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1、歡迎進(jìn)入學(xué)習(xí) 課堂第十四章 鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥的概念理想的鎮(zhèn)靜催眠藥常用鎮(zhèn)靜催眠藥對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)具有選擇性抑制,能夠引起鎮(zhèn)靜和催眠作用的藥物。理想的催眠藥應(yīng)能依需要糾正各種類型的失眠(難入睡、易醒、早醒等),引起完全類似于生理性的睡眠。 苯二氮卓類(BDZs) 巴比妥類 其它第一節(jié) 苯二氮卓類【分子結(jié)構(gòu)】 苯二氮卓是最常用的鎮(zhèn)靜藥和抗焦慮藥。此類化合物是苯并二氮環(huán)上的氫被不同基團(tuán)取代后的產(chǎn)物。此類化合物的基本藥理作用類似?!咀饔脵C(jī)制】分布在大腦皮層、邊緣、中腦、腦干和脊髓等處存在有-氨基丁酸受體(GABAA)。受體GABAA 是Cl離子通道的門控受體。 -氨基丁酸受體與-氨基丁酸作用,調(diào)控
2、Cl離子通道的開啟和閉和,從而影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)。在-氨基丁酸受體上有苯二氮類化合物的特異結(jié)合位點(diǎn)。這種結(jié)合,可以增加GABA與GABAA受體的結(jié)合的親和力,進(jìn)而增加Cl通道開放頻度,從而發(fā)揮鎮(zhèn)靜、催眠、抗焦慮、中樞性肌松和抗驚厥作用?!緫?yīng)用】抗焦慮作用鎮(zhèn)靜催眠藥抗驚厥抗癲癇中樞神經(jīng)肌松藥地西泮具有明顯的抗焦慮作用,小于鎮(zhèn)靜量既可發(fā)揮抗焦慮效果,消除患者的緊張、激動(dòng)、恐懼、焦慮和不安,以及因焦慮而引起的胃腸功能紊亂和失眠。具有明顯的鎮(zhèn)靜催眠作用。 可用于麻醉前給藥,可緩解患者對(duì)于手術(shù)的恐懼情緒,減少麻醉藥用量,增加安全性。臨床上用于治療破傷風(fēng)、藥物中毒和小兒高熱驚厥;特別是對(duì)于癲癇持續(xù)狀態(tài)有顯著
3、效果。臨床上用于大腦麻痹患者、腦血管意外和脊髓損傷引起的肌肉僵直,也可緩解關(guān)節(jié)病變、腰肌勞損等所致的肌肉痙攣。【不良反應(yīng)】嗜睡、乏力、頭昏、影響技巧性操作。毒性很小,過量急性中毒也可引起運(yùn)動(dòng)功能的失調(diào),呼吸抑制。一般不會(huì)危機(jī)生命。但對(duì)老年人,應(yīng)用地西泮期間過量飲酒,也可致死。第二節(jié) 巴比妥類【分子結(jié)構(gòu)】巴比妥類為巴比妥酸的衍生物,母核巴比妥酸本身并無中樞作用,C2上為O或S,C5上兩個(gè)H被不同基團(tuán)取代后才有中樞藥理作用。【作用機(jī)制】巴比妥類在GABAA受體-Cl-通道復(fù)合物上有結(jié)合位點(diǎn),結(jié)合后促進(jìn)GABA與受體的結(jié)合,通過延長Cl-通道的開放時(shí)間來增加Cl-內(nèi)流。抑制谷氨酸受體。抑制Ca2+通道。抑制Na+通道?!緫?yīng)用】鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、麻醉作用C5取代基為苯環(huán)者,如苯巴比妥,可
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