作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解培訓(xùn)課件

1、呼吸系統(tǒng)常見癥狀咳 鎮(zhèn)咳藥 抑制咳嗽反射，緩解咳嗽癥狀 痰 祛痰藥 降低痰液粘稠度，使痰液易于咳出 喘 平喘藥 擴(kuò)張支氣管平滑肌，解除支氣管痙攣?zhàn)饔糜诤粑到y(tǒng)的藥物講解10/4/20221呼吸系統(tǒng)常見癥狀咳 鎮(zhèn)咳藥 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系統(tǒng)疾病的主要癥狀，三者往往同時(shí)并存，互為因果關(guān)系。 刺激呼吸道感受器 痰 引起咳嗽 阻塞細(xì)支氣管 呼氣阻力，使肺泡 膨脹，刺激牽張感受器 誘發(fā)哮喘 引起粘膜充血， 分泌物 支氣管痙攣(管腔狹窄使痰液滯留)作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20222咳嗽、咳痰及哮喘是呼吸系統(tǒng)疾病的主要癥狀，三者往往同時(shí)并存， 因此臨床上常將祛痰、鎮(zhèn)

2、咳、平喘三類藥物配合應(yīng)用，以發(fā)揮協(xié)同作用提高療效。但這三類藥物均是對癥治療，臨床應(yīng)用時(shí)應(yīng)同時(shí)采用相應(yīng)的對因治療措施，如抗感染、抗過敏、增強(qiáng)機(jī)體免疫功能等。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20223 因此臨床上常將祛痰、鎮(zhèn)咳、平喘三類藥物配合應(yīng)用第一節(jié) 鎮(zhèn)咳藥 鎮(zhèn)咳藥是一類可以抑制咳嗽反射，減輕咳嗽頻度和強(qiáng)度的藥物。常用的鎮(zhèn)咳藥按其作用部位可分為中樞性鎮(zhèn)咳藥和外周性鎮(zhèn)咳藥。中樞性鎮(zhèn)咳藥：抑制延腦咳嗽中樞，主要藥物有 可待因、噴托維林、右美沙芬等外周性鎮(zhèn)咳藥：抑制咳嗽反射弧中的末梢感受器、 傳入神經(jīng)或傳出神經(jīng)，主要藥物 有苯佐那酯、苯丙哌林。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20224第一節(jié)

3、 鎮(zhèn)咳藥 鎮(zhèn)咳藥是一類可以抑制咳嗽反射，減輕咳嗽頻度鎮(zhèn)咳藥 中樞性鎮(zhèn)咳藥：可待因 外周性鎮(zhèn)咳藥：苯佐那酯 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20225鎮(zhèn)咳藥 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/20225二、鎮(zhèn)咳藥 感受器 （化學(xué)、牽張） （咽喉、氣管、支氣管、 效應(yīng)器咳嗽 肺、胸膜）受刺激 傳入神經(jīng) 傳出神經(jīng) （迷走神經(jīng)） 中樞性 鎮(zhèn)咳藥外周性鎮(zhèn)咳藥咳嗽中樞作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20226二、鎮(zhèn)咳藥 中樞性 外周性鎮(zhèn)咳藥咳嗽中樞作用于呼吸系統(tǒng)的藥物 可待因 噴托維林 右美沙芬 鎮(zhèn)咳強(qiáng)度 成癮性 其他作用 鎮(zhèn)痛 阿托品樣作用 輕度收縮支氣管 局部麻醉作用 臨床應(yīng)用 各種原因引起的 上

4、呼吸道炎癥 干咳 劇烈干咳 引起的干咳 不良反應(yīng) 抑制呼吸中樞 頭昏、口干 中樞興奮 便秘 慎用 哮喘性咳嗽 青光眼 痰多、粘稠 痰多、粘稠 痰多、粘稠作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20227 可待因 外周性鎮(zhèn)咳藥作用機(jī)制1.局部麻醉 （苯佐那酯） 對呼吸道局部感受器和神經(jīng)末梢有麻醉作用消除或減弱局部刺激作用 2.解除支氣管痙攣 支氣管痙攣呼氣阻力肺泡充氣刺激肺牽張感受器咳嗽 3. 保護(hù)咽部黏膜（甘草流浸膏） 覆蓋在咽部黏膜，減弱對咽部刺激作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20228外周性鎮(zhèn)咳藥作用機(jī)制1.局部麻醉 （苯佐那酯） 作用于呼吸第二節(jié) 祛痰藥氯 化 銨口服刺激胃粘膜，反射性興奮

