2013中藥藥劑學(xué)基礎(chǔ)班課件下-全下集

1、第十章栓劑分值：1-3.5 分大綱10 大考點(diǎn)第一節(jié)概述學(xué)習(xí)要點(diǎn)：栓劑的作用特點(diǎn)；直腸栓中藥物的吸收途徑及影響。一、栓劑的含義與分類栓劑：指提取物或飲片細(xì)粉與適宜基質(zhì)制成供腔道給藥的固體制劑。按給藥途徑分類：大單元小單元細(xì)目要點(diǎn)栓劑（一）基本要求作用特點(diǎn)、吸收途徑及影響作用特點(diǎn)直腸栓中藥物的吸收途徑及影響（二）栓劑的基質(zhì)要求與類型基質(zhì)的要求基質(zhì)的類型、代表品種及其性質(zhì)（三）栓劑的方法栓劑的熱熔法的要點(diǎn)與應(yīng)用潤(rùn)滑劑的種類與選用置換價(jià)及其計(jì)算（四）栓劑的質(zhì)量要求與檢查質(zhì)量要求與檢查質(zhì)量要求融變時(shí)限檢查方法圖：常用栓劑的形狀二、栓劑的作用特點(diǎn)在腔道起局部作用，經(jīng)腔道吸收產(chǎn)生全身作用；藥物不受胃腸道值

2、或酶的破壞，可避免藥物對(duì)胃腸道的刺激；藥物直腸吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；適用于不能或者不愿口服給藥的患者。二、直腸給藥栓劑中藥物的吸收途徑及影響1.吸收途徑直腸上靜脈經(jīng)門靜脈肝臟大循環(huán)；直腸下靜脈+靜脈髂內(nèi)靜脈（繞過肝臟）下腔大靜脈大循環(huán)；直腸淋巴系統(tǒng)。2.影響藥物吸收的（1）生理（2）藥物脂溶性、非解離型的藥物較解離型的藥物易吸收。（3）基質(zhì)水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，吸收較快。表面活性劑能增加藥物的親水性，能加速藥物向練習(xí)題最佳選擇題：液中轉(zhuǎn)移，有助于藥物的。栓劑在距2cm 處給藥后，藥物的吸收途徑為藥物直腸上靜脈門靜脈大循環(huán)藥物門靜脈肝臟大循環(huán)C.藥物門靜脈直腸下靜脈和靜脈下

3、腔大靜脈大循環(huán)D.藥物直腸下靜脈和E.藥物直腸下靜脈和靜脈肝臟大循環(huán)靜脈大部分藥物進(jìn)入下腔大靜脈大循環(huán)答疑700469110101【正確】E多項(xiàng)選擇題：下列關(guān)于栓劑的說法正確的是A.可起局部作用 B.可起全身作用C.固體或半固體制劑D.可避免藥物對(duì)胃黏膜的刺激性 E.藥物不受肝臟首過作用破壞答疑700469110102【正確】ABD第二節(jié) 栓劑的基質(zhì)學(xué)習(xí)要點(diǎn)：基質(zhì)的要求；基質(zhì)的類型、代表品種及其性質(zhì)。一、基質(zhì)的要求（1）在室溫下應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕?，塞入腔道時(shí)不變形、不碎裂，在體溫下易軟化、熔融或溶解。（2）與主藥無(wú)配伍，無(wú)毒性、過敏及黏膜刺激性，不影響藥物的含量測(cè)定。（3）與凝固點(diǎn)相距較近，具有潤(rùn)

4、濕與能力，能混入較多的水。（4）在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定。二、基質(zhì)的類型1.油脂性基質(zhì)（1）可可豆脂可可豆脂具有同質(zhì)多晶性，有 、 晶型，其中 、 型不穩(wěn)定，為 34。時(shí)常采取的措施有：緩緩加熱至總量 2/3 熔化時(shí)即停止加熱，利用余熱使其全部熔化；較低， 型穩(wěn)定，在熔化的可可豆脂中加入少量的穩(wěn)定晶型，促使不穩(wěn)定晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定晶型；在基質(zhì)熔化凝固時(shí)，將溫度控制在 2832，持續(xù)幾小時(shí)或幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。（2）半脂肪酸甘油酯類半椰子油酯、半山蒼子油酯、半棕櫚油酯等。2.水溶性及親水性基質(zhì)甘油明膠系用明膠、甘油與水制成，常作栓的基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍聚乙二

