2018初級西藥師全專業(yè)知識-講義

1、藥理學(xué)第二十三節(jié)血液及造血系統(tǒng)藥第五篇 其它各系統(tǒng)藥物血液及造血系統(tǒng)藥消化系統(tǒng)藥物呼吸系統(tǒng)藥理血液及造血系統(tǒng)藥一、抗貧血藥二、促凝血藥和抗凝血藥三、抗血小板藥四、升高白細(xì)胞藥物和造血生長因子五、血容量擴(kuò)充藥考情分析一、抗貧血藥缺鐵性貧血（慢性失血）：補鐵； 紅細(xì)胞性貧血：葉酸、維生素B12（一）鐵劑【】能口服、不注射！口服制劑：硫酸亞鐵、富馬酸亞鐵、琥珀酸亞鐵注射制劑：右旋糖酐鐵、蔗糖鐵【】影響口服鐵吸收的Fe2易被吸收：胃酸（HCl）、VitC促進(jìn) Fe3轉(zhuǎn)化為 Fe2，促進(jìn)吸收鞣酸、磷酸鹽、抗酸藥可使鐵鹽沉淀，妨礙吸收；鐵鹽能與四環(huán)素形成絡(luò)合物互相影響吸收；不良反應(yīng)；口服制劑：主要是胃腸刺

2、激（飯后服可減少發(fā)生）便秘（因生成 FeS）牙齒變黑注射制劑：過敏，心悸、胸悶、血壓下降等治療：去鐵胺。二十三、血液及造血系統(tǒng)藥1.抗貧血藥鐵制劑、維生素 B12 和葉酸的作用和臨床應(yīng)用掌握2.促凝血藥和抗凝血藥（1）肝素、和維生素 K 的作用及應(yīng)用熟練掌握（2）鏈激酶和尿激酶的藥理作用及臨床應(yīng)用熟練掌握（3）低分子量肝素、氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸特點掌握3.抗血小板藥阿司匹林及其他抗血小板藥的作用特點掌握4.升高白細(xì)胞藥物和造血生長因子維生素 B4、重組人紅細(xì)胞生成素、重組粒細(xì)胞集落刺激因子、重組粒細(xì)胞/巨噬細(xì)胞刺激因子、重組人血小板生成素的作用特點了解5.血容量擴(kuò)張藥右旋糖酐作用特點了解（二）葉

3、酸【】作用：作為甲基供給體，傳遞一碳應(yīng)用：，參與嘌呤和嘧啶的形成；引起的紅細(xì)胞性貧血；小劑量葉酸（0.8mg/d）預(yù)防神經(jīng)管畸形對維生素 B12 缺乏所致“惡性貧血”（三）維生素 B12大劑量葉酸可糾正血象、但不能改善神經(jīng)癥狀?！尽孔饔茫壕S生素B12是細(xì)胞應(yīng)用：和維持神經(jīng)組織髓鞘完整所必需的輔酶。主要用于：紅細(xì)胞貧血惡性貧血（肌注射、口服無效）也用于：神經(jīng)炎、神經(jīng)萎縮、神經(jīng)痛、白細(xì)胞減少癥、再生性貧血、小兒生長發(fā)育不良、牛皮癬、日光性皮炎等的輔助治療。二、促凝血藥和抗凝血藥【如圖：凝血與纖溶過程及藥物作用環(huán)節(jié)】（一）促凝血藥（止血藥）1.維生素 K【分類及特點】【藥理作用】促進(jìn)肝臟凝血因子（、

4、）【臨床應(yīng)用】（1）治療維生素 K 缺乏引起的長期使用廣譜抗生素梗阻性、膽瘺慢性腹瀉廣泛腸段切除后新生兒口服抗凝血藥過量引起的治療膽道蛔蟲所致的膽絞痛【不良反應(yīng)】維生素 K1 靜脈注射速度過快顏面、呼吸、胸悶、血壓劇降等。維生素 K3/K4 口服易出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)；維生素 K3/K4 肌內(nèi)注射引起疼痛；較大劑量維生素K3可2.氨甲苯酸和氨甲環(huán)酸新生兒、早產(chǎn)兒溶血性貧血和高膽紅素血癥等。【作用機制】抗蛋白溶解與纖溶酶中的賴氨酸結(jié)合部位結(jié)合，阻斷纖溶酶的作用，抑制【臨床應(yīng)用】用于纖溶所致的蛋白凝塊的裂解而止血。如：臟器外傷、術(shù)后的異常、鼻、喉、口腔局部止血，也可用于血友病的輔助治療?！静涣挤磻?yīng)】劑量

