藥劑學復習試題及答案

1、一、簡要說明下列概念、名詞或術語（每小題3分。共15分）制劑學表面活性劑糖漿劑滅菌法等量遞加法藥典氯化鈉等滲當量溶膠劑靜脈注射脂肪乳劑休止角劑型臨界膠束濃度芳香水劑熱原乳劑藥劑學表面活性劑等滲溶液HLB 值乳劑劑型表面活性劑曇點臨界相對濕度HLB 值劑型休止角冷凍干燥熱原臨界膠束濃度二、填空題（每空l分，共20分）表面活性劑通常按其能否解離而分為乳劑不穩(wěn)定的主要表現形式有穩(wěn)定性、 藥物制劑的穩(wěn)定性包括穩(wěn)定性、穩(wěn)定性、穩(wěn)定性。注射劑的質量要求包括、和。 輸液包括、和治療性輸液四大品種。眼用溶液pH值的確定要兼顧產品的刺激性、溶解度和穩(wěn)定性，常 用的緩沖溶液有一一藥劑學的分支學科主要包括（）（）（

2、）（）液體藥劑按分散體系分為（）與（）下列表面活性劑（硬脂酸鈉、脫水山梨醇脂肪酸酯類、苯扎溴銨、卵 磷脂）分別屬于哪種類型非離子型表面活性劑一一；陰離子型表面活性劑一一；陽離子型表面活性劑一一；兩性離子型表面活性劑一一。影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有（）、（）（）（）表面活 性劑等。輸液存在的主要問題包括一一、一一以及澄明度與微粒污染問題。熱原的性質有一一、一一、一一、一一、吸附性和不耐強酸、強 堿、強氧化劑和超聲波等。GMP是一簡稱。根據Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有藥物制 劑中化學降解的途徑主要包括一一和一一，除此以外還有異構化、聚合、 脫羧反應等。物理滅菌法包括、和

3、O熱原的性質有一-、一一、一一、一一一、一一和不耐強酸、強 堿、強氧化劑和超聲波等。注射劑的濾過一般采用粗濾與精濾相結合的方式，最常用的組合是制備軟膠囊的兩種方法是和。藥物及藥物制劑是一種特殊的商品，對其最基本的要求是、。增加藥物溶解度的方法有十二烷基硫酸鈉(SDS)屬于型表面活性劑，司盤一 80屬于 型表面活性劑，苯扎溴銨屬于型表面活性劑。熱原的性質有、和不耐強酸、強堿、強氧化劑和超聲波等。 乳劑的不穩(wěn)定表現有、。冷凍干燥是利用水的性質，使水分從凍結狀態(tài)不經過液態(tài)而直接除去的一種干燥方法。從下列乳化荊中(吐溫80、司盤80、苯扎溴銨、卵磷脂)選擇最適 合的乳化劑。 TOC o 1-5 h z

4、 可做0/W型乳劑的乳化荊；可做w/ o型乳劑的乳化劑；可做靜脈注射用乳劑的乳化劑；陽離子型表面活性劑。 乳劑的不穩(wěn)定表現有、 o影響藥物制劑穩(wěn)定性的外界因素有、濕度和水分包裝材料等。注射劑的質量要求有一一、一一、一一、一、安全性、穩(wěn) 定性、降壓物質等。混懸劑的穩(wěn)定劑根據其作用的不同可分為一一、一一、一一和反 絮凝劑。藥劑學的分支學科主要包括、 o膠體分散系包括高分子溶液劑與溶膠劑。前者為分子分散體系，表現出均相體系的各種特征，屬熱力學體系，后者為疏水性物質以微粒形式分散于介質中形成的非均相體系，屬熱力學 體系。根據Stokes定律，欲使混懸劑沉降緩慢，可采取的措施有 TOC o 1-5 h

5、z 、o混懸劑的穩(wěn)定劑根據其作用的不同可分為、和 o藥物制劑穩(wěn)定性一般包括、與三個方面。物理滅菌法包括、和三、單項選擇題（每小題2分，共30分）1 以下屬于均相液體制劑的是（）A溶液劑B.溶膠劑C混懸劑D.乳劑2.制備液體藥劑首選溶劑是（）A蒸餾水B.乙醇C 甘油D.聚乙二醇3表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為（）A助溶劑B.增溶劑C潛溶劑D.前體藥物.4.在制備混懸劑時加入適量的電解質的目的是（）A助懸劑B.增溶劑C潤濕劑D.絮凝劑、5乙烯雌酚為油溶性注射劑，應選用的滅菌法為（）A 干熱空氣滅菌B.熱壓滅菌C 低溫間歇滅菌D.氣體滅菌使用熱壓滅菌器滅菌時，所用蒸汽是（）A 流通蒸

