膽堿受體阻斷藥-藥理學(xué)-07課件

1、 第七章 膽堿受體阻斷藥 第一節(jié) M膽堿受體阻斷藥 一、阿托品和阿托品類生物堿阿托品類生物堿(atropa alkaloid) 阿托品類生物堿及其來(lái)源 植物名稱 主要生物堿顛茄(Atropa belladonna) 莨菪堿曼陀羅(Datura stramonium) 莨菪堿洋金花(Datura sp.) 東莨菪堿莨菪(Hyoscyamus niger) 莨菪堿唐古特莨菪(Scopolia tangutica) 山莨菪堿藥理作用1.抑制腺體分泌2.擴(kuò)瞳、升高眼壓和調(diào)節(jié)麻痹3.松弛內(nèi)臟平滑肌4.解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制5.擴(kuò)張血管改善微循環(huán)作用6.中樞興奮作用臨床應(yīng)用 1解除平滑肌痙攣 用于內(nèi)臟絞

2、痛。 2抑制腺體分泌 用于全身麻醉前給藥，也可用于嚴(yán)重的盜汗及流涎癥。 3眼科 (1) 虹膜睫狀體炎：0.5%1%阿托品溶液滴眼。 (2) 驗(yàn)光配眼鏡：兒童驗(yàn)光時(shí)用，因兒童的睫狀 肌調(diào)節(jié)機(jī)能較強(qiáng)，須用阿托品發(fā)揮其充分的調(diào)節(jié)麻痹作用。4緩慢型心律失常 5抗休克 6解救有機(jī)磷酸酯類中毒山莨菪堿(anisodamine，654-2) 山莨菪堿可對(duì)抗ACh所致的平滑肌痙攣和抑制心血管作用，對(duì)血管痙攣的解痙作用的選擇性相對(duì)較高，改善微循環(huán)。主要用于感染性休克，也可用于內(nèi)臟平滑肌絞痛，如胃腸平滑肌痙攣等。東莨菪堿(scopolamine) 主要用于麻醉前給藥，因其不但能抑制腺體分泌，而且具有中樞抑制作用，

3、因此優(yōu)于阿托品。 暈動(dòng)病防治，預(yù)防給藥效果更好。防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大腦皮層功能有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療效。 對(duì)帕金森病也有一定療效。 幾種擴(kuò)瞳藥滴眼作用的比較藥物濃度(%)擴(kuò)瞳作用調(diào)節(jié)麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小時(shí))消退(日)硫酸阿托品1.0304071013712后馬托品1.02.04060120.5112托吡卡胺0.51.020400.250.5膀胱膽管和子宮B膀胱胃腸道膽管和支氣管C膽管和子宮胃腸道膀胱D胃腸道膽管和子宮膀胱E膀胱膽管和子宮胃腸道6阿托品過(guò)量中毒時(shí)用哪個(gè)藥解救A毛果蕓香堿B東莨菪堿C山莨菪堿D琥珀膽堿E溴丙胺太林答案答案7下列何藥具有安定

4、作用，適用于兼有焦慮癥的潰瘍患者A哌侖西平B東莨菪堿C山莨菪堿D貝那替嗪E溴丙胺太林8山莨菪堿突出的特點(diǎn)是A有中樞興奮作用B擬制腺體分泌作用強(qiáng) C擴(kuò)瞳作用強(qiáng) D抗暈動(dòng)作用 E緩解內(nèi)臟平滑肌和小血管痙攣?zhàn)饔脧?qiáng)答案答案11對(duì)膽絞痛可選用阿托品和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用阿托品和新斯的明合用東莨菪堿和阿片類鎮(zhèn)痛藥如哌替啶合用東莨菪堿和毒扁豆堿合用阿托品和多巴胺合用答案B型題12. 用于一般眼科檢查，有擴(kuò)瞳作用的是 13. 具有中樞抗膽堿作用的是 14. 對(duì)M1受體的選擇性阻斷作用更強(qiáng)，用于潰瘍病治療的是 15. 對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高感染性休克，主要用于內(nèi)臟平滑肌絞痛 16. 有機(jī)磷農(nóng)藥中

5、毒肌震顫可選用A替侖西平B東莨菪堿C山莨菪堿D氯解磷定E后馬阿托品答案答案19關(guān)于阿托品作用的描述中，正確的是A治療作用和副作用可以相互轉(zhuǎn)化B小劑量減慢心率，大劑量加快心率C口服不吸收，必須注射給藥D解痙作用與平滑肌功能狀態(tài)有關(guān)E可以拮抗膽堿酯類藥物引起的外周血管擴(kuò)張和血壓下降答案簡(jiǎn)答題1. 簡(jiǎn)述阿托品的主要藥理作用。2. 簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用。3. 簡(jiǎn)述山莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)及臨床用途？4. 簡(jiǎn)述東莨菪堿的藥理作用特點(diǎn)及臨床用途？選擇題答案：1A6A7D8E9B10A2D3C4D5A11A12E13B14A15C16D17CE18ABCE19ABDE2. 簡(jiǎn)述阿托品的臨床應(yīng)用。解除平滑肌痙攣

6、 適用于各種內(nèi)臟絞痛，如胃腸絞痛。但對(duì)膽絞痛或腎絞痛療效較差，常需與阿片類鎮(zhèn)痛藥合用抑制腺體分泌 用于麻醉前給藥松弛虹膜括約肌和睫狀肌，用于虹膜睫狀體炎、驗(yàn)光配眼鏡解除迷走神經(jīng)對(duì)心臟的抑制，用于治療迷走神經(jīng)過(guò)度興奮所致竇房阻滯、房室阻滯、竇性心動(dòng)過(guò)緩等緩慢型心律失常解除血管痙攣，舒張外周血管，改善微循環(huán)。用于多種感染中毒性休克解救有機(jī)磷酸酯類中毒3. 山莨菪堿的外周抗膽堿作用與阿托品相似，擴(kuò)瞳和抑制腺體分泌作用比阿托品弱，但對(duì)血管痙攣的解痙作用選擇性相對(duì)較高。因其不易透過(guò)血腦屏障，所以中樞興奮作用也弱。由于解痙作用選擇性較高，毒性較低，現(xiàn)多用于內(nèi)臟平滑肌絞痛和感染中毒性休克。4. 東莨菪堿的外周抗膽堿作用類似于阿托品，僅在作用強(qiáng)度與時(shí)間上略有差異。其抑制腺體分泌作用比阿托品強(qiáng)。擴(kuò)瞳和調(diào)節(jié)麻痹作用較阿托品稍弱，持續(xù)時(shí)間也較短。對(duì)心血管系統(tǒng)的作用較弱。治療劑量時(shí)即可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制，較大劑量可產(chǎn)生催眠作用，尚有欣快作用。臨床應(yīng)用：（1）麻醉前給藥 不僅能抑制腺體分泌，而且具有中樞抑制作用，因此優(yōu)于阿托品。（2）暈動(dòng)病 預(yù)防給藥效果好，對(duì)已出現(xiàn)暈動(dòng)病癥狀如惡心、嘔吐的患者療效較差。也可用于妊娠嘔吐及放射病嘔吐。防暈作用可能與其抑制前庭神經(jīng)內(nèi)耳功能或大腦皮層功能有關(guān)，可與苯海拉明合用以增加療效。（3）帕金森病 東莨菪堿與左旋多巴交