藥物化學教學大綱

1、藥物化學教學大綱2006修訂一、課程基本信息課程名稱（中、英文）：藥物化學-II Medicinal Chemistry-II課程號（代碼）：50500830-0課程類別：選修課學時：51 學分：3二、教學目的及要求教學目的:藥物化學是一門用現(xiàn)代科學方法研究化學藥物的化學結構、制備原理、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝、構效關系、生物活性以及發(fā)展新藥的科學，是藥學專業(yè)的一門專業(yè)基礎課。教學要求：1、常用藥物的通用名及化學命名、化學結構、合成方法、理化性質(zhì)和用途。重要類型藥物的構效關系。2、為藥物的貯存、制劑、分析和管理提供相應的化學基礎。3、重要藥物體內(nèi)代謝相關的化學變化及與生物活性的關系。為合理使用化學藥

2、物提供理論基礎。4、各類藥物的發(fā)展、結構類型和最新進展。5、新藥研究的基本方法和近代新藥發(fā)展方向。三、教學內(nèi)容第一章     緒論1、了解藥物化學的研究對象和任務。2、熟悉藥物化學的起源與發(fā)展。3、掌握化學藥物的命名方法。第二章  中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物1、熟悉鎮(zhèn)靜催眠藥、抗癲癇藥、抗精神失常藥、鎮(zhèn)痛藥和中樞興奮藥的結構類型和作用機制。2. 掌握苯巴比妥、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、嗎啡的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、  熟悉奧沙西泮、阿普唑侖、唑吡坦、苯妥英鈉、氯普噻噸、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的結

3、構、化學名稱及用途。4、  了解三唑侖、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、丙戊酸鈉、鹽酸納洛酮、丁螺環(huán)酮、普羅加比、美沙酮、卡馬西平的結構及用途5、了解苯巴比妥和咖啡因的合成路線。6、熟悉巴比妥類藥物和苯并氮雜卓類藥物的構效關系。了解鎮(zhèn)痛藥的構效關系。   7、了解抗精神病藥和中樞興奮藥的發(fā)展。第三章  外周神經(jīng)系統(tǒng)用藥1、熟悉擬膽堿藥、抗膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑、局部麻醉藥的結構類型和作用機制。2、掌握氯貝膽堿、硫酸阿托品、腎上腺素、鹽酸麻黃堿、鹽酸苯海拉明、鹽酸普魯卡因的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉溴新斯的明、氫溴酸山莨

4、菪堿、溴丙胺太林、鹽酸曲吡拉敏、馬來酸氯苯那敏、阿司咪唑、鹽酸西替利嗪、鹽酸利多卡因的結構、化學名稱及用途。4、了解鹽酸達克羅寧、右旋氯筒箭毒堿、鹽酸賽庚啶、沙丁胺醇的結構及用途。5、了解鹽酸普魯卡因、和鹽酸苯海拉明的合成路線。6、了解擬膽堿藥、擬腎上腺素藥、組胺H1受體拮抗劑和局部麻醉藥的構效關系。了解擬膽堿藥、抗精神病藥、中樞興奮藥的發(fā)展。第四章  循環(huán)系統(tǒng)藥物1、熟悉作用于相關離子通道、受體、遞質(zhì)和酶的循環(huán)系統(tǒng)藥物結構類型和作用機制，熟悉利尿藥和調(diào)血脂藥物的結構類型和作用機制。2、掌握硝苯地平、普萘洛爾、硝酸甘油、卡托普利、氫氯噻嗪、氯貝丁酯的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝

5、及用途。3、熟悉鹽酸可樂定、地爾硫卓、溴丙胺太林、鹽酸碘胺酮、吡那地爾、美托洛爾酒石酸鹽、嗎多明、煙酸、呋塞米的結構、化學名稱及用途。4、了解維拉帕米、奎尼丁、拉貝洛爾、利舍平、酚妥拉明、肼屈嗪、洛沙坦、米力農(nóng)、甘露醇、依那普利馬來酸鹽、乙酰唑胺、依他尼酸、螺內(nèi)酯、洛伐他丁、丙丁酚的結構特點及用途。5、了解鹽酸普萘洛爾、氫氯噻嗪和氯貝丁酯的合成路線。6、了解硝苯地平、普萘洛爾、卡托普利和氯貝丁酯類藥物的構效關系。了解作用于離子通道、受體、有關遞質(zhì)和酶抑制劑的循環(huán)系統(tǒng)藥物的發(fā)展。第五章  消化系統(tǒng)藥物1、熟悉抗?jié)兯幬?、止吐藥的結構類型和作用機制。2、掌握西咪替丁、昂丹斯瓊、甲氧普胺、

6、聯(lián)苯雙酯的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉雷尼替丁、奧美拉唑、地芬尼多、多潘利酮的結構、化學名稱及用途。4、了解硫乙拉嗪、西沙比利、水飛薊素、熊去氧膽酸的結構特點及用途。5、了解西咪替丁、昂丹斯瓊的合成路線。6、了解促動力藥的作用和肝膽病輔助治療藥物的現(xiàn)狀。第六章  解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥1、熟悉解熱鎮(zhèn)痛藥和結構類型和作用機制。了解非甾體抗炎藥的發(fā)展。2、掌握阿斯匹林、對乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉羥布宗、甲酚那酸、萘普生、雙氯芬酸鈉的結構、化學名稱及用途。4、了解布洛芬的合成路線。5、熟悉布洛芬類藥物的構效關系

7、。第七章  抗腫瘤藥1、熟悉抗腫瘤藥的結構類型和作用機制。2、掌握鹽酸氮芥、環(huán)磷酰胺、順鉑、氟尿嘧啶、巰嘌呤的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉氮甲、塞替派、卡莫司汀和阿糖胞苷的結構、化學名稱及用途。4、了解白消安、甲氨蝶呤、放線菌素D 、博來霉素、鹽酸多柔比星、阿霉素和米托蒽醌的結構特點和用途。了解抗腫瘤的植物藥有效成分及其衍生物的發(fā)展。5、了解環(huán)磷酰胺和氟尿嘧啶的合成路線。第八章  抗生素1、熟悉內(nèi)酰胺類、四環(huán)素類、氨基糖甙類、大環(huán)內(nèi)酯類和氯霉素類抗生素的發(fā)展和作用機制。2、掌握青霉素鈉（鉀）、氨芐西林、頭孢氨芐、四環(huán)素和氯霉素的結構、化學名稱、理化性質(zhì)

8、、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉克拉維酸、氨曲南、強力霉素、甲烯土霉素、紅霉素的結構、化學名稱及用途。4、了解阿莫西林、頭孢羥氨芐、舒巴坦、沙納霉素、麥迪霉素、螺旋霉素和甲砜霉素的結構特點及用途。5、了解半合成內(nèi)酰胺類抗生素、氯霉素的合成路線。6、熟悉內(nèi)酰胺類抗生素的構效關系。第九章  化學治療藥1、了解喹諾酮類抗菌藥、抗結核藥物、磺胺類藥物、抗真菌藥物和抗病毒藥物的發(fā)展和作用機制。2、掌握諾氟沙星、磺胺嘧啶、異煙肼、阿昔洛韋、磷酸氯喹和阿苯達唑的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、熟悉吡哌酸、鹽酸環(huán)丙沙星、磺胺甲惡唑、甲氧芐啶、鹽酸乙胺丁醇、硝酸益康唑、奎寧的結構、化學名稱及用

