奧氮平的藥品說明書

1、奧氮平的藥品說明書奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴(yán)重陽性癥狀（例如：妄想、幻覺、思維 障礙、敵意和猜疑）和/或陰性癥狀（例如：情感淡漠、情感和社會退縮、言語 貧乏）的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病常 見的繼發(fā)性情感癥狀。對于取得初步療效、需要繼續(xù)治療。奧氮平;Olanzapine分子式：C17H20N4s分子量：312.43CAS號：132539-06-1中文通用名奧氮平英文通用名Olanzapine中文商品名再普樂國外商品名ZYPREXA主要成份奧氮平Olanzapine生產(chǎn)廠家 美國禮來Eli Lilly適應(yīng)癥作用機(jī)理 藥動學(xué) 奧氮平口服吸收良好，5至于8小時

2、達(dá)到血漿峰值濃度。 吸收不受進(jìn)食影響。奧氮平血漿濃度呈線性分布。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在 肝臟代謝，主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄甘酸，它不會穿越血腦屏障。細(xì)胞 色素P450酶CYP1A2和CYPD2D6參與N去甲基和2羥甲基代謝產(chǎn)物的形成， 這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平均半衰期為33小時（5豚95%； 21至54小時），血漿平均廓清的平均 半衰期為33小時（5%g 95%； 21至54小時），血漿平均廓清率為26升/時（5% 至95碗12至17升/小時）。奧氮平的藥動學(xué)參數(shù)隨吸煙狀況、性別和年齡而變化，但這些因素單獨(dú)發(fā)生影響的幅度與個體間的

3、整體變異相比并不顯著。正常老年人（65歲及以上）平均廓清半衰期延長（51.8小時）廓清率降低（17.5升 小時）。女性平均廓清半衰期延長（36.7小時）廓清率降低（18.9升/小時）。 腎功能害者（肌酊廓清率10毫升/分）平均廓清半衰期及廓清率與正常個體無 差異。伴輕度肝功能損害的吸煙者平均廓清半衰期延長（39.9小時），廓清率降低（18.0升/小時）。非吸煙者平均廓清半衰期延長（38.6小時），廓清率降 低（18.6升/小時）。約75炊平主要以謝產(chǎn)物的形式從尿中排出。在 7至1000 微克/毫升濃度范圍內(nèi)，奧氮平的血漿蛋白結(jié)合為 93%奧氮平主要與白蛋白和 a 1-酸性糖蛋白結(jié)合。奧氮平的藥

4、動學(xué)參數(shù)在白種人、日本人和華人中無種族 差異。細(xì)胞色素P450酶CYP 2D6犬態(tài)不影響奧氮平的代謝劑型糖衣片規(guī)格劑量5mg x 28片，10mg x 7片。用法用量 每日劑量須根據(jù)臨床狀況而定，范圍在每日5毫克至20毫克之間。 推薦起始劑量和常規(guī)治療劑量為每日10毫克。維持劑量應(yīng)為最小有效劑量，一 股亦為10毫克，但應(yīng)定期評估。超過每日15毫克的用藥，應(yīng)進(jìn)行臨床評估。超 過每日15毫克的用藥，應(yīng)進(jìn)行臨床評估，嚴(yán)重腎功能損害或中度肝功能損害者， 起始劑量為5毫克，劑量遞增為每次5毫克，問期至少一周。服藥與進(jìn)食無關(guān)， 因其吸收不受進(jìn)食影響。副作用 常見不良反應(yīng)（10% ;嗜睡和體重增加。體重增加

5、與用藥前體重 指數(shù)（BMI）較低和起始劑量較高（方15毫克）有關(guān)。少見不良反應(yīng)（1-10%）: 頭暈、食欲增強(qiáng)、外周水月中、直立性低血壓、急性或遲發(fā)性錐體外系運(yùn)動障礙包 括帕金森病樣癥狀、靜坐不能、肌張力障礙，一過性抗膽堿能作用包括口干和便 秘，另外還有肝臟丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶無癥狀的一過性升 高，尤其是在用藥初期。血漿催乳素濃度偶見一過性輕度升高， 但與安慰劑無差 異，且罕見相關(guān)臨床表現(xiàn)（如男性乳房增大、泌乳及乳房增大），絕大多數(shù)病人 無需停藥即可恢復(fù)正常。合并其它抗精神病藥時，偶見無癥狀性的血液學(xué)改變?nèi)?嗜細(xì)胞增我。罕見不良反應(yīng)（1% :光敏反應(yīng)、肌酊磷酸激酶升高。禁忌癥禁

6、忌奧氮平禁用于已知對該藥制劑中任何一種成份（尤其是乳糖）過敏的 病人。奧氮平禁用于窄角型青眼。注意事項(xiàng)奧氮平慎用于低血壓傾向的心血管 和腦血管病人，肝功能損害、前列腺肥大，馬屁性腸梗阻和癲癇病人亦應(yīng)慎用。 奧氮平可引起嗜睡，病人在操縱危險(xiǎn)性機(jī)器包括機(jī)動車時應(yīng)慎用。奧平還應(yīng)慎用于下列情況：任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低，藥物所致骨髓抑制/ 毒性反應(yīng)史，伴發(fā)疾病、放療或化療所致的骨髓抑制，嗜酸粒細(xì)胞過多性疾病或 骨髓及外骨髓增殖性疾病。但許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病 史病人使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。抗精神病藥惡性綜合征（ NM$ :臨床上未見有 奧氮平所致的NMS艮道。病人如

