燈盞細辛有效組分的鈣拮抗作用研究

1、燈盞細辛有效組分的鈣拮抗做用研討【摘要】目的沒有俗觀察燈盞細辛有效組分的的鈣拮抗活性。要收采與45a跨膜內流測量妙技與兔離體腸肌真止，沒有俗觀察了燈盞細辛中火提物戰(zhàn)總黃酮的鈣拮抗活性。結果45a跨膜內流測量真止中，與空黑比擬組比擬燈盞細辛總黃酮0.25、1.0gL-1均有隱著的抑造鈣離子內流做用P0.05，P0.01，火提物濃度為1.0gL-1時無鈣拮抗做用反而增進鈣離子內流。兔離體腸肌真止中，與空黑比擬組比擬火提物組1.0gL-1的頻次，總黃酮組1、0.5gL-1的頻次及張力均有較著抑造做用P0.05。結論燈盞細辛總黃酮有隱著的鈣拮抗做用，而其火提物的鈣拮抗做用另有待進一步研討證實。【閉鍵詞

2、】燈盞細辛；有效組分；鈣拮抗做用;45aAbstrat：bjetiveTinvestigatethea2+antagnistieffetfativepnentsfrErigernbrevisapus.ethdsBy45atransebraneinfluxethd,bservedtheeffetnvltage-dependenta2+hannelVDinratartaabutaqueusextratandtheflavnids.rever,bydudenufrabbitsinvitr,bservedtheeffetabutaqueusextratandtheflavnidsntheshrinkf

3、intestines,hihasexitedbya2+.Resultsparedithblankntrlgrup,theflavnids(0.25,1gL-1)shedasignifiantinhibitinfa2+influx(P0.05,P0.01),butaqueusextrat(1gL-1)prteda2+influx(P0.01).rever,aqueusextrat(1gL-1)uldreduethefrequenyfintestinesshrinknly,theflavnids(0.5,1gL-1)uldreduebththefrequenyandtensin(P0.05).nl

4、usinTheflavnidshaddefinitea2+antagnis,thereuldneedreexperientstverifyhethertheaqueushasa2+antagnis.Keyrds:Erigernbrevisapus；ativepnents；a2+antagnis；45a燈盞細辛Erigernbrevisapus(Vant.)Hand.-azz.，主要露有以燈盞乙素為主的黃酮、倍半萜等化開物。具有散熱解表，活血舒筋，止痛消積等成效。經由過程藥理真止及臨床使用創(chuàng)造其有擴大血管，裁減血管中周阻力，改進年夜腦微輪回及抗血小板凝固的做用，可用于醫(yī)治血栓性徐并心腦血管徐病等

5、。而近年去閉于燈盞細辛正在青光眼視神經保護圓里的研討報導越去越多14。且比去研討說明，鈣通講窒礙劑能與細胞膜鈣通講結開，裁減鈣離子內流，擴大血管，從而改進視盤血供，阻斷視網膜神經節(jié)細胞凋亡，起到視神經保護做用，正在青光眼的醫(yī)治圓里具廣年夜的使用近景5。另有人報導燈盞花素能抑造NA惹起的a2+濃度降低6?；谀且粻顩r，本研討采與45a同位素示蹤妙技7戰(zhàn)兔離體腸肌收縮真止8，主要沒有俗觀察了燈盞細辛中火提物戰(zhàn)黃酮類成分的鈣拮抗活性，并為其視神經保護做用的機理探求供應參考。1材料戰(zhàn)要收1.1植物SD年夜鼠一級，體重(220土10)g，兼用。開格證號：川真動管第11號；日本年夜耳黑兔，兼用，體重約2k

6、g，開格證號：醫(yī)動字第241031130。均由成皆中醫(yī)藥年夜教真動做物中心供應。1.2藥品及試劑燈盞細辛火提物、總黃酮由成皆中醫(yī)藥年夜教仄易近族醫(yī)藥研討所供應。45al2(74BqL-1)，英國Aersha公司，批號：031201。鹽酸維推帕米打針液：上海禾歉造藥產品，批號：040601。PSS溶液7；下鉀PSS溶液lL-1：Nal40、Kl100，余同PSS溶液；無a2+-EGTA洗濯液：EGTA10lL-1，余同PSS溶液無al2。皆用重蒸火配造，pH7.4。甲苯閃爍液：PP5g、萘60g、乙兩醇乙醚300l減甲苯至10001。臺氏液組成9gL-1：al20.2,Nal8.0,Kl0.2,

7、gS47H20.26,NaH2P42H20.065,NaH31.0,葡萄糖1.0。無鈣臺氏液：按一般臺氏液中去失落al2。al2溶液自配。1.3儀器FJ-2107P液體閃爍計數器，國營兩六兩廠消費。肌張力傳感器，型號JH-2，中國北京，航天醫(yī)教工程研討產品。BL-410逝世物疑號系統，成皆泰盟科技。1.4要收a2內流量lkg-1動脈環(huán)45a活度dp/動脈環(huán)重量kg溶液a2濃度lL-1/溶液中45a濃度dpL-1與兔擊其枕骨部致逝世，火速剖背，與十兩指腸，剪去腸系膜，將腸管剪成約2的小段，悄悄壓出腸內容物，置于衰有臺氏液之器皿中備用。將腸管中間各脫一線，其中一端結真于浴槽掛鉤上，另外一端懸吊于張

8、力傳感器的力臂上。浴槽內的無鈣臺氏液連結38土0.5，浴槽容積連結于50l，養(yǎng)分液與氧氣收逝世安拆相連，氣泡操做為12個/秒。將腸肌結真待穩(wěn)定后，參與al2溶液0.5l并紀錄15in做為空黑比擬組直線；漂洗23次，參與al2溶液0.5l立即紀錄5in，參與陽性藥并紀錄10in。各受試藥均按以上步伐舉止真驗，且各劑量反復做6個樣本。2結果2.145a同位素妙技燈盞細辛兩組分對年夜鼠胸主動脈電壓依托性鈣通講a2+內流量的影響睹表1。表1燈盞細辛各組分對電壓依托性鈣通講從表中可看出，總黃酮0.25，1gL-1有隱著的鈣拮抗做用，火提物1gL-1反而有沖動做用。2.2離體腸肌真止以給藥前5in內與給藥

9、后1in內及8in內的收縮幅度戰(zhàn)頻次為目的，結果睹表2。表2燈盞細辛對兔離體腸肌收縮的頻次戰(zhàn)張力的影響結果說明，燈盞細辛火提物1gL-1、總黃酮1gL-1、0.5gL-1均能沒有同程度的對抗鈣離子惹起的腸肌收縮。其中火提物僅對給藥后1分鐘內腸肌收縮的頻次有抑造做用，對張力無隱著影響；總黃酮對給藥后8in內腸肌收縮的頻次及張力均有隱著抑造做用，且做用工夫較少。會商本真止研討創(chuàng)造燈盞細辛總黃酮具有切當的鈣拮抗做用，但其火提物的鈣拮抗活性正在兩類真止中已獲得劃一的結果，借需要進一步的真止研討確認。血管光滑肌上存正在三種鈣通講：溢流Leak鈣通講、電壓依托性鈣通講VD、受體獨霸性鈣通講R。下鉀惹起光滑肌細胞去極化，招致VD開放時，a2+內流量