9、途。4、了解利福平、兩性霉素B、氟康唑、利巴韋林、鹽酸金剛烷胺、吡喹酮和青蒿素的結構特點和用途。5、了解諾氟沙星、磺胺嘧啶和阿苯達唑的合成路線。6、了解喹諾酮類、磺胺類藥物藥物的構效關系。第十章  激素1、掌握甾體藥物分類及結構特征。2、了解各種激素藥物的作用機制。3、掌握雌二醇、丙酸睪酮、黃體酮和氫化可的松的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。4、熟悉枸櫞酸他莫喜芬、米非司酮、炔諾酮和醋酸地塞米松的結構、化學名稱及用途。5、了解米索前列醇、胰島素、降鈣素、已烯雌酚和左炔諾孕酮的結構特點及用途。6、了解雌二醇、丙酸睪酮的合成路線。7、了解抗雌激素、抗孕激素的構效關系。了解各類甾

10、體藥物的發(fā)展。第十一章  維生素1、熟悉維生素的分類和作用機制。2、掌握維生素A醋酸酯、維生素D3、維生素E醋酸酯和維生素C的結構、化學名稱、理化性質(zhì)、體內(nèi)代謝及用途。3、了解維生素D3和維生素C的合成路線。第十二章  新藥研究和設計1、熟悉有機藥物的化學結構與藥效關系，掌握產(chǎn)生藥效的決定因素，溶解度，分配系數(shù)，電離度等理化性質(zhì)對藥效的影響，了解藥物與受體作用的構效關系。2、了解新藥發(fā)現(xiàn)的四個途徑，了解本書重點介紹的藥物的由來和新藥設計的基本思想。3、了解藥物的定量構效關系。4、了解計算機輔助設計的現(xiàn)況。5、 掌握前藥的基本概念，熟悉制備前藥的作用，了解前藥設計的一般方法。

11、四、教材教材：藥物化學（五版）， 鄭虎， 人民衛(wèi)生出版社， 2003年輔助教材：藥物化學學習指導，徐正， 人民衛(wèi)生出版社， 2004年網(wǎng)絡教材：（華西校區(qū)局域網(wǎng)）五、主要參考資料1 彭司勛，藥物化學，北京：中國醫(yī)藥科技出版社，19992 郭宗儒，藥物化學總論，北京：中國醫(yī)藥科技出版社，19943 彭司勛，藥物化學進展（I），北京：中國醫(yī)藥科技出版社，20004 彭司勛，藥物化學進展（II），北京：化學工業(yè)出版社，20015 黃量 等，手性藥物的化學與生物學，北京：化工出版社，20026 曾蘇，手性藥物與手性藥理學，杭州：浙江大學出版社，20027 張禮和 等，以核酸為作用靶的藥物研究8 王小燕

12、，常用藥物的化學結構與系統(tǒng)命名，上海：第二軍醫(yī)大學出版社，20029 彭司勛，藥物化學回顧與發(fā)展，北京：人民衛(wèi)生出版社，200210 鄭虎 等，藥物合成的有機化學（13卷），北京：化學工業(yè)出版社，中國醫(yī)藥科技出版社，199211 仉文升，藥物化學，北京：高等教育出版社，199912 陳新謙 等，新編藥物學，北京：人民衛(wèi)生出版社，200313 陳凱先 等，計算機輔助藥物設計原理、方法、應用，上海：上?？茖W技術出版社，200014 周宏灝，分子藥理學，哈爾濱：黑龍江科學技術出版社，199915 宋振玉，當代藥理學，北京：中國協(xié)和藥科大學、北京醫(yī)科大學聯(lián)合出版社，199716 李繼光 譯，抗生素及化

13、學藥物治療，沈陽：遼寧教育出版社，200017 陳修 等，心血管藥理學，北京：人民衛(wèi)生出版社，199818 嵇汝遠，抗高血壓藥物，濟南：山東科學技術出版社，199519 Foye W O. ，Principles of Medicinal Chemistry， Philadelphia Lead Febiger，200020 G. Patrick，Introduction to Medicinal Chemistry，Oxford Uni. Press，199521 中華人民共和國國家藥典委員會，中華人民共和國藥典，北京：化工出版社，2002年二部，2000 22 中華人民共和國國家藥典委員會，中國藥品通用名稱，北京：化工出版社，199723 中國化學會，化學化工辭典，北京：科學出版社，198424