常見的靶向治療藥物課件

1、常見的腫瘤靶向治療藥物目錄依據(jù)已知腫瘤發(fā)生中設(shè)及的異常分子和基因，設(shè)計針對這些特定分子和基因靶點的藥物，選擇性殺傷腫瘤細(xì)胞。這種治療方法稱為腫瘤藥物的分子靶向治療（Molecular targeted therapy）。腫瘤靶向治療的基本概念對腫瘤細(xì)胞的選擇性殺傷作用具有更高的療效對腫瘤相關(guān)分子靶點的特異性作用對耐藥性細(xì)胞的殺傷作用靶向藥物的優(yōu)點主要分子靶向藥物的分類小分子表皮生長因子受體（EGFR）酪氨酸激酶抑制劑：吉非替尼（Gefitinib）、埃羅替尼（Erlotinib）等?？笶GFR的單抗：西妥昔單抗（Cetuximab）、帕尼單抗（Panitumumab）、Matuzumab(EM

2、D 72000)?？笻er-2的單抗：曲妥珠單抗（Trastuzumab）。Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制劑：伊馬替尼（Imatinib）、尼洛替尼（Nilotinib）、達(dá)沙替尼（Dasatinib）。抗血管內(nèi)皮生長因子受體（VEGFR）的單抗：貝伐單抗（Bevacizumab）抗CD20的單抗：利妥昔單抗(Rituximab)。IGFR-1激酶抑制劑：NVP-AEW541。mTOR激酶抑制劑：Temsirolimus(CCI-779)、Everolimus(RAD-001)。泛素-蛋白酶體抑制劑：硼替佐米（Bortezomib）。其他：Aurora激酶抑制劑、組蛋白去乙酰化酶（HDACs）抑

3、制劑等。多靶點抑制劑：舒尼替尼（Sunitini）、索拉非尼（Sorafinib）。2、抗EGFR的單克隆抗體是一種表皮生長因子受體（Hunman Epidermal Growth Factor Receptor,EGFR或c-erbB-1）Ig G1單克隆抗體,為人和鼠EGFR單克隆抗體的嵌合體，由鼠抗EGFR抗體和人Ig G1的重鏈和輕鏈的恒定區(qū)域組成。與EGFR有很強(qiáng)的親和力，能封閉生長因子的結(jié)合位點，阻止配體誘導(dǎo)的受體活化和磷酸化，抑制酪氨酸激酶活化，阻斷與腫瘤細(xì)胞增殖有關(guān)的信號轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，抑制細(xì)胞增殖，抗血管生成和轉(zhuǎn)移，促進(jìn)細(xì)胞凋亡。西妥昔單抗（Cetuximab IMC-C225)商

4、品名：愛必妥（Erbitux）生產(chǎn)商：德國默克（Merck） 抗Her-2的單抗：Her-2/Neu是一種癌基因，編碼酪氨酸蛋白激酶c-erbB-2，能使乳腺癌細(xì)胞生長的酪氨酸激酶通路活化。1998年9月25日上市的Trastuzumab是一種將人Ig G1穩(wěn)定區(qū)和針對Her-2胞外區(qū)的鼠源單抗的抗原決定簇嵌合在一起的人源化抗P185單克隆抗體。作用機(jī)制是干擾 Her-2的自身磷酸化及阻礙異源二聚體形成，抑制信號傳導(dǎo)系統(tǒng)的激活，抑制腫瘤細(xì)胞的增殖。 曲妥珠單抗（Trastuzumab）商品名：赫賽?。℉erceptin）生產(chǎn)商：瑞士豪夫邁羅氏（F.Hoffmann-La Roche） 抗血管內(nèi)

5、皮生長因子受體（VEGFR）的單抗： 是一種針對血管內(nèi)皮生長因子A（Vascular Endothelial Growth Factor,VEGFR-A）亞型的重組人源化單克隆抗體（93%人，7%鼠），能結(jié)合并中和VEGF的活性，阻斷其活化而產(chǎn)生抗腫瘤作用。 貝伐單抗（Bevacizumab）商品名：阿瓦斯汀（Avastin）生產(chǎn)商：瑞士豪夫邁羅氏 （F.Hoffmann-La Roche） 抗CD20的單抗：利妥昔單抗Rituximab)商品名：美羅華（Mabthera）生產(chǎn)商：瑞士豪夫邁羅氏（F.Hoffmann-La Roche）1997年11月26日上市，是第1個應(yīng)用于臨床腫瘤的靶向治療藥物。由小鼠可變區(qū)和人恒定區(qū)結(jié)合的單抗。與CD20抗原特異