發(fā)和加重感染誘發(fā)和加重感染 誘發(fā)和加重潰瘍誘發(fā)和加重潰瘍 骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折骨質(zhì)疏松與自發(fā)性骨折 無(wú)菌性骨壞死無(wú)菌性骨壞死 對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育和生殖功能的影響對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育和生殖功能的影響 行為與精神異常行為與精神異常糖皮質(zhì)激素藥理作用 抗炎抗炎（穩(wěn)定溶酶體膜，增加肥大細(xì)胞顆粒的穩(wěn)定性，提高穩(wěn)定溶酶體膜，增加肥大細(xì)胞顆粒的穩(wěn)定性，提高血管對(duì)兒茶酚胺敏感性，抑制白細(xì)胞、巨細(xì)胞移行血管外，血

2、管對(duì)兒茶酚胺敏感性，抑制白細(xì)胞、巨細(xì)胞移行血管外，抑制纖維母細(xì)胞抑制纖維母細(xì)胞DNADNA的合成）的合成） 免疫抑制作用免疫抑制作用（抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理，降低抑制巨噬細(xì)胞對(duì)抗原的吞噬和處理，降低淋巴細(xì)胞數(shù)）淋巴細(xì)胞數(shù)） 抗休克作用抗休克作用（擴(kuò)張痙攣收縮的血管，加強(qiáng)心臟收縮，降低擴(kuò)張痙攣收縮的血管，加強(qiáng)心臟收縮，降低血管對(duì)縮血管活性物質(zhì)的敏感性，穩(wěn)定溶酶膜血管對(duì)縮血管活性物質(zhì)的敏感性，穩(wěn)定溶酶膜, ,減少心臟減少心臟抑制因子）抑制因子） 抗毒作用抗毒作用（提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力，提高機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素的耐受力， 減少內(nèi)熱減少內(nèi)熱源的釋放，降低體溫調(diào)節(jié)中樞對(duì)熱源的敏感性）源的釋放

3、，降低體溫調(diào)節(jié)中樞對(duì)熱源的敏感性） 其它作用其它作用 心血管系統(tǒng)心血管系統(tǒng) ：保護(hù)血管壁對(duì)心臟的積極作用：保護(hù)血管壁對(duì)心臟的積極作用（增加收縮力）、（增加收縮力）、 長(zhǎng)期治療產(chǎn)生高血壓；肌肉：激素不長(zhǎng)期治療產(chǎn)生高血壓；肌肉：激素不足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病足產(chǎn)生肌萎縮、去炎松產(chǎn)生肌病HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3 替代療法、嚴(yán)重感染或炎癥、自身免疫 性疾病、過(guò)敏性疾病、抗休克治療、腎臟疾病、心血管系統(tǒng)疾病血液病、眼科疾病 皮膚系統(tǒng)疾病、惡性腫瘤、局部應(yīng)用、呼吸系統(tǒng)疾病臨床適應(yīng)癥HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的原則禁忌癥絕對(duì)絕對(duì) 既往病史中或已知有對(duì)激既往病史中

4、或已知有對(duì)激素治療嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)素治療嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng) 全身性霉菌感染全身性霉菌感染 內(nèi)源性內(nèi)源性 可的松可的松 Cortisone Cortisone 氫化可的松氫化可的松HydrocortisoneHydrocortisone 外源性外源性 潑尼松潑尼松 PrednisonePrednisone 潑尼松龍潑尼松龍( (氫化潑尼松氫化潑尼松) ) PrednisolonePrednisolone 甲潑尼龍甲潑尼龍 MethylprednisoloneMethylprednisolone 倍他米松倍他米松 BetamethasoneBetamethasone 地塞米松地塞米松 Dexamethaso

5、neDexamethasone全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類全身用糖皮質(zhì)激素常用藥物分類天然激素、合成激素天然激素、合成激素內(nèi)源性激素、外源性激素內(nèi)源性激素、外源性激素短效激素、中效激素、長(zhǎng)效激素短效激素、中效激素、長(zhǎng)效激素含氟激素、非含氟激素含氟激素、非含氟激素HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3糖皮質(zhì)激素蛋白結(jié)合蛋白結(jié)合鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)鹽皮質(zhì)激素性質(zhì)代謝轉(zhuǎn)化速度代謝轉(zhuǎn)化速度糖皮質(zhì)激素性質(zhì)糖皮質(zhì)激素性質(zhì)致致糖尿病效應(yīng)糖尿病效應(yīng)需肝臟轉(zhuǎn)化需肝臟轉(zhuǎn)化作用部位效應(yīng)作用部位效應(yīng)生物學(xué)強(qiáng)度生物學(xué)強(qiáng)度排泄速度排泄速度跨膜能力跨膜能力HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3H

