腎上腺受體藥示范課件

1、腎上腺受體藥腎上腺受體藥優(yōu)選腎上腺受體藥優(yōu)選腎上腺受體藥教學(xué)目的和要求了解1腎上腺素受體激動(dòng)藥的概念、構(gòu)效關(guān)系。2受體、受體、和受體激動(dòng)藥代表藥的體內(nèi)過程特點(diǎn)。3、腎上腺素受體阻斷藥的概念、分類掌握1、受體、受體、和受體激動(dòng)藥代表藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用。2腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)、內(nèi)在擬交感活性（ISA）、膜穩(wěn)定作用的概念。3受體、受體、和受體激動(dòng)藥代表藥的藥理作用、作用機(jī)制、臨床應(yīng)用。3教學(xué)目的和要求了解3受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，擴(kuò)瞳2突觸前膜負(fù)反饋抑制NA的釋放1心臟正性心力作用：興奮性、收縮力、傳導(dǎo)、心率、心輸出量2支氣管、冠狀血管、骨

2、骼肌血管平滑肌舒張平滑肌Review腎上腺素受體分布及功能4受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘腎上腺素受體激動(dòng)藥、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素 腎上腺素異丙腎上腺素 a受體 b受體按照對(duì)受體的作用分類5腎上腺素受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素 腎上腺素異丙腎上腺素 a受腎上腺素受體激動(dòng)藥、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥6腎上腺素受體激動(dòng)藥6受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，擴(kuò)瞳2突觸前膜負(fù)反饋抑制NA的釋放1心臟正性心力作用：興奮性、收縮力、傳導(dǎo)、心率、心輸出量2支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌舒張平滑肌腎上腺素受體分

3、布及功能7受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘只能靜脈滴注口服收縮胃黏膜，在堿性腸液中易分解； 皮下注射收縮血管，發(fā)生組織壞死； 靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高、心律紊亂?！倔w內(nèi)過程】分布迅速，能透過胎盤，但不易透過血腦屏障。經(jīng)COMT、MAO催化代謝，由尿排出。去甲腎上腺素（noradrenaline）8只能靜脈滴注去甲腎上腺素（noradrenaline）8血管對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯； 皮膚粘膜腎血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管；冠狀動(dòng)脈舒張直接作用心臟興奮腺苷冠脈擴(kuò)張冠脈流量；間接作用血壓灌注壓冠脈流量。去甲腎上腺素【藥理作用】9血管對(duì)小動(dòng)脈、小靜脈收縮明顯；去甲腎上腺素

4、【藥理作用】9 血壓升高：血管收縮，外周阻力增加。 小劑量 略收縮血管 舒張壓略升 興奮心臟 收縮壓增高 大劑量 強(qiáng)烈收縮血管 舒張壓增高 收縮壓增高 脈壓增大脈壓變小去甲腎上腺素【藥理作用】10血壓升高：血管收縮，外周阻力增加。脈壓增大脈壓變小去甲腎上腺興奮心臟微弱激動(dòng)1受體，正性心力作用心肌收縮性，心率，傳導(dǎo)加快，心輸出量；在整體情況下，心率可由于血壓升高而反射性減慢，心排量不變或下降。去甲腎上腺素【藥理作用】11興奮心臟微弱激動(dòng)1受體，正性心力作用去甲腎上腺素【藥理作用 休克：神經(jīng)性休克早期 上消化道出血：NA 稀釋后po 收縮粘膜血管 止血。 急性低血壓： 如腰麻低血壓，氯丙嗪中毒NA

