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1、Hotline: 400-820-3792Inhibitors Agonists Screening Librarieswww.MedChemEINT-777 R-enantiomerCat. No.: HY-15677ACAS No.: 1198786-98-9Synonyms: S-EMCA R enantiomer分式: CHO分量: 450.65作靶點(diǎn): GPCR19作通路: GPCR/G Protein儲(chǔ)存式: Powder -20C 3 years4C 2 yearsIn solvent -80C 6 months-20C 1 month溶解性數(shù)據(jù)體外實(shí)驗(yàn) DMSO : 100 m
2、g/mL (221.90 mM)* means soluble, but saturation unknown.Mass Solvent1 mg 5 mg 10 mg Concentration制備儲(chǔ)備液1 mM 2.2190 mL 11.0951 mL 22.1902 mL5 mM 0.4438 mL 2.2190 mL 4.4380 mL10 mM 0.2219 mL 1.1095 mL 2.2190 mL請(qǐng)根據(jù)產(chǎn)品在不同溶劑中的溶解度,選擇合適的溶劑配制儲(chǔ)備液,并請(qǐng)注意儲(chǔ)備液的保存式和期限。體內(nèi)實(shí)驗(yàn)請(qǐng)根據(jù)您的實(shí)驗(yàn)動(dòng)物和給藥式選擇適當(dāng)?shù)娜芙獍?,配制前?qǐng)先配制澄清的儲(chǔ)備液,再依次添加助溶劑(
3、為保證實(shí)驗(yàn)結(jié)果的可靠性,體內(nèi)實(shí)驗(yàn)的作液,建議您現(xiàn)現(xiàn)配,當(dāng)天使;澄清的儲(chǔ)備液可以根據(jù)儲(chǔ)存條件,適當(dāng)保存;以下溶劑前的百分 指該溶劑在您配制終溶液中的體積占):1. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% salineSolubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution2. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% (20% SBE-CD in saline)Solubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution1/2 Master of Small Mol
4、ecules 您邊的抑制劑師www.MedChemE3. 請(qǐng)依序添加每種溶劑: 10% DMSO 90% corn oilSolubility: 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solutionBIOLOGICAL ACTIVITY物活性 INT-777 R-enantiomerINT-77 的 R 型異構(gòu)體,對(duì) TGR5 的 EC50 值為 4.79 M,活性 INT-777 低。體內(nèi)研究 INT-777 (R-enantiomer) is more choleretic than CA (4), but less than INT-777 1.REFERENCES1.
5、 Pellicciari R, et al. Discovery of 6alpha-ethyl-23(S)-methylcholic acid (S-EMCA, INT-777) as a potent and selective agonist for the TGR5receptor, a novel target for diabesity. J Med Chem. 2009 Dec 24;52(24):7958-61.McePdfHeightCaution: Product has not been fully validated for medical applications.For research use only.Tel: 400-820-3792; 021-589
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