藥理學---腎上腺素受體激動藥幻燈片

1、CH CH NH234 基本化學結(jié)構：基本化學結(jié)構： -苯乙胺苯乙胺兒茶酚胺類兒茶酚胺類腎上腺素腎上腺素去甲腎上腺素去甲腎上腺素異丙腎上腺素異丙腎上腺素多巴胺多巴胺多巴酚丁胺多巴酚丁胺3，4位為位為OH基基非兒茶酚胺類非兒茶酚胺類間羥胺、去氧腎上腺素間羥胺、去氧腎上腺素麻黃堿、沙丁胺醇等麻黃堿、沙丁胺醇等一、構效關系一、構效關系43R1 R2 R3R4R5CH CH NH不易被不易被MAOMAO氧化，作用氧化，作用時間長時間長 ，促進，促進NANA釋放釋放外周強外周強 中樞強中樞強 作用短作用短 長長二、擬腎上腺素藥分類二、擬腎上腺素藥分類 、 受體激動藥：受體激動藥：腎上腺素、多巴胺、麻黃堿

2、腎上腺素、多巴胺、麻黃堿去甲腎上腺素、去甲腎上腺素、 間羥胺間羥胺去氧腎上腺素、甲氧胺去氧腎上腺素、甲氧胺異丙基腎上腺素、多巴酚丁胺異丙基腎上腺素、多巴酚丁胺 沙丁胺醇沙丁胺醇 受體激動藥受體激動藥 受體激動藥受體激動藥DA DA 受體：腎血管、腸系膜血管、冠脈、腦血受體：腎血管、腸系膜血管、冠脈、腦血 了了 管舒張管舒張第二節(jié)第二節(jié) 腎上腺素受體激動藥腎上腺素受體激動藥根據(jù)對根據(jù)對1 1、2 2腎上腺素受體的選擇性，腎上腺素受體的選擇性，分為：分為： 1 1、2 2受體激動藥，如受體激動藥，如去甲腎上腺素去甲腎上腺素 1 1受體激動藥，如受體激動藥，如去氧腎上腺素去氧腎上腺素 2 2受體激動

3、藥，如受體激動藥，如可樂定可樂定一、一、 1 1、 2 2受體激動藥受體激動藥【體內(nèi)過程【體內(nèi)過程】【藥理作用【藥理作用】1.1.血管血管激動血管激動血管a1a1受體，使血管特別是小動脈和受體，使血管特別是小動脈和小靜脈收縮小靜脈收縮血管收縮強度順序是：血管收縮強度順序是：皮膚、粘膜血管皮膚、粘膜血管 腎臟血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管腦、肝、腸系膜血管 骨骼肌血管骨骼肌血管冠狀血管舒張，血流量增加冠狀血管舒張，血流量增加(1)(1)心臟興奮，心肌心臟興奮，心肌代謝產(chǎn)物代謝產(chǎn)物腺苷增加，這是腺苷增加，這是由于心臟興奮后，代謝加速，局部組織由于心臟興奮后，代謝加速，局部組織O O2 2分壓分壓降

4、低，心肌細胞內(nèi)的降低，心肌細胞內(nèi)的ATPATP分解成分解成ADPADP和和AMPAMP 腺苷具有很強的冠狀血管舒張作用。腺苷具有很強的冠狀血管舒張作用。(2)(2)血壓升高，提高了冠脈血壓升高，提高了冠脈灌注壓力灌注壓力。2 2心臟心臟 NANA較弱激動較弱激動心臟心臟1 1受體受體，興奮心臟。，興奮心臟。劑量過大時劑量過大時: :升高自律性，致心律失常，但較升高自律性，致心律失常，但較AdrAdr少少3.3.血壓血壓小劑量：小劑量：收縮壓收縮壓（興奮心臟作用結(jié)果）（興奮心臟作用結(jié)果）舒張壓舒張壓+/- （因此時藥物收縮血管作用不明顯）（因此時藥物收縮血管作用不明顯）脈壓差脈壓差大劑量：大劑量

5、：收縮壓收縮壓（同上）（同上）舒張壓舒張壓（藥物收縮血管作用明顯增加）（藥物收縮血管作用明顯增加） 脈壓差脈壓差4 4、其他：、其他： 可使孕婦子宮平滑肌收縮頻率增加；大劑可使孕婦子宮平滑肌收縮頻率增加；大劑量時出現(xiàn)血糖升高。量時出現(xiàn)血糖升高。 對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用較弱。對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用較弱。 【臨床應用【臨床應用】二二 、 1受體激動藥受體激動藥去氧腎上腺素、甲氧明去氧腎上腺素、甲氧明 作用機制與間羥胺相似，直接或間接激動作用機制與間羥胺相似，直接或間接激動1 1受體，受體，不易被不易被MAOMAO滅活；滅活；作用作用比阿托品弱比阿托品弱, ,不引起眼壓升高及調(diào)節(jié)麻痹不引起眼壓升高及調(diào)節(jié)