5、醇類兩種或兩種以上混用，如 PEG-1000：PEG-4000=96：4遇體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對(duì)直腸黏膜有刺激性。的藥物。聚氧乙烯（40）硬脂酸酯類賣澤，商品代號(hào) S-40聚山梨酯 61吐溫 61練習(xí)題最佳選擇題：栓劑時(shí)，為使水溶性藥物較快于液中，應(yīng)選用下列哪種基質(zhì)A.半棕櫚油酯B.甘油明膠 C.PEG 類D.吐溫 80E.吐溫 61答疑700469110103【正確【物能較快】A】半棕櫚油酯屬于油脂性基質(zhì)，水溶性藥物分散在油脂性基質(zhì)中，藥或分散至液中，故吸收較快。配伍選擇題：A.聚乙二醇 B.可可豆脂C.半D.半山蒼子油酯椰子油酯E.單硬脂酸甘油酯1.可作為栓劑（軟膏劑）親水

6、性基質(zhì)的是答疑700469110104【正確】A2.具有同質(zhì)多晶性、過熱易使其下降而不易成型的栓劑基質(zhì)是答疑700469110105【正確】B3.有輔助答疑作用，可用于乳膏的 O/W 基質(zhì)的是700469110106【正確】E配伍選擇題： A.聚乙二醇 B.可可豆脂C.甘油明膠D.半脂肪酸甘油酯類E.聚氧乙烯（40）硬脂酸酯類1.時(shí)應(yīng)緩緩加熱至總量 23 熔化時(shí)即停止加熱，利用余熱使其全部熔化答疑700469110107【正確】B2.不易酸敗，貯藏中也比較穩(wěn)定，為目前取代天然油脂的理想栓劑基質(zhì)答疑700469110108【正確】D3.對(duì)直腸黏膜有刺激性，制成的栓劑夏天亦不軟化，不需冷藏，但易吸

7、濕受潮變形答疑700469110109【正確】A4.常作答疑栓的基質(zhì)，但不適用于鞣酸等與蛋白質(zhì)有配伍700469110110的藥物【正確】C多項(xiàng)選擇題：下列不是作栓劑基質(zhì)的是A.甘油明膠 B.氮酮C.聚乙二醇 6000 D.海藻酸E.沒食子酸答疑700469110111【正確】BDE第三節(jié) 栓劑的學(xué)習(xí)要點(diǎn)：栓劑的熱熔法的要點(diǎn)與應(yīng)用潤(rùn)滑劑的種類與選用置換價(jià)及其計(jì)算一、栓劑的要點(diǎn)1.藥物細(xì)粉或提取物的加入方法不溶性藥物或飲片細(xì)粉：親脂性藥物或提取物：，再與基質(zhì)混勻。中藥揮發(fā)油、冰片等芳香揮發(fā)性成分以及親脂性提取物等可直接溶解或分散于已熔化的油脂性基質(zhì)中；少量親脂性藥物或提取物可用適量乙醇溶解后加入

8、水溶性基質(zhì)中，或加劑分散于水溶性基質(zhì)中。（3）親水性藥物或提取物中提濃縮液，可直接與已熔化的水溶性基質(zhì)混勻，或用適量羊毛脂吸收后，與油脂性基質(zhì)混勻，或?qū)⑻崛饪s液制成干浸膏粉，直接與已熔化的油脂性基質(zhì)混勻。2.常用附加劑吸收促進(jìn)劑：氮酮、聚山梨酯 80吸收阻滯劑：海藻酸、羥丙基甲基增塑劑：聚山梨酯 80、甘油抗氧劑：沒食子酸、維生素 C3.置換價(jià)置換價(jià)（f）的計(jì)算公式為：素G：空白栓重（純基質(zhì)重） M：含藥栓重W：含藥栓中的主藥重量M-W：含藥栓中基質(zhì)的重量G-（M-W）：純基質(zhì)栓與含藥栓中基質(zhì)重量之差，即與藥物同體積的基質(zhì)的重量每粒栓劑所需基質(zhì)的理論用量（X）為：如鞣酸栓劑，已知每粒含鞣酸

9、0.2g，空白基質(zhì)栓重 2g，已知鞣酸置換價(jià)為 1.6，則每粒鞣酸栓劑所需可可豆脂理論用量?解：已知，G2.0g，W0.2g，f=1.6實(shí)際應(yīng)用中還應(yīng)增補(bǔ)操作過程中的損耗。最佳選擇題：已知空白栓重 2g，鞣酸置換值為 1.6， A.2000gB.1875g C.1680g D.920gE.800g每粒含鞣酸 0.2g 的栓劑 1000 粒，基質(zhì)的用量為答疑700469110112【正確【】B】2-0.2/1.6=1.875g1.8751000=1875g四、栓劑的1.法臨時(shí)小量 脂肪性基質(zhì)栓劑冷壓法大量生產(chǎn)脂肪性基質(zhì)栓劑熱熔法最為廣泛，油脂性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的栓劑均可用此法工藝流程：熔融基質(zhì)加