6、汽B.不飽和蒸汽C-飽和蒸汽D.過熱蒸汽關于影響注射劑濾過的因素敘述錯誤的是（）操作壓力越大，濾速越快B.濾液黏度越大，濾速越快C濾材的毛細管半徑越大濾速越快D濾材的毛細管長度越長濾速越慢關于影響滴眼劑藥物吸收的因素正確的敘述為（）兩親性藥物容易透過角膜B.升高表面張力有利于藥物的吸收C.增加介質的黏度不利于藥物的吸收D.刺激性大的藥物有利于藥物 的吸收適合于抗生素、酶、低熔點或其他對熱敏感的藥物的粉碎器械是（）研缽B.球磨機C.流能磨D.萬能粉碎機能用于制備腸溶膠囊劑的材料是（）聚乙二醇B.醋酸纖維素酞酸酯阿拉伯膠D.羥丙基甲基纖維素下列屬于離子型表面活性劑的是（、），A. Tween80

7、B. Span80 C. PluronicF-68 D.十二烷基硫酸鈉關于提高混懸劑的穩(wěn)定性的措施，錯誤的敘述是（）增加介質的黏度B.升高溫度C.減小微粒的半徑增大微粒與分散介質的密度差下列關于熱原性質的敘述錯誤的是（）不溶于水B.耐熱性C.濾過性D.不揮發(fā)性14 .關于注射劑的特點錯誤的敘述是（）適用于不宜口服的藥物B.適用于不能口服藥物的病人C.安全性與機體適應性好D.可發(fā)揮局部定位作用下面對滴丸劑特點的錯誤敘述是（）可增加藥物穩(wěn)定性液體藥物可制成固體滴丸藥物溶出速率快，生物利用度高不能制備長效或控釋的滴丸中華人民共和國藥典是（）國家頒布的藥品集B.國家衛(wèi)生部制定的藥品標準C.國家記載藥品

8、規(guī)格和標準的法典D.國家藥品監(jiān)督管理局制定的藥 品手冊制備w/。型乳劑時，若采用表面活性劑為乳化劑，適宜的表面活 性劑HLB范圍應為（）HLB值為8168. HLB值為79C. HLB值為38 D. HLB值為1518以下屬于油溶性抗氧劑的是（）亞硫酸鈉B.亞硫酸氫鈉C.硫代硫酸鈉。.叔丁基對羥基茴香醚（BHA）關于熱原檢查法敘述錯誤的是（）鱟試劑法對革蘭陰性菌以外的內毒素不夠靈敏鱟試劑法能代替家兔法中國藥典2000版對家兔法與鱟試劑法均有收載鱟試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑對熱不穩(wěn)定的藥物溶液可以采用（）干熱滅菌B.濕熱滅菌C.熱壓滅菌D.濾過除菌一般注射劑的pH值應為（）411 B

9、. 310 C. 49 D. 510下列哪一術語是判斷熱壓滅菌過程可靠性的參數（）Z 值 B. D 值 C. F。值 D. F 值注射劑的等滲調節(jié)劑應選用（）硼酸B.苯甲酸C.碳酸氫鈉D.氯化鈉24 .關于散劑的制備，錯誤的敘述是（）組分比例相差懸殊時采用等量遞加法混合組分密度差異大時，先將重質的組分放入研缽，后加入輕質的組分含液體或結晶水的藥物可利用處方中其他成分吸收后再混合吸濕性強的藥物，應在干燥的環(huán)境中混合適于包入膠囊的藥品有（）油狀藥物B.對胃刺激性強的藥物C.易風化的藥物D.易吸濕的藥物影響藥物溶解度的因素不包括（）溫度B.溶劑的極性C.藥物的晶型D.溶劑量.乳劑的制備方法有（）干膠

10、法B.凝聚法C.分散法D.水飛法.在藥物制劑中容易發(fā)生水解的藥物是（）酯類藥物B.酚類藥物C.維生素C D.烯醇類藥物影響濕熱滅菌的因素不包括（）介質的pH值B.蒸汽的性質C.所選擇的參比溫度D.微生物的種類與數量注射劑除菌濾過可采用（）砂濾棒B. 0. 89m微孔濾膜C. 6號垂熔玻璃濾器D.鈦濾器關于表面活性劑結構特點的正確表述是（）A.同時具有親水基團與親油基團B.僅有親水基團而無親油基團C.僅有親油基團而無親水基團D.既無親水基團乂無親油基團32 .在復方碘溶液中，碘化鉀的作用是（）A.助溶劑B.潛溶劑C.增溶劑D.防腐劑吐溫80增加難溶性藥物的溶解度的機理是（）A.形成乳劑B.形成膠

