專注達說明書

1、專注達，鹽酸哌甲酯控釋片：治療注意缺陷多動障礙（兒童多動癥）作者:佚名來源:本站原創(chuàng)點擊數(shù):1007更新時間:2009年08月06日【字體：大中小】內容導讀：專注達，鹽酸哌甲酯控釋片用于治療注意缺陷多動障礙（兒童多動癥）【通用名】鹽酸哌甲酯控釋片【商品名】專注達片【英文名】MethylphenidateHydrochlorideControiledReleaseTablets【漢語拼音】YansuanPaijiazhiKongshipian【主要成分】專注達只要成分及其化學名稱為：本品為a-苯基-2-哌啶乙酸甲酯鹽酸鹽。分子式為：C14H19NO2.HCl分子量為：269.77【形狀】18mg

2、片狀為黃色膠囊形片，印有“alza18”字樣；36mg片狀為白色膠囊形片，印有“alza36”字樣。【藥理毒理】鹽酸哌甲酯是一個中樞神經(jīng)興奮劑，其治療注意缺陷多動障礙的作用機制尚不清楚。哌甲酯被認為通過阻斷突觸前神經(jīng)元對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取，以及增加這些單胺物質釋放至外神經(jīng)元間隙。哌甲酯是外消旋體，右旋異構體比左旋異構體更具藥理活性?！舅幋鷦恿W】吸收：哌甲酯吸收迅速，成人口服專注達后，哌甲酯血漿濃度迅速升高，在1-2小時內達到初始最大值，隨后幾小時內平穩(wěn)升高，6-8小時達到血漿濃度峰值。然后其血漿濃度開始逐漸下降，與每日服用3次的鹽酸哌甲酯速釋制劑相比，成人每日服用1次專注達可使血藥

3、濃度的峰值與谷值之間的波動降到最小。成人每日服用1次專注達和每日服用3次鹽酸哌甲酯速釋制劑的相對生物利用度相當.代謝和排泄：哌甲酯主要是通過去酯化作用代謝為a-苯基-哌啶乙酸，此代謝物幾乎無藥理活性，以哌甲酯代謝a-苯基-哌啶乙酸為衡量依據(jù)。每日單次服用專注達和服用3次鹽酸哌甲酯速釋片在成人體內哌甲酯的代謝相似。專注達單次或重復給藥的代謝相同。尚未對6歲以下兒童進行藥動學研究。腎功能不全的患者：尚用于腎功能不全患者的經(jīng)驗，口服放射標記的哌甲酯后，哌甲酯被廣泛代謝，約80%的標記物以a-苯基-哌啶乙酸的形式由尿液排出。因腎臟清除不是哌甲酯的主要清除途徑，所以認為腎功能不全對專注達的藥動學幾乎無影

4、響。尚無專注達用于肝功能不全患者的經(jīng)驗。適應癥/功效】專注達用于治療注意缺陷多動障礙?！居梅ㄓ昧俊坎豢捎糜?歲以下兒童。用法：口服。用量：每日1次。專注達給藥后作用可持續(xù)12小時，應在早晨服藥。專注達要整片用水送下，不能咀嚼、掰開效壓碎。專注達可于餐前或餐后服用。劑量可根據(jù)患者個體需要及療效而定。每次可增加劑量18mg,直至最高劑量為54mg（每日1次，晨服）。通常約每周調整劑量1次?！静涣挤磻款^痛、胃痛、食欲下降、失眠。癥狀加重、無力、高血壓、惡心和/或嘔吐、消化不良、體重下降、抽動、頭暈、情緒不穩(wěn)定、困意、焦慮、抑郁、神經(jīng)質、敵意、皮疹?！窘砂Y】禁用于有明顯焦慮、緊張和激越癥狀的患者（

5、可能會使這些癥狀加重）；已知對哌甲酯或專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）其它成份過敏的患者；青光眼患者；有家族史或診斷有抽動穢語綜合征的患者；正在或14天內使用過單胺氧化酶抑制劑治療的患者（可能導致高血壓）?！咀⒁馐马棥坎豢捎糜?歲以下兒童。尚缺乏長期用藥的安全性資料。中樞神經(jīng)興奮劑（包括哌甲酯）可能引起或者加重運動性抽動癥和穢語性抽動癥，因此在用藥前應進行抽動癥的臨床評價，還應考慮患者的家族史。已有長期使用興奮劑抑制兒童生長（例如體重或身高）的報告，但尚未確立因果關系。因此應思維紊亂的癥狀加重。在臨床試驗中，與安慰劑比較，專注達和每天服用3次的哌甲酯速釋片都可使安靜狀態(tài)對需長期治療的患者進行監(jiān)測。如