10、入藥物（混勻）注模冷卻刮削取出成品栓劑操作要點(diǎn)：（1）模型涂布潤(rùn)滑劑油脂性基質(zhì)：肥皂：甘油：90%乙醇1：1：5（肥皂醑）水溶性或親水性基質(zhì)：油性潤(rùn)滑劑（液狀石蠟、植物油）將計(jì)算量的基質(zhì)銼末并加熱熔融（勿過熱），然后以適宜方法加入藥物，混合均勻，混合時(shí)應(yīng)盡可能減少氣泡帶入，必要時(shí)應(yīng)進(jìn)行脫氣。注模時(shí)，應(yīng)將熔融混合液不間斷地傾入?？字辽砸绯瞿？?。注模后，應(yīng)放冷，待完全凝固后，切去溢出部分，開啟模具將栓劑取出。最佳選擇題：熱熔A.植物油備油脂性基質(zhì)的栓劑，常用的潤(rùn)滑劑是B.液體石蠟 C.甘油D.肥皂：水：90%乙醇1：1：5。E.肥皂：甘油：90%乙醇1：1：5。答疑700469110113【正確】

11、E配伍選擇題：A.冷壓法 B.熱壓法 C.熱熔法 D.壓E.法大量生產(chǎn)脂肪性基質(zhì)栓劑橡膠膏劑的方法3.軟膏劑的答疑方法700469110114【正確】A、B、C多項(xiàng)選擇題：下列有關(guān)栓劑的敘述，正確的是A.中藥揮發(fā)油或冰片等可直接溶解于已熔化的油脂性基質(zhì)中B.中混勻C.D.提濃縮液可制成干浸膏粉與熔化的油脂性基質(zhì)混勻，或用適量羊毛脂混合后再與油脂性基質(zhì)甘油明膠基質(zhì)的藥物栓劑時(shí)，?？讘?yīng)涂用液狀石蠟等油性潤(rùn)滑劑可可豆脂基質(zhì)的藥物栓劑時(shí)，?？讘?yīng)涂用水性潤(rùn)滑劑E.熱熔法僅適用于水溶性基質(zhì)栓劑而不適用于油脂性基質(zhì)栓劑的答疑700469110115【正確【】ABCD】熱熔法最為廣泛，油脂性基質(zhì)及水溶性基質(zhì)的

12、栓劑均可用此法第四節(jié) 栓劑的質(zhì)量要求與檢查學(xué)習(xí)要點(diǎn)：栓劑的質(zhì)量要求栓劑融變時(shí)限檢查方法栓劑中的藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，栓劑外形要完整光滑，塞入腔道后應(yīng)無(wú)刺激性，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與時(shí)變形。液混合，逐漸出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用，并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或除另有規(guī)定外，栓劑應(yīng)在 30以下密閉1.重量差異，防止因受熱、受潮而變形、發(fā)霉、變質(zhì)。超出重量差異限度的不得多于 1 粒，并不得超出限度 1 倍。凡規(guī)定檢查含量均勻度的栓劑，可不進(jìn)行重量差異檢查。融變時(shí)限脂肪性基質(zhì)：30min水溶性基質(zhì)：60min融變時(shí)限檢查法：取供試品 3 粒，在室溫放置 1 小時(shí)后，分別放在 3 個(gè)金屬架的下層原板上，裝入各自的套筒內(nèi)，并用掛鉤固定。將上述裝置分別垂直浸入盛有不少于 4L 的 370.5水的容器中，其上端位置應(yīng)在水面下 90mm 處。容器中裝一轉(zhuǎn)動(dòng)器，每隔 10 分鐘在溶液中翻轉(zhuǎn)該裝置 1 次。微生物限度配伍選擇題：平均粒重重量差異1.0g-3.0g7.5%A.120min B.60min C.30min D.15min E.5min脂肪性基質(zhì)栓劑的融變時(shí)限為水溶性基質(zhì)栓劑的融變時(shí)限為答疑700469110116【正確】C、B第五節(jié) 栓劑典型品種舉例熊膽痔靈栓：直腸栓、油脂性基質(zhì)、熱熔法復(fù)方沙棘籽油栓：栓、水溶性基質(zhì)、熱熔法保婦康栓：栓、水溶性基質(zhì)、熱熔法最佳選擇題：關(guān)