5、靜滴，維持收縮壓在90mmHg左右，保證重要器官血供。休克的關(guān)鍵: 微循環(huán)灌注不足+有效血容量下降，故其治療補(bǔ)充血容量。去甲腎上腺素【臨床應(yīng)用】12NA靜滴，維持收縮壓在90mmHg左右，保證重要器官血供。休局部組織缺血壞死處理 酚妥拉明、熱敷。急性腎衰腎血管收縮，少尿、無尿、腎實(shí)質(zhì)損害；用藥期間保持尿量25ml/h。禁忌證高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟病；少尿、無尿、微循環(huán)障礙。去甲腎上腺素【不良反應(yīng)】13局部組織缺血壞死去甲腎上腺素【不良反應(yīng)】13間羥胺，阿拉明（aramine）作用1.激動(dòng)，弱激動(dòng) 2.促囊泡釋放NA 特點(diǎn)較NA弱、久 應(yīng)用NA代用品，用于各種休克早期、手術(shù)后或脊椎麻醉后休

6、克14間羥胺，阿拉明（aramine）作用1.激動(dòng)，弱激動(dòng)14去氧腎上腺素 （苯腎上腺素）特點(diǎn)和應(yīng)用激動(dòng)1，較NA弱而久，應(yīng)用于陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速和腰麻后低血壓甲氧明（甲氧胺）激動(dòng)1，與去氧腎上腺素相似，應(yīng)用于腰麻后低血壓和陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速15去氧腎上腺素 （苯腎上腺素）15增強(qiáng)心力劇烈頭痛，血壓劇升，誘發(fā)腦溢血，亦能引起心律失常，甚至心室纖顫。無血管收縮作用，不能消除粘膜水腫。靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高、心律紊亂。2受體:骨骼肌和肝臟血管擴(kuò)張；不是以抗原抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng)，而與它們抑制PG 生物合成有關(guān)。噻嗎洛爾（timolol）1、受體、受體、和受體激動(dòng)藥代表藥的藥理作用、作用

7、機(jī)制、臨床應(yīng)用。抑制腎小 管對(duì)鈉的重吸收， 排鈉利尿作用 急性腎衰治療急性腎功能衰竭,聯(lián)合利尿藥。2受體:骨骼肌和肝臟血管擴(kuò)張；皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，擴(kuò)瞳美托洛爾(metoprolol)異丙腎上腺素【藥理作用】口服時(shí)在腸粘膜與硫酸基團(tuán)結(jié)合而失效;氣霧吸入，吸收較快；口服吸收率大于90。心絞痛、心肌梗塞降低心肌耗氧量；大劑量：受體激動(dòng)占優(yōu)勢(shì) 顯著收縮血管 阻力升高 血壓上升長(zhǎng)效受體阻斷藥酚芐明抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì)腎上腺素受體激動(dòng)藥、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥16增強(qiáng)心力腎上腺素受體激動(dòng)藥16腎上腺素受體分布及功能受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管

8、收縮，擴(kuò)瞳2突觸前膜負(fù)反饋抑制NA的釋放1心臟正性心力作用：興奮性、收縮力、傳導(dǎo)、心率、心輸出量2支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌舒張平滑肌17腎上腺素受體分布及功能受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血、受體激動(dòng)藥腎上腺素多巴胺麻黃堿18、受體激動(dòng)藥腎上腺素18腎上腺素（adrenaline,AD）體內(nèi)過程基本同去甲腎上腺素。可皮下、肌肉、靜脈注射。19腎上腺素（adrenaline,AD）體內(nèi)過程基本同去甲腎上心臟作用心臟1 , 2受體心肌收縮性 心率 傳導(dǎo)加快可導(dǎo)致心律失常心輸出量 心肌耗氧量腎上腺素【藥理作用】20心臟作用心臟1 , 2受體腎上腺素【藥理作用】20血管受體:小動(dòng)脈、毛細(xì)血管