5、過大可致血栓形成。-止血藥-凝血酶原缺乏癥選用 Vk 來糾正多肝功不良減效果纖溶癥氨甲環(huán)酸可糾正作用較強毒性低血栓形成要注意（二）抗凝血藥臨床主要用于：防止血栓的形成已形成血栓進(jìn)一步發(fā)展藥物：1.注射用抗凝血藥：肝素，低分子量肝素?？诜鼓帲合愣顾仡悾后w外抗凝藥：枸櫞酸鈉。1.肝素【抗凝機制】增強：抗凝血酶（AT耗）的活性【抗凝特點】口服無效，常靜脈給藥 體內(nèi)、體外均有抗凝作用抗凝作用：強大、迅速、短暫長期連續(xù)應(yīng)用肝素會使 AT耗竭，作用減弱可防止血栓形成和擴(kuò)大，但對已形成的血栓無效。【臨床應(yīng)用】防治血栓栓塞性疾病如：心肌梗死、肺栓塞、外周靜脈血栓和心彌漫性血癥（DIC）的體外抗凝手術(shù)時栓

6、塞等。如：用于輸血、體外循環(huán)和血液透析時的抗凝。【不良反應(yīng)】自發(fā)性毒性較低，過量易致應(yīng)：嚴(yán)格控制劑量應(yīng)：嚴(yán)密監(jiān)測凝血時間（APTT）一旦應(yīng)：立即停藥應(yīng)用：硫酸魚精蛋白對抗。偶見過敏反應(yīng)：如發(fā)熱、哮喘、蕁麻疹、鼻炎、結(jié)膜炎?！景Y】 有傾向者如：潰瘍、嚴(yán)重高血壓、腦2.低分子量肝素（LMNHs）、孕婦、外科手術(shù)后、血友病患者【代表藥】替地肝素、依諾肝素等?！究鼓攸c】對a 的抑制作用強，對a 的抑制作用弱；作用更強、并發(fā)癥更少、不需監(jiān)測凝血時間；生物利用度高、半衰期長3.香豆素類【常用藥物】雙香豆素醋硝香豆素（新抗凝）新雙香豆素它們的作用和用途相似，僅所用劑量、作用快慢和維持時間長短不同?！舅巹訉W(xué)

7、】口服吸收慢而不規(guī)則（血漿蛋白結(jié)合率幾乎 100%因其在胃腸道吸收快而完全，故應(yīng)用最廣泛）在肝代謝為無活性化合物自尿中排出但醋硝香豆素大部分以【抗凝機制】經(jīng)腎排出。競爭性抑制：維生素 K 環(huán)氧化物還原酶維生素K 的循環(huán)再利用而產(chǎn)生抗凝作用?！究鼓攸c】口服抗凝藥：體內(nèi)抗凝，體外無效；抗凝作用：溫和、緩慢、持久；對已具活性的凝血因子無作用需待血液循環(huán)中具有抗凝活性的凝血因子耗竭后，才出現(xiàn)臨床療效，顯效慢，作用維持時間長?！九R床應(yīng)用】防治血栓性疾病急性期用肝素，再用【不良反應(yīng)】過量易引起。長期維持；對輕度中重度者減量或停藥即可緩解；者應(yīng)給予維生素 K1、新鮮血或血漿對抗?！舅幬锵嗷プ饔谩颗c廣譜抗生

8、素、藥酶抑制劑如甲硝唑、丁等合用抗凝作用增強；代謝抗凝作用減弱；與藥酶誘導(dǎo)劑如妥類等合用，加速與、甲苯磺丁脲等競爭血漿蛋白，使其游離藥物濃度升高抗凝作用增加?！究键c歸納：比較肝素、】-抗凝血藥-血栓疾病需抗凝，肝素作用強快靈抗凝適用體內(nèi)外，魚精蛋白拮抗快雙香豆素僅體內(nèi)，過量枸櫞酸鈉用體外，大量輸血防低鈣（三）促蛋白溶解藥（溶栓藥）【藥物】鏈激酶、尿激酶（非選擇性）普酶、普酶（選擇性）【機制】使纖溶酶原激活為纖溶酶；【作用】使已經(jīng)形成的血栓溶解；【應(yīng)用】靜脈注射主要用于：急性血栓栓塞性疾病如：急性肺栓塞，急性心肌梗死、深靜脈栓塞。但對形成已久，并已機化的血栓無效。【不良反應(yīng)和】主要不良反應(yīng)：和過

