（最新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）模擬試題及解析

1、（最新版）執(zhí)業(yè)藥師資格考試藥學(xué)專業(yè)知識(shí)（一）模擬試題及解析1.（共用備選答案）A.賴諾普利B.福辛普利C.馬來酸依那普利D.卡托普利E.雷米普利(1)含磷?；?，在體內(nèi)可經(jīng)肝或腎雙通道代謝生成活性物的ACE抑制劑是（ ）。【答案】:B【解析】:福辛普利為含磷?；腁CE抑制劑，是前體藥，對(duì)ACE直接抑制作用較弱，但口服后吸收緩慢且不完全，并迅速轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚愿鼜?qiáng)的二酸代謝產(chǎn)物福辛普利拉。(2)含兩個(gè)羧基的非前藥ACE抑制劑是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:賴諾普利結(jié)構(gòu)中含堿性的賴氨酸基團(tuán)取代了經(jīng)典的丙氨酸殘基，且具有兩個(gè)沒有被酯化的羧基。賴諾普利是依那普利拉的賴氨酸衍生物，具有強(qiáng)力血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制

2、作用。(3)含可致味覺障礙副作用巰基的ACE抑制劑是（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:卡托普利有兩個(gè)特殊的副作用：皮疹和味覺障礙，與其分子中含有巰基直接相關(guān)。(4)含有駢合雙環(huán)結(jié)構(gòu)的ACE抑制劑是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:雷米普利為含有含氮駢合雙環(huán)的前藥ACE抑制劑，臨床上用于原發(fā)性高血壓和心力衰竭的治療。2.鹽酸氯丙嗪注射液與異戊巴比妥鈉注射液混合后產(chǎn)生沉淀的原因是（ ）。A.水解B.pH的變化C.還原D.氧化E.聚合【答案】:B【解析】:pH改變產(chǎn)生沉淀：由難溶性堿或難溶性酸制成的可溶性鹽，它們的水溶液常因pH的改變而析出沉淀。例如酸性藥物鹽酸氯丙嗪注射液同堿性藥物異戊巴比妥鈉注射液混合，

3、能發(fā)生沉淀反應(yīng)。20磺胺嘧啶鈉注射液（pH為9.511），與10葡萄糖注射液（pH為3.55.5）混合后，由于溶液pH的明顯改變（pH小于9.0），可使磺胺嘧啶析出結(jié)晶，這種結(jié)晶從靜脈進(jìn)入微血管可能造成栓塞。水楊酸鈉或苯巴比妥鈉水溶液因遇酸或酸性藥物后，會(huì)析出水楊酸或巴比妥酸。3.藥物結(jié)構(gòu)中含芳香雜環(huán)結(jié)構(gòu)的H2受體拮抗劑有（ ）。A.尼扎替丁B.法莫替丁C.羅沙替丁D.西咪替丁E.鹽酸雷尼替丁【答案】:A|B|C|D|E【解析】:H2受體拮抗劑的構(gòu)效關(guān)系：H2受體拮抗劑都具有兩個(gè)藥效部位，具堿性的芳環(huán)結(jié)構(gòu)和平面的極性基團(tuán)。H2受體拮抗劑包括四種結(jié)構(gòu)類型：咪唑類：西咪替??；呋喃類：雷尼替??；噻唑

4、類：法莫替丁、尼扎替?。贿哙ぜ妆筋悾毫_沙替丁。4.（共用備選答案）A.注射給藥B.皮膚給藥C.鼻腔給藥D.吸入給藥E.眼部給藥(1)能起局部或全身治療作用，可避免肝臟首關(guān)效應(yīng)的給藥途徑是（ ）。【答案】:D(2)直接進(jìn)入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100%的給藥途徑是（ ）。【答案】:A(3)主要用于發(fā)揮局部治療作用的給藥途徑是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:吸入給藥因?yàn)橛芯薮蟮姆闻荼砻娣e、豐富的毛細(xì)血管和極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離，決定了肺部給藥的迅速吸收，吸收后的藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，不受肝首關(guān)效應(yīng)的影響。靜脈注射藥物直接進(jìn)入血液循環(huán)，無吸收過程，生物利用度為100%。眼部給藥中角膜滲透角膜滲透是

5、眼局部用藥的有效吸收途徑，藥物與角膜表面接觸并滲入角膜，進(jìn)一步進(jìn)入房水，經(jīng)前房到達(dá)虹膜和睫狀肌，藥物主要被局部血管網(wǎng)攝取，發(fā)揮局部作用。5.不適合粉末直接壓片的輔料是（ ）。A.微粉硅膠B.可壓性淀粉C.微晶纖維素D.蔗糖E.乳糖【答案】:D【解析】:粉末直接壓片的要求為：所用的輔料具有相當(dāng)好的可壓性和流動(dòng)性，并且在與一定量的藥物混合后，仍能保持這種較好的性能。國外已有許多用于粉末直接壓片的藥用輔料，如微晶纖維素、噴霧干燥乳糖、磷酸氫鈣二水合物、可壓性淀粉、微粉硅膠（優(yōu)良的助流劑）等。D項(xiàng)，蔗糖吸濕性較強(qiáng)，長期貯存會(huì)使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨(dú)使用，不適