9、前擴(kuò)約肌皮膚、粘膜、腎血管、胃腸收縮；2受體:骨骼肌和肝臟血管擴(kuò)張；冠脈擴(kuò)張:冠狀動(dòng)脈2 激活+心臟興奮，腺苷增加。腎上腺素【藥理作用】 皮膚粘膜血管明顯收縮 BP 腹腔內(nèi)臟血管收縮2骨骼肌、冠狀血管舒張 BP 腦和肺血管被動(dòng)擴(kuò)張21血管受體:小動(dòng)脈、毛細(xì)血管前擴(kuò)約肌皮膚、粘膜、腎血管、胃腸低劑量骨骼肌血管舒張皮膚粘膜血管收縮心臟興奮，心率增加，心排出量增加收縮壓舒張壓脈壓差高劑量皮膚粘膜血管收縮骨骼肌血管舒張心臟強(qiáng)烈興奮收縮壓舒張壓脈壓差血壓22低劑量骨骼肌血管舒張心臟興奮，心率增加，心排出量增加收縮壓平滑肌代謝CNS 興奮作用較弱 2 ：支氣管平滑肌明顯松弛 平喘1 ： 血管收縮，毛細(xì)血管

10、通透性，水腫 抑制肥大細(xì)胞釋放過敏物質(zhì) 對(duì)胃腸平滑肌，膀胱逼尿肌有抑制作用和2受體,促進(jìn)肝糖元分解. 抑制外周組織攝取GS 血糖腎上腺素【藥理作用】23平滑肌2 ：支氣管平滑肌明顯松弛 平喘 心臟驟停:溺水,中毒,手術(shù)意外和傳導(dǎo)阻滯等引起心臟驟停。Ad心室內(nèi)注射，具有起搏作用；0.250.5mg心內(nèi)注射電擊引起的心臟驟停常伴心室纖顫，應(yīng)配合除顫器、利多卡因等。循環(huán)三聯(lián)：腎上腺素、阿托品、利多卡因。 過敏性休克（首選）：藥物或輸液等引起腎上腺素【臨床應(yīng)用】24腎上腺素【臨床應(yīng)用】24過敏性休克休克原因及表現(xiàn)腎上腺素作用大量血管擴(kuò)張血壓下降激動(dòng)1縮血管心收縮力減弱輸出量降低激動(dòng)1增強(qiáng)心力 毛細(xì)血管

11、通透性增高血容量降低激動(dòng)1縮血管支氣管痙攣呼吸困難激動(dòng)舒張支氣管腎上腺素【臨床應(yīng)用】25過敏性休克休克原因及表現(xiàn)腎上腺素作用大量血管擴(kuò)張血壓下降激動(dòng)支氣管哮喘控制支氣管哮喘的急性發(fā)作；禁用于心源性哮喘；對(duì)“阿司匹林哮喘”無效腎上腺素【臨床應(yīng)用】激動(dòng)2 :支氣管擴(kuò)張,對(duì)痙攣狀態(tài)，解痙作用強(qiáng)大;可抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)物質(zhì);激動(dòng)1:使支氣管粘膜血管收縮，減輕充血水腫。26支氣管哮喘腎上腺素【臨床應(yīng)用】激動(dòng)2 :支氣管擴(kuò)張,對(duì)痙攣心源性哮喘急性左心功能衰竭 急性肺水腫 肺泡換氣功能障礙 CO2潴留 刺激呼吸中樞 引起呼吸急促、淺而快的癥狀，有大量粘液泡沫痰或粉紅色泡沫痰。此時(shí)如用腎上腺素，心

12、率 、心臟耗氧 ，就很容易引起心律紊亂，甚至發(fā)生室顫，導(dǎo)致猝死。腎上腺素【臨床應(yīng)用】27心源性哮喘急性左心功能衰竭 急性肺水腫 肺泡“阿司匹林哮喘”服非甾體類抗炎藥（阿司匹林）后可誘發(fā)哮喘。不是以抗原抗體反應(yīng)為基礎(chǔ)的過敏反應(yīng)，而與它們抑制PG 生物合成有關(guān)。因PG 合成受阻，而由花生四烯酸生成的白三烯以及其他脂氧酶代謝產(chǎn)物增多，內(nèi)源性支氣管收縮物質(zhì)居于優(yōu)勢(shì)，導(dǎo)致支氣管痙攣，誘發(fā)哮喘。28“阿司匹林哮喘”服非甾體類抗炎藥（阿司匹林）后可誘發(fā)哮喘。2支氣管哮喘控制支氣管哮喘急性發(fā)作。選擇性1腎上腺素受體阻斷藥阻斷血管平滑肌1 受體；支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑

13、肌蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫1 。舒張骨骼肌血管,冠脈( ) 。血壓升高：血管收縮，外周阻力增加。(NO)-cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，浸有腎上腺素的紗布用于出血的外傷表面如鼻粘膜和齒齦，收縮血管而止血。皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌(NO)-cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，冠脈擴(kuò)張:冠狀動(dòng)脈2 激活+心臟興奮，腺苷增加。唾液腺和汗腺分泌增加；可抑制組織和肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)物質(zhì);外周血管痙攣性疾病，休克、嗜鉻細(xì)胞瘤（持續(xù)應(yīng)用。阿替洛爾（atenolol）胃炎、胃、十二指腸潰瘍患者慎用。支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌心臟驟停:溺水,中毒

14、,手術(shù)意外和傳導(dǎo)阻滯等引起心臟驟停。房室傳導(dǎo)阻滯、度房室傳導(dǎo)阻滯。局部應(yīng)用加入普魯卡因等局麻藥中，使注射部位血管收縮，延緩局麻藥的吸收，延長(zhǎng)局麻時(shí)間。浸有腎上腺素的紗布用于出血的外傷表面如鼻粘膜和齒齦，收縮血管而止血。腎上腺素【臨床應(yīng)用】29支氣管哮喘控制支氣管哮喘急性發(fā)作。局部應(yīng)用腎上腺素【臨床應(yīng)用一般表現(xiàn)心悸、出汗、煩燥、焦慮、面色蒼白、頭痛、震顫等，停藥后可自行消失。 劑量過大劇烈頭痛，血壓劇升，誘發(fā)腦溢血，亦能引起心律失常，甚至心室纖顫。 禁忌證高血壓、動(dòng)脈硬化、缺血性心臟病、心力衰竭、甲亢和糖尿病。腎上腺素【不良反應(yīng)】30一般表現(xiàn)腎上腺素【不良反應(yīng)】30激動(dòng)、受體及外周DA 受體。

15、興奮心臟(1)：加強(qiáng)心肌收縮力、增加心輸出量。 血管與血壓 腎臟 小劑量：激動(dòng)DA受體 使 腸系膜 腎冠脈 血管擴(kuò)張中劑量:1 CO和心率，外周阻力變化不明顯，血壓可升高或變化不明顯大劑量：受體激動(dòng)占優(yōu)勢(shì) 顯著收縮血管 阻力升高 血壓上升小劑量:DA ，腎血管舒張，腎血流和小球?yàn)V過率 抑制腎小 管對(duì)鈉的重吸收， 排鈉利尿作用 急性腎衰大劑量:， 腎血管收縮多巴胺（dopamine）31激動(dòng)、受體及外周DA 受體。小劑量：激動(dòng)DA受體 抗休克加強(qiáng)心肌收縮力；升高血壓；改善內(nèi)臟血供；增加尿量；主要用于各種休克:感染性、出血性、心源性休克，尤其適用于心肌收縮力降低，尿量減少的患者。治療急性腎功能衰竭

16、,聯(lián)合利尿藥。多巴胺【臨床應(yīng)用】32抗休克多巴胺【臨床應(yīng)用】32【藥理作用】直接作用1、2、1、2；間接作用；促進(jìn)NA 的釋放；性質(zhì)穩(wěn)定，口服有效，作用弱而持久。中樞興奮作用，易產(chǎn)生快速耐受【臨床應(yīng)用】 防治支氣管哮喘 2 ；緩解鼻塞 1 ；防治麻醉引起的低血壓1 , 1 ；蕁麻疹及血管神經(jīng)性水腫1 。麻黃堿（麻黃素）33【藥理作用】麻黃堿（麻黃素）33腎上腺素受體激動(dòng)藥、腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥34腎上腺素受體激動(dòng)藥34受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，擴(kuò)瞳2突觸前膜負(fù)反饋抑制NA的釋放1心臟正性心力作用：興奮性、收縮力、傳導(dǎo)、心率、心輸出量

