第四章影響中藥藥理作用的因素

1、第四章 影響(yngxing)中藥藥理作用的因素學(xué)習(xí)要求：掌握影響中藥藥理作用的藥物因素了解(lioji)影響中藥藥理作用的機(jī)體因素共四十九頁第一節(jié) 藥物(yow)因素一、藥材1、品種與產(chǎn)地中藥(zhngyo)品種繁多，達(dá)12800種，常用500種。常見問題：同物異名，同名異物等。共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地中藥(zhngyo)鑒定學(xué)莪術(shù)來源有:莪術(shù)、郁金、廣西莪術(shù)共三種 ；共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地例如：大青葉和板藍(lán)根（5種來源(liyun)）金錢草（14種來源）石斛（20種來源）大黃（正品與雜品）共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地正品與雜品(zpn)大黃的致

2、瀉作用：正品大黃： ED50約為400mg/kg，非正品大黃： ED50約為4000mg/kg。ED50為半數(shù)有效量共四十九頁結(jié)合(jih)型蒽苷瀉下作用共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地大黃致瀉的有效成分為“結(jié)合型蒽苷”；正品含量(hnling)為非正品的10倍。正品結(jié)合型蒽苷含量高瀉下明顯雜品結(jié)合型蒽苷含量低瀉下作用差 共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地本草綱目“一物有謬，性命及之”說明不同品種的藥物其功效(gngxio)、藥理作用和毒性都有差異。如木通與關(guān)木通的差異與毒性：共四十九頁木通這個(gè)名字(mng zi)一度包含了幾種完全不同的植物，其中含概了馬兜鈴科的關(guān)木通、毛茛科的

3、川木通，以及其他地區(qū)被認(rèn)為是木通的植物（淮木通和白木通）。 關(guān)木通的毒性成分是馬兜鈴酸(AA) ，而組方用川木通就可以了。共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地道地藥材浙、川、懷、廣、關(guān)（四川貝母(bi m)，內(nèi)蒙甘草，云南三七，西藏紅花， 山西黃芪）共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地同一味中藥產(chǎn)地不同，功效就有差異。如產(chǎn)地的自然條件差異（土壤、氣候、日照(rzho)、降雨量等），常見高溫低濕環(huán)境有利于蛋白質(zhì)和生物堿的合成。共四十九頁1、品種(pnzhng)與產(chǎn)地產(chǎn)地：新修本草“離其本土(bnt)，則質(zhì)同而效異”例如：金錢草江西和江蘇利尿、四川利膽、廣西利尿和利膽。共四十九頁1、品種(

4、pnzhng)與產(chǎn)地芍藥: （亳、川、杭）成分(chng fn)芍藥苷（治療冠心?。┖坎煌?，亳川杭人參（人參皂苷） 黃芪（多糖類） 金銀花（綠原酸） 共四十九頁2、采收(ci shu)與貯藏采收:中藥(zhngyo)品質(zhì)與采收季節(jié)密切相關(guān)，同時(shí)也隨入藥部位的不同而異。青蒿在78月花前葉盛期采收青蒿素的含量最高達(dá)6%。 共四十九頁2、采收(ci shu)與貯藏“故不依(by)時(shí)采摘，與朽木不殊”例如淫羊藿，其主要活性成分為黃酮類，用紫外分光光度法測總黃酮量； 5月采收：12% 7月采收：6%共四十九頁2、采收(ci shu)與貯藏根：秋季莖：初春葉：花開前花：初開果實(shí)種子(zhng zi)或全

5、株：成熟時(shí)共四十九頁2、采收(ci shu)與貯藏常見最佳(zu ji)采收時(shí)間:人參：8月青蒿：8月臭梧桐：5月薄荷：開花期共四十九頁2、采收(ci shu)與貯藏采收(ci shu)年限:人參：何首烏：亳白芍：共四十九頁2、采收(ci shu)與貯藏貯藏:刺五加（丁香苷）；苦杏仁（苦杏仁苷）應(yīng)炮制(po zh)后貯藏；三棵針（小檗堿）；正確的貯藏：干燥、低溫、避光。 共四十九頁第一節(jié) 藥物(yow)因素二、炮制中藥炮制前后，其化學(xué)成分會(huì)發(fā)生變化。因而功效(gngxio)與藥理作用也隨之改變。如酒升、姜散、鹽入腎、酸入肝、乳生血，蜜益元。共四十九頁二、炮制對中藥(zhngyo)藥理作用的影響

