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1、抗假單胞菌廣譜半合成青霉素類(lèi)抗生素抗假單胞菌廣譜半合成青霉素類(lèi)抗生素瑞陽(yáng)制藥有限公司目目 錄錄 本品為注射用左旋本品為注射用左旋 磺芐西林鈉,屬?gòu)V譜磺芐西林鈉,屬?gòu)V譜半合成青霉素類(lèi)抗生素,它由日本武田工業(yè)半合成青霉素類(lèi)抗生素,它由日本武田工業(yè)研制并推向市場(chǎng),先后在日本、意大利、韓研制并推向市場(chǎng),先后在日本、意大利、韓國(guó)、臺(tái)灣、泰國(guó)、印度尼西亞、希臘等國(guó)家國(guó)、臺(tái)灣、泰國(guó)、印度尼西亞、希臘等國(guó)家廣泛應(yīng)用。廣泛應(yīng)用?;瞧S西林磺芐西林鈉鈉青霉素結(jié)青霉素結(jié)合蛋白合蛋白(PBP)抑制抑制粘肽合成酶的活性粘肽合成酶的活性細(xì)菌細(xì)胞膜細(xì)菌細(xì)胞壁細(xì)菌細(xì)胞壁缺損粘肽合成粘肽合成減少減少菌體膨脹裂解對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用
2、對(duì)細(xì)菌起到殺滅作用通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用!通過(guò)抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用! 強(qiáng)力廣譜的半合成青霉素強(qiáng)力廣譜的半合成青霉素l革蘭氏陽(yáng)性菌:溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌l革蘭氏陰性菌:大腸埃希菌、變形桿菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸菌屬、沙門(mén)菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等l厭氧菌:消化鏈球菌、梭狀芽孢桿菌產(chǎn)品特點(diǎn)產(chǎn)品特點(diǎn)表1 萬(wàn)普健與其他藥物抗菌活性對(duì)比表菌 種抗菌活性葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌同于阿撲西林鈉、哌拉西林鈉銅綠假單胞菌優(yōu)于阿撲西林、替卡西林等,同于哌拉西林短小棒狀桿菌、多枝梭狀壓胞桿菌優(yōu)于頭孢美唑及替卡西林克
3、拉維酸鉀鏈球菌同于替卡西林克拉維酸鉀,弱于頭孢美唑厭氧的革蘭氏陰性菌同于替卡西林克拉維酸鉀u 本品對(duì)多數(shù)細(xì)菌的敏感性較高,是唯一同時(shí)對(duì)棘手的綠膿桿菌和耐藥金黃色葡萄球菌保持強(qiáng)大抗菌活性的?;嗝顾?,對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物 耐藥的細(xì)菌對(duì)本品仍然敏感,對(duì)于泌尿系統(tǒng)感染的耐藥致病菌,磺芐西林比美洛西林和哌拉西林有更強(qiáng)的抗細(xì)菌粘附能力!產(chǎn)品特點(diǎn)產(chǎn)品特點(diǎn)對(duì)酶高度穩(wěn)定 耐藥性低l 磺?;囊胧够瞧S西林鈉對(duì) -內(nèi)酰胺酶 及頭孢菌素酶呈現(xiàn)較強(qiáng)的穩(wěn)定性,不易被水解失活,同時(shí)本品具有耐藥性低的一個(gè)特點(diǎn)。圖中所列的大多數(shù)細(xì)菌對(duì)磺芐西林鈉的耐藥性明顯低于哌拉西林。產(chǎn)品特點(diǎn)產(chǎn)品特點(diǎn)l 本品副作用少,全身耐受性好,治療因綠
4、膿桿菌、變形桿菌引起的重癥、難治性感染,劑量高達(dá)20g/d也未見(jiàn)不良反應(yīng)。l 磺芐西林鈉的毒性很低,即便是化學(xué)純度,也很少出現(xiàn)羧芐西林具有的毒副反應(yīng)。我公司的產(chǎn)品純度可高達(dá)99%以上,明顯降低了危險(xiǎn)性。產(chǎn)品特點(diǎn)產(chǎn)品特點(diǎn)目目 錄錄呼吸科、呼吸科、 普外科、腎內(nèi)科、普外科、腎內(nèi)科、 泌尿科泌尿科ICU.臨床目標(biāo)科室Conclusion 1 臨床上主要用于銅綠假單胞菌、變形桿菌、大腸桿菌等敏感菌引起的下列感染:1、呼吸系統(tǒng)感染呼吸系統(tǒng)感染:如急、慢性支氣管炎、支氣管擴(kuò) 張、支氣管肺炎等。 2、腹腔感染:腹腔感染:如腹膜炎、膽囊炎、膽管炎等。 3、泌尿系統(tǒng)感染:泌尿系統(tǒng)感染:如腎盂腎炎、膀胱炎、尿道炎
