常用抗心律失常藥

1、常用抗心律失常藥第1頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三抗心律失常藥物的分類（一）類-鈉通道阻滯藥（二）類-腎上腺素受體阻斷藥（三）類-延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物（四）類-鈣拮抗劑第2頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三 常用抗心律失常藥物分 類 藥 名 作用原理 應(yīng) 用 不良反應(yīng) I類鈉通道阻滯藥IA類 奎尼丁 適度阻Na+內(nèi)流 廣譜 金雞納反應(yīng),心臟毒性 普魯卡因 適度阻Na+內(nèi)流 室性 輕微IB類 利多卡因 輕度阻Na+內(nèi)流 室性 輕微 美西律 輕度阻Na+內(nèi)流 室性(強(qiáng)心甙中毒) （見前 ）IC類 普羅帕酮 阻Na+內(nèi)流 廣譜 輕微類受體阻滯劑 普萘

2、洛爾 阻,阻Na+內(nèi)流 廣譜 輕微 促K+外流 美托洛爾 阻 廣譜 輕微類延長(zhǎng)復(fù)極藥 胺碘酮 阻Na+ K+Ca2+通道 廣譜 嚴(yán)重（心血管，肺， 甲狀腺,角膜）類鈣通道阻滯藥 維拉帕米 阻Ca2+內(nèi)流, 促K+外 流(慢反應(yīng)細(xì)胞) 室上性 （見前） 第3頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三一、類 鈉通道阻滯劑又分為三類a 、b 、ca類 （目前很少應(yīng)用） 主要有：奎尼丁和普魯卡因胺b類 主要用于室性心律失常 主要有：利多卡因、美西律 、 莫雷西嗪 c類 主要有：普羅帕酮第4頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三利多卡因(lidocaine)藥理作用 抑制

3、Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，但僅對(duì)希- 浦系統(tǒng)發(fā)生影響臨床應(yīng)用 僅用于室性心律失常： 急性心肌梗塞或強(qiáng)心苷中毒引起的室性早 搏、室性心動(dòng)過速及心室纖顫。藥 動(dòng) 學(xué) 口服首過效應(yīng)明顯，只能非腸道給藥，幾 乎全部在肝臟代謝。t1/2 為2h，5個(gè)t1/2 （10h）可代謝完全注意事項(xiàng) 劑量過大可引起心率減慢，房室傳導(dǎo)阻滯 和低血壓；、度房室傳導(dǎo)阻滯者禁用Ib類藥 第5頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三美西律（mexiletine）藥理作用 與利多卡因相似，由于可以口服，故通 常用以維持利多卡因的療效臨床應(yīng)用 用于室性心律失常，特別是對(duì)心肌梗塞 后即行室性心律失常有效藥 動(dòng) 學(xué)

4、口服吸收完全。t1/2 為12h，5個(gè)t1/2 （2.5 天）可代謝完全注意事項(xiàng) 不良反應(yīng)與劑量相關(guān)；心臟傳導(dǎo)阻滯、 低血壓、肝病者及有癲癇史者慎用Ib類藥 第6頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三普羅帕酮（心律平propafenone ）藥理作用 降低浦氏纖維和心室肌的自律性，減慢 傳導(dǎo)速度；延長(zhǎng)APD和ERP臨床應(yīng)用 長(zhǎng)期口服用于用于維持室上性心動(dòng)過速 的竇性心率，也用于室性心律失常藥 動(dòng) 學(xué) 口服首過效應(yīng)強(qiáng)，t1/2為3.54 h，5個(gè) t1/2（1天）可代謝完全，嚴(yán)重肝功受損 時(shí)清除減慢 注意事項(xiàng) 不宜與其他抗心律失常藥合用；有致心 律失常作用；可加重心衰。Ic類藥

5、 第7頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三莫雷西嗪（乙嗎噻嗪moricizine）藥理作用 抑制快速Na+內(nèi)流，并使心房、心室不應(yīng) 期延長(zhǎng)，房室結(jié)及希浦系統(tǒng)傳導(dǎo)延長(zhǎng)， 抑制異位自律性，提高心室的致顫閾 值，可抑制旁路傳導(dǎo)臨床應(yīng)用 用于室上性及室性心律失常藥 動(dòng) 學(xué) 經(jīng)肝臟代謝并清除， t1/2為613h，5個(gè) t1/2（13d）后清除完全，肝腎功能不 佳時(shí)，可延長(zhǎng)至40h注意事項(xiàng) 病態(tài)竇房結(jié)綜合征及傳導(dǎo)阻滯者禁用Ic類藥 第8頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三二、類-受體阻斷藥 主要阻斷受體和直接膜穩(wěn)定作用而對(duì)心臟發(fā)生影響 心肌自律性 交感神經(jīng)興奮 傳