6、合粉末直接壓片。6.（共用備選答案）A.血藥濃度-時(shí)間曲線下面積B.半衰期C.達(dá)峰時(shí)間D.峰濃度E.表觀分布容積(1)反應(yīng)藥物吸收程度的是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:由C-t曲線和橫坐標(biāo)圍成的面積稱為曲線下面積，即AUC。AUC通常表示藥物在體內(nèi)的暴露，說明藥物進(jìn)入體內(nèi)的程度，靜脈給藥的AUC代表藥物完全進(jìn)入體內(nèi)的暴露。(2)反應(yīng)藥物體內(nèi)分布廣泛程度的是（ ）。【答案】:E【解析】:表觀分布容積（V）是指體內(nèi)藥物按血中同樣濃度分布所需要體液的總?cè)莘e。V沒有生理學(xué)與解剖學(xué)上的意義，不代表生理空間，僅僅是反映藥物在體內(nèi)分布程度的一項(xiàng)比例常數(shù)，因此是“表觀”的。(3)反應(yīng)藥物消除快慢程度的是（ ）

7、?！敬鸢浮?B【解析】:半衰期（t1/2）指血漿中藥物濃度下降一半所需要的時(shí)間。t1/2反映藥物消除快慢的程度及機(jī)體消除藥物的能力，是臨床上確定給藥間隔長短的重要參數(shù)之一。7.關(guān)于眼用制劑的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.滴眼劑應(yīng)與淚液等滲B.混懸型滴眼液用前需充分搖勻C.增大滴眼液的黏度，有利于提高藥效D.用于手術(shù)后的眼用制劑必須保證無菌，應(yīng)加入適量抑菌劑E.為減小刺激性，滴眼液應(yīng)使用緩沖液調(diào)節(jié)溶液的pH使其在生理耐受范圍【答案】:D【解析】:用于外傷或術(shù)后的眼用制劑必須滿足無菌條件，成品需經(jīng)嚴(yán)格的滅菌，并不加入抑菌劑。8.藥物分子中引入酰胺基，可以（ ）。A.增加藥物的水溶性和解離度B.增加藥物

8、親水性，增加受體結(jié)合力C.與生物大分子形成氫鍵，增加受體結(jié)合力D.影響藥物的電荷分布及作用時(shí)間E.增加藥物親脂性，降低解離度【答案】:C【解析】:酰胺結(jié)構(gòu)與體內(nèi)受體或酶的蛋白質(zhì)和多肽結(jié)構(gòu)中大量的酰胺鍵易發(fā)生相互作用，因此酰胺類藥物易與生物大分子形成氫鍵，增強(qiáng)與受體的結(jié)合能力。9.下列藥物含有咪唑基團(tuán)的抗真菌藥包括（ ）。A.伊曲康唑B.酮康唑C.硝酸咪康唑D.氟康唑E.益康唑【答案】:B|C|E【解析】:唑類抗真菌藥物主要有咪唑類和三氮唑類。咪唑類抗真菌藥物的代表藥物為硝酸咪康唑、噻康唑、益康唑、酮康唑等；此類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)多數(shù)可看作是乙醇取代物，其中羥基多為醚化，C-1與芳核直接相連，C-2

9、與咪唑基連接，因而C-1是手性碳，此類藥物具有旋光性，在臨床上使用的是消旋體。三氮唑類的代表藥物有特康唑、氟康唑、伊曲康唑和伏立康唑等。10.（共用備選答案）A.ClkVB.t1/20.693/kC.X0CssVD.VX0/CE.AUCX0/kV(1)生物半衰期的計(jì)算公式為（ ）。【答案】:B(2)曲線下的面積的計(jì)算公式為（ ）?！敬鸢浮?E(3)表觀分布容積的計(jì)算公式為（ ）。【答案】:D(4)清除率的計(jì)算公式為（ ）?！敬鸢浮?A11.為提高難溶液藥物的解離度常需要使用潛溶劑，不能與水形成潛溶劑的物質(zhì)是（ ）。A.乙醇B.丙乙醇C.膽固醇D.聚乙二醇E.甘油【答案】:C【解析】:潛溶劑系指

10、能形成氫鍵以增加難溶性藥物溶解度的混合溶劑。能與水形成潛溶劑的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。12.具有起效快，體內(nèi)迅速被酯酶水解，使得維持時(shí)間短的合成鎮(zhèn)痛藥物是（ ）。A.美沙酮B.芬太尼C.阿芬太尼D.舒芬太尼E.瑞芬太尼【答案】:E【解析】:將哌啶環(huán)中的苯基以羧酸酯替代得到屬于前體藥物的瑞芬太尼。具有起效快，維持時(shí)間短，在體內(nèi)迅速被非特異性酯酶生成無活性的羧酸衍生物，無累積性阿片樣效應(yīng)。臨床用于誘導(dǎo)和維持全身麻醉期間止痛、插管和手術(shù)切口止痛。13.（共用備選答案）A.腎上腺素B.去甲腎上腺素C.碘解磷定D.阿托品E.異丙腎上腺素(1)治療過敏性休克的首選用藥是（ ）?！敬鸢浮?A【解析

