藥物化學(xué)教學(xué)大綱(藥學(xué))

1、 制藥工程專業(yè)本科理論課程教學(xué)大綱二一二年十月藥物化學(xué)教學(xué)大綱一、課程基本信息課程代碼課程類別專業(yè)必修課中文名稱藥物化學(xué)英文名稱medicinal chemistry適用專業(yè)藥學(xué)開課單位藥學(xué)院總學(xué)時(shí) 81 (理論:54 實(shí)驗(yàn)實(shí)習(xí): 27 )學(xué) 分4.5先修課程有機(jī)化學(xué)后續(xù)課程藥物分析、藥劑學(xué)、新藥研究與開發(fā)二、課程性質(zhì)、地位和任務(wù)藥物化學(xué)是用現(xiàn)代科學(xué)方法研究化學(xué)藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、制備原理、理化性質(zhì)、藥物作用的化學(xué)機(jī)制、體內(nèi)代謝、構(gòu)效關(guān)系及尋找新藥的學(xué)科，是藥學(xué)專業(yè)的重要專業(yè)課。通過本課程的教學(xué)，使學(xué)生能熟悉化學(xué)藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及臨床應(yīng)用，為有效、合理地使用現(xiàn)有化學(xué)藥物提供理論依據(jù)，

2、為從事新藥研究奠定理論基礎(chǔ)。本門課程的任務(wù)包括藥物類別、典型藥物結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系、體內(nèi)代謝、用途及新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)等。通過理論與實(shí)驗(yàn)教學(xué)，為正確指導(dǎo)使用、生產(chǎn)、貯藏藥物，改造及修飾藥物，新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)提供理論基礎(chǔ)；同時(shí)在正確掌握藥物化學(xué)的基本理論、基本知識(shí)和基本技能的基礎(chǔ)上，培養(yǎng)學(xué)生分析藥物理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系的能力。本課程還安排了與理論學(xué)習(xí)相配合的實(shí)驗(yàn)，使學(xué)生在提高動(dòng)手能力，制備常見化學(xué)藥物的同時(shí)，培養(yǎng)了嚴(yán)謹(jǐn)認(rèn)真的學(xué)習(xí)態(tài)度，并不斷提高獨(dú)立解決問題的能力，為今后走上工作崗位打下堅(jiān)實(shí)的基礎(chǔ)。三、課程基本要求本課程分為掌握、熟悉、了解 三種層次要求；“掌握”的內(nèi)容要求理解透徹，能在本學(xué)科和相關(guān)

3、學(xué)科的學(xué)習(xí)工作中熟練、靈活運(yùn)用其基本理論和基本概念；“熟悉”的內(nèi)容要求能熟知其相關(guān)內(nèi)容的概念及有關(guān)理論，并能適當(dāng)應(yīng)用；“了解”的內(nèi)容要求對(duì)其中的概念和相關(guān)內(nèi)容有所了解。通過本課程的學(xué)習(xí)，使學(xué)生學(xué)習(xí)本課程后應(yīng)達(dá)到：1熟悉常用藥物的結(jié)構(gòu)，中英文通用名及化學(xué)名。2掌握典型藥物的理化性質(zhì)，特別是影響藥效、毒性、質(zhì)量控制及分析和劑型選擇有關(guān)的理化性質(zhì)。3掌握常用藥物的作用機(jī)制、體內(nèi)代謝、毒副反應(yīng)及臨床應(yīng)用，熟悉藥物的結(jié)構(gòu)特征與藥效之間的關(guān)系。4熟悉化學(xué)藥物的制備及結(jié)構(gòu)修飾的原理和方法，雜質(zhì)與制備關(guān)系及如何控制雜質(zhì)，保證藥物質(zhì)量的方法。5熟悉各類藥物發(fā)展及結(jié)構(gòu)類型，了解其最新進(jìn)展。6了解新藥研究的基本方法

