風(fēng)濕科常用藥物宣講

1、風(fēng)濕科慣用藥品非甾類抗炎藥糖皮質(zhì)激素慢作用藥 改變病情藥：抗瘧藥、金制劑、青霉胺、柳氮磺氨吡啶、雷公藤、帕夫林、正清風(fēng)痛寧細(xì)胞毒藥：CTX、MTX、AZA、CsA免疫調(diào)整劑：胸腺肽、丙種球蛋白、核糖核酸疾病特異性藥：別嘌呤醇、苯溴馬龍（尤諾）治療痛風(fēng)；硫酸氨基葡萄糖（培骨力）、透明質(zhì)酸治療骨關(guān)節(jié)炎。第1頁(yè)非甾類抗炎藥（Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs, NSAIDs)第2頁(yè)NSAIDs四大作用鎮(zhèn)痛：降低致炎物質(zhì)對(duì)痛覺(jué)感受器敏感性而發(fā)揮止痛作用。解熱：抑制中樞PGs合成，而降低體溫。抗炎：經(jīng)過(guò)一系列作用機(jī)制發(fā)揮抗炎作用?？鼓阂种蒲ㄍ楹铣啥档脱“寰奂?/p>

2、。第3頁(yè)NSAIDs作用機(jī)制研究進(jìn)展NSAIDs作用機(jī)制是抑制環(huán)氧化酶（cyclo-oxygenase, COX），降低PGs生成而發(fā)揮作用。20世紀(jì)90年代研究證實(shí)，COX有兩種同功酶：COX-1和COX-2。 COX-1基因在胃、小腸、腎臟及血小板中構(gòu)建而成，它合成維持機(jī)體正常生理過(guò)程和功效所需前列腺素，稱“管家基因”。 COX-2參加合成與炎癥反應(yīng)相關(guān)前列腺素，稱“誘導(dǎo)基因”。 第4頁(yè)依據(jù)抑制COX-1和COX-2強(qiáng)度分類 美國(guó)命名 歐洲命名 NSAIDs COX-1特異性 COX-1選擇性 低劑量阿斯匹林 COX非特異性 COX非選擇性 布洛芬、萘普生、吲哚美辛 COX-2優(yōu)勢(shì)型 CO

3、X-2選擇性 雙氯酚酸、美洛昔康、萘丁美酮 COX-2特異性 COX-2高選擇性 西樂(lè)葆、萬(wàn)絡(luò) 第5頁(yè)依據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分類 水楊酸類：阿斯匹林、水楊酸鈉乙酸類：吲哚美辛、舒林酸苯乙酸類：雙氯酚酸丙酸類：布洛芬、萘普生鄰苯甲酸類：甲氯滅酸非酸類：西樂(lè)葆、萬(wàn)絡(luò)、萘丁美酮昔康類：美洛昔康、氯諾昔康第6頁(yè)慣用NSAIDs雙氯酚酸：雙氯酚酸鈉-扶他林 2550mg tid 扶他林乳膏20g/支 外用雙氯酚酸鈉緩釋劑-英太青 50mg Bid 英太青凝膠20g/支 外用雙氯酚酸鉀-凱扶蘭 25mg tid布洛芬緩釋劑-芬必得 0.3 Bid吲哚美辛-消炎痛栓 0.1 入肛 QN第7頁(yè)慣用NSAIDs舒林酸-樞

4、力達(dá) 0.1Bid 奇諾力0.2 Bid萘丁美酮-瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD美洛昔康-莫比可、節(jié)宗 7.5mg QD羅非昔布-萬(wàn)絡(luò) 25mg QD塞來(lái)昔布-西樂(lè)葆200mg Bid第8頁(yè)不良反應(yīng)1.消化系統(tǒng) (1)消化不良、胃燒灼感、胃痛、惡心、嘔吐十分常見(jiàn)，但癥狀較輕，停藥后上述癥狀即消失，不停藥者大部分亦可耐受?？梢?jiàn)胃潰瘍和消化道出血，亦有因潰瘍而穿孔者。(2)肝毒性作用，可見(jiàn)肝酶升高。2.神經(jīng)系統(tǒng) 頭痛、嗜睡、暈眩、耳鳴、意識(shí)含糊、幻覺(jué)、憂郁、視力含糊、神經(jīng)病變。第9頁(yè)不良反應(yīng)3.血液系統(tǒng) 大劑量使用可出現(xiàn)出血時(shí)間延長(zhǎng)、粒細(xì)胞降低甚至粒細(xì)胞缺乏、血小板缺乏及全血細(xì)胞降低。可因胃腸