11、】:腎上腺素能激動(dòng)受體，收縮小動(dòng)脈和毛細(xì)血管前括約肌，降低毛細(xì)血管通透性，激動(dòng)受體可改善心功能，緩解支氣管痙攣，減少過敏介質(zhì)釋放，擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈，可迅速緩解過敏性休克的臨床癥狀，挽救病人生命。腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥。(2)適當(dāng)稀釋口服用于上消化道出血的藥物是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:去甲腎上腺素口服可用于治療上呼吸道與胃出血，效果較好。14.風(fēng)濕性心臟病患者行心瓣膜置換術(shù)后使用華法林，可發(fā)生的典型不良反應(yīng)是（ ）。A.低血糖B.血脂升高C.出血D.血壓降低E.肝臟損傷【答案】:C【解析】:華法林是香豆素類抗凝劑的一種，主要用于防治血栓栓塞性疾病，因其抗凝血功能，其典型不良反應(yīng)是易致

12、出血。15.影響口服緩釋制劑設(shè)計(jì)的藥物理化因素包括（ ）。A.解離度B.水溶性C.劑量D.生物半衰期E.pKa【答案】:A|B|C|E【解析】:影響口服緩釋、控釋制劑設(shè)計(jì)的藥物的理化因素包括：劑量大小、pKa、解離度、水溶性、分配系數(shù)、穩(wěn)定性。16.為延長脂質(zhì)體在體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，通常使用修飾的磷脂制成長循環(huán)脂質(zhì)體，常用的修飾材料是（ ）。A.甘露醇B.聚山梨醇C.山梨醇D.聚乙二醇E.聚乙烯醇【答案】:D【解析】:聚乙二醇（PEG）修飾可增加脂質(zhì)體的柔順性和親水性，從而降低與單核巨噬細(xì)胞的親和力，延長循環(huán)時(shí)間，稱為長循環(huán)脂質(zhì)體。將抗體或配體結(jié)合在PEG的末端，既可保持長循環(huán)，又可保持對(duì)靶點(diǎn)的識(shí)別

13、。17.評(píng)價(jià)靶向制劑靶向性的參數(shù)有（ ）。A.相對(duì)攝取率B.波動(dòng)度C.靶向效率D.峰濃度比E.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度【答案】:A|C|D【解析】:藥物制劑的靶向性可由以下三個(gè)參數(shù)衡量：相對(duì)攝取率、靶向效率、峰濃度比。18.某藥物制劑的處方為：鹽酸異丙腎上腺素2.5g，乙醇296.5g，維生素C 1.0g，HFA-134a適量，共制成1000g，對(duì)該處方的分析及制法描述正確的有（ ）。A.異丙腎上腺素為主藥B.HFA-134a為拋射劑C.乙醇為潛溶劑D.維生素C是主藥E.乙醇是溶劑【答案】:A|B|C【解析】:鹽酸異丙腎上腺素在F12中溶解性差，加入乙醇作潛溶劑，維生素C作抗氧劑。將藥物、維生素C溶于

14、乙醇中制成澄明溶液，分裝于容器中，裝上閥門，軋緊封帽，用壓灌法壓入F12即得。19.下列關(guān)于效能與效價(jià)強(qiáng)度的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.效能和效價(jià)強(qiáng)度常用于評(píng)價(jià)同類不同品種的作用特點(diǎn)B.效能表示藥物的內(nèi)在活性C.效能表示藥物的最大效應(yīng)D.效價(jià)強(qiáng)度表示可引起等效反應(yīng)對(duì)應(yīng)的劑量或濃度E.效能值越大效價(jià)強(qiáng)度就越大【答案】:E【解析】:A項(xiàng)，效能和效價(jià)強(qiáng)度反映藥物的不同性質(zhì)，二者具有不同的臨床意義，常用于評(píng)價(jià)同類藥物中不同品種的作用特點(diǎn)。BC兩項(xiàng)，效能是指在一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，其效應(yīng)強(qiáng)度隨之增加，但效應(yīng)增至最大時(shí)，繼續(xù)增加劑量或濃度，效應(yīng)不能再上升，此效應(yīng)為一極限，稱為最大效應(yīng)，也稱效能。此

15、參數(shù)反映了藥物的內(nèi)在活性。D項(xiàng)，效價(jià)強(qiáng)度是指用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量或濃度的比較，是指能引起等效反應(yīng)（一般采用50%效應(yīng)量）的相對(duì)劑量或濃度，其值越小則強(qiáng)度越大。E項(xiàng)，效能與效價(jià)強(qiáng)度并無必然關(guān)系。20.非共價(jià)鍵的鍵合類型有（ ）。A.離子-偶極和偶極-偶極相互作用B.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物C.氫鍵D.范德華力E.疏水性相互作用【答案】:A|B|C|D|E【解析】:非共價(jià)鍵的鍵合是可逆的結(jié)合形式，其鍵合的形式有：范德華力、氫鍵、疏水鍵、靜電引力、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物、偶極相互作用力等。21.下列具有肝藥酶誘導(dǎo)作用的藥物有（ ）。A.苯巴比妥B.保泰松C.羥布宗D.苯妥英鈉E.地昔帕明【答案】:A|