9、敏注射部位出現(xiàn)血腫可致死性特點機制臨床應(yīng)用不良反應(yīng)及肝素強大、迅速、短暫體內(nèi)、體外均有效口服無效激活抗凝血酶滅活凝血因子血栓栓塞性疾病DIC體外抗凝自發(fā)性魚精蛋白溫和、緩慢、持久僅體內(nèi)有效口服有效對抗維生素 K減少凝血因子防治血栓性疾病先肝素，后豆素自發(fā)性補充 VK1【】性疾?。▋?nèi)臟嚴(yán)重高血壓、性腦卒中大穿刺消化性潰瘍）最近應(yīng)用過肝素或香豆素類抗凝藥物的患者外科手術(shù)患者三日內(nèi)不得使用本品。三、抗血小板藥【常用藥物】阿司匹林雙嘧達(dá)莫（噻氯匹啶 氯吡1.阿司匹林【藥理作用】）屬解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥，小劑量（75mg）通過抑制血小板環(huán)氧酶，使 TXA2 減少，抑制血小板【臨床應(yīng)用】主要用于：預(yù)防手術(shù)后血栓

10、形成及心肌梗死。對急性心肌梗死或變異型心絞痛者，可降低也能減少短暫性腦缺血的發(fā)生率。率及梗死率；2.雙嘧達(dá)莫（【藥理作用】）主要是激活腺苷酸環(huán)化酶、抑制磷酸二酯酶提高 c含量，抑制血小板的。【臨床應(yīng)用】主要用于防治血栓形成，與阿司匹林合用效果更好治療量可有頭痛、頭暈等不良反應(yīng)。促凝血藥（止血藥）1.促凝血因子維生素 K1促凝血因子活性酚磺乙胺抗蛋白溶解（氨甲苯酸、氨甲環(huán)酸）4.影響通透性卡絡(luò)5.蛇毒血凝酶抗凝血藥（抗栓藥）肝素、低分子肝素（急）維生素 K 拮抗劑直接凝血酶抑制劑凝血因子 X 抑制劑（慢）加群酯間接磺達(dá)肝癸鈉、依達(dá)肝素直接XX 沙班5.抗血小板藥四、升高白細(xì)胞藥物和造血生長因子1

11、.維生素 B4：作用：作為輔酶，參與體內(nèi) RNA 和 DNA 的促進(jìn)白細(xì)胞生成。應(yīng)用：放療、化療及某些藥物引起的粒細(xì)胞下降及急性粒細(xì)胞減少癥。重組人紅細(xì)胞生成素（EPO）：作用：促進(jìn)骨髓紅細(xì)胞分化增殖應(yīng)用：腎性貧血、再障重組人粒細(xì)胞集落刺激因子（非格司亭）作用：促進(jìn)造血干細(xì)胞從期進(jìn)入細(xì)胞增殖周期特別是對中性粒細(xì)胞的作用尤為明顯。應(yīng)用：各種血液系統(tǒng)疾病引起的中性粒細(xì)胞減少癥。4.重組人粒細(xì)胞巨噬細(xì)胞集落刺激因子（生白能，沙格司亭）作用：與白細(xì)胞介素 3 共同作用于多向干細(xì)胞和多向祖細(xì)胞等細(xì)胞分化較原始部位，刺激骨髓細(xì)胞的分化、增殖、成熟使粒細(xì)胞、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞增加，并使之活化，提高粒細(xì)胞的吞噬及免疫活性。應(yīng)用：主要用于骨髓移植患者；也用于化療、再障、患者中性粒細(xì)胞減少癥的輔助治療。五、血容量擴(kuò)充藥右旋糖酐【作用及應(yīng)用】靜注后可提高血液的膠體滲透壓擴(kuò)充血容量、維持血壓主要用于低血容量性休克（中分子低分子小分子）覆蓋于紅細(xì)胞、血小板和膠原周圍，降低了血小板的粘附、凝集及血液黏稠度血栓形成和改善微循環(huán)用于 DIC 及預(yù)防手術(shù)后血栓栓塞（小分子低分子）小分子右旋糖酐有強大的滲透性利尿作用可用于腦水腫（小分子）【例題】過量引起的應(yīng)選用的藥是（