5、道隱血而造成貧血。4.皮膚 過(guò)敏性皮膚反應(yīng)，多為短暫性蕁麻疹、紫癜性或紅斑性改變，常伴有瘙癢。5.呼吸系統(tǒng) 易感者能引發(fā)哮喘發(fā)作。6.泌尿系統(tǒng) 誘發(fā)腎小球腎病、間質(zhì)性腎炎，影響腎小管功效，可出現(xiàn)下肢浮腫。第10頁(yè)禁忌癥(1)對(duì)非甾體類抗炎藥過(guò)敏者；(2)急性胃腸道出血或急性胃、腸潰瘍患者；(3)有出血傾向、凝血障礙或止血功效不全者；(4)肝功腎功嚴(yán)重受損者；(5)心功效嚴(yán)重受損者；(6)妊娠和哺乳婦女。第11頁(yè)以下情況慎用(1)肝、腎功效受損者；(2)有胃腸道出血或十二指腸潰瘍病史者；(3)骨髓抑制者；(4)高血壓患者；(5)因體液潴留或水腫而加重心臟病患者。第12頁(yè)NSAIDs對(duì)胃黏膜毒副作

6、用降低黏液分泌降低碳酸合成降低黏膜血流增加胃酸分泌降低谷胱甘肽合成，從而降低超氧化物去除第13頁(yè)NSAIDs誘發(fā)胃十二指腸潰瘍危險(xiǎn)原因老年人（60歲以上）有胃潰瘍病史或消化道出血史既往服用過(guò)抗酸藥，H2-阻滯劑NSAIDs用藥量過(guò)大或兩種以上NSAIDs聯(lián)合應(yīng)用同時(shí)患有其它慢性病，如慢支、冠心病等藥品相互作用，如同時(shí)應(yīng)用糖皮質(zhì)激素者嗜酒者，嗜煙者第14頁(yè)預(yù)防和治療NSAIDs誘發(fā)胃腸道疾病盡可能使用一個(gè)且盡可能應(yīng)用低劑量選取COX-2特異性抑制劑奧美拉唑已被證實(shí)可預(yù)防和治愈NSAIDs引發(fā)胃十二指腸潰瘍對(duì)高危人群可并用米索前列醇，以預(yù)防潰瘍病硫糖鋁、H2組滯劑能預(yù)防和治愈NSAIDs誘發(fā)胃十二

7、指腸潰瘍并改進(jìn)癥狀，但并不推薦常規(guī)使用。 第15頁(yè)糖皮質(zhì)激素 第16頁(yè)作用機(jī)制(1)抗炎作用：能增高血管擔(dān)心性，減輕充血，降低毛細(xì)血管通透性，所以減輕滲出、水腫；經(jīng)過(guò)抑制炎癥細(xì)胞在炎癥部位集聚，并抑制吞噬細(xì)胞功效，穩(wěn)定溶酶體膜，阻止補(bǔ)體參加炎癥反應(yīng)以及炎癥化學(xué)中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)合成與釋放，從而緩解紅、腫、熱、痛等癥狀。(2)免疫抑制作用：預(yù)防或抑制細(xì)胞介導(dǎo)免疫反應(yīng)，延遲性過(guò)敏反應(yīng)，降低T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸粒細(xì)胞數(shù)目，降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體結(jié)合能力，并抑制白介素合成與釋放，從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化。還可降低免疫復(fù)合物經(jīng)過(guò)基底膜，降低補(bǔ)體成份及免疫球蛋白濃度