16、B|D【解析】:ABD三項(xiàng)，苯巴比妥、保泰松、苯妥英鈉屬于肝藥酶誘導(dǎo)藥物。CE兩項(xiàng)，羥布宗和地昔帕明屬于肝藥酶抑制藥物。22.關(guān)于氣霧劑特點(diǎn)的說法，正確的有（ ）。A.能使藥物直達(dá)作用部位B.生產(chǎn)成本較低C.可避免肝臟的首過效應(yīng)D.可提高藥物穩(wěn)定性E.藥物吸收干擾因素少【答案】:A|C|D【解析】:氣霧劑的特點(diǎn)：能直達(dá)作用部位（定位作用），分布均勻，起效快；藥物保存于避光、密閉容器內(nèi)，穩(wěn)定性好；可避免肝首過效應(yīng)和胃腸道的破壞，提高生物利用度；使用方便，有助于提高病人的用藥順應(yīng)性.尤其適用于OTC藥物；可減少刺激性，并伴有涼爽感；定量閥控制，劑量準(zhǔn)確。氣霧劑的不足：成本高；存在安全性問題；吸入型

17、氣霧劑，吸收的干擾因素多；拋射劑有一定的毒性，故不適宜心臟病患者使用；拋射劑有致冷效應(yīng)，多次噴射于受傷皮膚或其他創(chuàng)面，會(huì)引起不適與刺激。23.藥物和生物分子作用時(shí)，非共價(jià)鍵鍵合的可逆結(jié)合方式有（ ）A.疏水鍵B.范德華力C.氫鍵D.靜電引力E.偶極相互作用力【答案】:A|B|C|D|E【解析】:非共價(jià)鍵是可逆的結(jié)合形式，其鍵合形式多種多樣，主要包括范德華力、氫鍵、靜電引力、疏水鍵、偶極相互作用、電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物等。24.（共用備選答案）A.十二烷基硫酸鈉B.聚山梨酯80C.苯扎溴銨D.卵磷脂E.二甲基亞砜(1)以上輔料中，屬于非離子型表面活性劑的是（ ）。【答案】:B【解析】:非離子型表面活性劑

18、按親水基團(tuán)分類：聚氧乙烯型：烷基酚聚氧乙烯醚、高碳脂肪醇聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、脂肪酸甲酯乙氧基化物、聚丙二醇的環(huán)氧乙烷加成物、聚氧乙烯化的離子型表面活性劑；多元醇型：失水山梨醇酯（如聚山梨酯80）、蔗糖酯、烷基醇酰胺型、非離子氟碳表面活性劑。(2)以上輔料中，屬于陰離子型表面活性劑的是（ ）。【答案】:A【解析】:陰離子型表面活性劑包括：肥皂類、硫酸化物（十二烷基硫酸鈉）、磺酸化物等。(3)以上輔料中，屬于陽離子型表面活性劑的是（ ）。【答案】:C【解析】:陽離子型表面活性劑包括：苯扎氯銨（潔爾滅）與苯扎溴銨（新潔爾滅）等。(4)以上輔料中，屬于兩性離子型表面活性劑的是（ ）?！敬鸢浮?/p>

19、:D【解析】:兩性離子型表面活性劑包括：卵磷脂；氨基酸型和甜菜堿型合成表面活性劑。25.片劑包糖衣時(shí)，包有色糖衣層的目的是（ ）。A.為形成一層不透水的屏障，防止糖漿中的水分浸入片芯B.消除片劑棱角C.使其表面光滑平整、細(xì)膩堅(jiān)實(shí)D.為了美觀和便于識(shí)別E.增加片劑光澤和表面疏水性【答案】:D【解析】:糖包衣主要包括隔離層、粉衣層、糖衣層。隔離層是在片芯外起隔離作用的衣層，以防止水分透入片芯。常用材料有玉米朊乙醇溶液、鄰苯二甲酸醋酸纖維素乙醇溶液以及明膠漿等。粉衣層是用于消除片芯邊緣棱角的衣層，常用材料包括滑石粉、蔗糖粉、明膠、阿拉伯膠或蔗糖的水溶液等，包粉衣層后的片面比較粗糙、疏松。糖衣層是在粉

20、衣層外包上蔗糖衣膜，使其表面光滑、細(xì)膩，用料主要是適宜濃度的蔗糖水溶液。最后一層是有色糖衣層，即在蔗糖水溶液中加入適宜適量的色素。目的是增加美觀，便于區(qū)別不同品種的色衣或色層。見光易分解破壞的藥物包深色糖衣層有保護(hù)作用。先用淺色糖漿，顏色由淺漸深，易使色澤均勻。26.關(guān)于鹽酸莫索尼定性質(zhì)，下列錯(cuò)誤的說法是（ ）。A.是可樂定的衍生物B.是I1-咪唑啉受體選擇性激動(dòng)劑C.是受體選擇性抑制劑D.治療原發(fā)性高血壓E.鎮(zhèn)靜作用比可樂定小【答案】:C【解析】:鹽酸莫索尼定是一種咪唑啉受體激動(dòng)劑和腎上腺素受體激動(dòng)藥。27.下列關(guān)于氨曲南的敘述，正確的是（ ）。A.含-內(nèi)酰胺環(huán)B.含氨基噻唑C.是半合成類抗