5、等。 4、 婦產(chǎn)科感染:婦產(chǎn)科感染:如子宮附件炎、盆腔炎等。5、淺表性化膿性疾?。簻\表性化膿性疾病:如毛囊炎、蜂窩組織炎、 扁桃體炎、術(shù)后創(chuàng)口感染、外傷性或燒傷性感 染等。 6、敗血癥。 7、中耳炎、腮腺炎、副鼻竇炎等。對(duì)呼吸系統(tǒng)感染疾病有獨(dú)特療效對(duì)呼吸系統(tǒng)感染疾病有獨(dú)特療效目的主要是評(píng)價(jià)磺芐西林鈉治療急性呼吸道感染(主要是慢性感染的急性發(fā)作)的有效性和安全性。呼吸系統(tǒng)感染疾病臨床療效意大利撒丁島中心開(kāi)展的多中心臨床研究日用量日用量(g/d)病例數(shù)病例數(shù)所占百分比(所占百分比(% %)43046.263452.3811.5合計(jì)合計(jì)65100注:一般每次給藥的劑量為注:一般每次給藥的劑量為2g2
6、g,一天給藥,一天給藥2-42-4次,給藥的方次,給藥的方式為肌內(nèi)注射或靜脈給藥,治療周期為式為肌內(nèi)注射或靜脈給藥,治療周期為5-155-15天,平均年齡天,平均年齡為為62.0262.0213.6813.68歲,大多數(shù)病人用藥劑量是每天歲,大多數(shù)病人用藥劑量是每天6-86-8克???。具體治療方案:呼吸系統(tǒng)感染疾病臨床療效對(duì)于泌尿系統(tǒng)感染的耐藥致病菌,磺芐西林鈉比美洛西林鈉和哌拉西林鈉有更強(qiáng)的抗菌粘附能力。藥物濃度分布表(磺芐西林2g注射注射2h后)血藥濃度泌尿系統(tǒng)組織液膽道組織液5670 mg/L1050.00 mg/L190.00 mg/L小結(jié):由于本品可以高效透過(guò)血?dú)馄琳?,在泌尿系統(tǒng)和膽
7、道等組織液中分布濃度較高,所以它的治療效果更佳。泌尿系統(tǒng)和膽道系統(tǒng)感染的臨床療效在臨床有效率及細(xì)菌清除率方面,磺芐西林鈉與阿撲西林鈉的作用相當(dāng)。磺芐西林與呋芐西林療效的對(duì)比(p0.05)藥名總有效率細(xì)菌清除率不良反應(yīng)發(fā)生率磺芐西林93%80%4.4%呋芐西林91%79%6.7%上述結(jié)果提示磺芐西林治療細(xì)菌感染的療效與呋芐西林相當(dāng),不良反應(yīng)稍低。目目 錄錄 與競(jìng)品羧芐西林和哌拉西林的比較l 屬于抗綠膿桿菌廣譜半合成青霉素l 抗菌譜相似,哌拉西林稍廣l 為時(shí)間依賴(lài)性抗生素,一日需多次給藥l 口服吸收不良,局部給藥疼痛,需靜脈給藥l 使用前需詢(xún)問(wèn)有無(wú)青霉素等藥物過(guò)敏史并做青霉素皮試l 青霉素過(guò)敏者禁
8、用,孕婦慎用l 均為臨床一線(xiàn)用藥共 性Conclusion 2磺芐西林 哌拉西林 羧芐西林對(duì)酶的穩(wěn)定性+易被水解+血腦屏障不通過(guò)通過(guò)難以透過(guò)血?dú)馄琳弦卓呻y其 他對(duì)-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定,耐藥性最低,是唯一一個(gè)同時(shí)對(duì)PA和耐藥金葡菌具有強(qiáng)大抗菌活性的藥,對(duì)小孩和老人臨床療效好,安全性較高,醫(yī)保乙類(lèi)產(chǎn)品??咕V最廣,一般不用于12歲以下兒童,對(duì)耐藥金葡菌無(wú)效。劑量大可加重心衰更易致低鉀血癥,溶液穩(wěn)定性弱與競(jìng)品羧芐西林和哌拉西林的比較Conclusion 2區(qū)別目目 錄錄l通用名:注射用磺芐西林鈉l商標(biāo)名:萬(wàn)普健l規(guī)格: 1g/支l效期:2年l生產(chǎn)企業(yè):瑞陽(yáng)制藥有限公司注:目前臨床上為了方便用藥,基本上
9、給藥次數(shù)為2次/日,間隔時(shí)間 大概為6小時(shí) 感染情況給藥量(g/d)肌內(nèi)注射靜脈注射靜脈滴注一般感染24g,用 0.5%利多卡因3ml溶解(防止疼痛)24g;每g用20ml注射用水或葡萄糖注射液溶解 28g;每5g溶于5%葡萄糖或Nacl注射液 100 500ml中靜脈滴注12hPA和變形桿菌所致的嚴(yán)重感染48g,最高可達(dá)20g48g最高可達(dá)20g根據(jù)病情每日劑量按體重80-300mg/kg成 人(分24次給藥)兒童(分24次給藥)注意事項(xiàng)使用本品前需詳細(xì)詢(xún)問(wèn)藥物過(guò)敏史,并進(jìn)行青霉素皮膚試驗(yàn),呈陽(yáng)性反應(yīng)者禁用 。 注意交叉過(guò)敏,注意交叉過(guò)敏,對(duì)一種青霉素過(guò)敏者可能對(duì)其他青霉素類(lèi)藥物也過(guò)敏,有青霉素過(guò)敏性休克史的患者約5%7%可能存在對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物交叉過(guò)敏 孕婦應(yīng)慎用與慶大霉素聯(lián)用可增強(qiáng)對(duì)腸球菌的作用,與氨基糖苷類(lèi)藥物有協(xié)同作
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