4、和近代新藥發(fā)展方向。本大綱的配套使用教材是普通高等學(xué)?！笆濉币?guī)劃教材藥物化學(xué)第七版（尤啟東主編，北京，人民衛(wèi)生出版社，2011-8-1，ISBN：9787117144346）。四、課程內(nèi)容及學(xué)時(shí)分配藥物化學(xué)教學(xué)總學(xué)時(shí)為81學(xué)時(shí)，其中理論學(xué)時(shí)為54學(xué)時(shí)，實(shí)驗(yàn)學(xué)時(shí)為27學(xué)時(shí)。章 節(jié)內(nèi) 容學(xué) 時(shí)第一章緒論3第二章中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物3第三章外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物3第四章循環(huán)系統(tǒng)藥物6第五章消化系統(tǒng)藥物3第六章解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥物3第七章抗腫瘤藥物4第八章抗生素5第九章化學(xué)治療藥物6第十章利尿藥及合成降血糖藥物3第十一章激素6第十二章維生素3第十三章新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)3第十四章藥物代謝反應(yīng)3合計(jì)54第一章

5、緒論（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 熟悉藥物化學(xué)的研究對(duì)象和任務(wù)2了解藥物化學(xué)的起源與發(fā)展3掌握化學(xué)藥物的命名方法教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 藥物化學(xué)的起源與發(fā)展1、了解藥物化學(xué)的起源，發(fā)展方向和我國(guó)藥物化學(xué)的現(xiàn)狀2、傳統(tǒng)的新藥研究與開發(fā)的模式3、現(xiàn)代的新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容第二節(jié) 藥物的命名1、熟悉中國(guó)藥品通用名稱及化學(xué)名的命名規(guī)則；2、了解商品名的作用及命名要求。教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：教學(xué)重點(diǎn)：藥物的命名原則教學(xué)難點(diǎn)：現(xiàn)代的新藥開發(fā)與研究的內(nèi)容教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)為主，提問啟發(fā)式激發(fā)學(xué)生對(duì)藥學(xué)的興趣；第二章 中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物類型；2掌握中樞神經(jīng)系統(tǒng)不

6、同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 鎮(zhèn)靜催眠藥第二節(jié) 抗癲癇藥第三節(jié) 抗精神病藥第四節(jié) 中樞興奮藥第五節(jié) 鎮(zhèn)痛藥教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：異戊巴比妥、地西泮、苯妥因納、卡馬西平、鹽酸氯丙嗪、咖啡因、嗎啡、哌替啶等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第三章 外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解外周神經(jīng)系統(tǒng)藥物類型；2掌握外周神經(jīng)系統(tǒng)不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等自學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 擬膽堿藥第二節(jié) 抗膽堿藥第三節(jié) 擬腎上腺素藥第四節(jié) 組

7、胺H1受體拮抗劑；第五節(jié) 局部麻醉藥自學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：氯貝膽堿、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒堿、腎上腺素、麻黃堿、氯苯拉明、賽庚啶、普魯卡因、利多卡因等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物（6學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解循環(huán)系統(tǒng)藥物類型；2掌握循環(huán)系統(tǒng)不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) -受體阻滯劑第二節(jié) 鈣通道阻滯劑第三節(jié) 鈉、鉀通道阻滯劑第四節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素受體拮抗劑第五節(jié) NO供體藥物第六節(jié) 強(qiáng)心藥第七節(jié) 調(diào)血酯藥第八節(jié) 抗

8、血栓藥第九節(jié) 其它心血管系統(tǒng)藥物教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：普萘諾爾、硝苯地平、地爾硫卓、硫酸奎尼丁、胺碘酮、卡托普利、氯沙坦、硝酸甘油、地高辛、洛伐他丁、吉非羅齊等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第五章 消化系統(tǒng)藥物（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解消化系統(tǒng)藥物類型；2掌握消化系統(tǒng)不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 抗?jié)兯幍诙?jié) 止吐藥第三節(jié) 促動(dòng)力藥第四節(jié) 肝膽疾病輔助治療藥物教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：西咪替丁、雷尼替丁、奧美拉唑、昂丹司瓊、地芬尼多、西沙必利、多潘立酮、聯(lián)苯雙酯等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化

9、學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥物（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥物類型；2掌握解熱鎮(zhèn)痛藥及非甾類抗炎藥物不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 解熱鎮(zhèn)痛藥 第二節(jié) 非甾類抗炎藥物教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、羥布宗、甲芬那酸、吲哚美辛、布洛芬、雙氯滅痛、吡羅昔康等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第七章 抗腫瘤藥物（4學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解抗腫瘤藥物類型2掌握抗腫瘤藥物不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性