6、消除或降低藥物毒性或副作用：川烏、草烏對治療風(fēng)濕效果很好，但它們有較大的毒性（烏頭堿），通過加熱(ji r)，同甘草、黑豆煮或蒸，生物堿類毒性成分顯著降低（烏頭堿轉(zhuǎn)化為烏頭原堿，毒性僅為120014000 ）。共四十九頁苦杏仁有小毒：主要在于苦杏仁苷在苦杏仁酶的作用下分解，產(chǎn)生較大量的氫氰酸對延髓各生命中樞先興奮后麻痹，如果苦杏仁經(jīng)過(jnggu)一定的加熱處理，苦杏仁酶被破壞，苦杏仁苷在體內(nèi)只能在胃酸的作用下緩慢分解，只產(chǎn)生微量的氫氰酸。共四十九頁二、炮制對中藥(zhngyo)藥理作用的影響其他：水飛雄黃降低(jingd)藥物毒性；（硫化砷）砂炒馬錢子降低藥物毒性；（士的寧）共四十九頁二、炮

7、制對中藥(zhngyo)藥理作用的影響共四十九頁二、炮制(po zh)對中藥藥理作用的影響增強(qiáng)療效：本草備要、本草求真“得火者良”。例如苦杏仁含有苦杏仁酶屬于蛋白類，它在加熱的狀態(tài)下可變性破壞，使有效成分苦杏仁苷分解減少(jinsho)，所以杏仁炮制品煎出率增加。共四十九頁二、炮制(po zh)對中藥藥理作用的影響例如黃芩含苷類有效成分，由于黃芩酶的存在，黃芩中的苷類有效成分會(huì)發(fā)生水解；加熱后酶可變性破壞(phui)，有效成分增加。共四十九頁二、炮制(po zh)對中藥藥理作用的影響 延胡索：功效活血(hu xu)行氣，止痛。醋制后易于煎出有效成分（生物堿可增加一倍），故止痛功能顯著增強(qiáng)。共四

8、十九頁二、炮制(po zh)對中藥藥理作用的影響加強(qiáng)或突出某一作用：麻黃生用辛散，解表作用較強(qiáng)，蜜制后辛散作用緩和，止咳平喘作用增強(qiáng)。制軍抗菌作用強(qiáng)，生軍瀉下作用強(qiáng)。蒲黃生用活血化瘀(hu xu hu y)，炒炭后可止血。共四十九頁第一節(jié) 藥物(yow)因素三、制劑與煎煮制劑中藥常見口服(kuf)劑型：湯劑、丸劑、沖劑、片劑、散劑、膠囊等常用劑型。其他劑型：阿膠、神曲、藥條、熏洗劑。 共四十九頁三、制劑(zhj)制劑對藥理作用的影響：影響藥物有效成分的吸收(xshu)，影響其藥效。如“牛黃解毒丸”和“牛黃解毒片”；產(chǎn)生新的藥理作用：如“青皮注射液”具有升血壓作用。共四十九頁煎煮中藥常用煎煮特色

9、：龍骨、牡蠣(ml)先煎久煎，砂仁、豆蔻后下，馬錢子不入煎劑。共四十九頁了解：大黃常用(chn yn)煎煮方法煎煮對大黃瀉下作用的影響：大黃，以先浸后煎方法，其有效成分結(jié)合型蒽苷溶出率最高，瀉下作用最強(qiáng)，稱之為經(jīng)典法。若煎煮時(shí)間延長，蒽苷轉(zhuǎn)變(zhunbin)為苷元，瀉下作用減弱，抗菌作用增強(qiáng)。共四十九頁了解(lioji)：大黃常用煎煮方法有效成分溶出量經(jīng)典(jngdin)法 混煎法 后下法 共四十九頁煎煮了解：分煎與合煎某些復(fù)方合煎后會(huì)產(chǎn)生新的有效成分。如生脈散（人參(rnshn)、麥冬、五味子），通過化學(xué)研究，發(fā)現(xiàn)了新的成分：5 羥甲基2 糖糠。共四十九頁第一節(jié) 藥物(yow)因素四、劑量

