膠囊、滴丸、膜劑課件

1、膠囊、滴丸、膜劑 楊 帆gzyangfan21廣東藥學(xué)院，藥劑教研室第一節(jié) 膠囊劑膠囊劑是將藥物盛裝于硬質(zhì)空膠囊或具有彈性的軟質(zhì)膠囊中制成的固體制劑。在藥典中：片劑注射劑膠囊一、概述（一）特點(diǎn)：1、掩蓋藥物的不良臭味， 提高藥物穩(wěn)定性，2、起效快、吸收好、生物利用度高，（一）特點(diǎn)3、彌補(bǔ)其他記性的不足， （液體藥物固體化）4、延緩藥物的釋放。不能裝水、乙醇溶液， 易溶性、刺激性、 易風(fēng)化、易吸濕藥物。（二）膠囊劑分類膠囊劑： 硬膠囊劑 軟 腸溶、結(jié)腸靶向、口服、直腸、陰道、植入、二、膠囊劑的制備（一）硬膠囊劑的制備藥物 + 輔料 制成粉末、顆粒、混懸液填充空膠囊1、空膠囊的制備（1）空膠囊的組

2、成：明膠：A型、B型， 骨明膠 、豬皮明膠1、空膠囊的制備（2）空膠囊的制備工藝： 溶膠、蘸膠、干燥、 拔殼、切割、整理。10-25C，35-45%，1萬(wàn)級(jí)1、空膠囊的制備（3）空膠囊的規(guī)格、質(zhì)量 囊帽、囊體， 普通型，鎖口型（單、雙鎖口）， 規(guī)格（8種）： 000，00，0，1，2，3，4，5。1、空膠囊的制備（3）空膠囊的規(guī)格、質(zhì)量 外觀、長(zhǎng)度、厚度、臭味、 含水量、脆碎度、溶化時(shí)間、微生物學(xué)檢查、 2、充填物料的制備、填充、封口（1）物料的處理與充填藥物的充填-容積控制，流動(dòng)性藥物 + 輔料（稀釋劑、潤(rùn)滑劑）制成顆粒（藥物密度、晶態(tài)、）（二）藥物的填充空膠囊的選用普通型，鎖口型（單、雙鎖

3、口）， 規(guī)格（8種）：000，00，0，1，2，3，4，5。試裝，2、充填物料的制備、填充、封口（2）封口明膠液磨光（二）軟膠囊的制備軟膠囊是藥液密封于球形、橢圓形等形狀的軟質(zhì)囊材中的制劑。 內(nèi)服、外用（二）軟膠囊劑的制備1、影響軟膠囊成形的因素囊壁的組成藥物性質(zhì)與介質(zhì)混懸液：基質(zhì)吸附率1、影響軟膠囊成形的因素（1）囊壁組成軟膠囊的性質(zhì)：可塑性強(qiáng)、彈性大 明膠：增塑劑：水 防腐劑、遮光劑、色素、1、影響軟膠囊成形的因素（2）藥物性質(zhì)可充填油類、對(duì)明膠無(wú)溶解作用的液體、混懸液、固體藥物。1、影響軟膠囊成形的因素（3）藥物為混懸液時(shí)： 80目、助懸劑、基質(zhì)吸收率，1、影響軟膠囊成形的因素軟膠囊大小

4、的選擇應(yīng)盡可能小基質(zhì)吸收率：1g固體藥物制成填充膠囊用的混懸液時(shí)所需液體基質(zhì)的克數(shù)。（2）軟膠囊的制備方法1、壓制法2、滴制法處方配比膠液粘度密度溫度四、腸溶膠囊腸溶膠囊劑是硬、軟膠囊經(jīng)處理后，其囊殼不溶于胃液，但能在腸液中崩解、溶化、釋放出膠囊中的藥物。甲醛明膠、CAP、五、質(zhì)量檢查、包裝、貯存（一）膠囊劑的質(zhì)量檢查1、外觀2、裝量差異3、崩解時(shí)限4、溶出度五、質(zhì)量檢查、包裝、貯存（二）膠囊劑的包裝、貯存 溫度 25C， 濕度 45% 密閉、陰涼、干燥處貯存第五章 固體制劑2滴丸和膜劑一、滴丸劑（P156）（一）概念、特點(diǎn)指固體或液體藥物與基質(zhì)加熱熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，收縮冷凝

5、而制成的小丸狀制劑?？煽诜⒖赏庥弥兴幍瓮?、丹參滴丸、蘇冰滴丸（一）概念、特點(diǎn)特點(diǎn)：療效迅速，生物利用度高。原因：藥物在基質(zhì)中的分散度高，呈分子態(tài)、膠態(tài)或微粉狀結(jié)晶，增加了藥物的溶出度和吸收速度。 強(qiáng)的松龍滴丸藥動(dòng)學(xué)參數(shù)強(qiáng)的松龍 滴丸 片劑 （5mg） （10mg） 峰值 ng/ml 118.34 60.86 峰時(shí)h 1.32 3.77 一、滴丸劑特點(diǎn)液體藥物可制成固體制劑，質(zhì)量穩(wěn)定，可包衣制成控、緩釋制劑，工藝簡(jiǎn)單便于大生產(chǎn)，載藥量小，一般丸重小于100mg。（二）常用基質(zhì)選擇原則 與主藥性質(zhì)相似，不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，熔點(diǎn)較低，常溫固態(tài)，液化后驟冷可凝成固體。水溶性基質(zhì) PEG6000,400

6、0、硬脂酸鈉、甘油明膠等脂肪性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、蜂蠟等滴丸劑的冷凝液選擇原則 不溶解主藥與基質(zhì)，不發(fā)生化學(xué)反應(yīng)，密度適宜：使滴丸緩緩下沉或上浮滴丸劑的冷凝液對(duì)于水溶性基質(zhì)： 液狀石蠟、植物油、甲基硅油等對(duì)于脂肪性基質(zhì)： 水或不同濃度的乙醇，可加入表面活性劑以改變表面張力。（三）滴丸劑制備方法藥物+基質(zhì)混懸或熔融貯液缸滴制冷凝成丸洗丸干燥選丸質(zhì)檢包裝（三）滴丸劑制備方法影響成丸的因素 ：1.液滴在冷凝液中的移動(dòng)速度；2.冷凝液上部的溫度；3.液滴的大??；4.藥液與冷凝液的處方。滴丸劑舉例氯霉素耳用滴丸 氯霉素 17mg PEG6000 34mg該處方可使氯霉素起到速效同時(shí)長(zhǎng)效的作用。（氯霉素與PEG6000互溶，無(wú)毒、無(wú)刺激；冷凝液：液體石蠟）滴丸劑耳用滴丸起長(zhǎng)效 1.水溶性基質(zhì)，藥物溶出速度快； 2.耳腔內(nèi)水量少；溶解部分迅速起效，未溶部分仍保持固態(tài)，如此連續(xù)不斷地慢慢溶解，起長(zhǎng)效。膜劑概述定義 “意可貼”分類 單層膜、多層膜（復(fù)合）、夾心膜厚度 0.10.2um特點(diǎn)膜劑成膜材料天然高分子化合物明膠、阿