6、導(dǎo)速度 （阻斷） 有效不應(yīng)期 受體阻斷藥主要藥物有：普萘洛爾 、美托洛爾、 阿替洛爾、艾司洛爾 第9頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三普萘洛爾(propranolol)藥理作用 降低心臟的自律性；高濃濃度下具有膜 穩(wěn)定作用；延長(zhǎng)房室結(jié)的ERP。 臨床應(yīng)用 用于室上性及室性心律失常，與強(qiáng)心苷 或地爾硫卓合用控制室性頻率過快藥 動(dòng) 學(xué) 口服首過效應(yīng)強(qiáng)，經(jīng)肝臟代謝， t1/2為 34 h，5個(gè)t1/2 （1天）代謝完全注意事項(xiàng) 支氣管哮喘；心源性休克；心臟傳導(dǎo)阻 滯；重度或急性心力衰竭；竇性心動(dòng)過 緩者禁用；不可突然停藥。類-受體阻斷藥 第10頁，共19頁，2022年，5月20

7、日，5點(diǎn)39分，星期三美托洛爾（metoprolol）藥理作用 與普萘洛爾相似，膜穩(wěn)定作用較普萘洛 爾弱臨床應(yīng)用 對(duì)因兒茶酚胺增多而誘發(fā)的室性和室上 性心律失常療效較好藥 動(dòng) 學(xué) 在肝臟代謝， t1/2約34h，5個(gè)t1/2后 （1d）代謝完全，肝腎功能受損時(shí)t1/2延長(zhǎng) 注意事項(xiàng) 與普萘洛爾相似類-受體阻斷藥 第11頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三阿替洛爾（atenolol）藥理作用 抑制竇房結(jié)及房室結(jié)自律性，減慢房室 結(jié)傳導(dǎo)，對(duì)希浦系統(tǒng)也有抑制作用，有 膜穩(wěn)定作用臨床應(yīng)用 對(duì)室上性心律失常及陣發(fā)性室性心動(dòng)過 速有效，可減慢心室率藥 動(dòng) 學(xué) t1/2為7h，5個(gè)t1/

8、2 （1d）后代謝完全注意事項(xiàng) 與普萘洛爾相似類-受體阻斷藥 第12頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三艾司洛爾（esmolol）藥理作用 抑制竇房結(jié)和房室結(jié)的自律性和傳導(dǎo) 性，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定作用臨床應(yīng)用 用于室上性心律失常，可減慢心室率藥 動(dòng) 學(xué) 水溶性藥物，作用迅速短暫，t1/2為 9min，停藥20min后血液中藥物已不能 檢測(cè)到 注意事項(xiàng) 可輕度抑制心肌收縮，其余與普萘洛爾 相似類-受體阻斷藥 第13頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三三、 類-延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程的藥物 阻滯鉀外流，延長(zhǎng)復(fù)極時(shí)間，能有效的中止由引導(dǎo)環(huán)引起的折返，具抗顫作用

9、相關(guān)鉀通道電流：Kr、Ks 、K1主要藥物：胺碘酮、索他洛爾第14頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三胺碘酮(amiodarone)藥理作用 降低竇房結(jié)起搏細(xì)胞和浦氏纖維自律性;減 慢浦氏纖維和房室結(jié)的傳導(dǎo)速度;顯著延長(zhǎng) 心肌的APD、ERP。臨床應(yīng)用 廣譜抗心律失常藥藥 動(dòng) 學(xué) 排泄緩慢，停藥30d體內(nèi)血藥濃度僅降低 16%34%，可通過胎盤，并能分泌到乳汁 中。注意事項(xiàng) 副作用：心血管系統(tǒng)、甲狀腺功能失常 、 角膜微沉積物、肺間質(zhì)纖維化等。 華法林、西咪替丁等藥可增加本藥血藥濃度類藥 第15頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三索他洛爾藥理作用 呈劑量

10、依賴性受體阻斷作用，并通過 阻斷延遲整流鉀電流延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程臨床應(yīng)用 用于各種嚴(yán)重性心律失常，維持心房顫 動(dòng)病人的竇性心律藥 動(dòng) 學(xué) 體內(nèi)不被代謝，經(jīng)腎排出， t1/2為 1215h，5個(gè)t1/2（23d）后代謝完全。 老年人腎功能不全者，明顯延長(zhǎng)注意事項(xiàng) 與受體阻滯劑類似類藥 第16頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三四、類 鈣通道阻滯劑主要通過阻滯鈣通道，抑制Ca2+內(nèi)流發(fā)揮抗心律失常作用Ca2+內(nèi)流 慢反應(yīng)細(xì)胞4相自動(dòng)除極 阻斷 鈣通道阻滯劑主要藥物： 維拉帕米、地爾硫卓第17頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三維拉帕米(異搏定，verpamil)藥理作用 降低竇房結(jié)自律性，減慢房室結(jié)傳導(dǎo) 性，延長(zhǎng)竇房結(jié)、房室結(jié)的有效不應(yīng)期臨床應(yīng)用 陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的首選藥。藥 動(dòng) 學(xué) 口服有首過效應(yīng)，在肝臟代謝，其代謝 物仍有活性，為t1/2 37h，5個(gè)t1/2 （12d）后代謝完全注意事項(xiàng) 、度房室傳導(dǎo)阻滯、心功能不全、 心源性休克者禁用，老年人、腎功低下 者慎用，靜脈給藥可引起暫時(shí)竇性停搏類 第18頁，共19頁，2022年，5月20日，5點(diǎn)39分，星期三地爾硫卓藥理作用 與維