21、菌藥物D.在氨曲南的N原子上連有強(qiáng)吸電子磺酸基團(tuán)，不利于-內(nèi)酰胺環(huán)打開E.C-2位的-甲基可以增加氨曲南對(duì)-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性【答案】:A|B|E【解析】:ABC三項(xiàng)，氨曲南是一種單酰胺環(huán)類的含氨基噻唑的新型-內(nèi)酰胺抗生素，是全合成類抗菌藥物。D項(xiàng)，在氨曲南的N原子上連有強(qiáng)吸電子磺酸基團(tuán)，更有利于-內(nèi)酰胺環(huán)打開。E項(xiàng)，C-2位的-甲基可以增強(qiáng)氨曲南對(duì)-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性。28.具有磺酰脲結(jié)構(gòu)，通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用的藥物有（ ）。A.格列本脲B.格列吡嗪C.格列齊特D.那格列奈E.米格列奈【答案】:A|B|C【解析】:磺酰脲類口服降糖藥，通過促進(jìn)胰島素分泌發(fā)揮降血糖作用，常見的有：格列本

22、脲、格列吡嗪、格列齊特、格列波脲、格列喹酮等。29.關(guān)于枸櫞酸西地那非性質(zhì)的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.是磷酸二酯酶-5抑制劑B.用于治療男性勃起功能障礙C.會(huì)產(chǎn)生面紅、耳赤、消化不良等副作用D.禁與硝酸酯類藥物合用E.可與NO供體類藥物合用【答案】:E【解析】:西地那非與硝酸酯類藥物有影響血壓的相互作用，可從給藥開始持續(xù)到整個(gè)6小時(shí)的觀察期內(nèi)。所以，在任何情況下，聯(lián)合給予西地那非和有機(jī)硝酸酯類或提供NO類藥物（如硝普鈉）均屬禁忌。30.（共用備選答案）A.羥丙基甲基纖維素B.甲基纖維素C.醋酸纖維素D.微晶纖維素E.鄰苯二甲酸醋酸纖維素(1)屬于腸溶型包衣材料的是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:

23、腸溶型包衣材料是指在胃酸條件下不溶、到腸液環(huán)境下才開始溶解的高分子薄膜衣材料，包括鄰苯二甲酸醋酸纖維素、鄰苯二甲酸羥丙基甲基纖維素、醋酸纖維素酞酸酯（CAP）、羥丙基甲基纖維素酞酸酯（HPCMP）等。(2)屬于胃溶型包衣材料的是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:胃溶型包衣材料是指在胃中能溶解的一些高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣，有羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂號(hào)等。(3)屬于水不溶型包衣材料的是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括丙烯酸樹脂EuRS、EuRL系列、乙基纖維素（EC）、醋酸纖維素（CA）等。31

24、.兩種或兩種以上組分混合時(shí)，不影響混合效果的是（ ）。A.比例B.密度C.帶電性D.顏色E.吸濕性【答案】:D32.關(guān)于片劑特點(diǎn)的說法，錯(cuò)誤的是（ ）。A.用藥劑量相對(duì)準(zhǔn)確、服用方便B.易吸潮，穩(wěn)定性差C.幼兒及昏迷患者不易吞服D.種類多，運(yùn)輸攜帶方便，可滿足不同臨床需要E.易于機(jī)械化、自動(dòng)化生產(chǎn)【答案】:B【解析】:片劑優(yōu)點(diǎn)：劑量準(zhǔn)確，服用方便；化學(xué)性質(zhì)更穩(wěn)定；生產(chǎn)成本低，產(chǎn)量大，售價(jià)低；種類較多；運(yùn)輸，使用，攜帶方便。片劑缺點(diǎn)：對(duì)于嬰幼兒以及昏迷者難以給藥。33.胃溶型包衣材料是（ ）。A.MCCB.HPMCC.PEG400D.CAPE.CMC-Na【答案】:B【解析】:胃溶型包衣材料即在

25、胃中能溶解的一些高分子材料，適用于一般的片劑薄膜包衣。包括羥丙基甲基纖維素（HPMC）、羥丙基纖維素（HPC）、丙烯酸樹脂號(hào)、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）等。34.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75所需要的滴注給藥時(shí)間是（ ）。A.1個(gè)半衰期B.2個(gè)半衰期C.3個(gè)半衰期D.4個(gè)半衰期E.5個(gè)半衰期【答案】:B35.下列藥物中屬于選擇性2受體激動(dòng)藥的是（ ）。A.沙美特羅B.甲基多巴C.鹽酸多巴酚丁胺D.沙丁胺醇E.去甲腎上腺素【答案】:A|D【解析】:沙美特羅，沙丁胺醇屬于選擇性2受體激動(dòng)藥。36.以下藥物具有抗抑郁作用的是（ ）。A.文拉法辛B.丙米嗪C.去甲氟西汀D.西酞普蘭