5、迷走神經(jīng)，使呼吸道粘液分泌增加，稀釋痰液，易于咳出。 乙酰半胱氨酸可使粘蛋白肽鏈的二硫鍵斷裂，降低痰粘度，使易于咳出。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20229第二節(jié) 祛痰藥氯 化 銨作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/痰液稀釋藥 口服刺激胃黏膜迷走神經(jīng)末梢興奮延腦嘔吐中樞輕度惡心支氣管腺體分泌增加 （1）痰液變稀易于咳出 （2）分泌物覆蓋在支氣管黏膜表面減少刺激氯化銨 強(qiáng)酸弱堿鹽對胃黏膜有刺激性作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202210痰液稀釋藥 口服刺激胃黏膜迷走神經(jīng)末梢興奮延腦嘔吐中樞乙酰半胱氨酸作用機(jī)制 裂解二硫鍵降低痰液粘稠度 裂解膿性痰中的DNA 臨床應(yīng)用 術(shù)后咳痰困難，各種疾

6、病引起的痰液粘稠和咳痰困難（霧化吸入） 注意事項(xiàng)： 產(chǎn)生大量分泌液及時(shí)吸引排痰 不宜于青霉素、頭孢菌素、四環(huán)素混合 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202211乙酰半胱氨酸作用機(jī)制 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/20溴己新 裂解黏多糖、抑制其合成 鎮(zhèn)咳 慢性支氣管炎、哮喘及支氣管擴(kuò)張癥痰液 粘稠不宜咳出患者。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202212溴己新 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/202212祛痰藥 痰液稀釋藥 ：氯化銨 黏痰溶解藥：乙酰半胱氨酸、溴己新作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202213祛痰藥 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/202213第三節(jié) 平 喘 藥 哮

7、喘是一種以呼吸道炎癥和呼吸道高反應(yīng)性為特征的疾病。 哮喘曾被認(rèn)為是一種呼吸道平滑肌功能異常的疾病，近年來認(rèn)為哮喘是一種繼發(fā)于抗原過敏的慢性呼吸道炎癥。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202214第三節(jié) 平 喘 藥 哮喘是一種以呼吸道炎癥和呼吸道病理特征 在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎癥細(xì)胞如嗜酸性粒細(xì)胞和淋巴細(xì)胞浸潤，并導(dǎo)致組胺、5-羥色胺(5-HT)、白三烯(LT)、前列腺素E(PGE)、血栓素(TXA2)等炎性介質(zhì)釋放，致呼吸道壁炎癥、支氣管平滑肌痙攣性收縮、支氣管粘膜充血水腫、微血管通透性增加、呼吸道腺體分泌亢進(jìn)、氣道阻力增高等。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202215病理

8、特征 在免疫性或非免疫性刺激后，引起炎癥細(xì)胞如嗜酸對哮喘發(fā)病的新認(rèn)識，使哮喘的治療由過去的控制哮喘急性發(fā)作，轉(zhuǎn)變?yōu)榉乐温院粑姥装Y，最終達(dá)到消除哮喘的目標(biāo)。 抑制氣道炎癥及炎癥介質(zhì)是治療哮喘的根本。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202216對哮喘發(fā)病的新認(rèn)識，使哮喘的治療由過去的控制哮喘急性發(fā)作，轉(zhuǎn)迷走神經(jīng)興奮 Ach M受體 cGMP 支氣管收縮 抗 過敏 過敏介質(zhì) 喘 原 反應(yīng) （組胺、5-HT） 毛細(xì)血管擴(kuò)張 ATP cAMP 5AMP 受體 A 、NA ACPDE受體興奮藥茶堿類皮質(zhì)激素抗過敏藥抗膽堿藥作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202217迷走神經(jīng)興奮 Ach 平喘藥(a

