藥物化學(xué)形成性考核答案

1、湖南廣播電視大學(xué)理工部藥物化學(xué)形成性考核（一）答案、根據(jù)下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)寫出其藥名及主要臨床用途1 .藥名:2 .藥名:3 .藥名:4 .藥名:5 .藥名:6 .藥名:7 .藥名:8 .藥名:9 .藥名:10 .藥名11 .藥名12 .藥名13 .藥名14 .藥名15 .藥名氯胺酮氟烷利多卡因地西泮奮乃靜艾司口坐侖卡馬西平氟哌咤醇阿司匹林口比羅昔康蔡普生鹽酸哌替咤嗎啡噴他佐辛鹽酸美沙酮主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途主要臨床用途全麻藥全麻藥局部麻醉藥鎮(zhèn)靜催眠

2、藥抗精神病藥鎮(zhèn)靜催眠藥抗癲癇藥抗精神病藥解熱鎮(zhèn)痛藥消炎抗風(fēng)濕藥消炎抗風(fēng)濕藥鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)痛藥二、寫出下列藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)式及化學(xué)名1.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:COOCH2cH2N(C2H5)2.HCl化學(xué)名：4-氨基苯甲酸-2-（二已氨基）乙酯鹽酸鹽2.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:化學(xué)名：5-乙基-5-苯基-2,4,6-（1H,3H,5H）喀咤三酮CH3CH2cH2CHCOONaCH3cH2cH23.化學(xué)結(jié)構(gòu)式：3化學(xué)名：2-丙基戊酸鈉4.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:化學(xué)名：N,N-二甲基-2-氯-10H-吩曝嗪-10-丙胺5.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:HONHCOCH 3化學(xué)名：N-（4-羥基苯基）乙酰胺6.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:化學(xué)名：2-（4-異丁基

3、苯基）丙酸7.化學(xué)結(jié)構(gòu)式:CH COONa化學(xué)名：2-（2,6-二氯苯基）氨基苯乙酸鈉、寫出下列藥物在相應(yīng)條件下的分解產(chǎn)物1.h2nCOOH + HOCH 2cH2N(C2H5)2)2.C6H5CHCONHCONH2C2H5ClCH3NH少0+NH2CH2COOH3.5.COOHOH+CH3COOHCOOHCl6.四、選擇題（單選題）1. C 2.A3.B13.C14.D15.B4.D5.C6.A7.B8.D9. D 10. B 11.C12.A五、填充題1 .在牛產(chǎn)、貯存過程中引中或產(chǎn)或的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)2 .全身麻醉藥局部麻醉藥3 .芳伯氨基（Ar-NHN）4 .治療心律失常5 .丙

4、二酰腺解離常數(shù)油7k分酉己系數(shù)6 .苯基丁酰丁粉針7 .吩曝嗪類/噸類丁酰苯類苯酰胺類8 .花牛四烯酸環(huán)氧合前列腺素9 .叱一烷二酮類鄰氨基苯甲酸類口引噪乙酸類芳基烷酸類10 .心血管11 .保泰松12 .強(qiáng)外消旃體13 .嗎啡喃類苯嗎喃類哌哧類氨基酮類14 .5左旃體15 .嗎啡鎮(zhèn)咳藥六、簡答題1 .什么是藥物的雜質(zhì)？藥物的雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是什么？答案要點：藥物的雜質(zhì)是指在生產(chǎn)、貯存過程中引進(jìn)或產(chǎn)生的藥物以外的其它化學(xué)物質(zhì)，包括由于分子手性的存在而產(chǎn)生的非治療活性的光學(xué)異構(gòu)體。藥物的雜質(zhì)限度制訂的依據(jù)是在不影響療效、不產(chǎn)生毒副作用的原則下，便于制造、貯存和生產(chǎn)，允許某些雜質(zhì)的存在有一定的限