11、束C.改變吐溫80的曇點D.改變吐溫80的克氏點糖漿劑屬于（）A.乳劑型液體藥劑B.混懸型液體藥劑C.溶液型液體藥劑D.膠體溶液型液體藥劑空膠囊組成中的明膠為（）A.成型材料B.防腐劑C.增稠劑D.增塑劑注射用水與蒸餾水的檢查項目的主要區(qū)別是（）.A.硫酸鹽B.氯化物C.熱原D.重金屬輸液灌封車間的潔凈度為（）A.大于 100000 級 B. 100000 級 C. 10000 級 D. 100 級可作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑的是（）羥苯乙酯B.醋酸C.氯化鈉D.蒸餾水膠囊劑質量檢查項目不包括（）裝量差異B.硬度C.外觀D.崩解時限關于小丸劑的敘述錯誤的是（）小丸劑是直徑大小一般不超過2. 5肚

12、m的口服劑型小丸劑中的藥物在胃腸道內的吸收一般不受胃排空的影響小丸劑中的藥物在胃腸道內的吸收個體差異小小丸劑可增加藥物的穩(wěn)定性關于表面活性劑的敘述正確的是（）A. Poloxamerl88可作為靜脈注射乳劑的乳化劑B陽離子型表面活性劑毒性最小陰離子表面活性劑毒性最小兩性離子型表面活性劑配伍禁忌最少混懸型液體藥劑的穩(wěn)定劑不包括（）助懸劑絮凝劑等滲調節(jié)劑D.潤濕劑滴眼劑的等滲調節(jié)劑應選用（）苯甲酸B.氯化鈉C.硫酸鈉D.碳酸鈉使用熱壓滅菌器時，所用蒸汽是（）A.飽和蒸汽不飽和蒸汽C.過熱蒸汽D.濕飽和蒸汽制備液體藥劑首選溶劑是（）A.蒸餾水B.乙醇丙二醇D.聚乙二醇中華人民共和國藥典是（）國家頒布

13、的藥品集國家衛(wèi)生部制定的藥品標準.國家記載藥品規(guī)格和標準的法典國家藥品監(jiān)督管理局制定的藥品手冊制備液體藥劑首選溶劑是（）A.蒸餾水B.乙醇甘油D.聚乙二醇乳劑類型主要取決于（）溫度攪拌速度乳化劑的種類乳化的時間在制備混懸劑時加入適量的電解質的目的是（）調節(jié)制劑的滲透壓增加混懸劑的離子強度增加分散介質的黏度利于混懸劑的穩(wěn)定降低微粒的車電位有利于混懸劑的穩(wěn)定可用于靜脈注射乳劑的乳化劑的是（）阿拉伯膠卵磷脂.Tween 80Span 80配溶液時，進行攪拌的目的是增加藥物的（）A.溶解速度B.溶解度C.潤濕性D.穩(wěn)定性關于吐溫80的錯誤表述是（）吐溫80是非離子型表面活性劑吐溫80可作為O/W型乳劑

14、的乳化劑吐溫80無起曇現象吐溫80的毒性較小制劑中藥物化學降解的主要途徑是（）水解與氧化聚合脫羧異構化油溶性注射液的滅菌法是（）A.流通蒸汽滅菌B.熱壓滅菌C.干熱空氣滅菌D.紫外線滅菌注射劑的特點不包括（）適用于不宜口服的藥物適用于不能口服藥物的病人安全性與機體適應性好可發(fā)揮局部定位作用注射劑的等滲調節(jié)劑應首選（）磷酸氫二鈉B.苯甲酸鈉C.碳酸氫鈉D.氯化鈉冷凍干燥的特點敘述錯誤的是（）A藥物不易被水解或氧化凍干制品質地疏松，加水后溶解迅速產品劑量準確，外觀優(yōu)良溶劑可以任意選擇滴眼劑一般為多劑量制劑，常需加入抑菌劑，以下可以作為抑菌劑 的是（A.尼泊金乙酯8.山梨醇C.碳酸氫鈉D.氯化鈉適于

15、包入膠囊的藥品有（）味苦的藥物對胃刺激性強的藥物易風化的藥物易吸濕的藥物關于滴丸劑的特點，錯誤的敘述是（）液體藥物可制成固體滴丸增加藥物穩(wěn)定性藥物溶出速率快，生物利用度高不能制備長效或控釋的滴丸下列關于表面活性劑的敘述正確的是（）A.表面活性劑都有曇點卵磷脂為兩性離子型表面活性劑表面活性劑親油性越強，HLB值越高陰離子表面活性劑多用于防腐與消毒制備液體藥劑首選溶劑是（）A.蒸餾水B.乙醇甘油D.聚乙二醇表面活性劑增大藥物的溶解度，表面活性劑的作用為（）A.助溶B.增溶C潛溶D.前體藥物64 .空氣和操作臺表面經常采用的滅菌法是（）干熱滅菌紫外線滅菌C.熱壓滅菌D.濾過除菌關于熱原檢查法敘述錯誤

