作用于消化系統(tǒng)的藥物包括：抗消化性潰瘍藥助消化藥止吐藥瀉藥止瀉藥利膽藥精選課件

1、作用于消化系統(tǒng)的藥物 包括： 抗消化性潰瘍藥 助消化藥 止吐藥 瀉藥 止瀉藥 利膽藥第一節(jié) 治療消化性潰瘍藥消化性潰瘍發(fā)病率為10%，其確切病因未明；胃酸過高、胃蛋白酶活性過強、幽門螺旋桿菌感染是導致潰瘍病的主要因素；非甾體抗炎藥、乙醇、精神緊張、焦慮、不良情緒和應激等因素通過降低胃粘膜防御和細胞保護因子的作用而誘發(fā)潰瘍。抗?jié)兯幾饔命c：減少胃酸度、降低胃蛋白酶活性、減少誘致潰瘍的因素、或增強胃腸粘膜保護功能。 一、中和胃酸及抑制胃酸分泌藥抗酸藥（antacids）藥物：氫氧化鎂（magnesium hydroxide） 三硅酸鎂（magnesium trisilicate） 氫氧化鋁（alu

2、minum hydroxide） 碳酸鈣（calcium carbonate） 碳酸氫鈉（sodium bicarbonate）作用點：直接中和胃內(nèi)酸度，從而保護粘膜，降低胃蛋白酶活性，緩解疼痛，促進潰瘍愈合。不抑制胃酸分泌，但能促進粘液與HCO3-分泌，增加PG合成。應用：常與H2受體阻斷藥合用；注意：可引起產(chǎn)氣、便秘、腹瀉。胃壁細胞H+泵抑制藥藥物： 奧美拉唑（omeprazole） 蘭索拉唑（lansoprazole） 泮托拉唑（pantoprazole） 雷貝拉唑（rabeprazole）胃酸分泌：神經(jīng)體液因素分別激動胃壁細胞M受體、促胃液素受體和H2受體，通過第二信息轉(zhuǎn)導，最終激活H

3、+，K+-ATP酶，在壁細胞與胃腔之間進行H+-K+交換，釋放H+形成胃酸。作用點：本類藥物通過細胞膜，進入壁細胞分泌管，使H+，K+-ATP酶不可逆性滅活，抑制泌酸，直到新的酶合成，故作用時程較長。奧美拉唑（omeprazole，洛賽克）作用特點：對神經(jīng)體液因素引起胃酸分泌抑制作用強；刺激胃竇部G細胞大量釋放促胃液素，導致胃粘膜血流量增加，利于潰瘍愈合；使胃膜電位升高，保護胃粘膜屏障，減少胃酸對食管下段粘膜的損害；具有止血作用，使胃出血局部形成血栓；用于消化性潰瘍，返流性食管炎和卓-艾綜合征。不良反應發(fā)生率為1.1%2.8%，見于胃腸道反應；偶見白細胞減少，轉(zhuǎn)氨酶升高，間質(zhì)性腎炎，視力損害；

4、長期應用注意引起腸嗜鉻樣增生和胃癌傾向。 H2受體阻斷藥（見第29章）藥物： 西米替丁（cimetidine） 雷尼替?。╮anmetidine） 法莫替?。╢amotidine）作用點：阻斷胃壁細胞H2受體，減少胃酸分泌。 M膽堿受體阻斷藥哌侖西平（pirenzepine）：阻斷M1受體，減少胃酸分泌；副作用少；治療12指腸潰瘍及返流性食管炎。 胃泌素受體阻斷藥丙谷胺（proglumide）：與胃泌素競爭并阻斷胃泌素受體，減少胃酸分泌，主要用于促進胃排空和治療胰腺炎。二、粘膜保護藥米索前列醇（misoprostol）：為前列腺素E1的衍生物，抑制胃酸、胃蛋白酶、粘液及HCO3-的分泌，減少H