6、患者未按預期生長或增加體重應停止治療。專注達應整片用水送下，不能咀嚼、掰開或壓碎。不被吸收的外膜將藥物包裹以控制藥物釋放速率，藥物外膜及片芯中的不溶成份最終被排除體外。如患者在大便中發(fā)現(xiàn)藥片樣的東西不必擔心。因專注達不可變形，在胃腸道中形狀也不發(fā)生改變，所以不建議患有嚴重胃腸道狹窄的患者（病理性或醫(yī)源性），吞咽困難或吞咽藥片有明顯困難的患者使用專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）。已有胃腸道狹窄患者服用不可變形的控釋制劑出現(xiàn)梗阻性癥狀的罕見報告。作為控釋片，專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）應給那些能吞服整片藥物的患者服用。專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）不建議用于治療嚴重抑郁、以及防止或治療生理性疲勞。成人用藥尚無

7、對照試驗的研究資料。尚未進行專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）對駕駛和機械操作能力影響的研究。但專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）可能引起頭暈。所以，當駕駛、操作機械或從事其它具有潛在危險性的活動時應慎用專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）。專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）在下列情況下慎用：根據(jù)臨床經(jīng)驗，給精神病患者服用哌甲酯可能使行為障礙和的脈搏每分鐘平均增加2-6次，收縮壓和舒張壓平均升高1-4mmHg。所以,服藥后可能因血壓升高或心率加快而可能引起危險的患者應慎用專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）。對服用專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）的患者應定期監(jiān)測血壓和心率，尤其是高血壓患者。專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）應慎用于有藥物依賴史或酒精

8、依賴史的患者。長期濫用會導致明顯的耐藥性和精神依賴，并伴隨不同程度的行為失常。尤其是在父母濫用藥物時，可引起患兒精鐘病發(fā)作。因對濫用藥物的停用可能引起嚴重的抑郁癥，應對其停用過程進行監(jiān)護。長期治療停藥時，可能會使一些潛在疾病癥狀顯現(xiàn)。哌甲酯對于有癲癇病史的患者，無癲癇但腦電圖不正常的患者以及極少數(shù)的無癲癇病史且無腦電圖異常的患者，可能降低其驚厥閾值。因此，一旦出現(xiàn)癲癇癥狀，應停用哌甲酯。極罕見的視覺障礙癥狀，有視力模糊和視力調節(jié)困難的報告。長期治療中，進行血液學監(jiān)測（全血計數(shù)、分類及血小板的數(shù)量）。專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）按第一類精神藥品管理?！驹袐D及哺乳期婦女用藥】尚無孕婦使用哌甲酯的安全

9、性資料。尚未進行孕婦使用專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）的研究，因此只有潛在的利益大于對胎兒潛在的風險時，孕婦方可使用專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）。當研究劑量為200mg/kg/日，發(fā)現(xiàn)鹽酸哌甲酯對家兔有致畸作用。此劑量是以mg/kg為單位的人體最高推薦劑量的100倍。鹽酸哌甲酯劑量達30mg/kg/日時未觀察到對大鼠的致畸性。此劑量產(chǎn)生的大鼠血藥濃度相當于人體服用最大推薦劑量產(chǎn)生的血藥濃度的9-12倍。在連續(xù)18周的哺乳研究中，哌甲酯劑量達160mg/kg/日時不影響小鼠的生殖能力。尚不知哌甲酯是否由人體乳汁排出，許多藥物可通過人體乳汁排出，所以哺乳期婦女應慎用。【兒童用藥】專注達（鹽酸哌甲酯控釋片

10、）不可用于6歲以下兒童?！纠夏昊颊哂盟帯可袩o對照試驗的研究資料?！舅幬锵嗷プ饔谩繉Ｗ⑦_（鹽酸哌甲酯控釋片）不應用于正在使用或在2周內使用過單胺氧化酶抑制劑的患者。因為專注達（鹽酸哌甲酯控釋片）可能引起血壓升高，與升壓藥合用要謹慎。人體藥理學研究表明哌甲酯可能抑制香豆素類抗凝劑，抗驚厥藥（例如苯巴比妥、苯妥英或麥蘇林）和一些抗抑郁藥（三環(huán)類和選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑）的代謝。如與哌甲酯合用，應減少上述藥物劑量。在開始或停止與哌甲酯合用時，如需要，應調節(jié)劑量或監(jiān)測血漿藥物濃度（如與香豆素合用時，應監(jiān)測凝血時間）。己有哌甲酯與可樂定合用發(fā)生嚴重不良事件的報道，但尚不能確定因果關系。尚未對哌甲酯與可樂定或其它作用于中樞的a2激動劑合用時的安全性進行系統(tǒng)性評價?！舅幬镞^量】癥狀和體征哌甲酯急性過量的癥狀和體征主要來自于中樞神經(jīng)過度興奮和過度的擬文感神經(jīng)作用，包括：嘔吐、激越、震顫、反射亢進、肌肉抽動、驚厥（可能導致昏迷）、欣快、混亂、幻覺、譫語、出汗、面部潮紅