9、ntiasthmatic drugs) 是指具有預(yù)防、緩解或消除喘息癥狀的藥物。應(yīng)用平喘藥的主要目的在于緩解氣道阻塞癥狀、消除氣道基本的炎癥病變、預(yù)防哮喘的發(fā)作及復(fù)發(fā)。平喘藥已由以往單純性地?cái)U(kuò)張支氣管，向抗過敏、抗炎癥等多環(huán)節(jié)發(fā)展，出現(xiàn)了一些新型平喘藥 。 常用的平喘藥分為以下兩大類。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202218平喘藥(antiasthmatic drugs) 是指1.氣道擴(kuò)張藥 (1)受體激動藥：分選擇性和非選擇性兩類， 前者如沙丁胺醇、特布他林、 克侖特羅、沙美特羅、福莫 特羅等，后者如腎上腺素和 異丙腎上腺素。(2)茶堿類： 如氨茶堿、二羥丙茶堿。 (3)M受體阻斷藥：

10、如異丙托溴銨、氧阿托品。(4)鈣拮抗藥： 如硝苯地平 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022191.氣道擴(kuò)張藥 (1)受體激動藥：分選擇性和非選擇性兩類，2.抗炎抗過敏平喘藥 (1)腎上腺皮質(zhì)激素：如曲安西龍、倍氯米松。(2)抗過敏平喘藥：如色甘酸鈉、萘多羅米、酮 替芬、曲尼司特、托普司特。(3)炎癥介質(zhì)拮抗藥：如5-羥色胺拮抗藥芬司匹利， 組胺H1受體拮抗藥阿司咪唑。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022202.抗炎抗過敏平喘藥 (1)腎上腺皮質(zhì)激素：如曲安西龍、倍氯一、氣道擴(kuò)張藥 目前認(rèn)為，細(xì)胞內(nèi)cAMP/cGMP的比值決定支氣管的功能狀態(tài)。CAMP/cGMP的比值可使支氣管平滑

11、肌松弛、肥大細(xì)胞膜穩(wěn)定、過敏介質(zhì)釋放減少，有利于哮喘的緩解；反之，則引起哮喘發(fā)作。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202221一、氣道擴(kuò)張藥 目前認(rèn)為，細(xì)胞內(nèi)cAMP/cGMP的 受體激動藥 茶堿類 + - AC PDEATP cAMP 5AMP cAMP/cGMP 支氣管擴(kuò)張GTP cGMP 哮喘緩解 GC - M受體阻斷藥 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202222 受體激動藥 茶堿類作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解101.受體興奮藥 2受體廣泛分布于呼吸道不同的效應(yīng)細(xì)胞上，調(diào)節(jié)呼吸道多方面的功能。呼吸道平滑肌上的2受體興奮后能使平滑肌松弛；纖毛上皮細(xì)胞的2受體興奮可增加纖毛的運(yùn)動，加速粘

12、液運(yùn)送速度；肥大細(xì)胞上的2受體興奮能抑制組胺、SRS-A等過敏介質(zhì)的釋放。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022231.受體興奮藥 2受體廣泛分布于呼吸道不同的效應(yīng)細(xì)胞上迷走神經(jīng)興奮 Ach M受體 cGMP 支氣管收縮 抗 過敏 過敏介質(zhì) 喘 原 反應(yīng) （組胺、5-HT） 毛細(xì)血管擴(kuò)張 ATP cAMP 5AMP 受體 NA ACPDE受體興奮藥作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202224迷走神經(jīng)興奮 Ach 腎上腺素激動2受體-舒張支氣管平滑肌 過敏介質(zhì)釋放減少 激動1受體收縮支氣管黏膜血管，減輕水腫皮下注射支氣管哮喘急性發(fā)作 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202225腎上腺素激

13、動2受體-舒張支氣管平滑肌 作用于呼吸系統(tǒng)腎上腺素和異丙腎上腺素等藥物在興奮支氣管平滑肌2受體的同時(shí)，也興奮心臟1受體，具有引起心悸、增加心肌耗氧量、誘發(fā)心律失常等缺點(diǎn)，而且多數(shù)不能口服，作用也不持久，長期反復(fù)應(yīng)用可產(chǎn)生耐受性，因而療效下降，故近年來已少用或不用。心動過速、心律失常、高血壓等心血管系統(tǒng)疾病慎用 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202226腎上腺素和異丙腎上腺素等藥物在興奮支氣管平滑肌2受體的同時(shí)合成的選擇性作用于2受體的藥物沙丁胺醇、特布他林等，經(jīng)改造兒茶酚胺的不同側(cè)鏈，增加了藥物的穩(wěn)定性，延長了作用時(shí)間，許多藥物還可多途徑給藥。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/20222

