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1、第四章 中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響 第四章 中藥炮制的目的及對(duì)藥物的影響 4.1 中藥炮制的目的 4.2 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響4.1 中藥炮制的目的太平惠民和劑局方對(duì)藥物炮制提出要“依法炮制”、“修制合度” ;本草蒙荃 指出“凡藥制造貴在適中,不及則功效難求,太過(guò)則氣味反失”。 4.1 中藥炮制的目的 (一)降低或消除藥物的毒性或副作用 如草烏有用浸、漂、蒸、煮、加輔料制等炮制方法,以降低毒性。 柏子仁: 寧心安神,潤(rùn)腸通便去油制霜 蒼術(shù) :苦、燥川烏 -生用大毒,多外用;制川烏-毒性降低,可供內(nèi)服。巴豆 生用,劇毒;巴豆霜-降低毒性,緩和藥性。柏子仁 生用,滑腸通便 ,寧心安神;制柏子
2、仁 消除其致瀉的副作用 。(二)改變或緩和藥物的性味 4.1 中藥炮制的目的 “太寒傷陽(yáng),太熱傷陰,過(guò)辛損津耗氣,過(guò)甘生濕助滿,過(guò)酸損齒傷筋,過(guò)苦傷胃耗液,過(guò)咸助痰濕 ”(二)改變或緩和藥物的性味 麻黃:生用辛散解表作用較強(qiáng), 蜜炙辛散作用緩和,止咳平喘作用增強(qiáng)。 蒲黃:生品性滑,活血、化瘀、止痛。 炒炭性澀,止血 甘草 :生品偏涼,清熱解毒、潤(rùn)肺止咳 蜜炙性溫,補(bǔ)中益氣4.1 中藥炮制的目的 (三)增強(qiáng)藥物療效 種子類藥物:如決明子、芥子、蘇子。 “逢子必炒” 因?yàn)榉N子被有硬殼,不易煎出有效成分,炒后表皮爆裂,有效成分便于煎出。 礦物類、貝殼類和礦物類: 煅淬后,質(zhì)地酥脆 輔料的協(xié)同作用:
3、蜜炙款冬花、紫苑、枇芭葉 羊脂油炙淫羊藿 4.1 中藥炮制的目的 (四)改變或增強(qiáng)藥物作用的趨向 酒制:大黃苦寒,酒制后能引藥上行,能在上焦產(chǎn)生清降熱邪的作用,治療上焦實(shí)熱引起的牙痛等癥。 醋制:柴胡疏肝止痛 鹽制 :小茴香引藥入腎經(jīng),療疝止痛4.1 中藥炮制的目的 大黃-苦寒 ,性沉而不浮,其用是走而不守 酒制大黃-能引藥上行,先升后降生萊菔子-升多于降,用于涌吐風(fēng)痰 炒萊菔子 -降多于升,用于降氣化痰,消食除脹 (五)改變藥物作用的部位或增強(qiáng)對(duì)某部位的作用 酒制升提、鹽制入腎、醋制入肝柴胡、香附 -醋制,引藥入肝經(jīng),治療肝經(jīng)疾病 。小茴香、益智仁、橘核 -鹽制,引藥入腎經(jīng),能發(fā)揮治療腎經(jīng)疾
4、病的作用 杏仁其潤(rùn)腸通便,入大腸經(jīng);炮制后止咳平喘,故入肺經(jīng)。 4.1 中藥炮制的目的 (六)便于調(diào)劑和制劑 植物根及根莖類、藤木類、果實(shí)類經(jīng)炮制后加工成一定規(guī)格的飲片,如切成片、絲、段、塊等,便于調(diào)劑時(shí)分劑量和配方。 礦物、甲殼類和化石類,加熱使質(zhì)地酥脆利于粉碎。4.1 中藥炮制的目的 (七)潔凈藥物,有利于貯藏及保存藥效。 除雜、干燥,藥物一般的含水量是在7%-13%左右 某些含苷類藥物:黃芩殺酶保甙,蒸發(fā)優(yōu)于煮法4.1 中藥炮制的目的 去除非藥用部位和霉敗品,分開(kāi)不同藥用部分,保證臨床用藥的衛(wèi)生和劑量的準(zhǔn)確。殺酶保苷-防止貯藏中酶解,療效降低;殺死蟲(chóng)卵或蚜蟲(chóng)-利于貯藏保管,如桑螵蛸 ;種