5、量。2 .試寫出鹽酸普魯卡因的合成路線（以反應(yīng)式表示）C2H5HOCH2cH2N 乙C2H5Na2cr2O7H2SO4氧化O2NCOOH二甲苯 酯化Fe ,HCl還原HCl成鹽3 .試從藥物的不穩(wěn)定角度解釋為什么苯巴比妥鈉要做成粉針劑，以反應(yīng)式表示。答案要點：苯巴比妥鈉分子中由于存在酰月尿基團(tuán)，它的水溶液放置易分解，產(chǎn)生苯基丁酰月尿沉淀而H2O失去活性，所以苯巴比妥鈉注射劑不能預(yù)先配制進(jìn)行加熱滅菌，須制成粉針劑。C2H5.CHCONHCONH2苯基丁酰月尿C6H4 .如何用化學(xué)方法區(qū)別地西泮和奧沙西泮？說明其理由。答案要點：分別取以上兩種藥品于兩支試管中，分別加入稀鹽酸加熱水解，放冷后分別加入

6、亞硝酸鈉、鹽酸和堿性3-蔡酚，有橙色產(chǎn)生的是奧沙西泮，無橙色產(chǎn)生的是地西泮。因為奧沙西泮水解后可游離出芳伯氨基，再發(fā)生重氮化-偶合反應(yīng)則可生成橙色的偶氮化合物。5 .抗精神病藥物主要有哪些結(jié)構(gòu)類型？各舉一例藥物。答案要點：抗精神病藥物主要有以下結(jié)構(gòu)類型：吩曝嗪類，如氯丙嗪；曝噸類（硫雜薄:類），如：氯普曝噸；丁酰苯類，如氟哌咤醇；苯酰胺類，如：舒必利；二苯并氮雜卓類，如：氯氮平。6 .簡述非管體抗炎藥的作用機(jī)理。答案要點：非管體抗炎藥是通過抑制花生四烯酸環(huán)氧合酶，阻斷前列腺素的生物合成而達(dá)到消炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用的。7 .阿司匹林及撲熱息痛在保存時顏色加深的原因是什么？答案要點：(1)阿司匹林由

7、于保管不當(dāng)，酯鍵水解產(chǎn)生水楊酸雜質(zhì)，或由于制備阿司匹林時，原料未反應(yīng)完全引入水楊酸雜質(zhì)。水楊酸分子中的酚羥基較易被空氣中的氧氣氧化生成一系列醍式有色物質(zhì)，因此顏色逐漸變?yōu)榈S、紅棕甚至黑色。(2)撲熱息痛由于在一定條件下，分子中的酰胺可水解成對氨基酚，可進(jìn)一步被空氣中的氧氣氧化，生成醍亞胺類化合物，顏色逐漸變?yōu)榉奂t、棕色，最后變成黑色。8 .非管體抗炎藥根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為哪幾大類？各舉一例藥物。答案要點：非管體抗炎藥根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)分為以下幾類：3, 5-口比陛烷二酮類，如保泰松；鄰氨基苯甲酸類，如甲芬那酸；口引喋乙酸類，如口引喋美辛；芳基烷酸類，如雙氯滅痛，蔡普生；1, 2-苯并曝嗪類，如口比羅昔康。9 .簡述鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系。答案要點：(1)分子中有一個平坦的芳環(huán)結(jié)構(gòu)，與受體中的平坦部位通過范德華力相互作用；(2)有一個堿性中心，并在生理pH條件下大部分電離為陽離子，與受體表面的陰離子相結(jié)合；(3)堿性中心和平坦的芳環(huán)共處于同一平面，而烷基部分(乙胺鏈部分)凸出于平面前方，正好和受體的凹槽相適應(yīng)。10 .解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用有什么不同？答案要點：解熱鎮(zhèn)痛藥和麻醉性鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用主要是作用部位及適用的范圍不同。麻醉性鎮(zhèn)痛藥是作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，選擇性抑制痛覺，而對其它感覺無影響，并保持意識清醒的