6、麻痹羥甲唑啉：治療鼻粘膜充血和鼻炎羥甲唑啉：治療鼻粘膜充血和鼻炎阿可樂定：降低眼內(nèi)壓，青光眼短期輔助治療阿可樂定：降低眼內(nèi)壓，青光眼短期輔助治療可樂定、甲基多巴：治療高血壓可樂定、甲基多巴：治療高血壓腎上腺素腎上腺素(adrenaline(adrenaline，AD)AD)【藥動學【藥動學】口服無效，易被破壞口服無效，易被破壞, ,肌肉注射吸收快肌肉注射吸收快; ; 皮下注射吸收較慢，常用皮下注射吸收較慢，常用; ;吸收后再攝取類似吸收后再攝取類似NANA，可被，可被COMTCOMT、MAOMAO代謝產(chǎn)物代謝產(chǎn)物VMAVMA腎臟排泄腎臟排泄【藥理作用【藥理作用】 取決于血管平滑肌上取決于血管平

7、滑肌上、2 2受體的分布密受體的分布密度和劑量大小。度和劑量大小。 1 1：皮膚、粘膜、內(nèi)臟（尤其是腎）血管收：皮膚、粘膜、內(nèi)臟（尤其是腎）血管收縮縮 2 2：骨骼肌、肝血管、冠狀血管擴張。：骨骼肌、肝血管、冠狀血管擴張。( (低濃低濃度度) ) 對腦和肺血管作用微弱，有時由于血壓升高對腦和肺血管作用微弱，有時由于血壓升高而被動地舒張；而被動地舒張；對血壓的影響與其劑量密切相關。對血壓的影響與其劑量密切相關。因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管因為骨骼肌血管擴張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。收縮。因為皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴張。因為皮膚粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴張。（1 1）支

8、氣管：）支氣管： 強大的舒張作用（強大的舒張作用（22受體）受體）（2 2）胃腸平滑肌張力降低（）胃腸平滑肌張力降低（11受體）受體）（3 3）膀胱逼尿肌舒張（）膀胱逼尿肌舒張（22受體）受體） 膀胱括約肌收縮（膀胱括約肌收縮（受體）受體） 可引起排尿困難和尿潴留可引起排尿困難和尿潴留取決于組織器官上腎上腺素受體的類型。取決于組織器官上腎上腺素受體的類型。 提高代謝提高代謝, , 升高血糖升高血糖, , 增加耗氧量增加耗氧量 不易透過血腦屏障不易透過血腦屏障 大劑量時可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動、大劑量時可出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如嘔吐、激動、肌強直，甚至驚厥等。肌強直，甚至驚厥等。 【臨床應用

9、【臨床應用】【臨床應用【臨床應用】【臨床應用【臨床應用】【不良反應【不良反應】【禁忌癥【禁忌癥】【藥動學【藥動學】【藥理作用【藥理作用】【藥理作用【藥理作用】【臨床應用【臨床應用】【不良反應【不良反應】【臨床應用【臨床應用】【不良反應【不良反應】1 1、2 2受體激動藥受體激動藥：異丙腎上腺素：異丙腎上腺素1 1受體激動藥受體激動藥：多巴酚丁胺：多巴酚丁胺2 2受體激動藥受體激動藥：沙丁胺醇、特布他林：沙丁胺醇、特布他林一、一、1、2受體激動藥受體激動藥【藥理作用【藥理作用】【臨床應用【臨床應用】【不良反應與注意事項【不良反應與注意事項】 常見不良反應有心悸、頭痛、皮膚潮紅，常見不良反應有心悸、頭痛、皮膚潮紅， 過量可致心律失常甚至室顫。過量可致心律失常甚至室顫。 禁用于冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進禁用于冠心病、心肌炎、甲狀腺功能亢進 及嗜鉻細胞瘤患者。及嗜鉻細胞瘤患者。二、二、1受體激動藥受體激動藥多巴酚丁胺（多巴酚丁胺（dobutaminedobutamine）與與ISPISP比較比較: : 心肌收縮力心肌收縮力 心率心率應用：應用：心梗后的心衰心梗后的心衰不良反