藥物化學(xué)資料：中樞興奮和利尿藥

1、PAGE 中樞興奮藥和利尿藥（Central stimulants and Diuretics）一、單項(xiàng)選擇題1呋塞米是哪種結(jié)構(gòu)類型的利尿藥A磺酰胺類 B多羥基化合物 C苯氧乙酸類 D抗激素類 E有機(jī)汞類2苯甲酸鈉咖啡因（安鈉咖）可溶于水是由于A利用苯甲酸的酸性與咖啡因的堿性形成的鹽而溶于水。B咖啡因與苯甲酸鈉形成復(fù)鹽，可能是由于分子間形成氫鍵，增加水溶性。C在咖啡因結(jié)構(gòu)中引進(jìn)親水性基團(tuán)。D咖啡因與苯甲酸形成絡(luò)合物。E咖啡因與苯甲酸鈉結(jié)合，增加水合作用。3咖啡因化學(xué)結(jié)構(gòu)的母核是A喹諾酮 B黃嘌呤 C喹啉 D嘌呤 E蝶呤4鹽酸甲氯芬酯屬于下列哪種用途A利尿藥 B非甾體抗炎藥 C中樞興奮藥 D局部

2、麻醉藥 E抗高血壓藥5下列藥物中哪個(gè)藥物與堿共熱具有氨臭，再與鈉石灰共熱，生成物具有吡啶的特殊臭味。A咖啡因 B甲氯芬酯 C吡乙酰胺 D尼可剎米 E哌甲酯6下列的化學(xué)結(jié)構(gòu)是何種藥物A呋塞米 B依他尼酸 C氯噻酮 D氫氯噻嗪 E乙酰唑胺7下列藥物中哪個(gè)藥物不能改善腦功能A吡拉西坦 B奧拉西坦 C茴拉西坦 D舒巴坦 E茚氯嗪 8依他尼酸屬于下列哪一類利尿藥A磺酰胺類 B抗激素類 C苯氧乙酸類 D多羥基化合物 E有機(jī)汞類9尼可剎米屬于哪一類中樞興奮藥A黃嘌呤類 B吡乙酰胺類 C酰胺類 D生物堿類 E美解眠類10具有如下的化學(xué)結(jié)構(gòu)與下面哪種藥物作用相似A苯巴比妥 B奧拉西坦 C乙酰唑胺 D呋塞米 E阿

3、司匹林11下列哪個(gè)藥物為碳酸酐酶抑制劑，除利尿作用外，目前臨床上主要用于治療青光眼。A乙酰唑胺 B依他尼酸 C氧氟沙星 D吡拉西坦 E鹽酸硫胺12化學(xué)名為2-（二甲基氨基）乙基-對氯苯氧基乙酸酯的藥物是A氯貝丁酯 B甲氯芬酯 C氯噻酮 D茚氯嗪 E氫氯噻嗪13下列藥物中哪種藥物用于治療與醛固酮升高有關(guān)的頑固性水腫的利尿藥A氯噻酮 B呋塞米 C螺內(nèi)酯 D依他尼酸 E氫氯噻嗪14下列藥物中，哪種藥物不具有中樞興奮作用A咖啡因 B尼可剎米 C甲氯芬酯 D甲基多巴 E吡拉西坦15可用于利尿降壓的藥物是A普萘洛爾 B甲氯芬酯 C氫氯噻嗪 D硝苯地平 E辛伐他丁二、填空題1中樞興奮藥可選擇地興奮中樞神經(jīng)系

4、統(tǒng)，但當(dāng)劑量過大時(shí)，可產(chǎn)生 、基至由 轉(zhuǎn)變成 狀態(tài)，這種狀態(tài)不能被中樞興奮藥所對抗。2中樞興奮藥按其作用可分為 ， ， ， ， 。3安鈉咖是由 和 形成的復(fù)鹽。4氫氯噻嗪化學(xué)結(jié)構(gòu)中1位上磺?；哂?效應(yīng)，故2位N上的氫具有 性。5依他尼酸加NaOH試液煮沸，支鏈上的亞甲基分解產(chǎn)生 ，該分解產(chǎn)物與 在 溶液中反應(yīng)，呈深紫色。6氫氯噻嗪在堿性溶液水解生成二磺酰胺中間體和甲醛，前者可以進(jìn)行 和 反應(yīng)生成紅色，后者可與 和 反應(yīng)生成藍(lán)紫色化合物。7咖啡因?yàn)辄S嘌呤類生物堿，與鹽酸、氯酸鉀在水浴上加熱蒸干，所得殘?jiān)霭奔闯首仙?，此反?yīng)稱為 反應(yīng)。8利尿藥按化學(xué)結(jié)構(gòu)類型分類主要有 ， ， ， 。9尼可剎米具

