藥理學(xué)第18精神失常藥

1、第18章 抗精神失常藥濰醫(yī) 藥理 張秀榮QQ 1276 1979 36精神失常：多原因引起的以精神活動障礙 為主要特征的一類疾病。 我是臺燈精神分裂癥躁狂癥抑郁癥焦慮癥抗精神失常藥分類抗精神病藥抗躁狂藥抗抑郁藥抗焦慮藥第一節(jié) 抗精神病藥 概述：人類CNS主要的DA能神經(jīng)通路： 黑質(zhì)紋狀體通路：參與錐體外系活動 中腦邊緣通路 中腦皮質(zhì)通路 結(jié)節(jié)漏斗通路：內(nèi)分泌和體溫調(diào)節(jié) 控制人類的精神活動 精神分裂癥：最常見的一類精神病， 思維、情感、行為之間不協(xié)調(diào)，精神活動 與現(xiàn)實(shí)脫離為主要特征。分型： 型：陽性癥狀為主（幻覺、妄想） 型：陰性癥狀為主（情感淡漠、主動性缺乏） 吩噻嗪類硫雜蒽類 丁酰苯類其他藥

2、物泰爾登氟哌啶醇五氟利多氯丙嗪* 奮乃靜硫利達(dá)嗪抗精神病藥對型精神分裂癥效果較好作用機(jī)制： 1、阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的DA受體 2、阻斷5-TH受體：氯氮平、利培酮 優(yōu)點(diǎn)：幾無錐體外系反應(yīng)一、吩噻嗪類氯 丙 嗪（chlorpromazine,冬眠靈） 體內(nèi)過程1、口服吸收慢而不規(guī)則，肌內(nèi)注射 吸收迅速 2、體內(nèi)分布廣泛，腦內(nèi)濃度可達(dá) 血漿濃度的10倍 3、主要在肝代謝，經(jīng)腎排泄 藥理作用及機(jī)制一、中樞神經(jīng)系統(tǒng) 1、抗精神病作用： 機(jī)制：阻斷中腦邊緣系統(tǒng)和中腦皮質(zhì)系統(tǒng) 的D2受體 2、鎮(zhèn)吐作用 ：小劑量阻斷催吐化學(xué)感受區(qū)D2受體，大劑量直接抑制嘔吐中樞 3、對體溫調(diào)節(jié)的作用 特點(diǎn)：

3、氯丙嗪可降低發(fā)熱者的體溫， 也能降低正常體溫 二、對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用 阻斷腎上腺素受體： 阻斷M膽堿受體： 血管擴(kuò)張、血壓下降 口干、便秘、視力模糊 三、對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響 阻斷結(jié)節(jié)漏斗通路D2受體：催乳素分泌促性腺激素、糖皮質(zhì)激素分泌垂體生長激素分泌巨人癥臨床應(yīng)用1、精神分裂癥 I型精神分裂癥，急性患者效果顯著，慢性患者 療效較差；對型患者無效甚至加重病情。 對其他精神病伴有的興奮、躁動、妄想等 癥狀也有顯著療效 對器質(zhì)性和癥狀性精神病的興奮、幻覺和妄想 癥狀有效2、嘔吐和頑固性呃逆 對藥物和疾?。◥盒阅[瘤）引起的嘔吐鎮(zhèn)吐作用顯 著；對暈動病無效（暈車、暈船等） 3、低溫麻醉與人工冬眠 冬

4、眠合劑：度冷丁+異丙嗪+氯丙嗪不良反應(yīng) 1、常見不良反應(yīng) 中樞抑制癥狀：嗜睡、淡漠、無力等M受體阻斷癥狀：視力模糊、口干、眼壓升高等受體阻斷癥狀：血壓下降、體位性低血壓等 2、錐體外系反應(yīng) 帕金森綜合征 急性肌張力障礙 靜坐不能 遲發(fā)性運(yùn)動障礙 3、驚厥與癲癇 4、過敏反應(yīng) 氯丙嗪阻斷了黑質(zhì)紋狀體通路的D2受體 5、急性中毒 6、心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應(yīng) 機(jī)制 其他吩噻嗪類藥物 奮乃靜、氟奮乃靜和三氟拉嗪 共同特點(diǎn)： 抗精神病作用強(qiáng)；鎮(zhèn)靜作用弱； 錐體外系反應(yīng)明顯 硫利達(dá)嗪(甲硫達(dá)嗪) 二、硫雜蒽類氯普噻噸(泰爾登)作用特點(diǎn)：1、抗精神分裂癥作用弱2、鎮(zhèn)靜作用強(qiáng)3、M受體阻斷作用弱4、用于伴有焦