5、+的逆向彌散，改進粘膜局部血流，促進上皮細胞再生能力迅速更新，達到保護胃粘膜的作用。用于預防非甾體抗炎藥引起的潰瘍，治療12指腸、胃潰瘍。硫糖鋁（sucralfate）：當胃pH小于3時，可聚合成凍膠，附于胃、12指腸粘膜及潰瘍基底部，形成保護膜覆蓋于潰瘍面，起屏障作用。用于消化性潰瘍和返流性食管炎。枸櫞酸鉍鉀（bismuth potassium citrate）：在胃液內(nèi)形成膠體，附著潰瘍面和12指腸粘膜，起保護覆蓋作用，降低胃蛋白酶活性，促進潰瘍愈合，抑制螺旋桿菌。用于胃、12指腸潰瘍。三、抗幽門螺桿菌藥幽門螺桿菌：產(chǎn)生多種酶和細胞毒素，損傷粘液層、上皮細胞、胃血流功能，引起胃炎，胃、十二

6、指腸潰瘍。治療藥物：抗菌藥，如阿莫西林、四環(huán)素、呋喃唑酮（痢特靈）、甲紅霉素、甲硝唑、枸櫞酸鉍鉀等，可采用23種聯(lián)合應用。第二節(jié) 助消化藥稀鹽酸：胃內(nèi)酸度， 胃蛋白酶活性；用于慢性胃炎、胃癌、發(fā)酵性消化不良。胃蛋白酶：與稀鹽酸（10%）合用，作為胃酸分泌過少或消化酶分泌不足的輔助治療。胰酶：含蛋白酶、淀粉酶和胰脂酶，水解脂肪成甘油、脂肪酸和蛋白質(zhì)，用于消化不良，食欲不振?？膳c抗酸藥同服或服用腸溶片。乳酶生：又稱表飛鳴，是活性乳酸桿菌干燥品。分解糖類產(chǎn)生乳酸，抑制腸道內(nèi)腐敗菌生長繁殖，減少發(fā)酵和產(chǎn)氣。用于消化不良、腹脹，小兒消化不良性腹瀉，不宜與抗菌藥合用。第三節(jié) 止吐藥藥物、胃腸疾病、內(nèi)耳眩暈

7、癥、暈動病、外科手術(shù)后、化療、早孕期及胃排空延遲等 CTZ、前庭和內(nèi)臟 （含5- HT3受體、D2受體、M1受體、H1受體） 嘔吐中樞 迷走神經(jīng)、膈神經(jīng)、脊髓神經(jīng) 胃腸道平滑肌痙攣 嘔吐5- HT3受體阻斷藥藥物：昂丹司瓊（ondansetron） 格拉司瓊（granisetron） 多拉司瓊（dolasetron）作用點：選擇性阻斷中樞及迷走神經(jīng)5- HT3受體，產(chǎn)生強大止吐作用；阻斷迷走神經(jīng)傳入纖維興奮引起第四腦室底的后支區(qū)釋放5- HT；增強胃排空，減輕惡心；抗焦慮和安定作用。應用：靜脈給藥或口服，治療化療和放療引起的惡心和嘔吐；對暈動癥和激動D1受體引起的嘔吐無效。不良作用：頭痛、頭暈

8、、便秘或腹瀉，偶有轉(zhuǎn)氨酶升高。多巴胺受體阻斷藥甲氧氯普胺（metoclopramide，胃復安，滅吐靈）：阻斷CTZ的D2受體，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)吐；促進食管和胃蠕動，加速胃排空，助于改善嘔吐癥狀；較高劑量也阻斷5- HT3受體；用于胃腸失調(diào)引起的嘔吐，糖尿病的胃輕癱和食管返流，也用于化療引起的嘔吐。可引起錐體外系反應和高泌乳素血癥。多潘立酮（domperidone，嗎丁林）：阻斷D受體，促進胃腸蠕動，產(chǎn)生止吐。不易通過血腦屏障，無錐體外系癥狀，但可有高泌乳素血癥。用于化療、放療、術(shù)后及感染等引起的嘔吐；預防暈動??；治療各種胃輕癱；慢性食后消化不良。西沙必利（cisapride）：促進腸璧A(chǔ)ch釋放

