2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一含答案1

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復(fù)習(xí)-藥物設(shè)計(jì)學(xué)（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(kù)(共40題)1.下列藥物中，不屬于前藥的是（ 難度：1)A、青霉素B、阿德福韋酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕櫚酸酯正確答案:A2.下列有關(guān)米氏常數(shù)（Km）的描述正確的有（，難度：5）A、能衡量復(fù)合物的結(jié)合強(qiáng)度B、作為酶反應(yīng)的特征參數(shù)C、Km值高，表明結(jié)合能強(qiáng)或親和力大D、Km值低，表明結(jié)合能強(qiáng)或親和力大E、以上都不是正確答案:A,B,C,D3.與先前的鏈狀化合物相比，環(huán)狀抑制劑表現(xiàn)出（ ）的活性（ 難度：4）正確答案:更高4.從有機(jī)化學(xué)的觀點(diǎn)，芳環(huán)上的羥基和羥甲基性質(zhì)有很大的不

2、同，但在藥物化學(xué)中二者可互為電子等排體。（難度：4）正確答案:正確5.（）是藥物具有選擇性作用的前提。（ 難度：1）正確答案:特異性分布6.定義能被受體所識(shí)別的、與受體受點(diǎn)所識(shí)別結(jié)合起關(guān)鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（ 難度：4)A、藥效基團(tuán)B、藥動(dòng)基團(tuán)C、毒性基團(tuán)D、藥效構(gòu)象E、以上都不對(duì)正確答案:D7.分子對(duì)接軟件中，（ ）是德國(guó)國(guó)家信息技術(shù)中心生物信息學(xué)算法和科學(xué)計(jì)算研究室發(fā)展的分子對(duì)接方法。（ 難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正確答案:B8.理想的研發(fā)模式中，ADME的研究應(yīng)在（ 難度：1)A、前期B、中期C、

3、中后期D、后期E、都可以正確答案:A9.泰諾（ 難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱(chēng)C、化學(xué)名D、商品名E、以上都不對(duì)正確答案:D10.在11-位有一個(gè)羥基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:A11.四氮唑與羧基進(jìn)行交換的優(yōu)勢(shì)在于（ ）（ 難度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯正確答案:B12.藥物與受體的互補(bǔ)性越大，則其特異性越低，作用越強(qiáng)。（難度：1）正確答案:正確13.制備前藥的一般方法不包括（ 難度：1)A、成酯B、成酰胺C、成縮醛D、成亞胺E、成烯烴正確答案:E14.分子對(duì)接的方法中，（ ）是研究

4、體系在對(duì)接過(guò)程中構(gòu)象可以自由變化。（ 難度：1)A、剛性對(duì)接B、柔性對(duì)接C、半柔性對(duì)接D、以上都對(duì)E、以上都不對(duì)正確答案:B15.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團(tuán)（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)16.me too 藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤17.對(duì)先導(dǎo)化合物的優(yōu)化不包括（ 難度：1)A、前藥設(shè)計(jì)B、生物電子等排設(shè)計(jì)C、改變劑型D、類(lèi)藥設(shè)計(jì)E、軟藥設(shè)計(jì)正確答案:C18.類(lèi)藥性不包括（ 難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C、拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)特征D、藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)E、毒性特征正確答案:A19.酰胺鍵和酯鍵的優(yōu)勢(shì)構(gòu)型是順式。（難度：2）正確

5、答案:正確20.為了提高候選藥物的主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)效率，可在分子中引入與（）相似的結(jié)構(gòu)片段。（ 難度：2）正確答案:底物21.下列哪些選項(xiàng)屬于基于片段藥物設(shè)計(jì)的優(yōu)點(diǎn)（，難度：1）A、可以探索更廣闊的空間B、命中率高C、發(fā)現(xiàn)新藥的可行性高D、沒(méi)有任何毒副作用E、比較成熟，不需進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾正確答案:A,B,C22.酶是生命體中具有催化功能的蛋白質(zhì)，但它催化效率低、專(zhuān)一性弱、作用條件苛刻。（難度：1）正確答案:錯(cuò)誤23.腎上腺素的作用靶點(diǎn)為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細(xì)胞核正確答案:D24.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（ ）（ 難度：1)A、電性B、芳香性C、極性D、范

6、德華半徑E、疏水性正確答案:B25.下列哪個(gè)選項(xiàng)屬于電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團(tuán)B、兩個(gè)分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目?jī)r(jià)電子的不同分子或基團(tuán)D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學(xué)性質(zhì)正確答案:B26.四氮唑可以作為（ ）的可交換基團(tuán)。（ 難度：3）正確答案:羧基或-COOH27.酸性化合物logD隨pH增加而減少。（難度：1）正確答案:正確28.奧美拉唑?qū)儆谇八帲y度：1）正確答案:正確29.相對(duì)的堿基排列是有規(guī)律的，一般總是鳥(niǎo)嘌呤與胞嘧啶、腺嘌呤和胸腺嘧啶通過(guò)（ ）互補(bǔ)配對(duì)。（ 難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C

7、、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:B30.基于片段藥物設(shè)計(jì)評(píng)價(jià)標(biāo)準(zhǔn)中FQ一般比LE更具有參考價(jià)值。（難度：1）正確答案:正確31.10-位沒(méi)有角甲基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對(duì)正確答案:D32.下述哪個(gè)說(shuō)法不正確（ 難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對(duì)正確答案:A33.作用活性位點(diǎn)的不可逆抑制劑常具以下特征（，難度：3）A、分子結(jié)構(gòu)特征B、識(shí)別基團(tuán)C、反應(yīng)活性基團(tuán)D、氫鍵E、以上都不是正確答案:A,B,C,D34.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進(jìn)行生

8、物電子等排不會(huì)發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導(dǎo)物潛在的構(gòu)象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E35.1925年，Grimm建立了一套（ ）規(guī)則（ 難度：1）正確答案:氫化物取代36.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、酰胺反轉(zhuǎn)D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D37.下列哪些選項(xiàng)屬于非經(jīng)典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價(jià)體B、環(huán)與非環(huán)結(jié)構(gòu)C、可交換的基團(tuán)D、基團(tuán)反轉(zhuǎn)E、一價(jià)原子和基團(tuán)正確答案:B,C,D38.下列屬于藥物排泄途徑的是（ ）（，難度：1）A、隨尿液排出B、原形由腎清除C、肺（呼氣）D、口腔（唾液）E、皮膚（汗）正確答案:A,B,C,D,E39.蛋白質(zhì)分子