17、2支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌舒張平滑肌腎上腺素受體分布及功能35受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘經(jīng)典的1，2 激動(dòng)劑。口服時(shí)在腸粘膜與硫酸基團(tuán)結(jié)合而失效;氣霧吸入，吸收較快；舌下含藥舒張局部血管，從舌下靜脈叢迅速吸收。主要在肝組織被COMT代謝。異丙腎上腺素（isoprenaline）36經(jīng)典的1，2 激動(dòng)劑。異丙腎上腺素（isoprenali興奮心臟對(duì)心臟1受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用，正性肌力、正性速率、正性傳導(dǎo)收縮壓；興奮竇房結(jié)心律失常。擴(kuò)張血管舒張骨骼肌血管,冠脈( ) 。影響血壓收縮壓，舒張壓，脈壓差。異丙腎上腺素【藥理作用】37興奮心臟異丙腎上腺素【藥理作用

18、】37支氣管平滑肌舒張支氣管平滑肌(2)；無血管收縮作用，不能消除粘膜水腫。促進(jìn)代謝增加組織耗氧量；促進(jìn)脂肪和糖元分解。異丙腎上腺素【藥理作用】38支氣管平滑肌異丙腎上腺素【藥理作用】38心臟驟停室性心動(dòng)過緩、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能低下。房室傳導(dǎo)阻滯、度房室傳導(dǎo)阻滯。支氣管哮喘控制支氣管哮喘急性發(fā)作。感染性休克:心排出量低,中心靜脈壓高的感染性休克異丙腎上腺素【臨床應(yīng)用】39心臟驟停室性心動(dòng)過緩、嚴(yán)重房室傳導(dǎo)阻滯、竇房結(jié)功能低下。異丙吲哚洛爾（pindolol）主要用于各種休克:感染性、出血性、心源性休克，尤其適用于心肌收縮力降低，尿量減少的患者。抑制外周組織攝取GS 血糖大劑量：受體激

19、動(dòng)占優(yōu)勢(shì) 顯著收縮血管 阻力升高 血壓上升2受體:骨骼肌和肝臟血管擴(kuò)張；腦和肺血管被動(dòng)擴(kuò)張冠脈擴(kuò)張:冠狀動(dòng)脈2 激活+心臟興奮，腺苷增加?？梢种平M織和肥大細(xì)胞釋放過敏反應(yīng)物質(zhì);嗜鉻細(xì)胞瘤診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備；抑制腎小 管對(duì)鈉的重吸收， 排鈉利尿作用 急性腎衰皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌拮抗NA 的型作用，使其效能下降。循環(huán)三聯(lián)：腎上腺素、阿托品、利多卡因。循環(huán)三聯(lián)：腎上腺素、阿托品、利多卡因。高血壓、動(dòng)脈硬化、器質(zhì)性心臟??；口服時(shí)在腸粘膜與硫酸基團(tuán)結(jié)合而失效;氣霧吸入，吸收較快；腎上腺素受體分布及功能心臟興奮，心率增加，心排出量增加 一般表現(xiàn)心悸、頭暈，注意控制心率。 支氣管哮喘病人