5、子藥物加熱處理 -終止種子發(fā)芽 ,便于貯存而不變質(zhì),如蘇子、萊菔子。(八)矯臭矯味,便于服用 為了利于服用,常將動(dòng)物類、樹(shù)脂類等有不良?xì)馕端幬锊捎闷?、酒制、醋制、蜜制、麩炒等方法處理,能起到矯臭矯味的效果。 酒制烏梢蛇、酒制紫河車、紫河車用水凈漂,麩炒僵蠶、 醋制乳香、沒(méi)藥、長(zhǎng)流水漂洗人中白 4.1 中藥炮制的目的 藥物的化學(xué)成分是藥物發(fā)揮臨床作用的物質(zhì)基礎(chǔ)。 經(jīng)過(guò)炮制,藥物有的化學(xué)成分可能是量變,一些成分含量增加了,另一些成分含量減少或消失了;也有的可能是質(zhì)變,即產(chǎn)生新的化合物。 4.2 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響一、炮制對(duì)含生物堿類藥物的影響 性質(zhì)游離生物堿一般不溶或難溶于水,(特殊:檳榔
6、堿、麻黃堿、小檗堿等易溶于水 ;切制要采取少泡多潤(rùn) );易溶于乙醇、氯仿等有機(jī)溶劑,亦可溶于酸水(形成鹽)。大多數(shù)生物堿鹽類則可溶于水,難溶或不溶于有機(jī)溶劑。 4.2 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響炮制對(duì)其影響:1.常用酒、醋等作為炮制輔料,提高生物堿的溶出率 ,提高藥物的療效 醋制延胡索延胡索生品水煎煮時(shí)總生物堿的煎出率是25%,醋制以后,煎出率為49.06%。2.生物堿耐熱性不同(1)加熱,改變生物堿結(jié)構(gòu),降低毒性-烏頭堿 、士的寧 ;(2)遇熱活性降低,易生用-石榴皮、龍膽草、山豆根 ;3.不同藥用部位所含生物堿類成分不同、藥效不同-麻黃根、莖 分開(kāi)用藥。 二、炮制對(duì)含苷類藥物的影響 苷是糖分
7、子中環(huán)狀半縮醛上的羥基與非糖部分(苷元)中的羥基或酚基失水縮合而成的環(huán)狀縮醛衍生物 苷的溶解性取決于糖分子數(shù)目和苷元極性4.2 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響性質(zhì): 苷類又稱配糖體,苷一般易溶于水或乙醇中 ,溶解度主要受糖分子的種類、數(shù)目和苷元所含極性基團(tuán)的影響;苷在酸性條件下易水解,同時(shí)易被相應(yīng)的酶所水解。炮制對(duì)其影響:1.少泡多潤(rùn),防止成分損失。如大黃、甘草、秦皮。2.常用酒作輔料,提高溶解度。3.一般少用或不用醋處理,以免增加成分復(fù)雜性,且降低了苷的含量。4.破壞或抑制酶的活性,保證藥物有效物質(zhì)苷類免受酶解,保存藥效。殺酶保苷 槐花、苦杏仁、黃芩 、紅花二、炮制對(duì)含苷類藥物的影響 三、炮制對(duì)含
8、揮發(fā)油類藥物的影響性質(zhì)又稱精油,常溫下為易流動(dòng)的油狀液體,有一定的香味和揮發(fā)性,一般具有芳香性,在常溫下可以自行揮發(fā)而不留任何油跡,大多數(shù)比水輕,溶于多種有機(jī)溶劑及脂肪油中,在70以上的乙醇中可全溶,在水中的溶解度極小,呈油狀液體。 游離態(tài)和結(jié)合態(tài)炮制對(duì)其影響:1.揮發(fā)油在植物體內(nèi)存在形式不同,炮制方法不同 薄荷 、荊芥游離態(tài),采收后迅速加工切制,不宜帶水堆積久放,免發(fā)酵變質(zhì) 厚樸結(jié)合態(tài) ,宜堆積發(fā)酵后使用2.凡含揮發(fā)油的藥材應(yīng)及時(shí)加工處理,加水處理宜“搶水洗 ”,干燥宜陰干,或以不超過(guò)50人工干燥 。 茵陳蒿:“勿令犯火”雷公炮炙論3.炮制減少或除去明顯的毒性和強(qiáng)烈的刺激性 蒼術(shù),麩炒降低燥