16、的是（）A.鱟試劑法對革蘭陰性菌以外的內毒素不靈敏鱟試劑法不能代替家兔法家兔法適用于任何藥物鱟試劑法特別適用于放射性藥品和腫瘤抑制劑配溶液時，進行攪拌的目的是增加藥物的（-）A.溶解速度B.溶解度c.潤濕性D.穩(wěn)定性.關于空氣凈化技術敘述錯誤的是（）層流潔凈技術可以達到100級亂流潔凈技術可以達到100級層流分為水平層流與垂直層流層流潔凈室內應保持正壓.制劑中藥物化學降解的主要途徑是（）水解與氧化聚合脫羧異構化熱壓滅菌所用的蒸汽是（）A.飽和蒸汽B.過飽和蒸汽C.濕飽和蒸汽D.流通蒸汽注射用水與蒸餾水的檢查項目的主要區(qū)別是（）硫酸鹽B.氯化物C.熱原D.重金屬已知維生素C的最穩(wěn)定pH值為6.。

17、6. 2,應選用的抗氧劑為（ 入.叔丁基對羥基茴香醚（BHA）亞硫酸氫鈉硫代硫酸鈉D.生育酚關于影響注射劑濾過的因素敘述正確的是（）操作壓力越大，濾速越快B.濾液黏度越大，濾速越快濾材的毛細管半徑越小濾速越快D.濾材的毛細管長度越長濾速越 快冷凍干燥的特點敘述錯誤的是（）A藥物不易被水解或氧化凍干制品質地疏松，加水后溶解迅速產品劑量準確，外觀優(yōu)良溶劑可以任意選擇不宜制成膠囊劑的藥物是（）A.具有苦味的藥物B對光敏感的藥物C含油量高的藥物D.藥物的水溶液或稀乙醇溶液在復方碘溶液中，碘化鉀為（）A.助溶劑B.潛溶劑C.增溶劑D.防腐劑.關于表面活性劑分子結構正確表述是（）A.具有親水基團與疏水基團

18、B.僅有親水基團而無疏水基C.僅有疏 水基團而無親水基團D.具有網狀結構.作為氧氟沙星滴眼劑防腐劑的是（）A.羥苯乙酯B.醋酸C.氯化鈉D.蒸餾水一般注射劑的pH值應為（）A. 411 B. 310C. 49 D. 510下列哪種物質不能作注射劑的溶媒（）A.乙醇B.甘油C. 二甲基亞砜D.注射用水下列哪一術語是判斷熱壓滅菌過程可靠性的參數（）值B. D值C. Fo 值 D. F 值以下對注射劑優(yōu)點的敘述中哪一條是錯誤的（）藥效迅速且作用可靠安全性好適合于不能口服的藥物適合于不能口服給藥的病人吐溫屬于（）A.陽離子型表面活性劑B.陰離子型表面活性劑C.兩性離子型表面活性劑D.非離子型表面活性劑

19、83 .以下哪種材料可用于制備腸溶膠囊劑的囊殼（）淀粉醋酸纖維素酞酸酯甘露醇羥丙基甲基纖維素影響藥物溶解度的因素不包括（）A.溫度B.溶劑的極性C.藥物的晶型D.藥物的顏色一般來講，表面活性劑中毒性最大的是（）A.陰離子表面活性劑B.陽離子表面活性劑C.非離子表面活性劑D.上述三者毒性一致注射用水和蒸餾水的檢查項目的主要區(qū)別是（）A.酸堿度B.氯化物C.硫酸鹽D.熱原87 .最常用的注射劑的等滲調節(jié)劑是（）硼酸苯甲酸碳酸氫鈉氯化鈉注射用油應選用的滅菌法為（）干熱空氣滅菌熱壓滅菌低溫間歇滅菌D.氣體滅菌甘油在膠囊殼中用作（）遮光劑增塑劑C.防腐劑D.增黏劑以下具有曇點的表面活性劑是（）A.司盤8

20、0 B.吐溫80泊洛沙姆188 D.十二烷基硫酸鈉四、簡答題（共35分）分析下列處方，并簡述制備工藝（8分）胃蛋白酶合劑胃蛋白酶（1： 30000）209單糖漿lOOml稀鹽酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液lOml蒸餾水適量共制成l000ml在乳劑制備中，選擇乳化劑的原則是什么（16分）分析下列維生素C注射液處方，并簡述制備工藝與注意事項。（11 分）處方：維生素C104g.碳酸氫鈉49g.依地酸二鈉.亞硫酸氫鈉2g注射用水加至1000ml簡述混懸劑中穩(wěn)定劑類型，在制劑中的作用以及常用的穩(wěn)定劑。（15 分）分析下列處方，并簡述制備工藝與注意事項（14分）10%葡萄糖輸液.注射用葡萄糖