26、E.舍曲林【答案】:A|B|C|D|E【解析】:抗抑郁藥分為去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑，如丙米嗪、氯米帕明等；5-羥色胺重?cái)z取抑制劑，如去甲氟西汀、舍曲林、西酞普蘭、文拉法辛等。37.（共用備選答案）A.期臨床試驗(yàn)B.期臨床試驗(yàn)C.期臨床試驗(yàn)D.期臨床試驗(yàn)E.0期臨床試驗(yàn)(1)可采用試驗(yàn)、對(duì)照、雙盲試驗(yàn)，對(duì)受試藥的有效性和安全性做出初步藥效學(xué)評(píng)價(jià)，推薦給藥劑量的新藥研究階段是（ ）?！敬鸢浮?B(2)新藥上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評(píng)價(jià)，在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng)的新藥研究階段是（ ）?！敬鸢浮?D(3)一般選2030例健康成年志愿者，觀察人體對(duì)于受試藥的耐

27、受程度和人體藥動(dòng)學(xué)特征，為制定后續(xù)臨床試驗(yàn)的給藥方案提供依據(jù)的新藥研究階段是（ ）。【答案】:A【解析】:受試藥的臨床研究應(yīng)當(dāng)符合藥品臨床試驗(yàn)質(zhì)量管理規(guī)范（GCP）的有關(guān)規(guī)定，試驗(yàn)依次分、期，臨床試驗(yàn)的受試者數(shù)應(yīng)符合統(tǒng)計(jì)學(xué)要求。期臨床試驗(yàn)：為人體安全性評(píng)價(jià)試驗(yàn)，一般選2030例健康成年志愿者，觀察人體對(duì)于受試藥的耐受程度和人體藥動(dòng)學(xué)特征，為制定臨床研究的給藥方案提供依據(jù)。期臨床試驗(yàn)：為初步藥效學(xué)評(píng)價(jià)試驗(yàn)，采用隨機(jī)、雙盲、對(duì)照試驗(yàn)，完成例數(shù)大于100例，對(duì)受試藥的有效性和安全性做出初步評(píng)價(jià)，推薦臨床給藥劑量。期臨床試驗(yàn)：為擴(kuò)大的多中心臨床試驗(yàn)，試驗(yàn)應(yīng)遵循隨機(jī)、對(duì)照的原則，進(jìn)一步評(píng)價(jià)受試藥的有效性

28、、安全性、利益與風(fēng)險(xiǎn)。完成例數(shù)大于300例，為受試藥的新藥注冊申請(qǐng)?zhí)峁┮罁?jù)。期臨床試驗(yàn)：為批準(zhǔn)上市后的監(jiān)測，又稱售后調(diào)研，是受試新藥上市后在社會(huì)人群大范圍內(nèi)繼續(xù)進(jìn)行的安全性和有效性評(píng)價(jià)，在廣泛、長期使用的條件下考察其療效和不良反應(yīng)，該期對(duì)最終確立新藥的臨床價(jià)值有重要意義。38.在注射劑中藥物的釋放速度排序正確的表述是（ ）。A.水溶液水混懸液油溶液O/W乳劑W/O乳劑油混懸液B.油溶液油混懸液水溶液O/W乳劑W/O乳劑水混懸液C.水溶液水混懸液O/W乳劑W/O乳劑油溶液油混懸液D.W/O乳劑O/W乳劑油溶液油混懸液水溶液水混懸液E.O/W乳劑W/O乳劑水溶液水混懸液油溶液油混懸液【答案】:A【

29、解析】:藥物從注射劑中的釋放速率是藥物吸收的限速因素，各種注射劑中藥物的釋放速率排序?yàn)椋核芤核鞈乙河腿芤篛/W乳劑W/O乳劑油混懸液。39.（共用備選答案）A.芳環(huán)羥基化B.硝基還原C.烯烴氧化D.N-脫烷基化E.乙?；?1)保泰松在體內(nèi)代謝成羥布宗，發(fā)生的代謝反應(yīng)是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:保泰松為含芳環(huán)的藥物，在體內(nèi)經(jīng)芳環(huán)羥基化代謝生成的羥布宗抗炎作用比保泰松強(qiáng)而毒副作用比保泰松低。(2)卡馬西平在體內(nèi)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物，發(fā)生的代謝反應(yīng)是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:抗驚厥藥物卡馬西平為烯烴類藥物，其在體內(nèi)經(jīng)烯烴氧化會(huì)代謝生成有毒性的環(huán)氧化物。(3)氟西汀在體內(nèi)生成仍具有活性

30、的代謝物去甲氟西汀發(fā)生（ ）?！敬鸢浮?D【解析】:去甲氟西汀為氟西汀在體內(nèi)N-脫烷基化后得到的活性代謝物。40.（共用備選答案）A.藥物的吸收B.藥物的分布C.藥物的代謝D.藥物的排泄E.藥物的消除(1)藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:吸收是藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程。(2)藥物從體內(nèi)向組織轉(zhuǎn)運(yùn)的過程是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。41.（共用備選答案）A.影響機(jī)體免疫功能B.影響酶活性C.影響細(xì)胞膜離子通道D.阻斷受體E.干擾葉酸代謝(1)阿托品的作用機(jī)制是（ ）?！敬鸢浮?D【解析