9、性;蜜炙麻黃降低發(fā)汗作用 乳香去除對(duì)胃有較強(qiáng)的刺激性,致嘔的成分,可內(nèi)服。四、炮制對(duì)含鞣質(zhì)類藥物的影響 性質(zhì):鞣質(zhì)含有多元酚羥基,極性較強(qiáng),所以易溶于水,尤其易溶于熱水。具有收斂止血、止瀉、抗菌、保護(hù)粘膜等作用,有時(shí)也用作生物堿及重金屬中毒的解毒劑。 為強(qiáng)還原劑,暴露于日光和空氣中易被氧化,生成鞣紅,而顏色加深,能耐高溫,遇鐵能發(fā)生化學(xué)反應(yīng) 炮制對(duì)其影響:1.用水處理時(shí)要注意成分的損失-地榆、虎杖、側(cè)柏葉、石榴皮。 2.切片時(shí)防止氧化變色-檳榔、白芍 3.鞣質(zhì)高溫處理,變化不大,收斂作用相對(duì)增強(qiáng)大黃炒炭 4.避免鞣質(zhì)與鐵的反應(yīng),生成墨綠色的鞣質(zhì)鐵鹽沉淀,用竹刀切、銅刀切、木盆中洗的要求,煎藥時(shí)
10、要用砂鍋五、炮制對(duì)含有機(jī)酸類藥物的影響 性質(zhì): 有機(jī)酸廣泛存在于植物細(xì)胞液中,特別是正要成熟的肉質(zhì)果實(shí)內(nèi),通常隨著果實(shí)接近成熟,其含酸量逐漸減低;低分子的有機(jī)酸大多能溶于水;有機(jī)酸能與生物堿生成鹽 。炮制對(duì)其影響:1.低分子的有機(jī)酸 ,用水處理時(shí)宜采用少泡多潤(rùn)的方法,以防止有機(jī)酸類成分的損失。 酢漿草:草酸鹽,有毒,可水洗去毒2.加熱炮制使有機(jī)酸破壞,降低刺激性 山楂:有機(jī)酸刺激口腔、胃粘膜,炒黃-炒焦-炒炭3.有機(jī)酸能與生物堿成鹽,利于藥效發(fā)揮。 如甘草制吳茱萸 。六、炮制對(duì)含油脂類藥物的影響性質(zhì):油脂大多存在于植物的種子中,它主要成分為長(zhǎng)鏈脂肪酸的甘油酯,通常具有潤(rùn)腸通便或致瀉等作用。有的
11、作用峻烈,有的具一定毒性。炮制對(duì)其影響:1.無(wú)毒油脂的藥物 -保留油脂 ,潤(rùn)腸通便;去油制霜,以免滑腸; 柏子仁、杏仁 2.有毒油脂的藥物 -去油制霜,減少毒性; 千金子、蓖麻子 巴豆 :生品:40-60%;巴豆霜:18-20%七、炮制對(duì)含樹(shù)脂類藥物的影響 性質(zhì): 樹(shù)脂性脆不溶于水,能溶于乙醇、乙醚、二硫化碳、氯仿等有機(jī)溶劑中,在堿性溶液中能部分溶解或完全溶解,但加酸酸化,樹(shù)脂又會(huì)沉淀析出。樹(shù)脂受熱時(shí)熔化而后變?yōu)橐后w,具有粘性,燃燒時(shí)發(fā)生濃煙及明亮的火焰。炮制對(duì)其影響:1.常用輔料酒、醋處理,提高溶解度,增強(qiáng)療效 -醋制乳香、沒(méi)藥,增強(qiáng)活血止痛作用;2.加熱炮制增強(qiáng)療效 藤黃高溫使抑菌作用增強(qiáng)
12、3.加熱炮制破壞部分樹(shù)脂 溫度過(guò)高、樹(shù)脂變性,如乳香、沒(méi)藥八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類藥物的影響性質(zhì): 蛋白質(zhì)是一類大分子的物質(zhì),多數(shù)可溶于水,生成膠體溶液,一般煮沸后由于蛋白質(zhì)凝固,變性不再溶于水。 八、炮制對(duì)含蛋白質(zhì)、氨基酸類藥物的影響 炮制時(shí)加熱煮沸可使蛋白質(zhì)凝固變性,某些氨基酸遇熱不穩(wěn)定,如雷丸、天花粉、蜂毒、蛇毒、蜂王漿等以生用為宜。 加熱增強(qiáng)療效:雞蛋黃、黑大豆:解毒、鎮(zhèn)痙、止癢、 加熱降低毒性:巴豆、白扁豆、蓖麻子等雷丸4.2 炮制對(duì)藥物化學(xué)成分的影響炮制對(duì)其影響:1.含蛋白質(zhì)成分不宜長(zhǎng)期浸泡于水中,以免損失有效成分,影響療效 2.氨基酸遇熱不穩(wěn)定,宜生用-雷丸、天花粉、蜂毒、蛇