10、質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 生物烷化劑 第二節(jié) 抗代謝抗腫瘤藥物第三節(jié) 抗腫瘤抗生素第四節(jié) 抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、阿糖胞苷、巰嘌呤、甲氨喋啶、放線菌素D、平陽(yáng)霉素、多柔比星、米托蒽醌、羥喜樹堿、長(zhǎng)春堿、紫杉醇等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第八章 抗生素藥物（5學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解抗生素藥物類型；2掌握抗生素藥物不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) -內(nèi)酰胺類抗生素第二節(jié)

11、 四環(huán)素類抗生素第三節(jié) 氨基糖甙類抗生素第四節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素第五節(jié) 氯霉素類抗生素教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：青霉素G、頭孢菌素、四環(huán)素、鏈霉素、紅霉素、氯霉素等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第九章 化學(xué)治療藥物（6學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解化學(xué)治療藥物類型；2掌握化學(xué)治療藥物不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解化學(xué)治療藥物典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥第二節(jié) 抗結(jié)核病藥第三節(jié) 磺胺類藥物及抗菌增效劑第四節(jié) 抗真菌藥物第五節(jié) 抗病毒藥物第六節(jié) 抗寄生蟲藥物教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：諾氟沙星、異煙肼、兩性霉素B、磺胺

12、嘧啶、甲氧芐啶、利福平、三唑類、利巴韋林、金剛烷胺、阿苯達(dá)唑、吡喹酮等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第十章 利尿藥及合成降血糖藥物（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1. 了解利尿藥及合成降血糖藥物類型；2掌握利尿藥及合成降血糖藥物不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解利尿藥及合成降血糖藥物典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 口服降血糖藥第二節(jié) 利尿藥教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：甲苯磺丁脲、格列本脲、鹽酸二甲雙胍、呋塞米、氫氯噻嗪乙酰唑胺、螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)性質(zhì)及構(gòu)效關(guān)系教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第十一章 激素（6學(xué)時(shí)

13、）教學(xué)基本要求：1. 了解激素類藥物類型；2掌握激素類藥物不同類型典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3了解激素類藥物典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容： 第一節(jié) 前列腺素第二節(jié) 多肽激素第三節(jié) 甾類藥物教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：前列腺素、雌二醇、己烯雌酚、丙酸睪酮、黃體酮、炔諾酮、左炔諾孕酮 、米非司酮等典型藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)、構(gòu)效關(guān)系及結(jié)構(gòu)修飾教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第十二章 維生素（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1、了解維生素類藥物的類型2、掌握維生素類藥物的結(jié)構(gòu)、理化性質(zhì)、構(gòu)效關(guān)系3、了解維生素類藥物典型藥物不同類型的藥理作用及體內(nèi)代謝等教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 脂溶性維生素1、維生素A2、維生

14、素D3、維生素E第二節(jié) 水溶性維生素維生素C教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：維生素A、D、E、C的化學(xué)結(jié)構(gòu)及結(jié)構(gòu)修飾教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第十三章 新藥設(shè)計(jì)與開發(fā)（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：1、了解藥物作用靶點(diǎn)、代謝、立體效應(yīng)等與藥效的關(guān)系；2、了解孤兒藥物、反義技術(shù)、先導(dǎo)化合物等概念；3、掌握新藥開發(fā)的基本途徑與方法；4、了解計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)的方法教學(xué)內(nèi)容：第一節(jié) 藥物作用的生物學(xué)基礎(chǔ)第二節(jié) 新藥開發(fā)的基本途徑與方法第三節(jié) 計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：新藥開發(fā)的基本途徑與方法、計(jì)算機(jī)輔助藥物設(shè)計(jì)教學(xué)方法與手段：多媒體課堂教學(xué)第十四章 藥物代謝反應(yīng)（3學(xué)時(shí)）教學(xué)基本要求：了解藥物代謝反應(yīng)的類型教學(xué)內(nèi)容：教學(xué)重點(diǎn)和難點(diǎn)：教學(xué)方法與手段：多媒