21、100g1%鹽酸 適量注射用水至 1000ml影響滴眼劑中藥物吸收的主要因素是什么（6分）簡述表面活性劑在藥劑學中的應用。（13分）維生素C分子中有烯二醇結構，容易氧化，試從處方設計與生產工 藝兩個方面說明解決維生素C氧化降解的措施。（14分）、增加難溶性藥物溶解度常用的方法有哪些請舉例說明。（8分）敘述影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素與穩(wěn)定化措施。（12分）分析下列處方，并簡述制備工藝與注意事項。（11分）10%葡萄糖輸液注射用葡萄糖lOOg1%鹽酸適量注射用水至1000ml分析下列處方，并簡述制備工藝與注意事項。（12分）胃蛋白酶合 劑 TOC o 1-5 h z 胃蛋白酶（1： 80000）

22、20g單糖漿lOOml稀鹽酸20ml橙皮酊20ml5%尼泊金乙酯醇液10ml蒸餾水適量共制成1000ml參考答案一、簡要說明下列概念、名詞或術語制劑學是研究藥物制成的宜形式（劑型），以適應醫(yī)療或預防需要的 綜合性應用技術科學。表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質。糖漿劑系指含有藥物、藥材提取物或芳香物質的口服濃蔗糖水溶液。滅菌法系指用適當的物理或化學手段將物品中活的微生物殺滅或除 去的方法。等量遞加法，即量小藥物研細后，加入等體積其他細粉混勻，如此 倍量增加混合至全部混勻，再過篩混合即可。藥典是一個國家記載藥品規(guī)格和標準的法典。一般由國家的藥典委 員會組織編寫，并由政府頒布施行，具

23、有法律約束力。氯化鈉等滲當拿就是指1克某物質與多少克氯化鈉產生的滲透壓相 當。溶膠劑系指難溶性藥物微粒分散在水中形成的非均相液體分散體 系，乂稱為疏水性膠體溶液。靜脈注射用脂肪乳劑是以植物油脂為主要成分加乳化劑與注射用水 制成的水包油型乳劑，是一種濃縮的高能量營養(yǎng)液，供靜脈注射使用。休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線的夾角即 為休止角。原料藥在臨床應用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥 途徑相適應的給藥形式，即藥物劑型（簡稱劑型）。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度。芳香水劑系指芳香揮發(fā)性藥物（多為揮發(fā)油）的飽和或近飽和水溶 液。熱原是微生物代謝產生的

24、內毒素，是由磷脂、脂多糖和蛋白質所組 成的復合物。乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分散于另 一種液體中形成的非均相液體制劑。藥劑學是研究制劑的處方設計、基本理論、生產技術和質量控制等 的綜合性應用技術科學。表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質。等滲溶液是指與血漿或淚液滲透壓相等的溶液，它是從物理化學的 角度考慮的。表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水 親油平衡值，即HLB值。乳劑系指互不相溶的兩種液體中的一種液體，以微滴形式分散于另 一種液體中形成的非均相液體制劑。原料藥在臨床應用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥 途徑相適應的給藥形

25、式，即藥物劑型（簡稱劑型）。表面活性劑是指能夠顯著降低溶液表面張力的一類物質。具有聚氧乙烯基結構的非離子型表面活性劑，當溫度升高到某一點 后，其溶解度急劇下降，溶液由清變濁，這個轉變溫度則稱為曇點。具有水溶性的藥物粉末在較低相對濕度環(huán)境下一般不吸濕，但當提 高相對濕度到某一值時，吸濕量會迅速增加，此時的相對濕度稱臨界相對 濕度。表面活性劑分子中親水和親油基團對油或水的綜合親和力稱為親水 親油平衡值，即HLB值。原料藥在臨床應用之前都必須制成適合于醫(yī)療用途的、與一定給藥 途徑相適應的給藥形式，即藥物劑型（簡稱劑型）。休止角是指使粉末堆成盡可能陡的堆，堆的斜邊與水平線的夾角即 為休止角。冷凍干燥是

26、將需要干燥的藥物溶液預先凍結成固體，然后在低溫低 壓條件下，水分從凍結狀態(tài)不經過液態(tài)而直接升華除去的一種干燥方法。熱原是微生物代謝產生的內毒素，它是由磷脂、脂多糖和蛋白質所 組成的復合物。表面活性劑分子締合形成膠束的最低濃度稱為臨界膠束濃度。二、填空題（20分，每空l分）離子型表面活性劑非離子型表面活性劑分層絮凝轉相破乳物理化學生物學無菌無熱原澄明度滲透壓pH值安全性穩(wěn)定性電解質輸液營養(yǎng)輸液膠體輸液磷酸鹽緩沖液硼酸鹽緩沖液工業(yè)藥劑學物理藥劑學生物藥劑學藥物動力學均相液體藥劑非均相液體藥劑脫水山梨醇脂肪酸酯類硬脂酸鈉苯扎溴銨卵磷脂值溶劑極性溶液離子強度細菌污染熱原反應耐熱水溶不揮發(fā)濾過藥品生產質