13、毒、蜂王漿 3.加熱,使毒性蛋白變性而消除毒性-巴豆、白扁豆、蓖麻子 4.破壞酶的活性-黃芩、苦杏仁 5.炮制產(chǎn)生一些新的物質(zhì)-雞蛋黃、黑大豆 九、炮制對(duì)含糖類藥物的影響 性質(zhì): 單糖及小分子寡糖易溶于水,在熱水中溶解度更大,多糖難溶于水,但能被水解成寡糖、單糖。如豬苓多糖、茯苓多糖、香菇多糖白茯苓豬苓炮制對(duì)其影響:1.炮制含糖類成分的藥物時(shí),要盡量少用水處理,必須用水泡時(shí)要少泡多潤(rùn),尤其要注意與水共同加熱的處理。 2.一些含糖苷類藥物在加熱處理后,可分解出大量糖-生地制成熟地,制何首烏。十、炮制對(duì)含無(wú)機(jī)化合物類藥物的影響 無(wú)機(jī)成分大量存在于礦物和介殼類藥物中,與組織細(xì)胞中的有機(jī)酸結(jié)合而成鹽共
14、存。 炮制對(duì)其影響:1.采用煅燒或煅紅醋淬,易于粉碎,利于有效成分的煎出外,利于藥物在胃腸道的吸收,從而增強(qiáng)療效-磁石、自然銅、牡蠣 2.結(jié)晶水的礦物,經(jīng)煅制后,失去結(jié)晶水而改變藥效 -石膏、明礬、寒水石 “明礬生用解毒,煅用生肌炮制對(duì)其影響:3.改變某些藥物的化學(xué)成分,產(chǎn)生新治療作用 -爐甘石爐甘石(ZnCO3),煅后變?yōu)檠趸\(ZnO),具有解毒、明目退翳、收濕止癢、斂瘡的作用。“明礬生用解毒,煅用生肌4.除去有毒物質(zhì):水飛朱砂:除去可溶性的汞鹽等;雄黃:加熱后As2S2轉(zhuǎn)變成As2O3爐甘石1 .柏子仁如用于寧心安神需避免服后產(chǎn)生 _ 的作用,通過(guò)_即可消除此 副作用。2 .性和味偏盛的
15、藥物在臨床應(yīng)用肘,一方面可以通過(guò)_的方法,另一方面可用_的方法來(lái)_藥物偏盛的性和味3 .麻黃生用_作用較強(qiáng),蜜炙后_作用緩和,_作用增強(qiáng)。4 .許多藥物生、熟作用有別,如蒲黃生用_,炒用_。生甘草,味甘,性平,能_;蜜炙甘草性溫,能_;去油制霜滑腸致瀉配伍炮制轉(zhuǎn)變或緩和辛散解表辛散止咳平喘活血化瘀止血清熱解毒補(bǔ)中益氣一、填空題1 .蒼術(shù)經(jīng)過(guò)不同的炮制方法炮制后,其揮發(fā)油含量均有降低,各種炮制品按其揮發(fā)油的含量由多到少排列順序正確的是 ( )A .土炒蒼術(shù) 醋制蒼術(shù) 焦蒼術(shù) 炭蒼術(shù) B .醋制蒼術(shù) 土炒蒼術(shù) 炭蒼術(shù) 焦蒼術(shù)C 。醋制蒼術(shù) 土炒蒼術(shù) 焦蒼術(shù) 炭蒼術(shù) D .醋制蒼術(shù) 焦蒼術(shù) 土炒蒼術(shù) 炭蒼術(shù)E .焦蒼術(shù) 土炒蒼術(shù) 醋制蒼術(shù) 炭蒼術(shù)2 .下列哪種藥物中所含揮發(fā)油具有明顯的毒性和強(qiáng)烈的刺激性,需通過(guò)炮制處理將大部分除去 ( )A .荊芥 B .乳香 C .肉豆蔻 D .厚樸 E 。鳶尾3. 含鞣質(zhì)類的藥物在炮制時(shí)不能用哪類工具進(jìn)行處理 ( )A .竹器 B ,鐵器 C .木器 D .砂鍋 E .銅器 CBB單選題4 .柿霜的主要成分為下列哪種物質(zhì) ( )A .四硼酸鈉 B .硫
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