10、劑量是指用藥的份量，它是影響(yngxing)藥理作用的重要因素。 中藥藥理作用量效關(guān)系的不確定性。共四十九頁第一節(jié) 藥物(yow)因素五、配伍與禁忌配伍：配伍是中醫(yī)用藥的主要形式，其目的(md)為增強(qiáng)療效，降低毒性。例如：當(dāng)歸配伍川芎，當(dāng)歸有效成分阿魏酸可抑制催產(chǎn)素受體，川芎有效成分川芎嗪興奮受體，可調(diào)經(jīng)止痛。共四十九頁五、配伍(piw)與禁忌中藥配伍的基本內(nèi)容(nirng)為七情：須、使、畏、殺、惡、反和單行；是古人在長期臨床實(shí)踐中總結(jié)出來的用藥經(jīng)驗(yàn)。 共四十九頁七情(q qn)配伍相須：如石膏配知母；黃連配連翹；黃芪配當(dāng)歸(dnggu)等；相使：黃芪配茯苓，補(bǔ)氣利水；相畏：附子配甘草；相

11、殺：巴豆配綠豆；相惡：黃連黃柏配五倍子，有效成分生物堿與鞣質(zhì)結(jié)合，作用消弱；相反：甘草配芫花，LD50增大；共四十九頁五、配伍(piw)與禁忌了解：中藥的配伍，是在長期臨床實(shí)踐中總結(jié)出來的用藥規(guī)律(gul)，并已得到和正在得到現(xiàn)代藥理學(xué)研究的證實(shí)。 共四十九頁五、配伍(piw)與禁忌（二）禁忌古代醫(yī)家的復(fù)方配伍禁忌： 十八反、十九畏等。妊娠禁忌：損害胎兒或引起流產(chǎn)。如半夏、芫花、三棱、莪術(shù)、麝香(shxing)等；如芫花可引起多種動(dòng)物流產(chǎn)。共四十九頁共四十九頁自學(xué)(zxu)第二節(jié) 影響中藥(zhngyo)藥理作用的機(jī)體因素共四十九頁學(xué)習(xí)要求了解生理因素、病理因素及環(huán)境因素對中藥(zhngyo)

12、藥理作用的影響；自學(xué)思考題影響中藥藥理作用的生理因素有哪些？舉一例說明同一藥物對不同狀態(tài)對象有藥理作用的差異。共四十九頁本章(bn zhn)結(jié)束共四十九頁第二節(jié) 機(jī)體(jt)因素一、生理因素：包括年齡(ninlng)、性別、精神狀態(tài)和體質(zhì)等。共四十九頁第二節(jié) 機(jī)體(jt)因素二、病理因素：如桂枝湯，對高溫動(dòng)物有解熱降溫作用，對低溫動(dòng)物可升高(shn o)體溫。如當(dāng)歸，對子宮平滑肌呈雙向調(diào)節(jié)作用。共四十九頁第三節(jié) 環(huán)境因素 衛(wèi)生寶鑒“時(shí)不可違”。如烏頭堿，其毒性在午時(shí)最高，死亡率達(dá)66%，戊時(shí)（20：00）最低，死亡率為13%。研究結(jié)果表明，藥物作用與體內(nèi)藥酶代謝系統(tǒng)有關(guān)(yugun)，而藥酶的活性具有晝夜節(jié)律變化。共四十九頁本章(bn zhn)結(jié)束共四十九頁內(nèi)容摘要第四章 影響中藥藥理作用的因素。非正品大黃： ED50約為4000mg/kg。正品含量為非正品的10倍。正品結(jié)合型蒽苷含量高瀉下明顯。雜品結(jié)合型蒽苷含量低瀉下作用差。