8、；能解除許多過(guò)敏性疾病癥狀，抑制因過(guò)敏反應(yīng)而產(chǎn)生病理改變，如過(guò)敏性充血、水腫、滲出、皮疹、平滑肌痙攣及細(xì)胞損害等，能抑制組織器官移植排斥反應(yīng)。第17頁(yè)作用機(jī)制(3)抗毒素作用：能提升機(jī)體對(duì)有害刺激應(yīng)激能力，減輕細(xì)菌內(nèi)毒素對(duì)機(jī)體損害，緩解毒血癥癥狀，對(duì)感染毒血癥高熱有退熱作用。 (4)抗休克作用：對(duì)中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有反抗作用?？剐菘俗饔门c以下原因相關(guān)：擴(kuò)張痙攣收縮血管和興奮心臟，加強(qiáng)心臟收縮力；抑制一些炎性因子產(chǎn)生，減輕全身炎癥反應(yīng)綜合征及組織損傷，使微循環(huán)血流動(dòng)力學(xué)恢復(fù)正常，改進(jìn)休克狀態(tài)；穩(wěn)定溶酶體膜，降低心肌抑制因子形成；提升機(jī)體對(duì)細(xì)菌內(nèi)毒素耐受力。第18頁(yè)作用機(jī)制(

9、5)對(duì)代謝影響：經(jīng)過(guò)促進(jìn)糖原異生、減慢葡萄糖分解、降低機(jī)體組織對(duì)葡萄糖利用等方面作用來(lái)增高肝糖原，升高血糖；提升蛋白質(zhì)分解代謝，增加血清氨基酸和尿中氮排泄量，造成負(fù)氮平衡，而且大劑量還能抑制蛋白質(zhì)合成；可增高血漿膽固醇，激活四肢皮下酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布在面部、上胸部、頸背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖；本藥有一定鹽皮質(zhì)激素樣作用，可增強(qiáng)鈉離子再吸收及鉀、鈣、磷排泄。(6)對(duì)血液和造血系統(tǒng)作用：能刺激骨髓造血功效，使紅細(xì)胞和血紅蛋白含量增加，大劑量可能使血小板增多并提升纖維蛋白原濃度，縮短凝血時(shí)間。另外，可使血液中嗜酸粒細(xì)胞及淋巴細(xì)胞降低。第19頁(yè)副作用可引發(fā)醫(yī)源性庫(kù)欣綜合征，表現(xiàn)

10、為滿月臉、向心性肥胖、紫紋、易出血傾向、痤瘡、糖尿病傾向、高血壓、骨質(zhì)疏松或骨折可見(jiàn)血鉀降低、廣泛小動(dòng)脈粥樣硬化、下肢浮腫、創(chuàng)口愈合不良、月經(jīng)紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、兒童生長(zhǎng)發(fā)育受抑制；可出現(xiàn)精神癥狀如欣快感、激動(dòng)、不安、譫妄、定向力障礙；可并發(fā)和加重感染；肌無(wú)力、肌萎縮、胃腸道刺激(惡心、嘔吐)、消化性潰瘍或腸穿孔、胰腺炎，水鈉潴留、水腫、青光眼、白內(nèi)障、眼壓增高 第20頁(yè)藥品等效劑量（mg）相當(dāng)抗炎作用血清半衰期（分）HPA抑制時(shí)間（天）氫化可松201.0901.251.50強(qiáng)松54.0601.251.50強(qiáng)松龍54.02001.251.50甲強(qiáng)龍45.01801.251.50地塞米松

11、0.75252002.75倍他米松0.75253003.25慣用激素比較第21頁(yè) 地塞米松 Dexamethasone 是一個(gè)人工合成長(zhǎng)期有效糖皮質(zhì)激素。其抗炎、抗毒和抗過(guò)敏作用比潑尼松更為顯著。但其水鈉潴留作用和促進(jìn)排鉀作用較輕微，在皮質(zhì)類固醇激素外用制劑中，本藥與氫化可松同屬低效類。 地塞米松片 0.75mg 地塞米松磷酸鈉注射液 1mL:5mg 第22頁(yè)甲潑尼龍 Methylprednisolone 甲基潑尼松、甲基強(qiáng)松龍，為人工合成中效糖皮質(zhì)激素，在潑尼松龍6位引入一甲基，抗炎作用為氫化可松5倍，水鹽代謝作用較氫化可松弱，是治療炎癥和變態(tài)反應(yīng)優(yōu)選藥。 甲潑尼龍片（美卓樂(lè)） 4mg注射用

