生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)試題試卷答案真題

1、生物藥劑學(xué)與藥物動(dòng)力學(xué)試卷一、單選題（每題1分，共20分）1弱酸性和弱堿性藥物的小腸吸收通常比pH分配學(xué)說(shuō)預(yù)測(cè)的值多很多，其原因主要是小腸表面積巨大,且（）。pH值小pH值大流動(dòng)性大吸收表面微循環(huán)pH值比腸內(nèi)低2藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過(guò)程，該過(guò)程是（）。吸收B分布代謝排泄3紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加?（）緩釋片腸溶衣薄膜包衣片使用紅霉素硬脂酸鹽增加顆粒大小4下列轉(zhuǎn)運(yùn)體中不屬于外排性轉(zhuǎn)運(yùn)體的是（）。P-糖蛋白多藥耐藥相關(guān)轉(zhuǎn)運(yùn)體陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)體乳腺癌耐藥轉(zhuǎn)運(yùn)體5弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為（）。TOC o 1-5 h z25/1

2、1/251無(wú)法計(jì)算6藥物的經(jīng)皮吸收主要是通過(guò)皮膚表面的藥物濃度與皮膚深層的藥物濃度之差為動(dòng)力，以（）的方式進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)被動(dòng)擴(kuò)散膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)促進(jìn)擴(kuò)散經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物,在腸道中又重新被吸收,經(jīng)門(mén)靜脈又返回()的現(xiàn)象為肝腸循環(huán)。膽囊肝臟腸道胃某有機(jī)酸類(lèi)藥物在小腸中吸收良好,主要因?yàn)?)。該藥物腸道中的非解離型比例大藥物脂溶性增加腸蠕動(dòng)快小腸的有效面積大對(duì)于腎功能衰退患者,用藥時(shí)主要考慮()。藥物經(jīng)腎臟的轉(zhuǎn)運(yùn)藥物在肝臟的代謝藥物在胃腸的吸收藥物與血漿蛋白的結(jié)合率藥物動(dòng)力學(xué)中把一條曲線分段分解成若干指數(shù)函數(shù)的常用方法為()參數(shù)法速率法虧量法最小二乘法藥物的吸收、分布和排泄過(guò)程統(tǒng)稱(chēng)為()

3、。轉(zhuǎn)運(yùn)消除處置處理治療指數(shù)低的抗癲癇藥苯妥英鈉,主要在肝臟代謝發(fā)生羥基化反應(yīng),生成無(wú)藥理活性的羥基苯妥英鈉(占50%70%),其代謝過(guò)程可被飽和,這樣隨著劑量的增加,下列對(duì)其藥動(dòng)學(xué)參數(shù)的敘述哪一個(gè)是正確的?()AUC按劑量的比例下降A(chǔ)UC按劑量的比例增加AUC/Dose會(huì)隨劑量的增加而下降A(chǔ)UC/Dose會(huì)隨劑量的增加而增大下列藥物代謝的研究方法中屬于體內(nèi)法的是()。離體肝灌流法肝細(xì)胞培養(yǎng)法肝切片法藥物探針?lè)ㄒ韵履臈l不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)?()逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)無(wú)結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性消耗能量需要載體參與飽和現(xiàn)象下列哪項(xiàng)不屬于藥物外排轉(zhuǎn)運(yùn)器?()P-糖蛋白多藥耐藥相關(guān)蛋白乳腺癌耐藥蛋白有機(jī)離子轉(zhuǎn)運(yùn)器A