31、】:效應(yīng)廣泛的藥物一般副作用較多，如阿托品特異性阻斷M膽堿受體，但其選擇性作用并不高，對(duì)心臟、血管、平滑肌、腺體及中樞神經(jīng)功能都有影響，而且有的興奮、有的抑制。(2)硝苯地平的作用機(jī)制是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:藥物有通過影響細(xì)胞膜離子通道來產(chǎn)生作用機(jī)制的，如鈣通道阻滯藥硝苯地平可以阻滯Ca2通道，降低細(xì)胞內(nèi)Ca2濃度，致血管舒張，產(chǎn)生降壓作用；42.（共用備選答案）A.天然水B.飲用水C.純化水D.注射用水E.滅菌注射用水(1)主要是作普通藥物制劑溶劑的制藥用水是（ ）?！敬鸢浮?C(2)主要是作注射用無菌粉末的溶劑或注射液的稀釋劑的制藥用水是（ ）。【答案】:E【解析】:AB兩項(xiàng)，制藥

32、用水的原水通常為飲用水（天然水經(jīng)凈化處理所得的水）。C項(xiàng)，純化水為飲用水經(jīng)蒸餾法、離子交換法、反滲透法或其他適宜方法制得的制藥用水，不含任何附加劑。純化水不得用于注射劑的配制與稀釋；D項(xiàng)，注射用水為純化水經(jīng)蒸餾所得的水，是最常用的注射用溶劑。注射用水可作為注射劑、滴眼劑等的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑；E項(xiàng)，滅菌注射用水為注射用水按照注射劑生產(chǎn)工藝制備所得，不含任何添加劑。主要用于注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑。43.（共用備選答案）A.可樂定B.硝苯地平C.卡托普利D.哌唑嗪E.普萘洛爾(1)通過激動(dòng)受體降低血壓的藥物是（ ）?！敬鸢浮?A(2)通過抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶而降低血壓的藥物

33、是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:A項(xiàng)，可樂定通過激動(dòng)中樞A2和咪唑林受體（I2），還可激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜2受體而降低血壓；B項(xiàng)，硝苯地平是第一代鈣拮抗劑，為抗高血壓、防治心絞痛藥物；C項(xiàng)，卡托普利通過抑制RAA系統(tǒng)的血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACEI），阻止血管緊張素I轉(zhuǎn)換為血管緊張素，并能抑制醛固酮分泌而降壓；D項(xiàng)，哌唑嗪為選擇性突觸后1受體阻滯藥，能同時(shí)擴(kuò)張阻力血管和容量血管，用于抗高血壓；E項(xiàng)，普萘洛爾為受體阻斷劑，可治療心律失常、心絞痛、高血壓。44.可用地塞米松治療的疾病有（ ）。A.慢性腎上腺皮質(zhì)功能不全癥B.類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎C.支氣管哮喘D.感染性中毒性休克E.心功能不全【答案】:A|

34、B|C|D【解析】:地塞米松屬于糖皮質(zhì)激素，可以抗炎、免疫抑制、抗體克、抗病毒等。45.去除四環(huán)素的C-6位甲基和C-6位羥基后，使其對(duì)酸的穩(wěn)定性增加，得到高效、速效和長效的四環(huán)素類藥物是（ ）。A.鹽酸土霉素B.鹽酸四環(huán)素C.鹽酸多西環(huán)素D.鹽酸美他環(huán)素E.鹽酸米諾環(huán)素【答案】:E【解析】:鹽酸米諾環(huán)素為四環(huán)素脫去C-6位甲基和C-6位羥基，同時(shí)在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于C-6位無羥基，鹽酸米諾環(huán)素對(duì)酸很穩(wěn)定，不會(huì)發(fā)生脫水和重排而形成內(nèi)酯環(huán)。鹽酸米諾環(huán)素口服吸收很好，是目前治療中活性最好的四環(huán)素類藥物，具有高效、速效、長效的特點(diǎn)。46.（共用備選答案）A.血漿蛋白結(jié)合率B.血腦

35、屏障C.腸肝循環(huán)D.淋巴循環(huán)E.胎盤屏障(1)決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄的因素是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:藥物可以與血漿蛋白結(jié)合變?yōu)榻Y(jié)合型，可以與血漿蛋白解離變?yōu)橛坞x型，故血漿蛋白結(jié)合率決定藥物游離型和結(jié)合型濃度的比例，既可影響藥物體內(nèi)分布也能影響藥物代謝和排泄。(2)影響脂肪、蛋白質(zhì)等大分子物質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)，可避免肝臟首過效應(yīng)而影響藥物分布的因素是（ ）。【答案】:D【解析】:經(jīng)過淋巴循環(huán)轉(zhuǎn)運(yùn)的藥物可避免肝臟首過效應(yīng)。(3)減慢藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會(huì)讓藥物在血藥濃度時(shí)間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象的因素是（ ）?！敬鸢浮?C【解析】:腸肝循環(huán)減慢

36、藥物體內(nèi)排泄、延長藥物半衰期，會(huì)讓藥物在血藥濃度時(shí)間曲線上產(chǎn)生雙峰現(xiàn)象。47.脂質(zhì)體的制備方法不包括（ ）。A.注入法B.薄膜分散法C.超聲波分散法D.復(fù)凝聚法E.逆相蒸發(fā)法【答案】:D【解析】:脂質(zhì)體的制備方法包括：注入法、薄膜分散法、超聲波分散法、逆相蒸發(fā)法、冷凍干燥法。D項(xiàng)，復(fù)凝聚法不屬于脂質(zhì)體的制備方法。48.下列藥物效應(yīng)的拮抗作用中屬于生理性拮抗的是（ ）。A.組胺和腎上腺素合用B.紅霉素阻礙克林霉素與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合C.肝素過量靜注魚精蛋白解救D.苯巴比妥誘導(dǎo)肝藥酶E.組胺H1受體阻斷藥苯海拉明治療過敏性鼻炎【答案】:A【解析】:生理性拮抗是指兩個(gè)激動(dòng)藥分別作用于生理作用相

