藥理 名解、簡答

1、名解藥理學：研究藥物與生物體（機體、病原體）之間相互作用規(guī)律和機制的學科。藥效學：藥物效應動力學，研究藥物對機體的作用及作用機制。藥動學：藥物代謝動力學，研究藥物在機體的影響下所發(fā)生的變化及其規(guī)律，包括吸收、分布、代謝、排泄。不良反應：指藥物在常規(guī)用法、用量情況下出現(xiàn)的與用藥目的無關(guān)，并給患者帶來痛苦或危害的反應。副作用：指藥物的治療劑量時出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的作用。效能：又稱最大效應（Emax），隨著劑量（或濃度）的增加，藥理效應也增加，當效應增加到一定程度后，繼續(xù)增加劑量（或濃度）效應不再增強，這一藥理效應的極限稱為效能。效價強度：用于作用性質(zhì)相同的藥物之間的等效劑量的比較，指達到同等效應

2、時所用的劑量或濃度。效價想、強度大者，在引起相同藥效時所需的劑量較小，反之所需的劑量較大。治療指數(shù)：藥物的LD50與ED50的比值表示藥物的安全性，稱為治療指數(shù)。后遺效應：指停藥后血藥濃度降到閾值一下時所殘存的藥理效應。LD50：在質(zhì)反應中引起50%實驗對象出現(xiàn)死亡時的藥物劑量，稱為半數(shù)致死量。ED50：在質(zhì)反應中引起50%實驗對象出現(xiàn)陽性反應的藥物劑量，稱為半數(shù)有效量。首關(guān)（過）消除：當藥物第一次通過胃腸道和肝時出現(xiàn)藥物失效的現(xiàn)象。肝腸循環(huán)：有些藥物可由小腸上皮細胞吸收，有些在肝代謝，與葡糖醛酸結(jié)合后的代謝物在腸道菌群水解后也可以重吸收，進入血循環(huán)稱為肝腸循環(huán)。血漿半衰期：指藥物的血漿濃度下

3、降一半所需的時間。腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)：事先給予受體阻斷藥后，由于阻斷了腎上腺素的縮血管作用，而只表現(xiàn)其激活受體的擴血管作用，使腎上腺素的升壓作用反轉(zhuǎn)，表現(xiàn)為明顯的降壓作用的現(xiàn)象。阿司匹林哮喘：有些哮喘患者服用阿司匹林或某些解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥后可誘發(fā)支氣管哮喘，稱為阿司匹林哮喘。抗生素：由各種微生物（包括細菌、真菌、放射菌屬）產(chǎn)生的，能殺死或抑制其他微生物的物質(zhì)?？咕V：指抗菌藥的抗菌作用范圍。包括廣譜抗菌藥和窄譜抗菌藥。廣譜抗菌藥是指某些抗菌藥僅對單一菌種或一屬細菌具有抗菌作用，其抗菌譜窄。窄譜抗菌藥是指一些抗菌藥的抗菌范圍廣泛，能對多種不同的病原菌具有抗菌作用?；瘜W療法：對所有病原體包括病原

4、微生物、寄生蟲，甚至腫瘤細胞所致病的藥物治療。耐藥性：指病原菌與抗菌藥多次接觸后，對藥物的敏感性下降甚至消失的現(xiàn)象，造成抗菌藥臨床療效降低或者無效。二重感染：正常人口腔、咽喉部和胃腸道存在完整的微生態(tài)系統(tǒng)，各菌群之間維持平衡的共生狀態(tài)。長期口服或注射使用廣譜抗菌藥時，敏感菌被抑制，不敏感菌乘機大量繁殖生長，并由原來的劣勢菌群變?yōu)閮?yōu)勢菌群，造成新的感染，稱為二重感染或菌群交替癥。問答【1】毛果蕓香堿的藥理作用和臨床應用。答：藥理作用：選擇性激動M 膽堿受體，產(chǎn)生M 樣作用。對眼和腺體的作用最明顯。（兩肌三效應）1.對眼的影響激動瞳孔括約肌和睫狀肌的M膽堿受體，使瞳孔括約肌和睫狀肌收縮產(chǎn)生縮瞳降低