4、BC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白16根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為II型藥物?()高的溶解度，低的通透性低的溶解度，高的通透性高的溶解度，高的通透性低的溶解度，低的通透性其它選項(xiàng)都不是TOC o 1-5 h z可用于表示多劑量給藥血藥濃度波動(dòng)程度的是()。RDFC加y、IDC錯(cuò)min能夠反映藥物在體內(nèi)分布的某些特點(diǎn)和程度的是()。分布速度常數(shù)半衰期肝清除率表觀分布容積吸收速率常數(shù)對(duì)生物膜結(jié)構(gòu)的性質(zhì)描述錯(cuò)誤的是()。流動(dòng)性不對(duì)稱(chēng)性飽和性半透性不穩(wěn)定性以下錯(cuò)誤的是()。淋巴循環(huán)可使藥物不通過(guò)肝從而減少首過(guò)作用乳劑有利于脂溶性藥物通過(guò)淋巴系統(tǒng)吸收都對(duì)其它選項(xiàng)都不對(duì)二、多選題(每題2分，共20分)影響肺部藥物吸收的

5、因素有()。藥物粒子在氣道內(nèi)的沉積過(guò)程生理因素藥物的理化性質(zhì)制劑因素研究TDM的臨床意義有()。監(jiān)督臨床用藥確定患者是否按醫(yī)囑服藥研究治療無(wú)效的原因研究藥物在體內(nèi)的代謝變化研究合并用藥的影響單室模型靜脈注射給藥,藥物的消除速率常數(shù)的求法有()。血藥濃度對(duì)時(shí)間作圖，即進(jìn)制Cft作圖血藥濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖，即lgCft作圖當(dāng)藥物代謝產(chǎn)物的消除速率常數(shù)大于原形藥物的消除速率時(shí),藥物代謝產(chǎn)物血漿濃度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖，即也作圖d.尿藥排泄速度的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖，即igQX的作圖尿藥排泄虧量的對(duì)數(shù)對(duì)時(shí)間作圖，即作圖TOC o 1-5 h z藥物代謝酶存在于以下哪些部位中?()肝腸腎肺下列一般不利于藥物吸收

6、的因素有()不流動(dòng)水層P-gp藥泵作用胃排空速率增加加適量的表面活性劑溶媒牽引效應(yīng)口服固體制劑申請(qǐng)生物學(xué)試驗(yàn)豁免需滿(mǎn)足以下哪些條件?()為速釋型口服固體制劑主藥具有低滲透性制劑中的主藥必須在pH17.5范圍內(nèi)具有咼溶解性輔料的種類(lèi)與用量符合FDA的規(guī)定主藥具有較寬的治療窗被動(dòng)擴(kuò)散具以下哪些特征?()不消耗能量有結(jié)構(gòu)和部位專(zhuān)屬性有飽和狀態(tài)借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)促進(jìn)藥物吸收的方法有()。制成鹽類(lèi)加入口服吸收促進(jìn)劑制成無(wú)定型藥物加入表面活性劑體內(nèi)的總消除情況包括()。腎排泄膽汁排泄生物轉(zhuǎn)化體內(nèi)消除的一切其他可能的途徑下列哪些參數(shù)可用于評(píng)價(jià)緩控釋制劑的質(zhì)量?()血藥波動(dòng)程度根據(jù)藥時(shí)曲線求

7、得的吸收半衰期根據(jù)藥時(shí)曲線求得的末端消除半衰期AUC給藥劑量三、判斷題(每題1分，共10分)多室模型藥物的消除一般發(fā)生在中央室。()緩、控釋制劑進(jìn)行生物等效性評(píng)價(jià)時(shí),若參比制劑為緩、控釋制劑時(shí),供試品與參比制劑的Agj弋或4UQ比值以及G，碎或比值的90%可信限在80%125%置信區(qū)間內(nèi);雙單側(cè)t檢驗(yàn)均得到P7-05的結(jié)果5_丁(與同時(shí)成立;仏擁經(jīng)非參數(shù)法檢驗(yàn)無(wú)差異,則認(rèn)為供試品與參比制劑為生物等效制劑。（）TOC o 1-5 h z注射給藥藥物直接進(jìn)入體循環(huán),不存在吸收過(guò)程,藥物的生物利用度為100%。（）肝臟疾病使藥物的消除半衰期延長(zhǎng),導(dǎo)致藥物蓄積。（）尿藥排泄虧量法需要收集全過(guò)程的尿樣。