14、7合成的選擇性作用于2受體的藥物沙丁胺醇、特布他林等，經(jīng)改造 沙丁胺醇 （舒喘靈） 作用機(jī)制 選擇性激動2受體擴(kuò)張支氣管平滑肌 對1受體基本無作用，心臟反應(yīng)較少見 臨床應(yīng)用 控制慢性哮喘癥狀或預(yù)防發(fā)作（起效快） 缺點(diǎn)：對炎癥過程無影響-不能根治哮喘作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202228 沙丁胺醇 （舒喘靈） 作用機(jī)制 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解1作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202229作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/202229作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202230作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/2022302.茶堿類 茶堿類為甲基黃嘌呤類的衍生物，具有茶堿(theop

15、hylline)的共同藥理作用：松弛支氣管平滑肌、利尿、強(qiáng)心、興奮中樞及促進(jìn)胃酸分泌等作用。 茶堿類水溶性小，口服吸收差，且胃腸道刺激性大，已少用，現(xiàn)多采用水溶性衍生物。 常用的有氨茶堿。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022312.茶堿類 茶堿類為甲基黃嘌呤類的衍生物，具有茶堿(藥理作用1.擴(kuò)張支氣管平滑肌 抑制細(xì)胞內(nèi)磷酸二酯酶，氣道平滑肌細(xì)胞內(nèi)cAMP水平 ；促進(jìn)內(nèi)源性兒茶酚胺類物質(zhì)釋放，但兒茶酚胺水平的增高有限，不足以引起明顯的支氣管擴(kuò)張作用；阻斷腺苷受體，可預(yù)防腺苷對哮喘患者的呼吸道平滑肌收縮作用；2.抗炎作用：抑制炎癥細(xì)胞功能 3.增強(qiáng)呼吸肌收縮力，促進(jìn)氣道纖毛運(yùn)動 作用于呼吸

16、系統(tǒng)的藥物講解10/4/202232藥理作用1.擴(kuò)張支氣管平滑肌 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/迷走神經(jīng)興奮 Ach M受體 cGMP 支氣管收縮 抗 過敏 過敏介質(zhì) 喘 原 反應(yīng) （組胺、腺苷） 毛細(xì)血管擴(kuò)張 ATP cAMP 5AMP 受體 NA ACPDE茶堿類作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202233迷走神經(jīng)興奮 Ach 臨床應(yīng)用急、慢性支氣管哮喘 喘息型慢性支氣管炎 心源性哮喘 注意： 安全范圍小靜脈注射過快心律失常、血壓驟降、驚厥，嚴(yán)格掌握用藥量及給藥速度。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202234臨床應(yīng)用急、慢性支氣管哮喘 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/23.抗膽堿藥 膽

17、堿能神經(jīng)(主要指迷走神經(jīng)部分)在調(diào)節(jié)呼吸道平滑肌張力方面起著主要作用。當(dāng)膽堿受體興奮時(shí)，可使支氣管平滑肌細(xì)胞內(nèi)cGMP含量 ，導(dǎo)致支氣管痙攣及腺體分泌增多?？鼓憠A藥可阻斷這一環(huán)節(jié)，呈現(xiàn)平喘作用。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022353.抗膽堿藥 膽堿能神經(jīng)(主要指迷走神經(jīng)部分)在調(diào)節(jié)呼吸道平M膽堿受體阻斷藥作用機(jī)制 1.阻斷支氣管平滑肌上M受體 cGMP 支氣管平滑肌松弛 2.降低迷走神經(jīng)張力 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202236M膽堿受體阻斷藥作用機(jī)制 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/迷走神經(jīng)興奮 Ach M受體 cGMP 支氣管收縮 抗 過敏 過敏介質(zhì) 喘 原 反應(yīng)

18、（組胺、5-HT） 毛細(xì)血管擴(kuò)張 ATP cAMP 5AMP 受體 NA ACPDE抗膽堿藥作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202237迷走神經(jīng)興奮 Ach 阿托品：選擇性低異丙托溴銨：對支氣管平滑肌有高度選擇性目前常用的M膽堿受體阻斷藥有異丙托溴銨(ipratropium bromide，異丙阿托品)、氧阿托品(atropine oxide，氧托溴銨)和溴化泰烏托品(tiotropoum bromide)。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202238阿托品：選擇性低作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/2/20223異丙托溴銨 能選擇性阻斷支氣管平滑肌的M1膽堿受體，其氣霧劑有強(qiáng)大的擴(kuò)張支氣管