5、眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣2.促進腺體分泌：激動腺體M受體，汗腺和唾液腺大量分泌。 臨床應用：1.治療青光眼的首選藥，主要是閉角型青光眼。2.治療虹膜炎：與擴瞳藥交替應用，可防止虹膜與晶狀體粘連?！?】有機磷酸酯類中毒的機制及其臨床表現(xiàn)是什么？如何解救？答：中毒機制：有機磷酸酯類為難逆性Ach可通過皮膚、呼吸道及消化道等吸收，進人人體以后，與膽堿酯酶的酯解部位絲氨酸的羥基的親核性的氧原子之間易于形成共價鍵，可與AchE牢固結(jié)合，生成難以水解的磷酰化膽堿酯酶，從而使膽堿酶失去水解乙酰膽堿的能力，造成乙酰膽堿在體內(nèi)大量堆積引起一系列中毒癥狀。 臨床表現(xiàn)：1.M樣癥狀：眼：瞳孔縮小腺體：分泌增加胃腸道：平滑肌收

6、縮呼吸系統(tǒng)：平滑肌收縮泌尿系統(tǒng)：膀胱括約肌松弛心血管系統(tǒng)：心臟抑制2.N樣癥狀：神經(jīng)節(jié)：神經(jīng)興奮骨骼?。杭∪庹痤潯⒊榇?、肌無力3.中樞癥狀：興奮、不安、譫語等解救：1.迅速清除毒物以免繼續(xù)吸收2.積極對癥治療和使用解毒藥M型膽堿受體阻斷藥，能迅速對抗體內(nèi) Ach，如阿托品膽堿酯酶復活劑，能使有機磷酸酯類抑制的 AchE 恢復活性，如解磷定【3】簡述阿托品的藥理作用和臨床應用。答：藥理作用：阿托品競爭性阻斷M受體1. 抑制腺體分泌 ，對唾液腺和汗腺最明顯 2.解除平滑肌痙攣3.對眼的作用：(1)擴瞳 (2)升高眼內(nèi)壓 (3)視近物模糊、遠視物清除的調(diào)節(jié)麻痹 4.對心血管系統(tǒng)作用：心臟，拮抗迷走神

7、經(jīng)過度興奮所致的心房和心室結(jié)傳導，加快心率， 加快房室結(jié)傳導血管和血壓：擴張血管，改善微循環(huán)5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：小劑量興奮，中毒劑量抑制 臨床應用：1.解除平滑肌痙攣2.抑制腺體分泌：全身麻醉前給藥：目的是減少呼吸道腺體的分泌防止吸入性肺炎的發(fā)生。嚴重盜汗和流涎癥。3.眼科應用：虹膜睫狀體炎：與縮瞳藥合用 檢查眼底驗光配鏡 4.治療緩慢型心律失常 5.抗休克：用于多種中毒性休克 6.解救有機磷酸脂類中毒?！?】腎上腺素為什么是治療過敏性哮喘的首選藥。答：腎上腺素能激動受體，收縮小動脈和毛細血管前括約肌，降低毛細血管通透性；激動受體，改善心功能，緩解支氣管痙攣，減少過敏介質(zhì)釋放，擴張冠狀動脈，從而