20、注意用量禁忌證冠心病、心肌炎和甲狀腺功能亢進(jìn)癥等。異丙腎上腺素【不良反應(yīng)】40吲哚洛爾（pindolol） 一般表現(xiàn)異丙腎上腺素【不良反應(yīng)1多巴酚丁胺治療心肌梗死并發(fā)心衰2沙丁胺醇,沙美特羅 哮喘3抗肥胖,抗糖尿病,抗炎,解除腸道平滑肌痙攣等其他受體激動(dòng)藥411多巴酚丁胺其他受體激動(dòng)藥41腎上腺素受體激動(dòng)藥腎上腺素受體阻斷藥42腎上腺素受體激動(dòng)藥42一、腎上腺素受體阻斷藥二、腎上腺素受體阻斷藥三、腎上腺素受體阻斷藥43一、腎上腺素受體阻斷藥43受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，擴(kuò)瞳2突觸前膜負(fù)反饋抑制NA的釋放1心臟正性心力作用：興奮性、收縮力、傳導(dǎo)、心率

21、、心輸出量2支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌舒張平滑肌腎上腺素受體分布及功能44受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥、腎上腺素受體阻斷藥按照對(duì)受體的作用分類45腎上腺素受體阻斷藥按照對(duì)受體的作用分類45非選擇性受體阻斷藥短效類36 hours 酚妥拉明、妥拉唑啉長(zhǎng)效類34 days酚芐明選擇性受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪2受體阻斷藥育亨賓受體阻斷藥46非選擇性受體阻斷藥受體阻斷藥46哌唑嗪酚妥拉明47哌唑嗪酚妥拉明47酚妥拉明妥拉唑啉短效受體阻斷藥48短效受體阻斷藥48競(jìng)爭(zhēng)性阻斷受體，對(duì)1 、2受體有相似的親和力。拮抗去甲腎上腺素的型作用

22、，使量效曲線平行右移。酚妥拉明【藥理作用】49競(jìng)爭(zhēng)性阻斷受體，對(duì)1 、2受體有相似的親和力。酚妥拉明舒張血管小動(dòng)脈、小靜脈擴(kuò)張外周阻力；靜脈動(dòng)脈（引起直立性低血壓）；機(jī)制阻斷血管平滑肌1 受體；直接舒張血管作用？（受體完全飽和后再給藥仍有舒張血管作用）酚妥拉明【藥理作用】50舒張血管酚妥拉明【藥理作用】50受體阻斷藥將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。選擇性地阻斷受體，與血管舒張有關(guān)的受體未受影響，所以腎上腺素的血管收縮作用被取消，而血管舒張作用得以充分地表現(xiàn)出來。腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)51受體阻斷藥將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。腎上腺素作用興奮心臟表現(xiàn)為心肌收縮力，心率，心輸出量。血管舒張

23、反射性興奮心臟，心率；阻斷突觸前膜2 受體，促進(jìn)NA釋放，激動(dòng)心臟1受體；酚妥拉明【藥理作用】52興奮心臟表現(xiàn)為心肌收縮力，心率，心輸出量。酚妥拉明【藥其他擬膽堿作用，興奮胃腸平滑肌；唾液腺和汗腺分泌增加；組胺樣作用，促進(jìn)胃酸分泌。酚妥拉明【藥理作用】53其他酚妥拉明【藥理作用】53外周血管痙攣性疾?。蝗ゼ啄I上腺外漏嗜鉻細(xì)胞瘤診斷、高血壓危象、術(shù)前準(zhǔn)備；休克擴(kuò)血管作用，改善微循環(huán)；給藥前須補(bǔ)足血容量；合用去甲腎上腺素。心肌梗塞和充血性心衰降低外周阻力心輸出量增加心衰及肺水腫減輕。酚妥拉明【臨床應(yīng)用】雷諾氏病54外周血管痙攣性疾?。环油桌鳌九R床應(yīng)用】雷諾氏病54擬膽堿作用腹痛，腹瀉，嘔吐，誘發(fā)