9、，加強胃排空，增加腸蠕動，但不影響胃液分泌。無鎮(zhèn)靜和抗多巴胺作用。用于食管炎及胃-食管返流，消化不良和假性腸梗阻。第四節(jié) 瀉藥瀉藥是一類增加腸內(nèi)水分，促進腸蠕動，軟化糞便，而促進糞便排出的藥物。分類： 接觸性瀉藥：比沙可啶，蒽醌類容積性瀉藥：硫酸鎂，硫酸鈉，乳果糖滑潤性瀉藥：液體石蠟，甘油容積性瀉藥硫酸鎂：口服Mg2+不被腸道吸收，形成高滲，妨礙水吸收，結(jié)腸內(nèi)水增加而導瀉。刺激12指腸分泌縮膽囊素，引起腸液分泌和蠕動；松弛膽總管括約肌，膽囊收縮，產(chǎn)生利膽作用。用于術(shù)前、腸鏡檢前清腸，排除腸內(nèi)毒物；阻塞性黃疸、慢性膽囊炎；抗驚厥，降壓。硫酸鈉（芒硝）：腸內(nèi)產(chǎn)生不吸收的硫酸根離子，導瀉機制同硫酸鎂

10、。乳果糖：含半乳糖和果糖，在腸道內(nèi)不吸收，形成高滲，刺激蠕動，導瀉；治療慢性便秘。食物纖維素：指甲基纖維素、羧甲基纖維素，不被吸收，增加腸道容積，通便。 接觸性瀉藥比沙可啶（bisacody）：口服或直腸給藥，在細菌酶作用下，轉(zhuǎn)化為去乙?；幕钚援a(chǎn)物，刺激結(jié)腸，產(chǎn)生導瀉。用于便秘、腹部內(nèi)窺鏡檢查、術(shù)前排空腸道。偶可引起腸絞痛。蒽醌類：大黃、番瀉葉、蘆薈等，含有蒽醌類，口服在腸道內(nèi)細菌分解為蒽醌，增加結(jié)腸推進性蠕動。用于急、慢性便秘?；瑵櫺詾a藥液體石蠟（liquid paraffin）：為礦物油，不被腸道消化吸收，產(chǎn)生滑潤腸壁和軟化糞便的作用，使糞便易于排出。多用于老年人和肛門術(shù)后者。甘油（gl

11、ycerin）：以50%濃度，注入肛門內(nèi)，由于高滲刺激腸壁，引起排便，并有局部滑潤作用。適用于老年人和兒童。第五節(jié) 止瀉藥阿片制劑：阿片酊地芬諾酯（diphenoxylate）：通過減弱腸蠕動反射和節(jié)段性收縮，限制腸蠕動而發(fā)揮止瀉作用。用于急慢性腹瀉。大劑量可產(chǎn)生欣快感，長期應用有成癮性。洛哌丁胺（loperamide）：為氟哌啶醇的衍生物，作用于胃腸道受體，抑制腸蠕動，減少腸神經(jīng)釋放Ach。具有快、強、持久止瀉。用于急慢性腹瀉。收斂藥（astringents）：如鞣酸蛋白，在腸道釋出鞣酸，使蛋白凝固而收斂。吸附藥（adsorbents）：如藥用碳，吸附腸道氣體、毒素或藥物等，阻止有害物質(zhì)而發(fā)揮止瀉作用。第六節(jié) 利膽藥去氫膽酸（dehydrocholic acid）：促進低分泌比重的膽汁，使膽汁流動性增加，有清洗膽道作用。用于膽石癥和急、慢性膽道感染；也用于膽道術(shù)后，促進膽汁分泌，沖洗引流管。禁用于膽道完全梗阻及嚴重