5、有酰胺結(jié)構(gòu)與堿共熱可發(fā)生水解，生成 和 具有氨臭，與適量鈉石灰共熱可生成 。10依他尼酸與無水碳酸鈉熾灼后，其水溶液可檢出 反應(yīng)。11螺內(nèi)酯與硫酸共熱有 氣體生成，該氣體遇濕潤的乙酸鉛試紙可顯 色。三、名詞解釋題1Carbonic Anhydrase Inhibitors2Aldosterone Inhibitors四、問答題1何謂中樞興奮藥？2滲透性利尿藥3腦代謝激活劑的作用機(jī)理4何謂利尿藥？5請舉出三個(gè)結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基的常用利尿藥，寫出其化學(xué)結(jié)構(gòu)式？6寫出中樞興奮藥甲氯芬酯的化學(xué)結(jié)構(gòu)式并簡述作用機(jī)理？7寫出呋塞米的化學(xué)結(jié)構(gòu)式并說明其利尿作用的機(jī)理參考答案一、單項(xiàng)選擇題1A 2B 3B 4

6、C 5D 6C 7D 8C 9C 10B 11A 12B 13C 14D 15C二、填空題1驚厥；驚厥；中樞神經(jīng)的抑制狀態(tài)2大腦皮層興奮藥；延髓興奮藥；脊髓興奮藥；反射性興奮藥；用于治療老年性癡呆的藥物3咖啡因；苯甲酸鈉4吸電子；酸5甲醛；變色酸；硫酸6重氮化；偶合；變色酸；硫酸7紫脲酸銨8多羥基化合物；磺酰胺類；苯氧乙酸類，抗激素類9菸酸鈉；二乙胺；吡啶 10氯離子11硫化氫；暗黑色三、名詞解釋題1碳酸酐酶抑制劑，碳酸酐酶是體內(nèi)廣泛存在的一種酶，它主要作用是催化二氧化碳和水結(jié)合生成碳酸，碳酸可解離為H+和HCO3-，而H+在腎小管內(nèi)可與Na+交換，使Na+被吸收。碳酸酐酶抑制時(shí)，會使H2CO

7、3形成減少，造成腎小管內(nèi)可與Na+交換的H+減少，管腔中Na+ ，HCO3-重吸收少，結(jié)果使Na+排出量增加而產(chǎn)生利尿。如乙酰唑胺，氫氯噻嗪等。2醛固酮拮抗劑：在遠(yuǎn)曲小管和集合管的皮質(zhì)段部位與醛固酮發(fā)生競爭性拮抗，干擾腎小管對Na+及Cl-的重吸收，因而促進(jìn)Na+，Cl-的排出，并使K+的排出減少。如螺內(nèi)酯。四、問答題1中樞興奮藥是能夠提高中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能活動的藥物，它們對呼吸中樞具有較明顯的選擇性作用，常用于搶救各種危重疾病及中樞抑制藥中毒引起的中樞性呼吸抑制。如咖啡因，尼可剎米等。2滲透性利尿藥是一類不易代謝的低分子量化合物，在靜脈注射后，在血漿、腎小球?yàn)V液和腎小管腔液中形成高滲透壓，阻止

8、腎小管對原尿的再吸收而達(dá)到利尿作用。如甘露醇、山梨醇等。3該類藥物可直接作用于大腦皮層，具有激活、保護(hù)和修復(fù)神經(jīng)細(xì)胞的作用，能改善大腦功能，促進(jìn)大腦對磷酯和氨基酸的利用，增進(jìn)大腦對蛋白質(zhì)的合成，促進(jìn)大腦半球信息傳遞，提高記憶和思維能力，這些作用可能與清除自由基的作用有關(guān)，還與膽堿能系統(tǒng)有關(guān)。如吡拉西坦，奧拉西坦等。4利尿藥可直接作用于腎臟的不同部位，影響腎小管和集合管對Na+，Cl-等電解質(zhì)，水的重吸收，促進(jìn)電解質(zhì)和水，特別是Na+的排出，增加腎臟對尿的排泄速度，使尿量增加。5結(jié)構(gòu)中含有磺酰胺基的常用利尿藥有氫氯噻嗪，呋塞米，氯噻酮。6中樞興奮藥甲氯芬酯的作用機(jī)理是能促進(jìn)腦細(xì)胞的氧化還原過程，增加它對糖類的作用， 調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞的代謝。因此對處于