8、（）左旋多巴與脫羧酶抑制劑甲基多巴肼合用,可增加血漿中左旋多巴濃度,同時(shí)增加腦內(nèi)的左旋多巴濃度,并降低多巴胺濃度,使作用加強(qiáng)。（）非線性動(dòng)力學(xué)對(duì)臨床安全用藥有著較大的影響。（）從實(shí)用角度看,體內(nèi)的主要隔室數(shù)一般不宜多于3個(gè)。（）9在聯(lián)合用藥情況下，可能產(chǎn)生酶誘導(dǎo)或酶抑制作用而使藥物勺/2發(fā)生改變。（）10.藥物與血漿蛋白結(jié)合,能降低藥物的分布與消除速度,延長(zhǎng)作用時(shí)間,并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。（）四、填空題（每題2分，共10分）1通常，由腎排泄消除的藥物為（）、分子量小于（）以及肝生物轉(zhuǎn)化慢的藥物。2體內(nèi)藥物按一級(jí)消除,若消除99.22%需要（）半衰期。3細(xì)胞膜主要由（）、（）和（）組成。4受

9、體存在于細(xì)胞表面，可結(jié)合（）啟動(dòng)內(nèi)吞通路，將（）轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入細(xì)胞。5混雜參數(shù)弘分別代表兩個(gè)指數(shù)項(xiàng)即（）和（）的特征。五、問(wèn)答題（共2題，共10分）1已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5%,與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影啊該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些,擬采用哪些方法改善之?（5分）2簡(jiǎn)述藥物蛋白結(jié)合與藥物療效之間的關(guān)系。（5分）六、名詞解釋?zhuān)ü?題，共15分）1藥物治療指數(shù)（3分）生物藥劑學(xué)分類(lèi)系統(tǒng)（3分）生物藥劑學(xué)（3分）零級(jí)速率過(guò)程（3分）維持劑量（3分）七、計(jì)算題（共5題，共15分）1某患者體重50kg,以每分鐘20mg的速度靜脈滴注普魯卡因,問(wèn)穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)多少?滴注經(jīng)

10、歷10h的血藥濃度是多少?（已知G=3.5h,V=2L/kg,e-i.98=0.138）（3分）2給某患者靜脈注射一單室模型藥物，劑量1050mg，測(cè)得不同時(shí)刻血藥濃度數(shù)據(jù)如下:（已知102.176=150,100.55=3.548,lgC對(duì)時(shí)間t作圖，得到一直線:lgC=-0.1356t+2.176）t3,04,06,0S.O10,0C（冋ml）105.78803S58.8143.0412J56.612.04I.QOk7716；1.361.095.82試求該藥的k,t1/2,V,CL,AUC以及12h的血藥濃度。（3分）3給一名體重80kg的成年男性氣喘患者服用茶堿，已知茶堿的消除半衰期為5

11、h,表觀分布容積為0.5L/kg,平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度為10mg/L,生物利用度為100%。（1）每6h服藥1次，茶堿的劑量應(yīng)為多少?（2）若可用的茶堿是225mg膠囊，試設(shè)計(jì)給藥方案。（3分）4某藥物靜脈注射lOOmg后，測(cè)得AUMC和AUC值分別為235和93.72,試用統(tǒng)計(jì)矩法求MRT、CI和Vss。（3分）5.在單室模型中，重復(fù)靜脈注射給藥，給藥時(shí)間間隔為T(mén),給藥劑量為兀）。（1）求丁_和尸2心時(shí)的勺二（2）達(dá)到50%、75%和90%的斤爲(wèi)妒需要多少個(gè)L,2?（3分）答案一、單選題1.B2.D3.B4.C5.A6.B7.B8.D9.A10.A11.A12.D13.D14.B15.D16.B