8、有效的緩解過敏性休克的臨床癥狀，挽救病人生命。因此，腎上腺素是治療過敏性休克的首選藥?！?】從受體角度說明氯丙嗪的藥理作用和臨床用途及不良反應。答：藥理作用：1.中樞作用：阻斷DA受體，抗精神病作用：用藥后幻覺、妄想癥狀消失，情緒安定，理智恢復。 阻斷D2受體，鎮(zhèn)吐作用：對各種原因引起的嘔吐（除暈動病外）都有效。 影響體溫調(diào)節(jié)：用藥后體溫隨環(huán)境溫度而升降。2.對自主神經(jīng)系統(tǒng)的作用：阻斷受體和M受體引起血壓下降3.對內(nèi)分泌系統(tǒng)影響：阻斷D2受體亞型促進促使下丘腦分泌多種激素臨床應用：1.精神分裂癥：主要用于治療型精神分裂癥，對型精神分裂癥患者無效，甚至加重病情。2.嘔吐和頑固性呃逆：有鎮(zhèn)吐作用。

9、3.人工冬眠和低溫麻醉 不良反應：1.常見不良反應：M 受體阻斷癥、受體阻斷癥和中樞抑制癥2.錐體外系反應：帕金森綜合癥靜坐不能急性肌張力障礙3.藥源性精神異常4.驚厥與癲癇5.過敏反應6.心血管和內(nèi)分泌系統(tǒng)反應7.急性中毒【6】嗎啡為什么能治療心源性哮喘而不能治療支氣管哮喘的機制。答：1.嗎啡用于治療心源性哮喘是因為：擴張外周血管、降低外周阻力、減輕心臟負荷，有利于消除肺水腫；鎮(zhèn)靜作用消除患者的緊張不安、恐懼情緒，減少消耗；降低呼吸中樞對CO2的敏感性，減輕了反射性呼吸興奮，使喘息得以緩解。 2.嗎啡禁用于支氣管哮喘是因為：其抑制了呼吸中樞且能興奮支氣管平滑肌，使呼吸更為困難，故禁用于支氣管

10、哮喘?！?】試述乙酰水揚梅的不良反應及發(fā)生機制和防治。答：不良反應：1.胃腸道反應：最為常見，表現(xiàn)惡心、嘔吐、上腹部不適、糜爛性胃炎、胃潰瘍和出血等。阿司匹林對胃黏膜的損害與它的抑制胃黏膜PG合成有關(guān)。餐后服藥或同服抗酸藥或服用腸溶阿司匹林片可以減輕上述反應。2.凝血障礙：延長出血時間，致出血傾向，凡有嚴重肝病、血友病、維生素K缺乏癥和近期有防出血史者禁用，大手術(shù)前一周應停用本類藥。3.過敏反應：可引起皮疹、血管神經(jīng)性水腫，有哮喘史者用藥后可致阿司匹林哮喘，是由于前列素合成受阻，白三烯等代謝物質(zhì)增多而引起，腎上腺素治療此哮喘無效，哮喘、鼻息肉及慢性蕁麻疹患者禁用。 4.水楊酸反應：大劑量長期應

11、用阿司匹林易發(fā)生水楊酸中毒癥狀，出現(xiàn)頭痛、眩暈、惡心、耳鳴、聽視力減退，甚至精神失常等。應即刻停藥以給予對癥治療，并可靜脈滴入碳酸氫鈉溶液堿化尿液，加速藥物從尿中排泄。5.瑞夷綜合征：對患病毒性感染伴發(fā)燒的兒童或少年服本類藥后有可能發(fā)生瑞夷綜合征，表現(xiàn)為肝功能不良合并腦病，可以致死，應慎用，可用乙酰氨基酚代替?！?】比較解熱鎮(zhèn)痛藥與氯丙嗪對體溫影響。答：解熱鎮(zhèn)痛藥的解熱作用是通過抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，加強過高體溫時的散熱過程使過高體溫有所下降，但不降正常體溫；氯丙嗪能抑制下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，從而抑制機體的體溫調(diào)節(jié)作用，使體溫隨環(huán)境的溫度變化而升降，配合物理降溫，使體溫降低，基