12、甲潑尼龍琥珀酸鈉 (1)40mg (2)500mg 第23頁(yè)潑尼松 Prednisone 強(qiáng)松為中效糖皮質(zhì)激素。系由可松化學(xué)結(jié)構(gòu)1位和2位碳之間變?yōu)椴伙柡碗p鍵而成，其抗炎作用及對(duì)糖代謝影響比可松強(qiáng)4-5倍，對(duì)水鹽代謝影響很小。本藥須在肝內(nèi)轉(zhuǎn)化為潑尼松龍方顯藥理活性，生物半衰期為60分鐘。 潑尼松片 5mg醋酸潑尼松片 5mg 第24頁(yè) 潑尼松龍 Prednisolone 強(qiáng)松龍為一個(gè)人工合成中效糖皮質(zhì)激素，系由氫化可松化學(xué)結(jié)構(gòu)1位和2位碳之間變?yōu)椴伙柡碗p鍵而形成。藥理作用與氫化可松相同，其抗炎作用及對(duì)糖代謝影響比氫化可松強(qiáng)4-5倍，水鹽代謝作用很弱。本藥可直接發(fā)揮效應(yīng)，無(wú)需經(jīng)肝臟轉(zhuǎn)化，可用于肝

13、功效不全患者。醋酸潑尼松龍片 5mg 第25頁(yè)氫化可松 Hydrocortisone 為一個(gè)天然短效糖皮質(zhì)激素，可經(jīng)過(guò)彌散作用進(jìn)入靶細(xì)胞，與其受體相結(jié)合，形成類固醇-受體復(fù)合物，被激活類固醇-受體復(fù)合物作為基因轉(zhuǎn)錄激活因子，以二聚體形式與DNA上特異性序列(稱為“激素應(yīng)答原件”)相結(jié)合，發(fā)揮其調(diào)控基因轉(zhuǎn)錄作用，增加mRNA生成，以后者作為模板合成對(duì)應(yīng)蛋白質(zhì)，合成蛋白質(zhì)在靶細(xì)胞內(nèi)實(shí)現(xiàn)類固醇激素生理和藥理效應(yīng)。 氫化可松注射液(醇型) 20mL:100mg醋酸氫化可松注射液 5mL:125mg琥珀酸鈉氫化可松 135mg/支 第26頁(yè)禁忌癥：(1)對(duì)腎上腺皮質(zhì)激素類藥品過(guò)敏者；(2)嚴(yán)重精神病史；

14、(3)活動(dòng)性胃、十二指腸潰瘍；(4)新近胃腸吻合術(shù)后；(5)較重骨質(zhì)疏松；(6)顯著糖尿??；第27頁(yè)禁忌癥：(7)嚴(yán)重高血壓；(8)未能用藥品控制病毒、細(xì)菌、真菌感染；(9)全身性真菌感染；(10)眼用制劑禁用于角膜潰瘍、單純皰疹性角膜炎、水痘和其它角膜和結(jié)膜病毒性疾病、眼組織真菌感染、眼部分枝桿菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜穿孔；(11)血栓性靜脈炎；(12)活動(dòng)性肺結(jié)核。 第28頁(yè)慢作用藥第29頁(yè) 甲氨蝶呤 Methotrexate 是一個(gè)抗代謝性抗腫瘤藥，屬細(xì)胞周期特異性藥品，主要作用于細(xì)胞周期S期。因?yàn)樗臍淙~酸是在體內(nèi)合成嘌呤核苷酸和嘧啶脫氧核苷酸主要輔酶，本藥作為一個(gè)葉酸還原酶

15、抑制劑，主要抑制二氫葉酸還原酶而使二氫葉酸不能被還原成含有生理活性四氫葉酸，從而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸生物合成過(guò)程中一碳基團(tuán)轉(zhuǎn)移受阻，造成DNA生物合成受到顯著抑制。第30頁(yè)甲氨蝶呤 Methotrexate用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)該檢驗(yàn)或監(jiān)測(cè)： 嚴(yán)密監(jiān)測(cè)肝功效、腎功效、全血象、血細(xì)胞壓積、小便常規(guī)，必要時(shí)行胸部X線檢驗(yàn)、肝活檢、骨髓穿刺、肺功效試驗(yàn)。 甲氨蝶呤片 2.5mg 注射用甲氨蝶呤 5mg常規(guī)使用方法：10-25mg，每七天1次 第31頁(yè)甲氨蝶呤 Methotrexate1.胃腸道 常見(jiàn)食欲減退，可出現(xiàn)口腔炎、口腔潰瘍、咽喉炎、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、消化道出血，偶見(jiàn)假膜性或出血性腸炎等