27、量管理規(guī)范減小微粒的粒徑增加介質的粘度 降低微粒與分散介質的密度差15 .氧化水解干熱滅菌法濕熱滅菌法射線滅菌法濾過除菌法耐熱性濾過性吸附性水溶性 不揮發(fā)性砂濾棒垂熔玻璃濾器微孔濾膜濾器滴制法壓制法安全有效穩(wěn)定制成鹽類應用混合溶劑加入助溶劑加入增溶劑陰離子非離子陽離子耐熱性濾過性吸附性水溶性不揮發(fā)性分層絮凝轉相破乳25 .升華吐溫80司盤80卵磷脂苯扎溴銨分層絮凝轉相破乳溫度光線空氣中的氧金屬離子無菌無熱原澄明度滲透壓pH值潤濕劑助懸劑絮凝劑工業(yè)藥劑學物理藥劑學生物藥劑學藥物動力學穩(wěn)定不穩(wěn)定減小微粒的粒徑增加介質的粘度 降低微粒與分散介質的密度差潤濕劑助懸劑絮凝劑反絮凝劑物理化學生物學干熱滅菌

28、法濕熱滅菌法射線滅菌法濾過除菌法三、單選題（30分。每小題2分）A2. A3. B4. D 6. C 7. B8. A9. C 10. B11. D 12. B 13. A14. C 15. D17.D 18.A 19.B20.D22.C23.D 24.C 25.B 27.B28.A29.A30.BA 32. A 33. B34. C35. A 36. C37. D38. A 39. B40. A41. A42. C 43. B 44. A45. A46. C47. A 48. C49. D50. B51. A 52. C 53. A 54. C 55. C 56. D 57. D 58. A

29、 59. A 60. D61. B62. A 63. B 64. B65. C66. A 67. B 68. A 69. A 70. C71. B72. A 73. D 74. D75. A 76. A 77. A 78. C 79. C 80. C81. B 82. D83. B 84. D 85. B86. D 87. D 88. A 89. B四、簡答題1.處方分析：胃蛋白酶為主藥，單糖漿為矯味劑、助懸荊，稀鹽酸用 于調節(jié)pH值約為2以保持胃蛋白酶的活力，橙皮酊為矯味劑，5%尼泊金 乙酯醇液為防腐劑，蒸餾水為溶媒。制法：將稀鹽酸、單糖漿加入約800ml 蒸餾水中，攪勻，再將胃蛋白酶均勻撒

30、布于液面上,使其白然膨脹、溶解。 將橙皮酊緩緩加入溶液中。另取約lOOml蒸餾水溶解尼泊金乙酯醇液，將 其緩緩加入上述溶解液中，再加入蒸餾水至全量，攪勻，即得。(1)根據乳劑的給藥途徑選擇口服乳劑：可選用無毒、無刺激性的高分子溶液作乳化劑。選擇表 面活性劑作乳化劑時應注意其毒性，一般非離子型表面活性劑無毒性或毒 性很低，可使用。外用乳劑：可選用無刺激性的表面活性劑作乳化劑，其表面活性適 度，以避免表面活性太強而引起刺激性。外用乳劑可以是0/w型或w/o 型，一般不宜采用高分子溶液作乳化劑。注射用乳劑：對于注射用乳劑、尤其是靜脈注射用乳劑，作為乳化 劑的物質應無毒、無刺激性(肌內、血管)、元致敏

31、及無溶血性。目前用于 靜脈注射乳劑(為o/w型)的乳化劑僅有卵磷脂、泊洛沙姆和聚氧乙烯氫 化蓖麻油三種。根據乳劑的類型選擇0 / w型乳劑根據用藥途徑的需要可選擇HLB值在816范圍內的表面 活性劑作乳化劑，w / o型乳劑應選擇HLB值在3-8范圍內的表面活性劑 作乳化劑。乳化劑的混合使用在制備乳劑時為了使其更穩(wěn)定，常將幾種乳化劑合用。這樣可達到如 下效果。調節(jié)HLB值油相的種類不同，乳劑的類型不同，對乳化劑的HLB值 要求也不相同可根據油相要求來調配混合乳化劑，使其具有相應的HLB.改善膜的穩(wěn)定性使用混合乳化劑，尤其是油性與水性乳化劑的 混合使用，能在油、水界面上形成復合膜，從而提高乳劑的