19、作用。 該藥由于含有季銨基團(tuán)，為極性化合物，不易吸收，氣霧吸入后在局部發(fā)揮平喘作用，對腺體分泌和心率影響小，無中樞興奮作用，也無明顯的全身性不良反應(yīng)。吸入后5分鐘起效，作用維持46小時(shí)。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202239異丙托溴銨 能選擇性阻斷支氣管平滑肌的M1膽堿受體，其4.鈣拮抗藥 鈣拮抗藥可松弛平滑肌，除松弛血管平滑肌、消化道平滑肌及子宮平滑肌外，還能松弛支氣管平滑肌。如硝苯地平現(xiàn)已試用于治療支氣管哮喘。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022404.鈣拮抗藥 鈣拮抗藥可松弛平滑肌，除松弛血管平滑肌、消化道二、抗炎抗過敏平喘藥 1.糖皮質(zhì)激素類 腎上腺皮質(zhì)激素的藥理作用

20、廣泛，是目前治療哮喘最有效的抗炎藥物。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202241二、抗炎抗過敏平喘藥 1.糖皮質(zhì)激素類 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物該類藥物能從多個(gè)環(huán)節(jié)抑制過敏反應(yīng)減少過敏介質(zhì)釋放；降低血管通透性；加強(qiáng)兒茶酚胺對腺苷酸環(huán)化酶的激活作用。故對反復(fù)發(fā)作的頑固性哮喘或哮喘的持續(xù)狀態(tài)療效較好。長期全身用藥易引起多種嚴(yán)重不良反應(yīng)。新型吸入用的糖皮質(zhì)激素，霧化吸入具有強(qiáng)大的局部抗炎作用，而全身不良反應(yīng)輕微。常用藥有倍氯米松。 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202242該類藥物能從多個(gè)環(huán)節(jié)抑制過敏反應(yīng)作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10迷走神經(jīng)興奮 Ach M受體 cGMP 支氣管收縮 抗 過敏 過

21、敏介質(zhì) 喘 原 反應(yīng) （組胺、5-HT） 毛細(xì)血管擴(kuò)張 ATP cAMP 5AMP 受體 NA ACPDE皮質(zhì)激素作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202243迷走神經(jīng)興奮 Ach 2.抗過敏平喘藥 本類藥物以色甘酸鈉為代表，是一類新型平喘藥。它們對支氣管平滑肌無直接松弛作用，也無擬腎上腺素作用和腎上腺皮質(zhì)激素樣作用。主要作用是通過穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜、抑制過敏介質(zhì)釋放而對速發(fā)型過敏反應(yīng)具有明顯保護(hù)作用。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/2022442.抗過敏平喘藥 本類藥物以色甘酸鈉為代表，是一類新型平喘藥 藥理作用 1.抑制抗原引起的肥大細(xì)胞釋放炎癥介質(zhì) 2.抑制非特異性支氣管痙攣但 1.不能阻

22、止抗原與抗體結(jié)合 2.不能對抗過敏介質(zhì)的作用 3.不能舒張支氣管平滑肌 哮喘預(yù)防藥物（接觸哮喘誘因前7-10天用藥） 抗過敏藥（色甘酸鈉） 作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202245 但 哮喘預(yù)防藥物（接觸哮喘誘因前7-10天用藥） 抗過敏藥色甘酸鈉【臨床應(yīng)用】主要用于氣管哮喘的預(yù)防性治療，能防止變態(tài)反應(yīng)或運(yùn)動引起的速發(fā)和遲發(fā)性哮喘反應(yīng)。應(yīng)用23天，能降低支氣管的較高反應(yīng)性。也可用于過敏性鼻炎、潰瘍性結(jié)腸炎及其他胃腸道過敏性疾病?！静涣挤磻?yīng)】毒性很低。少數(shù)患者困粉末的刺激可引起嗆咳、氣急、甚至誘發(fā)哮喘，與少量異丙腎上腺素合用可以預(yù)防。作用于呼吸系統(tǒng)的藥物講解10/4/202246色甘酸鈉【臨床應(yīng)用】主要用于氣管哮喘的預(yù)防性治療，能防止變態(tài)3.炎癥介質(zhì)拮