12、17.B18.D19.C20.D二、多選題1.ABCD2.ABCE3.BCDE4.ABCD5.AB6.ACDE7.AE8.ABCD9.ABCD10.AB三、判斷題1.對(duì)2.錯(cuò)錯(cuò)對(duì)對(duì)錯(cuò)對(duì)對(duì)對(duì)10.對(duì)四、填空題空（1）：水溶性藥物空（2）：300空（1）7空（1）膜脂空（2）蛋白質(zhì)空（3）：少量糖類(lèi)空（1）配體空（2）配體空（1）分布相空（2）消除相五、問(wèn)答題1.（1）影響該藥物口服生物利用度的因素有很多,藥物本身生物利用度低可能是由于藥物的吸收差或受到胃腸分泌的影響。與食物同服,可促進(jìn)胃排空速率加快,藥物進(jìn)入小腸,在腸內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng);脂肪類(lèi)食物可促進(jìn)膽汁分泌,而膽汁可促進(jìn)難溶性藥物溶解吸收。劑型

13、因素也有很大影響,藥用輔料的性質(zhì)與藥物相互作用均影響其生物利用度。（2）提高藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽、無(wú)定型藥物或加入表面活性劑;改變劑型增大藥物表面積;制成復(fù)方制劑或改變劑量促使酶代謝飽和等;制成前體藥物等。2.蛋白結(jié)合能降低藥物的分布與消除速度不致因很快消除而作用短暫;毒劇作用較大的藥物與血漿蛋白結(jié)合,可起到減毒和保護(hù)機(jī)體的作用;對(duì)需速效藥物,蛋白結(jié)合率高,影響療效;血漿蛋白結(jié)合率高,其血中藥物總濃度與藥效幾無(wú)相關(guān)性;蛋白結(jié)合若對(duì)某藥物分布起重要作用,則對(duì)其作用影響顯著。六、名詞解釋指藥物中毒或致死劑量與有效劑量的比值。根據(jù)藥物體外溶解性和腸道滲透性的高低,對(duì)藥物進(jìn)行分類(lèi)

14、的一種科學(xué)方法。BCS依據(jù)溶解性與滲透性將藥物分為四類(lèi)I類(lèi)為高溶解性/高滲透性藥物、II類(lèi)為低溶解性/高滲透性藥物、III類(lèi)為高溶解性/低滲透性藥物、IV類(lèi)為低溶解性/低滲透性藥物。是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝與排泄過(guò)程,闡明藥物的劑型因素、機(jī)體的生物因素與藥理效應(yīng)三者之間相互關(guān)系的科學(xué)。指藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速率在任何時(shí)間都是恒定的,與藥物量或濃度無(wú)關(guān)。5.在負(fù)荷劑量之后,按給藥同期給予的用來(lái)維持有效血藥濃度水平的劑量。七、計(jì)算題1.根據(jù)已知條件,k=20 x60=1200mg/h,V=50 x2=100L0k=0.693/t=0.693/3.5=5.231h-11/2-1C=k/kV=

15、(1200 x3.5)/(0.639x100)=60.6mg/L=60.6pg/mlss0C=Css(1-e-0.693n)=60.6x(1-e-0.693x10/3.5)=60.6x(1-e-1.98)=52.23pg/ml穩(wěn)態(tài)血藥濃度為60.6pg/ml,滴注經(jīng)歷10h的血藥濃度是52.23yg/ml。2.根據(jù)lgC=-kt/2.303+1gC，-k/2.303=-0.1356,k=0.312h;0-1lgC=2.176,C=150pg/ml00t=0.696/k=0.693/0.312=2.22hV1/2=X/C=1050 x1000/150=7000ml=7L00CL=kV=0.312x7=2.184L/hAUC=C0/k=150/0.312=480.7(pg/ml)h1gC=-0.1355t+2.176=-0.1355x12+2.176=0.55,C=3.548pg/mlk=0.312h-1,t=2.22h,V=7L,CL=2.184L/h,1/2AUC=480.7(pg/ml)h,12h的血藥濃度C=3.548pg/ml。3.已知=10mg/L,t1/2=5h,T=6h,V=0.5x80=40L,F=1Xo=KVT/F=(10 x0.693/5x40 x6)/1=332.6(mg