四環(huán)素類抗生素

1、四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抗生素四環(huán)素類抗生素tetracyclinesantibiotics四環(huán)素類抗生素是由放線菌產(chǎn)生的一類口服廣譜抗生素，包括四環(huán)素、金霉素、土霉素及半合成四環(huán)素類。四環(huán)素類曾廣泛應(yīng)用于臨床，由于常見病原菌對本類藥物耐藥性普遍升高及其不良反應(yīng)多見。1950年從土壤培養(yǎng)液中分離出土霉素?化學(xué)名：6-甲基-4-（二甲氨基）-3,5,6,10,12,12a-六羥基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氫-2-并四苯甲酰胺?拼音名：TUMEISU?英文名：OXYTETRACYCLINEDIHYDRATECAS：No6.153-64-6?分子式：C22H24N

2、2O9?土霉素片分子量：460.44?規(guī)格：0.125g0.25g?作用類別抗感染類藥物?1該品作為選用藥物可用于下列疾?。毫⒖舜误w病，包括流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛磯山熱、恙蟲病和Q熱。支原體屬感染。衣原體屬感染，包括鸚鵡熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。回歸熱。布魯菌病?；魜y。兔熱病。鼠疫。軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯(lián)合應(yīng)用。?2由于目前常見致病菌對該品耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重,僅在病原菌對該品敏感時,方可作為選用藥物。該品口服后的生物利用度僅30%左右。單劑口服該品1小時后,2小時到達(dá)血藥峰濃度（CmaX，為2.5mg/L。該品吸收后廣泛分布于肝、

3、腎、肺等組織和體液，易滲入胸水、腹水,不易透過血-腦脊液屏障。該品蛋白結(jié)合率約為20%。腎功能正常者血消除半衰期（t1/2）為9.6小時。該品主要自腎小球?yàn)V過排出,給藥后96小時內(nèi)排出給藥量的70%,其不吸收部分以原形藥隨糞便排泄。該品為廣譜抑菌劑,許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、螺旋體對該品敏感。腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽桿菌、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲桿菌、耶爾森菌等對該品亦較敏感。多年來由于土霉素和四環(huán)素類的廣泛應(yīng)用，臨床常見病原菌對土霉素素耐藥現(xiàn)象嚴(yán)重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數(shù)革蘭陰性桿菌。該品與四環(huán)素類抗生素的不同品種之

4、間存在交叉耐藥。該品作用機(jī)制為藥物能特異性與細(xì)菌核糖體30S亞基的A位置結(jié)合，抑制肽鏈的增長和影響細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。口服，成人一日1.52g，分34次；8歲以上小兒一日3040mg/kg，分34次。8歲以下小兒禁用該品。不良反應(yīng)1 消化系統(tǒng)：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、上腹不適、腹脹、腹瀉，偶有胰腺炎、食管炎和食管潰瘍的報道，多發(fā)生于服藥后立即臥床的患者。2 肝毒性：通常為脂肪肝變性，妊娠期婦女、原有腎功能損害的患者易發(fā)生肝毒性，但肝毒性亦可發(fā)生于并無上述情況的患者。3 過敏反應(yīng)：多為斑丘疹和紅斑，此外可見蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統(tǒng)性紅斑狼瘡加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶

5、有過敏性休克和哮喘發(fā)生。某些用四環(huán)素的患者日曬時有光敏現(xiàn)象。所以，應(yīng)建議患者不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑則立即停藥。4 血液系統(tǒng)：偶可引起溶血性貧血、血小板減少、中性粒細(xì)胞減少和嗜酸粒細(xì)胞減少。5 中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶可致良性顱內(nèi)壓增高，可表現(xiàn)為頭痛、嘔吐、視神經(jīng)乳頭水腫等。6 腎毒性：原有顯著腎功能損害的患者可能發(fā)生氮質(zhì)血癥加重、高磷酸血癥和酸中毒。7 二重感染：長期應(yīng)用該品可發(fā)生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性桿菌和真菌等的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴(yán)重者可致敗血癥。8 該品可沉積在牙齒和骨骼中，致牙齒產(chǎn)生不同程度的變色黃染、牙釉質(zhì)發(fā)育不良及齲齒，并可致骨骼發(fā)育不良。9應(yīng)用該品可使

6、人體內(nèi)正常菌群減少，導(dǎo)致維生素B缺乏，真菌繁殖，出現(xiàn)口干、咽痛、口角炎和舌炎等。獸用土霉素注射液通用名稱：鹽酸土霉素（主要成分）適應(yīng)癥：用于某些革蘭氏陽性和隱形細(xì)菌、附紅細(xì)胞體、立克次體、支原體等感染1 、呼吸道病癥：呼吸困難、咳嗽、氣喘等。如豬喘氣病、肺疫、傳染性胸膜肺炎等2 、消化道病癥：黃、白痢，水腫，流行性腹瀉等3 、附紅細(xì)胞體病、阿米巴原蟲病、血孢子蟲病、牛邊緣邊蟲病、泰勒氏焦蟲病引起的高燒不退、皮紅、血尿黃疸、貧血等癥有良效4 、對感染、氣腫疽、放線菌病、鉤端螺旋體病等有很好的療效獸用鹽酸土霉素?【含量】98%?【性狀】本品為黃色結(jié)晶性粉末，味苦，易溶于水?【藥理作用】?對革蘭氏陽性菌和陰性菌、立克次體、支原體、衣原體、螺旋體、放線菌、阿米巴原蟲均有抑制作用。抗菌原理主要是作用于菌體核蛋白體，抑制肽鏈的形成，使菌體蛋白質(zhì)合成障礙，而產(chǎn)生抑菌作用。?【適應(yīng)癥】?本產(chǎn)品防治魚類各種細(xì)菌性疾病如：愛德華氏病、鏈球菌病、諾卡氏菌病。?海參因細(xì)菌、霉菌、病毒等引起爆發(fā)性流行病如化皮（潰爛）、腫嘴、吐腸、搖頭等疾病?蝦的紅腿病、爛鰓病、甲殼潰瘍病以及蟹的潰爛病、爛肢病、水腫病