6、O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松強(qiáng)的松強(qiáng)的松 O1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松地塞米松甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3含含氟氟激激素素糖皮質(zhì)類激素的代表藥物HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3激素治療的基本原則 GCSGCS：應(yīng)選用生物半衰期合理的制劑 GCSGCS：應(yīng)使用

7、鈉潴留作用最小的制劑 GCSGCS：應(yīng)使用HPAHPA軸抑制作用最小的制劑 GCSGCS：應(yīng)使用最小有效劑量和最短的可能治療時(shí)間的制劑HOOOHC=OCH2OH21CH3CH3氫化潑尼松產(chǎn)品特點(diǎn)氫化潑尼松產(chǎn)品特點(diǎn)氫化潑尼松注射液氫化潑尼松注射液 2ml2ml：10mg10mg無(wú)色澄明液體無(wú)色澄明液體靜脈滴注靜脈滴注輔料：丙二醇、乙醇輔料：丙二醇、乙醇激素血漿半衰期(H)生物半衰期(H)短效(8-12H)可的松氫化可的松0.51.3-2.08-128-12中效中效(18-36H)強(qiáng)的松氫化潑尼松氫化潑尼松去炎松甲基潑尼松龍1.01.9-3.53.3+1.3-3.118-3618-3618-361

8、8-36長(zhǎng)效(36-54)地塞米松倍他米松1.8-3.55.0+36-5436-54生物半衰期糖皮質(zhì)激素糖鹽代謝藥物名稱藥物名稱抗炎強(qiáng)度抗炎強(qiáng)度水鈉潴留強(qiáng)度水鈉潴留強(qiáng)度等效劑量等效劑量(mg)(mg)短效糖皮質(zhì)激素短效糖皮質(zhì)激素( t( t1/21/2 12h ) 36h ) 36h )20-3020-300 00.750.7525-3025-300 00.60.6氫化潑尼松對(duì)比氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化可的松氫化可的松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松生物半衰期生物半衰期短，給藥次數(shù)

9、頻繁短，給藥次數(shù)頻繁抗炎強(qiáng)度增加、鹽皮抗炎強(qiáng)度增加、鹽皮質(zhì)激素作用減弱質(zhì)激素作用減弱摘自糖皮質(zhì)激素類藥物臨床應(yīng)用指導(dǎo)原則p：18頁(yè)氫化潑尼松對(duì)比地塞米松表1 常用糖皮質(zhì)激素類藥物比較類類別別藥物藥物對(duì)糖皮對(duì)糖皮質(zhì)激素質(zhì)激素受體的受體的親和力親和力水鹽水鹽代謝代謝 ( (比值比值) )糖代謝糖代謝（比值）（比值）抗炎作用抗炎作用（比值）（比值）等效劑等效劑量（量（mgmg）血漿半血漿半衰期（衰期（minmin）作用持作用持續(xù)時(shí)間續(xù)時(shí)間（h h）短短效效氫化可的松氫化可的松1.001.001.01.01.01.01.01.020.0020.0090908 81212可的松可的松0.010.010.

10、80.80.80.80.80.825.0025.0030308 81212中中效效潑尼松潑尼松0.050.050.80.84.04.03.53.55.005.00606012123636氫化潑尼松氫化潑尼松2.202.200.80.84.04.04.04.05.005.0020020012123636甲基強(qiáng)的松甲基強(qiáng)的松龍龍11.9011.900.50.55.05.05.05.04.004.0018018012123636曲安西龍曲安西龍1.901.900 05.05.05.05.04.004.0020020012123636長(zhǎng)長(zhǎng)效效地塞米松地塞米松7.107.100 020.020.030.

11、030.030.030.00.750.7510010030030036365454倍他米松倍他米松5.405.400 020.020.030.030.025.025.035.035.00.600.6010010030030036365454注：表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為注：表中水鹽代謝、糖代謝、抗炎作用的比值均以氫化可的松為1計(jì)；等效劑量以氫化可的松為標(biāo)準(zhǔn)計(jì)計(jì)；等效劑量以氫化可的松為標(biāo)準(zhǔn)計(jì) 氫化潑尼松對(duì)比地塞米松人體自然分泌節(jié)律糖皮質(zhì)激素分泌生理學(xué)氫化潑尼氫化潑尼松松生物生物 18 - 36 h地塞米松地塞米松生物生物 36 - 54 h導(dǎo)致腎上腺萎縮危險(xiǎn)增加導(dǎo)致腎上