5、慮或焦慮性抑郁的精神分裂癥患者5、錐體外系反應(yīng)輕氯哌噻噸選擇性多巴胺受體阻斷藥 三、丁酰苯類氟哌啶醇(氟哌醇)作用特點(diǎn)1、抗精神病作用強(qiáng)2、鎮(zhèn)靜、降溫、降壓作用較弱3、止吐作用強(qiáng)4、錐體外系反應(yīng)高而重氟哌利多(氟哌啶)、三氟哌多 四、其他類抗精神病藥氯氮平：苯二氮卓類，可作首選藥，幾無錐體外系反應(yīng)第二節(jié) 抗躁狂癥藥碳酸鋰 體內(nèi)過程 藥理作用 抗躁狂作用：治療量對正常人精神活動無影響，對躁狂癥有顯著療效 作用機(jī)制 1、抑制腦內(nèi)NE和DA神經(jīng)遞質(zhì)的釋放 2、抑制腦組織中肌醇的生成 臨床應(yīng)用 1、躁狂癥：對急性、輕度躁狂療效顯著2、對精神分裂癥的興奮躁動癥狀有效 不良反應(yīng) 1、一般反應(yīng)：惡心、嘔吐、

6、肢體震顫、 口干、多尿等2、毒性反應(yīng) 血鋰濃度超過2mmolL即可中毒：表現(xiàn)為中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能紊亂；每日劑量不宜超過2g，測定血藥濃度第三節(jié) 抗抑郁藥丙米嗪(imipramine，米帕明)體內(nèi)過程 1、口服吸收好，個體差異大 2、廣泛分布于全身各組織 3、在肝代謝，經(jīng)腎排出 藥理作用1、中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：2、自主神經(jīng)系統(tǒng)： 3、心血管系統(tǒng)： 正常人：服用后出現(xiàn)以鎮(zhèn)靜為主的癥狀；抑郁癥患者：服用后情緒提高、精神振奮、 思維敏捷 阻斷M膽堿受體 血壓下降，心律失常 臨床應(yīng)用 1、抑郁癥2、遺尿癥 3、伴有焦慮的抑郁癥和恐懼癥不良反應(yīng)1、阿托品樣作用：口干、擴(kuò)瞳、視力模糊 2、體位性低血壓 3、中樞神

7、經(jīng)系統(tǒng) 4、前列腺肥大、青光眼患者禁用 馬普替林、米安色林特點(diǎn)：廣譜抗抑郁藥， 氟西汀 選擇性5-HT再攝取抑制藥 抑制去甲腎上腺素的再攝取 用于各型抑郁癥的治療，尤其適用于老年抑郁癥患者 思考題：1、抗精神病藥分幾類？代表藥物？2、氯丙嗪的作用、機(jī)制、用途、不良反應(yīng)？3、泰爾登、氟哌啶醇、五氟利多、 碳酸鋰、丙咪嗪的特點(diǎn)？Good Bye!歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題1、氯丙嗪抗精神病作用機(jī)制主要是阻斷中樞多巴胺受體激動中樞M膽堿受體抑制腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)阻斷中樞5-HT受體阻斷中樞腎上腺素受體歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題2、氯丙嗪臨床不用于甲狀腺危象的輔助治療精神分裂癥或躁狂癥暈動病引起的嘔吐加強(qiáng)鎮(zhèn)痛藥的作用人工冬眠療法歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題3、下列對氯丙嗪敘述錯誤的是對刺激前庭引起的嘔吐有效可使正常人體溫下降可加強(qiáng)苯二氮卓類藥物的催眠作用可阻斷腦內(nèi)多巴胺受體可抑制促性腺激素的分泌歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題4、下列不屬于氯丙嗪不良反應(yīng)的是帕金森綜合征抑制體內(nèi)催乳素分泌急性肌張力障礙患者出現(xiàn)坐立不安遲發(fā)性運(yùn)動障礙歷年執(zhí)業(yè)醫(yī)師考試考題5、抗精神