12、礎(chǔ)代謝降低，器官功能活動減少，耗氧量降低而呈“人工冬眠”【9】試比較解熱鎮(zhèn)痛藥與鎮(zhèn)痛藥的鎮(zhèn)痛作用特點、作用機制及代表藥。答：鎮(zhèn)痛藥特點：作用強大，伴有鎮(zhèn)靜作用及欣快感作用機制：激動阿片受體，激活了腦內(nèi)抗鎮(zhèn)痛系統(tǒng)，阻斷痛覺傳導，產(chǎn)生中樞性鎮(zhèn)痛作用。代表藥：阿司匹林 布洛芬解熱鎮(zhèn)痛藥特點：中等強度，無鎮(zhèn)靜作用及欣快感機制：本品的鎮(zhèn)痛部位主要在外周，解熱鎮(zhèn)痛藥可以抑制PGE的合成與釋放，從而消除致痛的痛覺增敏的雙重效應而發(fā)揮鎮(zhèn)痛作用。代表藥：嗎啡 哌替啶 噴他佐辛【10】抗高血壓藥的分類及代表藥。答：1.利尿降壓藥：氫氯噻嗪、吲達帕胺 2.交感神經(jīng)抑制藥：中樞性降壓藥：可樂定、甲基多巴等。神經(jīng)節(jié)阻斷

13、藥：美加明、樟磺咪吩等。去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢阻滯藥：利血平、胍乙啶等。腎上腺素受體阻斷藥：普萘洛爾3.腎素-血管緊張素系統(tǒng)抑制藥：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（ACE）抑制藥：卡托普利血管緊張素受體阻斷藥：氯沙坦腎素抑制藥：雷米克林 4.鈣通道阻滯藥：硝苯地平等 5.血管擴張藥肼屈嗪、硝普鈉等【11】利尿藥的分類及其代表藥。1.袢利尿藥或高效能利尿藥，呋塞米（速 尿）2.噻嗪類利尿藥或中效能利尿藥，氫氯噻嗪3.柳鉀利尿藥或低效能利尿藥，螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶4. 碳酸酐酶抑制藥：乙酰唑胺【12】糖皮質(zhì)激素的藥理作用和主要不良反應有哪些？答：藥理作用： 1.對代謝的影響：升血糖蛋白質(zhì)：小劑量促進分解大劑量抑制合

14、成 加強脂質(zhì)代謝水電解質(zhì)代謝：有一定鹽皮質(zhì)激素作用 2.允許作用：可增強兒茶酚胺的血管收縮作用和胰高血糖素的升高作用等。3.抗炎作用：對各種原因引起的炎癥均有很強的抑制作用，抗炎機制是基因效應。 4.免疫抑制作用：抑制免疫的多個環(huán)節(jié)，對細胞和體液免疫均抑制，但對細胞免疫作用更強。 5.抗毒作用：提高機體對內(nèi)毒素的耐受力，但對外毒素損害無保護作用，也不中和內(nèi)毒素。表現(xiàn)為解熱，改善中毒癥狀。 6.抗休克作用：超大劑量可對抗各種嚴重休克，特別是中毒性休克。 7.其他：對血液及造血系統(tǒng)的作用：刺激骨髓造血功能，使紅細胞、血紅蛋白、血小板和中性粒細胞增加。中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用：興奮作用。消化系統(tǒng)：使胃酸和胃

15、蛋白酶分泌增多，提高食欲，促進消化。骨骼：抑制骨細胞活力，減少骨中膠原的合成退熱作用。不良反應：1.長期應用引起的不良反應：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)機能亢進癥：如滿月臉。水牛背、向心性肥胖。誘發(fā)或加重感染：降低機體防御功能，又無抗菌作用，誘發(fā)新的感染或體內(nèi)潛在病灶擴散。消化系統(tǒng)并發(fā)癥：使胃酸、胃蛋白酶分泌增加，胃粘液分泌減少。心血管并發(fā)癥：動脈粥樣硬化、高血壓等。骨質(zhì)疏松 、肌肉萎縮、傷口愈合遲緩等其他：造成精神失常 2.停藥反應：醫(yī)源性腎上腺皮質(zhì)機能不全：反饋性抑制垂體-腎上腺皮質(zhì)軸，致使腎上腺皮質(zhì)萎縮，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、乏力、低血壓、休克等。反跳現(xiàn)象：突然停藥使原疾病復發(fā)或惡化，或是出現(xiàn)一些原疾病

