抗菌藥物綜述

1、整理課件 整理課件抗菌藥物常用術語抗菌藥物常用術語1抗菌藥抗菌藥 能抑制或殺滅細菌的藥物，包括人工合 成 抗菌藥和抗生素。2抗生素抗生素 由各種微生物（包括細菌、真菌、放線菌屬）產(chǎn)生，能殺滅或抑制其它微生物的物質(zhì)。3抗菌譜抗菌譜 抗菌藥物的抗菌范圍。4抗菌活性抗菌活性 藥物抑制或殺滅細菌的能力。5最低抑菌濃度最低抑菌濃度（MIC） 藥物能夠抑制培養(yǎng)基內(nèi)細菌生長 的最低濃度。6最低殺菌濃度最低殺菌濃度（MBC） 藥物能夠殺滅培養(yǎng)基內(nèi)細菌的最低濃度。 整理課件抗菌藥抗菌藥物常用術語物常用術語 7化療指數(shù)化療指數(shù) 是評價化療藥物有效性與安全性的指標，常以化療藥物的LD50/ED50或LD5/ED95

2、的比值表示。8.抗菌后效應抗菌后效應 指細菌與抗生素短暫接觸后，抗生素濃度下降，低于MIC或消失后，細菌生長仍受到持續(xù)抑制的效應。整理課件抗菌藥物的作用機制抗菌藥物的作用機制1、主要通過抑制蛋白質(zhì)合成產(chǎn)生抗生菌作用的藥物是（ ） A.青霉素G B.四環(huán)素 C .多粘菌素E D.環(huán)丙沙星 E.利福平 B三者作用位點相近，可相互拮抗1. 抑制細菌細胞壁的合成抑制細菌細胞壁的合成 青霉素青霉素G 萬古霉素萬古霉素2. 改變胞漿膜的通透性改變胞漿膜的通透性 多粘菌素多粘菌素E3. 抑制蛋白質(zhì)的合成抑制蛋白質(zhì)的合成 大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類 林可霉素類林可霉素類 氯霉素氯霉素 四環(huán)素四環(huán)素 氨基糖苷類氨基糖

3、苷類4. 影響核酸和葉酸代謝影響核酸和葉酸代謝 磺胺類磺胺類抑制二氫葉酸合酶抑制二氫葉酸合酶 甲氧芐啶甲氧芐啶 抑制二氫葉酸還原酶抑制二氫葉酸還原酶 喹諾酮類喹諾酮類抑制抑制DNA回旋酶回旋酶 利福平利福平整理課件細菌耐藥性細菌耐藥性 耐藥的機制耐藥的機制 產(chǎn)生滅活酶產(chǎn)生滅活酶 抗菌藥物作用靶位改變抗菌藥物作用靶位改變 改變細菌外膜通透性改變細菌外膜通透性 影響主動流出系統(tǒng)影響主動流出系統(tǒng)整理課件抗菌藥作用性質(zhì)分為四大類型抗菌藥作用性質(zhì)分為四大類型 繁殖期殺菌藥（繁殖期殺菌藥（），如- 內(nèi)酰胺類抗生素 靜止期殺菌藥（靜止期殺菌藥（），如氨基苷、多粘菌素類 它們對繁殖期、靜止期細菌都有殺菌作用

4、快速抑菌藥（快速抑菌藥（）， 如四環(huán)素、大環(huán)內(nèi)酯類 慢速抑菌藥（慢速抑菌藥（）， 如磺胺類藥物等 聯(lián)合應用的四種效果： 產(chǎn)生協(xié)同（+） 拮抗（+） 相加（+） 無關或相加（+）A問；青霉素和慶大霉素聯(lián)合應用的效果是（ ）A協(xié)同作用 B.相加作用 C無關. D.拮抗作用整理課件細菌對細菌對-內(nèi)酰胺酶類抗生素產(chǎn)生內(nèi)酰胺酶類抗生素產(chǎn)生耐藥性的機制耐藥性的機制產(chǎn)生水解酶產(chǎn)生水解酶酶與藥物牢固結(jié)合酶與藥物牢固結(jié)合PBPsPBPs的改變的改變 改變菌膜改變菌膜通透性通透性增強藥物外排增強藥物外排 缺乏自溶酶缺乏自溶酶整理課件青霉素類抗生素青霉素類抗生素耐酸青霉素類耐酸青霉素類 青霉素青霉素V V 特點：耐

5、酸，不耐酶，抗菌譜PG，較PG弱。 耐酶青霉素類耐酶青霉素類 苯唑、雙氯西林苯唑、雙氯西林 甲氧西林甲氧西林 特點：耐酸、耐酶、抗菌譜PG。(耐青霉素G的金葡菌) 廣譜青霉素類廣譜青霉素類 氨芐西林、阿莫西林氨芐西林、阿莫西林 特點： 耐酸，不耐酶，抗菌譜廣(G+菌G-菌) 對G-桿菌強抗菌（傷寒沙門桿菌）對銅綠假單胞菌無效。 抗綠膿桿菌廣譜青霉素類抗綠膿桿菌廣譜青霉素類 羧芐西林羧芐西林 特點：不耐酸，不耐酶，抗菌譜廣 對綠膿桿菌有效，G-菌作用強 作用于作用于G-G-菌的青霉素類菌的青霉素類 替莫西林替莫西林 下列屬于廣譜廣譜青霉素類的是（ ）A甲氧西林 B羧芐西林 C氨芐西林 D雙氯西林