16、。2.肝臟 可出現(xiàn)黃疸，丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶、-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶等增高，長(zhǎng)久口服可造成肝細(xì)胞壞死、脂肪肝、肝纖維化甚至肝硬化。3.泌尿生殖系統(tǒng) 大劑量應(yīng)用時(shí)，本藥及其代謝產(chǎn)物沉積在腎小管致高尿酸性腎病，可出現(xiàn)血尿、蛋白尿、尿少、氮質(zhì)血癥甚至尿毒癥。可造成閉經(jīng)和精子降低甚至缺乏，尤其長(zhǎng)久應(yīng)用較大劑量后，但普通多不嚴(yán)重，偶為不可逆性。4.呼吸系統(tǒng) 長(zhǎng)久用藥可引發(fā)咳嗽、氣短、肺炎、肺纖維化。5.骨髓抑制 主要引發(fā)白細(xì)胞和血小板降低，尤其應(yīng)用大劑量或長(zhǎng)久口服小劑量后易引發(fā)顯著骨髓抑制，甚至出現(xiàn)貧血以及血小板下降而致皮膚或內(nèi)臟出血。 第32頁(yè)環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide 是雙功效烷化劑

17、及細(xì)胞周期非特異性藥品，可干擾DNA及RNA功效，尤其對(duì)前者影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對(duì)S期作用最顯著。對(duì)受抗原刺激進(jìn)入分裂時(shí)B細(xì)胞和T細(xì)胞有相等作用，所以對(duì)體液免疫和細(xì)胞免疫都有抑制作用。環(huán)磷酰胺片 50mg注射用環(huán)磷酰胺 (1)100mg (2)200mg 第33頁(yè)環(huán)磷酰胺 Cyclophosphamide最常見(jiàn)不良反應(yīng)是惡心、嘔吐。可見(jiàn)粘膜炎、脫發(fā)、骨髓抑制、與劑量相關(guān)肺疾患、心臟毒性。泌尿系統(tǒng) 本藥代謝產(chǎn)物丙烯醛能夠引發(fā)腎出血、膀胱纖維化及出血性膀胱炎(這是馬上或永久停藥指征，不然將發(fā)生膀胱癌)、腎盂積水、膀胱尿道返流，甚至繼發(fā)腎癌。偶見(jiàn)發(fā)燒、過(guò)敏、蕁麻疹或視力

18、含糊。第34頁(yè)來(lái)氟米特 Leflunomide 愛(ài)若華，經(jīng)過(guò)體內(nèi)代謝產(chǎn)物A771726(M1)抑制二氫乳清酸脫氫酶活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞嘧啶合成。來(lái)氟米特片 10mg 常規(guī)使用方法：1020mg/日第35頁(yè)來(lái)氟米特 Leflunomide主要有腹瀉、瘙癢、可逆性ALT和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。國(guó)外一次1339例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者臨床試驗(yàn)中，不良反應(yīng)中發(fā)生率大于或等于3%包含：乏力、腹痛、背痛、高血壓、畏食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關(guān)節(jié)功效障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、搔癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感

19、染等。第36頁(yè)雷公藤多甙 是從衛(wèi)矛科植物雷公藤(Tripterygium Wilfordii Hook. f.)去皮根部提取總苷，體外試驗(yàn)表明本藥含有較強(qiáng)抗炎作用和免疫抑制作用。 雷公藤總苷片 10mg常規(guī)使用方法：1020mg tid第37頁(yè)雷公藤多甙1生殖系統(tǒng) 不但影響女性卵巢功效，也影響男性睪丸精子發(fā)育。育齡婦女普通服藥2-3個(gè)月后出現(xiàn)月經(jīng)紊亂，服藥六個(gè)月后最少二分之一出現(xiàn)閉經(jīng)，停藥后約70%病人月經(jīng)恢復(fù)正常。年過(guò)40歲者或年輕婦女服藥3年以上者能夠發(fā)生永久性閉經(jīng)，且可伴性欲減退。男性患者常規(guī)劑量服藥1個(gè)月后可使精子數(shù)目顯著降低、失活甚至完全消失，普通在停藥2-3個(gè)月后可逐步恢復(fù)。2.消