32、穩(wěn)定性。增加乳劑的黏度混合乳化劑能增加乳劑黏度，如阿拉伯膠、果膠等 混合使用可使水相黏度增加，而十六醇硬脂酸酯與蜂蠟合用可增加油相黏 度，使乳劑的分層速度降低，有利乳劑的穩(wěn)定。不過此類乳劑主要是用口 服或外用。處方分析：維生素C為主藥；碳酸氫鈉為pH調節(jié)劑；亞硫酸氫鈉 為抗氧劑；依地酸二鈉為金屬絡合劑；注射用水為溶媒。制法：在配制容器中加入配制量80%的注射用水，通二氧化碳飽和后 加入維生素c，攪拌使溶解然后分次緩緩加入碳酸氫鈉，攪拌使完全溶解， 加入預先配制好的依地酸二鈉溶液和亞硫酸氫鈉溶液，攪拌均勻，調節(jié)溶 液pH6.。一 6. 2,添加二氧化碳飽和的注射用水至足量，用垂熔玻璃漏 斗與膜濾

33、器濾過，濾液中通二氧化碳，并在二氧化碳或氮氣流下灌封，最 后l00C15分鐘流通蒸氣滅菌。注意事項：維生素c分子中有烯二醇式結構，故具有強酸性，對注射 部位的刺激性大，可產生疼痛，故在配制注射劑加入碳酸氫鈉（或碳酸鈉）， 使維生素C部分中和為鈉鹽，pH近中性，以避免疼痛；調節(jié)pH還可增強 本品的穩(wěn)定性。氧、pH和金屬離子（特別是銅離子）對本品的穩(wěn)定性影響很大，因此生 產上采用了充惰性氣體、調pH、加抗氧劑和金屬絡合劑等措施。本品穩(wěn)定性還與溫度有關，實驗證明100。C 30分鐘滅菌，維生素C 含量可減少3%，而100C15分鐘只減少2%，故以I00。C15分鐘滅菌為 好。操作過程應盡量在避菌條件

34、下進行。混懸劑中常用的穩(wěn)定劑有助懸劑、潤濕劑、絮凝劑與反絮凝劑。（一）助懸劑助懸劑能增加分散介質的粘度以降低微粒的沉降速度；能被吸附在微 粒表面，增加微粒的親水性，形成保護膜，阻礙微粒合并和絮凝，并能防 止結晶轉型，使混懸劑穩(wěn)定。助懸劑分為低分子助懸劑、高分子助懸劑。（二）潤濕劑常用的潤濕劑是HLB值在711之間的表面活性劑。如聚山梨酯類、 聚氧乙烯脂肪醇醚類、聚氧乙烯蓖麻油類、磷酯類、泊洛沙姆等。此外， 乙醇、甘油等也可作潤濕劑。（三）絮凝劑與反絮凝劑絮凝劑與反絮凝劑可以是不同的電解質，也可以是同一電解質由于用 量不同而起絮凝或反絮凝作用。常用的絮凝劑和反絮凝劑有：枸櫞酸鹽（酸 式鹽或正鹽）

35、、酒石酸鹽（酸式鹽或正鹽）、磷酸鹽及一些氯化物等。處方分析：葡萄糖為主藥，鹽酸用于調節(jié)pH,注射用水為溶媒。制備：將注射用水煮沸，加入處方量的注射用葡萄糖，配成50% 一60%的濃溶液；加入1%鹽酸適量，并加入占濃溶液0.1%（9/ml）的 針用活性炭，混合均勻；煮沸約15分鐘，趁熱過濾；濾液中加入注射用 水至全量，并進行含量和pH值測定，合格后濾過至澄清，灌裝、封口、 115C熱壓滅菌30分鐘，即得。注意事項：第一、為使葡萄糖注射液的澄明度合格，一般采用濃配法 制備；另外，還要加熱煮沸（可使糊精水解，蛋白質凝聚）、加入適量的鹽 酸（中和膠體雜質顆粒的表面電荷利于被活性炭吸附除去）并用膜濾器反

36、 復精濾。第二、為避免葡萄糖注射液顏色變黃和pH值下降，要嚴格控制 滅菌條件并將酸度調節(jié)在較穩(wěn)定的范圍內（pH值3.84.。）。（1）藥物從眼瞼縫隙的溢出：正常人淚液的容量約為7vl;不眨眼時 眼部可容納301,1左右的液體；一滴眼藥水的體積一般為50-75V1;當滴入 眼藥水時，估計有70%的藥液從眼部溢出，如果眨眼則有90%的藥液損失。（2）藥物外周血管消除：結膜上含有豐富的血管和淋巴管，當由滴眼 劑滴入時，血管處于擴張狀態(tài)，有很大比例的藥物可透過結膜，進入血液 中，從而迅速從眼組織消除。（3）pH與pKa：角膜上皮層和內皮層均有豐富的類脂質，脂溶性藥物較 易滲入，水溶性物質則比較容易透入