6、 E替莫西林C整理課件青霉素抗菌譜及其應用青霉素抗菌譜及其應用抗菌譜：抗菌譜： 大多數(shù)大多數(shù)G G+ +球菌，球菌，如溶血性鏈球菌球菌等； G G+ +桿菌，桿菌，如白喉棒狀桿菌等； G G- -球菌，球菌，如腦膜炎奈瑟菌等； 少數(shù)少數(shù)G G- -桿菌，桿菌，如流感桿菌等； 螺旋體、放線桿菌，螺旋體、放線桿菌，如梅毒螺旋體等。臨床上主要用于臨床上主要用于 治療敏感的治療敏感的G+G+球菌和桿菌，球菌和桿菌，G-G-球菌及螺旋體所致感染為首選。也可與抗毒球菌及螺旋體所致感染為首選。也可與抗毒素合用治療破傷風、白喉病人素合用治療破傷風、白喉病人。整理課件不良反應及防治不良反應及防治變態(tài)反應變態(tài)反應

7、 （過敏反應）（過敏反應）皮膚過敏 血清病樣反應 過敏性休克 過敏性休克過敏性休克 主要防治措施：仔細詢問過敏史，對青霉素過敏者禁用；避免濫用和局部用藥；避免在饑餓時注射青霉素；不在沒有急救藥物（如腎上腺素）和搶救設備的條件下使用；初次使用、用藥間隔3天以上或換批號者必須做皮膚過敏試驗，反應陽性者禁用；注射液需臨用現(xiàn)配；病人每次用藥后需觀察30min，無反應者方可離去；一旦發(fā)生過敏性休克，應首先立即皮下或肌內(nèi)注射腎上腺素0.51.0mg，同時采用其他急救措施。 赫氏反應赫氏反應 應用青霉素G治療梅毒、鉤端螺旋體等感染時，可有癥狀加劇現(xiàn)象，表現(xiàn)為全身不適、寒戰(zhàn)、發(fā)熱、咽痛、肌痛、心跳加快等癥狀。

8、其他不良反應其他不良反應 如高鉀血癥、高鈉血癥整理課件頭孢菌素類抗生素頭孢菌素類抗生素第一代頭孢 頭孢噻吩、頭孢拉定 抗菌譜：對G+菌抗菌作用較2、3代強，但對G-菌的作用差 對-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性較差，小于第2、3代頭孢。 對腎臟有一定毒性 第二代頭孢 頭孢孟多，頭孢呋新， 抗菌譜：對G+菌作用第1代頭孢。 腎毒性第1代頭孢。第三代頭孢 頭孢曲松、頭孢哌酮 抗菌譜：G+菌作用第1代頭孢。 對腎基本無毒性。 第四代頭孢 頭孢匹羅、頭孢利定 抗菌譜：對G+菌、G-菌均有高效。 對-內(nèi)酰胺穩(wěn)定性高度穩(wěn)定。 對腎基本無毒性。 整理課件大環(huán)內(nèi)酯類大環(huán)內(nèi)酯類抗菌譜窄，似PG，但較PG廣。（G+菌，G-球菌，

9、厭O2球菌，支原體、衣原體、軍團菌等有效）抗菌活性較PG弱 機制：抑制細菌蛋白質(zhì)合成（與細菌蛋白體50S亞基結(jié)合，對哺乳動物無影響）有良好抗生素后效應口服,容易受到食物影響整理課件紅霉素紅霉素抗菌譜抗菌譜 對G+菌抗菌作用強（耐青霉素金葡菌） 對部分G-菌高度敏感（腦膜炎奈瑟菌，流感桿菌， 軍團菌） 對某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體和螺桿菌 也有菌作用，但效力不及青霉素，臨床應用：臨床應用：1治療耐青霉素的金黃色葡萄球菌感染和對青 霉素過敏者2還用于上述敏感菌所致的各種感染3也能用于厭氧菌引起的口腔感染和肺炎支原體、肺炎衣原體、溶脲脲原體等非典型病原體所致的呼吸系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染。是治療

10、軍團菌病和白喉帶菌者等的首選藥不良反應 ：口服發(fā)生胃腸道反應、肝損傷、偽膜性腸炎 靜注發(fā)生血栓性靜脈炎整理課件 萬古霉素萬古霉素 VS 多粘菌素多粘菌素E 抑制細胞壁的合成 G+ 耳毒性 腎毒性 過敏反應 改變細胞漿膜的通透性G-（對銅綠假單胞菌有效）腎毒性神經(jīng)毒性過敏反應作用機制作用機制抗菌譜抗菌譜不良反應不良反應對難辨梭菌感染引起的偽膜性腸炎可選用的藥物是（ ）A頭孢哌酮 B克林霉素 C萬古霉素 D 鏈霉素 E 氯霉素C 整理課件 一線抗結(jié)核病藥包括 異煙肼 利福平 乙胺丁醇 鏈霉素 吡嗪酰胺 異煙肼 （肝藥酶抑制劑） 活動性肺結(jié)核有殺菌作用，靜止期結(jié)核桿菌有抑 菌作用，各類結(jié)核均為首選（殺菌力強、不良反