20、化系統(tǒng) 可引發(fā)惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食欲減退等癥狀，偶可引發(fā)消化道出血。大多數(shù)癥狀在治療中可自行緩解。 3.血液系統(tǒng) 有骨髓抑制作用，可引發(fā)白細(xì)胞及血小板降低，但較少見(jiàn)。嚴(yán)重者可發(fā)生粒細(xì)胞缺乏、貧血和再生障礙性貧血。4.皮膚粘膜 發(fā)生皮膚粘膜反應(yīng)者較多見(jiàn)?？沙霈F(xiàn)皮膚色素從容、皮疹、口腔潰瘍、痤瘡、指甲變軟、皮膚瘙癢等。 第38頁(yè)白芍總甙（帕夫林）養(yǎng)血、益氣、止痛、通絡(luò)作用從白芍中提取出一組糖甙類物質(zhì)，包含芍藥甙、羥基芍藥甙、芍藥花甙、芍藥內(nèi)酯甙、苯甲酰芍藥甙，統(tǒng)稱為白芍總甙。其中芍藥甙占90%以上，是主要有效成份。白芍總甙可在多個(gè)層面上調(diào)整細(xì)胞免疫、體液免疫以及炎癥過(guò)程，能夠減輕本身免疫性炎

21、癥，并有鎮(zhèn)痛作用。第39頁(yè)白芍總甙（帕夫林）毒副作用小，不良反應(yīng)有大便次數(shù)增多，輕度腹痛、納差等。膠囊劑：0.3g常規(guī)使用方法：600mg tid第40頁(yè)青藤堿（正清風(fēng)痛寧）中藥青風(fēng)藤提純品青藤堿能降低異常升高免疫球蛋白，對(duì)細(xì)胞免疫也有作用，抑制炎性介質(zhì)前列腺素合成與釋放，含有抗炎作用。常規(guī)使用方法：34片 tid副作用少，少數(shù)出現(xiàn)皮膚瘙癢、皮疹、多汗，部分患者在用藥一周左右關(guān)節(jié)疼痛或腫脹加重，但數(shù)日后可消失。第41頁(yè)柳氮磺胺吡啶（SASP）SASP 是由5-氨基水楊酸(5-ASA)和磺胺吡啶(SP)經(jīng)過(guò)偶氮結(jié)合而成既抗炎又抗菌抗風(fēng)濕藥。經(jīng)過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性抑制二氫葉酸還原酶活性，使四氫葉酸合成降低，引

22、發(fā)嘧啶和嘌呤合成障礙劑量：250mg /片使用方法：500mg bid 以后每七天增加500mg，至每日2g作為維持量，療效不佳時(shí)可增至每日3g。第42頁(yè)柳氮磺胺吡啶（SASP）副作用：與劑量相關(guān)：惡心、嘔吐、乏力、頭痛與變態(tài)反應(yīng)相關(guān)：皮疹、再障、本身免疫性溶貧，多發(fā)生在用藥后早期，開(kāi)始幾周監(jiān)護(hù)、追隨檢驗(yàn)很主要。開(kāi)始3個(gè)月每?jī)芍懿橐淮窝?、尿常?guī)和肝腎功效，以后每13月查一次。第43頁(yè) 硫唑嘌呤 Azathioprine 依木蘭含有嘌呤拮抗作用，因?yàn)槊庖呋钚约?xì)胞在抗原刺激后增殖期需要嘌呤類物質(zhì)，此時(shí)給予嘌呤拮抗劑即能抑制DNA合成，從而抑制淋巴細(xì)胞增殖，即阻止抗原敏感淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化為免疫母細(xì)胞，產(chǎn)生免疫抑制作用。本藥免疫抑制作用主要作用于S期，對(duì)其它期亦有抑制作用。 因?yàn)椴涣挤磻?yīng)較多且嚴(yán)重，故不作本身免疫性疾病首選藥品，通常是在單用皮質(zhì)激素而疾病不能控制時(shí)才使用。每日50-100mg，硫唑嘌呤片 (1)25mg (2)50mg (3)100mg 第44頁(yè)硫唑嘌呤 Azathioprine1.血液系統(tǒng) 可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板降低、巨紅細(xì)胞血癥、貧血。大劑量及用藥過(guò)久時(shí)可有嚴(yán)重骨髓抑制