37、反的兩個(gè)特異性受體。例如，自體活性物質(zhì)組胺可作用于H1組胺受體，引起支氣管平滑肌收縮，使小動(dòng)脈小靜脈和毛細(xì)血管擴(kuò)張，毛細(xì)血管通透性增加，引起血壓下降，甚至休克；腎上腺素作用于腎上腺素受體使支氣管平滑肌松弛，小動(dòng)脈、小靜脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮，可迅速緩解休克，用于治療過敏性休克：組胺和腎上腺素合用則發(fā)揮生理性拮抗作用。BE兩項(xiàng)，屬于藥理性拮抗。C項(xiàng)，屬于化學(xué)性拮抗。D項(xiàng)，屬于生化性拮抗。49.（共用備選答案）A.伊馬替尼B.他莫昔芬C.氨魯米特D.氟他胺E.紫杉醇(1)屬于抗有絲分裂的抗腫瘤藥是（ ）?！敬鸢浮?E【解析】:紫杉醇是從美國西海岸的短葉紅豆杉的樹皮中提取得到的一個(gè)具有紫杉烯環(huán)的二

38、萜類化合物，屬有絲分裂抑制劑或紡錘體毒素。(2)屬于酪氨酸激酶抑制劑的抗腫瘤藥是（ ）?！敬鸢浮?A【解析】:靶向抗腫瘤藥多為酪氨酸激酶抑制劑，主要有伊馬替尼，在體內(nèi)外均可在細(xì)胞水平上抑制“費(fèi)城染色體”的BcrAbl酪氨酸激酶，能選擇性抑制BcrAbl陽性細(xì)胞系細(xì)胞、Ph染色體陽性的慢性粒細(xì)胞白血病和急性淋巴細(xì)胞白血病患者的新鮮細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡。(3)屬于雌激素受體調(diào)節(jié)劑的抗腫瘤藥是（ ）?！敬鸢浮?B【解析】:雌激素調(diào)節(jié)劑分為雌激素調(diào)節(jié)藥物和芳構(gòu)酶抑制劑。雌激素調(diào)節(jié)藥物中他莫昔芬為三苯乙烯類抗雌激素藥物，分子中具有三苯乙烯的基本結(jié)構(gòu)，給藥后由CYP3A4進(jìn)行脫甲基化得到其主要的代謝物N

39、-脫甲基他莫昔芬，具有抗雌激素活性。50.下列輔料中，水不溶型包衣材料是（ ）。A.聚乙烯醇B.醋酸纖維素C.羥丙基纖維素D.聚乙二醇E.聚維酮【答案】:B【解析】:水不溶型包衣材料是指在水中不溶解的高分子薄膜衣材料，包括：乙基纖維素；醋酸纖維素。51.單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥，達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度75%。所需要的滴注給藥時(shí)間（ ）。A.1個(gè)半衰期B.2個(gè)半衰期C.3個(gè)半衰期D.4個(gè)半衰期E.5個(gè)半衰期【答案】:B【解析】:單室模型藥物恒速靜脈滴注給藥時(shí)，給藥時(shí)間2個(gè)半衰期時(shí)可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的75%?；蚋鶕?jù)公式計(jì)算，當(dāng)靜脈滴注達(dá)到Css某一分?jǐn)?shù)（ss）所需的時(shí)間以t1/2的個(gè)數(shù)n來表示時(shí)，則：n

40、3.3219lg（1ss）52.下列關(guān)于鹽酸普魯卡因的敘述，錯(cuò)誤的是（ ）。A.易發(fā)生水解反應(yīng)B.對(duì)氨基苯甲酸是其水解產(chǎn)物C.其注射液易變藍(lán)D.分子中含有酯鍵E.其分解產(chǎn)物無明顯麻醉作用【答案】:C【解析】:鹽酸普魯卡因?qū)儆诎奉愃幬铮装l(fā)生水解反應(yīng)生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，該分解產(chǎn)物無明顯麻醉作用。對(duì)氨基苯甲酸還可繼續(xù)氧化，生成有色物質(zhì)，同時(shí)在一定條件下可發(fā)生脫羧反應(yīng)，生成有毒的苯胺，苯胺若繼續(xù)氧化，可使鹽酸普魯卡因變黃。53.屬于藥物制劑的物理配伍變化的有（ ）。A.結(jié)塊B.變色C.產(chǎn)氣D.潮解E.液化【答案】:A|D|E【解析】:藥物制劑的物理配伍變化包括：溶解度的改變，如溶液分層，產(chǎn)生沉淀；潮解、液化或結(jié)塊；分散狀態(tài)與粒徑的變化，產(chǎn)生絮凝、凝聚，甚至沉淀。54.（共用備選答案