16、沒有的癥狀?！?3】胰島素的臨床用途有哪些？答：1.重度糖尿病2.新診斷的NIDDM及經(jīng)過飲食控制或用口服降血糖藥未能控制者3.產(chǎn)生各種急性或嚴重并發(fā)癥的糖尿病，如酮癥酸中毒級高滲性非酮癥性糖尿病昏迷4.合并重度感染、消耗性疾病、高熱、妊娠、創(chuàng)傷及手術(shù)的各型糖尿病5.對于缺鉀者，胰島素與葡萄糖可促使鉀內(nèi)流【14】試述抗菌藥的作用機制，并舉例說明。答：1.抑制細菌細胞壁的合成：如-內(nèi)酰胺類抗生素與細胞膜上的PBPs結(jié)合，抑制其活性，阻礙了胞壁粘肽的最終合成，造成細菌細胞壁缺損，受菌體內(nèi)高滲透壓的影響，外界水分不斷滲入菌體，致使細菌膨脹變形。溶解而死亡2.損傷細菌質(zhì)膜：如多粘類抗生素，多烯類抗生素

17、均可使包內(nèi)膜通透性增加，菌體內(nèi)重要物質(zhì)漏出，導致細菌死亡 3.抑制細菌蛋白質(zhì)的合成：氨基苷類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)酯類分別抑制蛋白質(zhì)合成的起始階段、太累延長階段、終止階段而影響蛋白質(zhì)的合成，產(chǎn)生殺菌作用4.影響葉酸代謝：如喹諾酮類抑制DNA加旋酶阻斷轉(zhuǎn)錄過程，阻礙mRNA的形成5.影響葉酸代謝：如磺胺類和甲氧芐啶通過抑制二氫葉酸合成酶和二氫葉酸還原酶的活性，妨礙細菌體內(nèi)葉酸代謝，使核苷酸合成受阻，產(chǎn)生明顯的抑菌作用【15】抗菌藥耐藥性產(chǎn)生的機制有哪幾種？答：1.產(chǎn)生滅活酶（最重要）：-內(nèi)酰胺氨基糖苷鈍化酶其他滅活抗菌藥物的酶2.改變靶部位：靶酶的改變靶位結(jié)構(gòu)改變3.抗菌藥物通透障礙：細胞外膜通透屏

18、障作用主動流出系統(tǒng)4.細菌代謝途徑改變【16】如何預防青霉素過敏性休克？答： 1.詳細詢問患者過敏史，對青霉素過敏者禁用2.避免濫用和局部用藥3.避免饑餓用藥4.不在沒有急救藥物和搶救設(shè)備的條件下使用5.初次使用、用藥間隔3天以上、更換批號者必須皮膚過敏試驗，反應陽性者禁用6.現(xiàn)配現(xiàn)用【17】頭孢菌素分幾代？各代的代表藥及其特點是什么？答：分 一、二、三、四代頭孢菌素 對G+一代比一代弱，對G-一代比一代強，對厭氧菌一代比一代強，對銅綠假單胞菌從3代開始起效，對-內(nèi)酰胺酶一代比一代穩(wěn)定，腎毒性一代比一代弱第一代：頭孢噻吩、頭孢唑啉、頭孢氨芐 特點： 1.對 G+菌作用強于二、三代，對 G-菌作用差，對綠膿桿菌和厭氧菌無效 2.對 G-桿菌產(chǎn)生的-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定3.有腎毒性4.用于耐藥性金葡菌感染，口服用于輕、中度呼吸道及尿路感染 第二代：頭孢孟多、頭孢呋新、頭孢克洛 特點：1.對 G+作用相似或稍差于第一代，對 G-菌作用強于第一代，對部分厭氧