7、出現(xiàn)NMS勺臨床表現(xiàn)，或僅有高熱而無NMS勺臨 床表現(xiàn)，均應(yīng)停用奧氮平。遲發(fā)性運(yùn)動障礙（TDD）:奧氮平雖然較少發(fā)生TD, 但長期用藥可增加TD風(fēng)險(xiǎn)，如果病人出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙的體征或癥狀，應(yīng)減 藥或停藥。老年人用奧氮平常見直立性低血壓，故65歲以上用藥者應(yīng)常規(guī)定時測血壓。對于既往或現(xiàn)時有肝功能損害或丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移 酶升高的病人，用藥期間應(yīng)予積極隨訪或酌情減藥。交叉過敏反應(yīng)：未見有交叉過敏反應(yīng)報(bào)道。對妊娠和哺乳的影響：妊娠婦女使用奧氮平的情況尚未充分研究。 由于奧氮平使用經(jīng)驗(yàn)有限，對胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，妊娠期用藥應(yīng)權(quán)衡利弊。哺乳： 婦女在服用奧氮平期間避免哺乳嬰兒。對兒童的影響

8、：奧氮平尚未在18歲以下者中使用。對老年人的影響：起始劑量應(yīng)降低至5毫克。產(chǎn)品藥品名稱通用名：奧氮平片 商品名：悉敏英 文名： Olanzapine Tablets漢語拼音： Aodanping Pian本品主要成份為奧氮平。其化學(xué)名稱為：2-甲基-10- （4-甲基-1-哌嗪）-4H-嚷吩并2,3-b1,5苯并二氮雜。分子式：C 17 H 20 N 4 S分子量： 312.43性狀本品為薄膜衣片，除去包衣后顯淡黃色或黃色。藥理毒理1、藥理奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動物試驗(yàn)表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、氏腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行 為研究表明，奧氮

9、平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況 相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT 2受體親和力大于其與多巴胺 D 2受體的親和 力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少問腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對紋狀體（A9）的運(yùn)動功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵 住反應(yīng)的劑量水平時能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在 抗焦慮測試中能增加反應(yīng)。對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽 性癥狀。2、毒理動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響， 但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。臨床研究【功效主治】奧

10、氮平適用于精神分裂癥及其它有嚴(yán)重陽性癥狀和 /或陰性癥狀 的精神病的急性期和維持期的治療，也可緩解精神分裂癥及相關(guān)疾病的繼發(fā)性情 感癥狀?！净瘜W(xué)成分】奧氮平?！舅幚碜饔谩?藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統(tǒng)具有藥理 作用。動物試驗(yàn)表明，奧氮平對 5-HT、多巴胺D、氏腎上腺素、組胺H等多種 受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有 5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作 用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少問腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對紋狀體（A9）的運(yùn)動功能通路影響很小。 奧氮

11、平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應(yīng)。 對照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平 能顯著改善陰性及陽性癥狀。2毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆 性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸 作用?！舅幬锵嗷プ饔谩縋450細(xì)胞色素異體，特別是CYP1A2,的抑制劑和誘導(dǎo)劑 分別可延緩和縮短奧氮平的清除率。吸煙和卡馬西平可增加奧氮平的消除率。下 列藥物和單劑量奧氮平合并用藥，未見代謝抑制：米米嗪及其代謝產(chǎn)物去甲丙米 嗪、華發(fā)令、茶堿或安定。奧氮平和鋰鹽、雙環(huán)哌丙醇合并用藥時沒有交互作

12、用。 單劑量含鋁或鎂的抗酸劑、西米替丁對奧氮平的生物利用度沒有影響，而合并使 用活性炭可降低奧氮平的生物利用度 5060%?！静涣挤磻?yīng)】 對2500名患者服用奧安平的原始數(shù)據(jù)庫，治療條件和療程差 異顯著，包括開放和雙盲研究、住院和門診治療以及短程和長期用藥。臨床研究中與奧氮平使用有關(guān)的唯一不良反映是嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高（末點(diǎn)數(shù)不超過正常值上限，與安慰劑無統(tǒng) 計(jì)差異）。相關(guān)臨床表現(xiàn)（例如：男性乳房增大、泌乳及乳房增大）罕見，絕大 多數(shù)患者的激素水平無需停藥即可回復(fù)至正常范圍。臨床實(shí)驗(yàn)中偶見不良反映（110%）,包括頭暈、靜坐不能、食欲增強(qiáng)、外周水月中、直立性低血壓、口干 及便秘。偶見肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶 ALT/SGPT和AST/SGOT無癥狀的一過性升高。 全身：體重增加；神經(jīng)系統(tǒng)：嗜睡、頭暈、靜坐不能；消化系統(tǒng)：便秘、口干、 食欲增強(qiáng)；臨床化驗(yàn)：ALT/SGPT升高、AST/SGOT升高、催乳素升高；血