24、潰瘍。胃炎、胃、十二指腸潰瘍患者慎用。擴(kuò)血管作用低血壓；并可反射性興奮心臟，心率加快，誘發(fā)心律失?；蛐慕g痛。冠心病患者慎用。酚妥拉明【不良反應(yīng)】55擬膽堿作用酚妥拉明【不良反應(yīng)】55酚芐明（phenoxybenzamine） 與受體形成牢固的共價(jià)鍵，非競(jìng)爭(zhēng)性阻斷；拮抗NA 的型作用，使其效能下降。長(zhǎng)效受體阻斷藥56酚芐明（phenoxybenzamine）長(zhǎng)效受體阻斷藥5【藥理作用】作用強(qiáng)大，緩慢，持久，一次用藥，療效可維持三四天；擴(kuò)張血管，降低外周阻力，血壓下降，心率增加?！九R床應(yīng)用】外周血管痙攣性疾病，休克、嗜鉻細(xì)胞瘤（持續(xù)應(yīng)用。【不良反應(yīng)】體位性低血壓，胃腸刺激癥狀。長(zhǎng)效受體阻斷藥酚芐明

25、57【藥理作用】長(zhǎng)效受體阻斷藥酚芐明57選擇性受體阻斷藥1受體阻斷藥哌唑嗪（高血壓）、坦洛新（前列腺肥大）2受體阻斷藥育亨賓58選擇性受體阻斷藥58哌唑嗪酚妥拉明59哌唑嗪酚妥拉明59國(guó)產(chǎn)偉哥：哥達(dá)（甲磺酸酚妥拉明):為腎上腺素受體阻滯劑，對(duì)1和2受體均有作用，可使血管擴(kuò)張從而降低周圍血管阻力。本品治療男性勃起功能障礙的作用機(jī)理可能是通過擴(kuò)張陰莖動(dòng)脈血管，使其海綿體的血流量增加，從而改善陰莖勃起功能，使陰莖硬度增強(qiáng)，勃起持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)。美國(guó) “偉哥”:萬(wàn)艾可(枸櫞酸西地那非片) 通過選擇性抑制PDE5，增強(qiáng)一氧化氮(NO)-cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙

26、患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。 60國(guó)產(chǎn)偉哥：哥達(dá)（甲磺酸酚妥拉明):為腎上腺素受體阻滯劑，美人民網(wǎng)：重慶一醫(yī)院用“偉哥”救活重癥早產(chǎn)兒61人民網(wǎng)：重慶一醫(yī)院用“偉哥”救活重癥早產(chǎn)兒61腎上腺素受體阻斷藥腎上腺素受體阻斷藥、腎上腺素受體阻斷藥62腎上腺素受體阻斷藥62受體阻斷藥63受體阻斷藥63受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘膜及內(nèi)臟血管收縮，擴(kuò)瞳2突觸前膜負(fù)反饋抑制NA的釋放1心臟正性心力作用：興奮性、收縮力、傳導(dǎo)、心率、心輸出量2支氣管、冠狀血管、骨骼肌血管平滑肌舒張平滑肌腎上腺素受體分布及功能64受體分布功能1皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管、虹膜輻射肌皮膚、粘心臟以1受體為

27、主，與2受體和受體共存。心臟1受體興奮心肌收縮加強(qiáng)、心率加快、心肌興奮性和自律性增加。平滑肌以2受體為主。2受體興奮平滑肌松弛。受體阻斷？受體阻斷藥65心臟受體阻斷藥65受體阻斷作用心臟功能抑制心肌收縮、心率、輸出量；器官血流量減少肝、腎、骨骼肌、心臟；收縮支氣管，增加氣道阻力；影響代謝，主要是抑制脂肪分解，糖代謝；阻斷腎小球球旁細(xì)胞的1受體，抑制腎素釋放。內(nèi)在擬交感活性（intrinsic sympathomimetic activity，ISA）有些受體阻斷劑與受體結(jié)合后，除能阻斷受體外，還具有部分激動(dòng)作用。膜穩(wěn)定穩(wěn)定心肌膜電位受體阻斷劑的藥理作用66受體阻斷作用受體阻斷劑的藥理作用66治療室上性心動(dòng)過速、房顫、房撲、竇性心動(dòng)過速；治療高血壓；心絞痛、心肌梗塞降低心肌耗氧量；治療甲狀腺機(jī)能