12、腺萎縮危險(xiǎn)增加類類別別藥物藥物對(duì)糖皮對(duì)糖皮質(zhì)激素質(zhì)激素受體的受體的親和力親和力水鹽水鹽代謝代謝 ( (比值比值) )糖代謝糖代謝（比值）（比值）抗炎作用抗炎作用（比值）（比值）等效劑等效劑量（量（mgmg）血漿半血漿半衰期（衰期（minmin）作用持作用持續(xù)時(shí)間續(xù)時(shí)間（h h）短短效效氫化可的松氫化可的松1.001.001.01.01.01.01.01.020.0020.0090908 81212可的松可的松0.010.010.80.80.80.80.80.825.0025.0030308 81212中中效效潑尼松潑尼松0.050.050.80.84.04.03.53.55.005.00606

13、012123636氫化潑尼松氫化潑尼松2.202.200.80.84.04.04.04.05.005.0020020012123636甲基強(qiáng)的松甲基強(qiáng)的松龍龍11.9011.900.50.55.05.05.05.04.004.0018018012123636曲安西龍曲安西龍1.901.900 05.05.05.05.04.004.0020020012123636長(zhǎng)長(zhǎng)效效地塞米松地塞米松7.107.100 020.020.030.030.030.030.00.750.7510010030030036365454倍他米松倍他米松5.405.400 020.020.030.030.025.025.0

14、35.035.00.600.6010010030030036365454抗炎作用、抗炎作用、HPA HPA 軸抑制作用比較軸抑制作用比較皮質(zhì)激素對(duì)HPA 軸 抑制作用HPA 軸抑制時(shí)間 (天) 氫化可的松11.25 1.50強(qiáng)的松41.25 1.50氫化潑尼松41.25 1.50甲強(qiáng)龍51.25 1.50去炎松52.25倍他米松503.25地塞米松502.75氫化潑尼松對(duì)比地塞米松地塞米松地塞米松HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松半衰期長(zhǎng)半衰期長(zhǎng)HPAHPA軸軸抑制作用強(qiáng)抑制作用強(qiáng)肌毒性肌毒性FHO1120O36191617OHC=OCH2

15、OH219CH3CH3CH3氫化潑尼松對(duì)比甲基強(qiáng)的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3氫化潑尼松氫化潑尼松甲基強(qiáng)的松龍甲基強(qiáng)的松龍HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3沖擊療法沖擊療法-甲強(qiáng)龍甲強(qiáng)龍中小劑量治療中小劑量治療-氫化潑尼松氫化潑尼松氫化潑尼松結(jié)構(gòu)特點(diǎn)HO1120O36191617OHC=OCH2OH219CH3CH3無(wú)需肝臟轉(zhuǎn)化無(wú)需肝臟轉(zhuǎn)化而直接起效而直接起效對(duì)對(duì)HPAHPA軸抑制弱、軸抑制弱、時(shí)間短時(shí)間短 無(wú)肌毒性無(wú)肌毒性抗炎活性增強(qiáng)抗炎活性增強(qiáng)不增加鹽皮質(zhì)激素活性不增加鹽皮質(zhì)激素活性HOOOHC=OCH2O

16、H21CH3CH3糖皮質(zhì)激素的選擇建議推薦建議推薦 選用選用中效激素（氫化潑尼松）中效激素（氫化潑尼松）不應(yīng)該選用長(zhǎng)效激素（地塞米松等）不應(yīng)該選用長(zhǎng)效激素（地塞米松等）具體適應(yīng)癥 多種免疫性結(jié)締組織病做為常規(guī)用藥對(duì)于有系統(tǒng)性損害的自身免疫性疾病如系統(tǒng)性紅斑狼瘡、皮肌炎、干燥綜合征、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、系統(tǒng)性硬化癥等 在某些重癥病情時(shí)做為挽救患者生命、改善病情的沖擊治療藥物要點(diǎn) 嚴(yán)格掌握適應(yīng)證和禁忌癥 選擇合適的給藥途徑、劑量及減停方法 并發(fā)癥的預(yù)防用用 量量靜脈滴注：靜脈滴注： 推薦60mg加入5%葡萄糖注射液250ml，靜滴注意事項(xiàng)：注意事項(xiàng)：用藥后 表現(xiàn)為單一癥狀：面色潮紅屬于正?，F(xiàn)象，一般2-3小時(shí)后自然消退 若同時(shí)出現(xiàn)呼吸急促、血壓下降、皮疹等過(guò)敏反應(yīng)，即刻停藥做相應(yīng)治療處理激素類藥物最