2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）歷年真題精選一含答案1

1、2022-2023年（備考資料）藥物制劑期末復習-藥物設計學（藥物制劑）歷年真題精選一(含答案）一.綜合考核題庫(共40題)1.下列藥物中，不屬于前藥的是（ 難度：1)A、青霉素B、阿德福韋酯C、地匹福林D、三醋汀E、氯霉素棕櫚酸酯正確答案:A2.下列有關米氏常數(shù)（Km）的描述正確的有（，難度：5）A、能衡量復合物的結合強度B、作為酶反應的特征參數(shù)C、Km值高，表明結合能強或親和力大D、Km值低，表明結合能強或親和力大E、以上都不是正確答案:A,B,C,D3.與先前的鏈狀化合物相比，環(huán)狀抑制劑表現(xiàn)出（ ）的活性（ 難度：4）正確答案:更高4.從有機化學的觀點，芳環(huán)上的羥基和羥甲基性質(zhì)有很大的不

2、同，但在藥物化學中二者可互為電子等排體。（難度：4）正確答案:正確5.（）是藥物具有選擇性作用的前提。（ 難度：1）正確答案:特異性分布6.定義能被受體所識別的、與受體受點所識別結合起關鍵作用的藥物分子的分子片斷及三維空間位置的排布為（ 難度：4)A、藥效基團B、藥動基團C、毒性基團D、藥效構象E、以上都不對正確答案:D7.分子對接軟件中，（ ）是德國國家信息技術中心生物信息學算法和科學計算研究室發(fā)展的分子對接方法。（ 難度：2)A、DOCKB、FlexXC、AffinityD、GoldE、Ligandfit正確答案:B8.理想的研發(fā)模式中，ADME的研究應在（ 難度：1)A、前期B、中期C、

3、中后期D、后期E、都可以正確答案:A9.泰諾（ 難度：1)A、藥品通用名B、INN名稱C、化學名D、商品名E、以上都不對正確答案:D10.在11-位有一個羥基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對正確答案:A11.四氮唑與羧基進行交換的優(yōu)勢在于（ ）（ 難度：1)A、-OHB、-COOHC、-ClD、-NH2E、苯正確答案:B12.藥物與受體的互補性越大，則其特異性越低，作用越強。（難度：1）正確答案:正確13.制備前藥的一般方法不包括（ 難度：1)A、成酯B、成酰胺C、成縮醛D、成亞胺E、成烯烴正確答案:E14.分子對接的方法中，（ ）是研究

4、體系在對接過程中構象可以自由變化。（ 難度：1)A、剛性對接B、柔性對接C、半柔性對接D、以上都對E、以上都不對正確答案:B15.狹義的電子等排體是指（ ）、（ ）以及（ ）相同的不同分子或基團（ 難度：3）正確答案:原子數(shù)電子總數(shù)電子排列狀態(tài)16.me too 藥物不是一種創(chuàng)新藥。（難度：1）正確答案:錯誤17.對先導化合物的優(yōu)化不包括（ 難度：1)A、前藥設計B、生物電子等排設計C、改變劑型D、類藥設計E、軟藥設計正確答案:C18.類藥性不包括（ 難度：1)A、色譜特征B、理化性質(zhì)C、拓撲結構特征D、藥代動力學性質(zhì)E、毒性特征正確答案:A19.酰胺鍵和酯鍵的優(yōu)勢構型是順式。（難度：2）正確

5、答案:正確20.為了提高候選藥物的主動轉(zhuǎn)運效率，可在分子中引入與（）相似的結構片段。（ 難度：2）正確答案:底物21.下列哪些選項屬于基于片段藥物設計的優(yōu)點（，難度：1）A、可以探索更廣闊的空間B、命中率高C、發(fā)現(xiàn)新藥的可行性高D、沒有任何毒副作用E、比較成熟，不需進行結構修飾正確答案:A,B,C22.酶是生命體中具有催化功能的蛋白質(zhì)，但它催化效率低、專一性弱、作用條件苛刻。（難度：1）正確答案:錯誤23.腎上腺素的作用靶點為（ 難度：1)A、酶B、離子通道C、核酸D、受體E、細胞核正確答案:D24.用硅取代化合物中的碳原子，可以改善化合物的（ ）（ 難度：1)A、電性B、芳香性C、極性D、范

6、德華半徑E、疏水性正確答案:B25.下列哪個選項屬于電子等排體的概念（ 難度：1)A、原子數(shù)、電子總數(shù)以及電子等排狀態(tài)都相同的不同分子或基團B、兩個分子之間含有相同數(shù)目和相同排布的電子C、具有相同數(shù)目價電子的不同分子或基團D、內(nèi)外層電子數(shù)決定E、具有相近的物理化學性質(zhì)正確答案:B26.四氮唑可以作為（ ）的可交換基團。（ 難度：3）正確答案:羧基或-COOH27.酸性化合物logD隨pH增加而減少。（難度：1）正確答案:正確28.奧美拉唑?qū)儆谇八帲y度：1）正確答案:正確29.相對的堿基排列是有規(guī)律的，一般總是鳥嘌呤與胞嘧啶、腺嘌呤和胸腺嘧啶通過（ ）互補配對。（ 難度：1)A、肽鍵B、氫鍵C

7、、二硫鍵D、疏水鍵E、離子鍵正確答案:B30.基于片段藥物設計評價標準中FQ一般比LE更具有參考價值。（難度：1）正確答案:正確31.10-位沒有角甲基（ 難度：4)A、醋酸氫化潑尼酸B、醋酸甲地孕酮C、兩者均是D、兩者均不是E、以上都不對正確答案:D32.下述哪個說法不正確（ 難度：3)A、阿司匹林在胃中容易被吸收B、可待因在腸中吸收很好C、季銨鹽在胃腸道均不易吸收D、布洛芬在腸道吸收很好E、以上都不對正確答案:A33.作用活性位點的不可逆抑制劑常具以下特征（，難度：3）A、分子結構特征B、識別基團C、反應活性基團D、氫鍵E、以上都不是正確答案:A,B,C,D34.由非環(huán)體系變?yōu)榄h(huán)體系進行生

8、物電子等排不會發(fā)生下列哪些變化（ ）（ 難度：1)A、自由旋轉(zhuǎn)受限B、減少先導物潛在的構象數(shù)量C、剛性增加D、活性改變E、不需要消耗較高能量正確答案:E35.1925年，Grimm建立了一套（ ）規(guī)則（ 難度：1）正確答案:氫化物取代36.下列可作為氫鍵供體的酰胺鍵的電子等排體有（，難度：3）A、亞甲基醚B、亞甲基胺C、酰胺反轉(zhuǎn)D、亞甲基亞砜E、以上都不是正確答案:B,C,D37.下列哪些選項屬于非經(jīng)典的生物電子等排體（）（，難度：1）A、環(huán)系等價體B、環(huán)與非環(huán)結構C、可交換的基團D、基團反轉(zhuǎn)E、一價原子和基團正確答案:B,C,D38.下列屬于藥物排泄途徑的是（ ）（，難度：1）A、隨尿液排出B、原形由腎清除C、肺（呼氣）D、口腔（唾液）E、皮膚（汗）正確答案:A,B,C,D,E39.蛋白質(zhì)分子