吡啶及衍生物

1、吡啶衍生物及其應用吡啶衍生物及其應用大連理工大學大連理工大學2008年年8月月吡啶類衍生物 1、吡啶氯化物：NNClClClClClLaCl2;CoCl2/CCl2, 380 oC90%NClClClClNH4Cl, Zn95%CH3CNZn, 90 oC25% aq. NaOHNClClCl62%Zn, 100oCCH3CO2NaCH3CO2HNClCl66%Cl2, N2hvNCl吡啶氯化物用途-1：NClNNpheniramine非尼臘明(抗組胺劑)NNNCN苯乙腈NaOHCONH2dispyramide達叔平抗心率不齊藥NClONaSHNSHOZnSO4NSOZnNSO吡硫霉凈NClO

2、NO2NClNH2OHNNHNCl氯吡脲2-氯吡啶吡啶氯化物用途-2：NClCl吡扎地爾(pirozadil),降血脂、抗血小板聚集藥物麝香吡啶（香料）殺菌劑吡啶氯化物用途-3：NClCl3,5-二氯吡啶NClNCNO高效低毒殺蟲劑NHONClClHNCO2HNNNOO4-integrin抑制劑(抗腫瘤生長劑)OMeHNOClNCl治療認識混亂癥藥物NNNNONHNClClNOProtein Kinase阻礙劑吡啶氯化物用途-4：NClClClClNClOHClClNClOClClPOC2H5SOC2H5chlorpyrifos毒死蜱廣譜、高效、低殘留、低抗藥性有機磷殺蟲劑世界上產(chǎn)量最大的農(nóng)藥

3、品種之一2、3-甲基吡啶氯化物：NNNClOH2O2HAcCl2CH2Cl2Et3NNClCl2ClCCl4烏洛托品NClNH2NCCl3ClCl2gas phase2-氯-5-氯甲基吡啶用途：NClClNClNNHNO2Iimidacloprid吡蟲啉NClNHSHNClNSNCNthiacloprid噻蟲啉NClNHNClNClNO2NClNHNNO2nitenpyrane烯啶蟲胺高效、低毒、內(nèi)吸、無交互抗性化學殺蟲劑2-氯-5-氨基甲基吡啶用途-1：NClNH2NClNNHNO2Nitenpram(TI-304)吡啶甲胺基硝基乙烯類殺蟲劑NClNHNHNO2日本武田公司NNClNHNO2

4、日本曹達公司NClNHSNO2殼牌公司NClNNCNacetaniprid吡蟲清19962-氯-5-氨基甲基吡啶用途-2：NClNH2NClNHN吡啶甲胺基噻唑基乙脒類殺蟲劑殼牌公司1991日本曹達公司NClNHOCF3汽巴-嘉基公司1995NClNHNSNNClNHCF3NCBrCF3O含氟吡啶類殺蟲劑含氟吡啶雜環(huán)基吡咯類殺蟲劑2-氯-5-三氯基甲基吡啶用途-1：NCCl3ClNCF3ClNCF3OOOOC4H9fluuazifop-butyl吡氟禾草靈(穩(wěn)殺得)日本石原公司NCF3OOOHH3CO2C羥戊禾靈美國Stauffer公司19832-氯-5-三氯基甲基吡啶用途-2：NCCl3Cl

5、NCCl3ClClNCF3ClClNCF3OHNClClOHNOFF氟啶脲屬于苯甲酰脲類殺蟲劑, 是幾丁質(zhì)抑制劑能有效防治棉田的棉鈴蟲和大豆夜蛾幼蟲。NCF3ClHNOClOHNOFFCl啶蜱脲屬于苯甲酰脲類昆蟲生長調(diào)節(jié)劑 是幾丁質(zhì)抑制劑。用于防治包括抗性品系動物如牛等的害蟲,也可以用于防治農(nóng)作物害蟲NCF3OOClOO吡氟氯禾靈屬于芳氧苯氧基丙酸酯類除草劑、野燕麥、稗草、狗尾草、牛筋草等。是乙酰輔酶A抑制劑 用于芽后施于闊葉作物田如大豆 花生 甜菜 棉花等NCF3NHF3CClNO2NO2Cl氟啶胺廣譜的殺菌活性 其效果優(yōu)于常規(guī)保護性殺菌劑 對疫霉病、腐菌核病、黑斑病、黑星病和其他的病原體病

6、害有良好的防治效果2-氯-5-三氯基甲基吡啶用途-3：NCCl3ClNCCl3ClClNCF3ClClNCF3OClNHOCN殺蟲劑殺菌劑除草劑除草劑NCF3ClONCONCF3ClClSNFClNCF3OClOOOODowco 453 EE-除草劑NCF3OClSO除草劑殺蟲劑氯氟乙禾靈（蓋草靈）除草劑NCF3OClOOOONCF3ClNNNCONNCF3ClHNNNCNSF3CClCl其它吡啶衍生物-1NNH22-氨基-3-甲基吡啶是重要的有機中間體 ,可用于合成抗哮喘藥 、抗菌藥 、止痛劑 、抗愛滋病毒藥 ;也是一氧化氮合成酶抑制劑NNH2F2-氨基-5-氟吡啶作為合成LBM415的中間

7、體，LBM415即(2S)-N-(5-氟-1-氧-2-吡啶基)-1-(2R)-2-(甲酸基羥氨酸)甲基 -1-己氧基-2-氮雜戊環(huán)甲酰胺的鎂鹽，對體外肽脫甲?；?PDF)表現(xiàn)出極強的抑制性，同時在肌體內(nèi)表現(xiàn)出良好的抗菌活性，能有效地阻止已對其他抗菌藥物產(chǎn)生抗藥性的致病菌的應變，具有發(fā)展成為治療多種細菌感染病的抗菌藥物的潛力.其它吡啶衍生物-2NOH2-甲基-3-羥基吡啶是合成新藥潘多拉唑(Pantozol)的重要中間體。潘多拉唑是由德國開發(fā)的新一代質(zhì)子泵抑制劑, 主要治療十二指腸和胃潰瘍以及緩解中至重度的反流性食管炎。該藥同早期的西米替丁, 雷尼替丁及近期的奧美拉唑相比, 不僅用藥時間較短, 而且治愈率高, 因此有著廣闊的市場前景。2-氯-3- 氨基-4-甲基吡啶是合成藥物奈韋拉平關鍵中間體。奈韋拉平由德國柏林格 英格爾海姆高研制，1996年在美國上市，屬于非核苷類逆轉(zhuǎn)綠酶抑制劑，是一種能有效抑制人體免疫缺的抗艾滋病藥物。與其它同類藥相乏病毒比，抗病毒作用強、半衰期長、生物利用度高、耐受性好、不良反應少、費用低。對于我國來說，奈韋拉平是最理想的抗艾滋病藥物。NNH2Cl其它吡啶衍生物-32-氨基-5- 甲氧基吡啶是一種非常