37、基質層中。既有脂溶性部分，乂有水 溶性部分的藥物較易透過角膜，完全解離或完全不解離的藥物一般難以透 過完整的角膜。水溶性藥物容易通過鞏膜，而脂溶性藥物則不易通過。刺激性：眼用制劑如果具有較大的刺激性，則滴入眼部后可使 結膜的血管和淋巴管擴張，加快藥物從外周血管的消除。另一方面，眼用 制劑如果具有較大的刺激性，會給患者帶來痛苦，降低用藥的順應性。表面張力：滴眼劑的表面張力越小，越有利于它與淚液的充分混合， 也越有利于藥物與角膜的接觸，從而使藥物滲入角膜的機會增加。粘度：適當增加介質的粘度，可降低藥物對眼部的刺激性，使滴眼 劑中藥物與角膜的接觸時間延長，從而有利于藥物的吸收。其它：小分子量的離子可

38、以很快的速度通過細胞間隙透人角膜；角膜創(chuàng)傷時藥物的透過性可大大增加。7、表面活性劑在藥劑學中的應用在藥物制劑中主要用于難溶性藥物的增溶，油的乳化，混懸劑的分散、 潤濕、透皮吸收的促進劑、增進藥物的吸收以及改善制劑工藝、提高制劑 質量等。陽離子型表面活性劑主要用消毒、殺菌及防腐。增溶劑表面活性劑增大難溶性藥物在水中的溶解度并形成澄清溶 液的過程稱為增溶。具有增溶能力的表面活性劑稱為增溶劑。用非離子型 表面活性劑作增溶劑最適合的HLB值約1519。乳化劑陰離子型與非離子型表面活性劑作乳化劑的應用非常廣泛， 其最適宜的HLB值為38(W/ O型)與816(0/W型)。潤濕劑液體在固體表面的鋪展(或稱

39、貼附)現象叫做潤濕，能夠促使 液體在固體表面鋪展的作用稱為潤濕作用，而起潤濕作用的表面活性劑叫 作潤濕劑。在制備混懸型液體制劑時，為了使微粒能很好地分散于液體介 質中，常加入一些潤濕劑。作為潤濕劑的表面活性劑最適宜的HLB值為7 9。起泡劑與消泡劑泡沫是氣體分散在液體介質中的分散體系。對泡沫 有穩(wěn)定作用的表面活性物質，稱其為泡沫劑。有時泡沫存在不便于操作， 可加入一些HLB值為13的表面活性劑消除泡沫，此表面活性物質稱為 消泡劑。去污劑用于除去污垢的表面活性劑叫作去污劑。常用的去污劑HLB 值為1316。8、維生素C分子中有烯二醇結構，容易氧化，所以在處方設計上應注 意以下幾點:加入pH調節(jié)劑

40、，如碳酸氫鈉，為其提供相對穩(wěn)定的pH環(huán)境。(2 )加入抗氧劑，如亞硫酸氫鈉，延緩氧化反應的進行。加入金屬絡合劑，如依地酸二鈉，減少金屬離子對氧化反應的催化作用。由于維生素C在滅菌過程中含量會下降，可適當增加投藥量。在生產工藝上應注意以下幾點：使用新鮮制備的注射用水并通二氧化碳驅趕里面溶解的氧氣。在二氧化碳或氮氣流下灌封。適當縮短滅菌時間，滅菌條件為i00C15分鐘流通蒸氣滅菌，減少 維生素C的氧化。9、(1)制成鹽類：某些不溶或難溶的有機藥物，若分子結構中具有酸 性或堿性基團可分別將其制成鹽，以增大在水中的溶解度。酸性藥物，可 用堿與其生成鹽，增大在水中的溶解度。有機堿藥物一般可用酸使其成鹽。

41、應用混合溶劑：水中加入甘油、乙醇、丙二醇等水溶性有機溶劑， 可增大某些難溶性有機藥物的溶解度，如氯霉素在水中的溶解度僅為0. 25%，采用水中含有25%乙醇與55%的甘油復合溶劑可制成12. 5% 的氯霉素溶液。加入助溶劑：一些難溶性藥物當加入第三種物質時能夠增加其在水 中的溶解度而不降低藥物的生物活性，稱此現象為助溶，加入的第三種物 質為低分子化合物，稱此為助溶劑。助溶機理為：藥物與助溶劑形成可溶 性絡鹽，形成復合物或通過復分解反應生成可溶性復鹽。例如難溶于水的 碘可用碘化鉀作助溶劑，與之形成絡合物使碘在水中的濃度達5%。用增溶劑：表面活性劑可以作增溶劑，以增加難溶性藥物在水中的 溶解度。增溶機理是具有疏水性中心區(qū)的膠束可包裹、插入與鑲嵌極性不 同的分子或基團。非極性藥物可被包裹在膠束的疏水中心區(qū)而被增溶；極 性藥物與增溶劑的親水基具有親和力被鑲嵌于膠束的親水性外殼而被增 溶；