藥劑學第十章 藥物制劑的穩(wěn)定性

1、藥劑學執(zhí)業(yè)藥師考試輔導藥劑學執(zhí)業(yè)藥師考試輔導藥劑學執(zhí)業(yè)藥師考試輔導第十章 藥物制劑的穩(wěn)定性一、A1、下列關于制劑中藥物水解的錯誤敘述為A.酯類、酰胺類藥物易發(fā)生水解反應B.專屬性酸（H+）與堿（OH-）可催化水解反應C.藥物的水解速度常數(shù)與溶劑的介電常數(shù)無關D.HPO42-對青霉素G鉀鹽的水解有催化作用E.pHm表示藥物溶液的最穩(wěn)定pH值2、下列關于藥物加速試驗的條件是A.進行加速試驗的供試品要求三批，且市售包裝B.試驗溫度為（402）C.試驗相對濕度為（755）D.試驗時間為1，2，3，6個月E.以上均是3、一般藥物穩(wěn)定性試驗方法中影響因素的考查包括A.60或40高溫試驗B.254、一般藥物

2、的有效期是指A.藥物的含量降解為原含量的70所需要的時間B.藥物的含量降解為原含量的50所需要的時間C.藥物的含量降解為原含量的90所需要的時間D.藥物的含量降解為原含量的95所需要的時間E.藥物的含量降解為原含量的80所需要的時間5、下列不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素是A.溫度B.緩沖體系C.光線D.空氣（氧）E.濕度與水分6、下列不屬于影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素是A.藥液的pHB.溶劑的極性C.安瓿的理化性質D.藥物溶液的離子強度E.附加劑7、易發(fā)生氧化降解的藥物為A.維生素CB.乙酰水楊酸C.鹽酸丁卡因D.氯霉素E.利多卡因8、易發(fā)生水解的藥物為A.酚類藥物B.烯醇類藥物C.多糖類

3、藥物D.酰胺與酯類藥物E.蒽胺類藥物9、藥物化學降解的主要途徑是A.聚合B.水解與氧化C.異構化D.酵解E.脫羧10、下列關于藥物制劑穩(wěn)定性的錯誤敘述為A.藥物制劑穩(wěn)定性是指藥物制劑從制備到使用期間保持穩(wěn)定的程度B.藥物制劑在貯存過程中其質量發(fā)生的變化屬于穩(wěn)定性問題C.通過穩(wěn)定性研究可以預測藥物制劑的半衰期D.藥物制劑的最基本要求是安全、有效、穩(wěn)定E.藥物制劑穩(wěn)定性主要包括化學、物理穩(wěn)定性兩方面11、關于影響固體藥物制劑穩(wěn)定性因素的錯誤敘述是A.固體制劑中藥物的穩(wěn)定性與藥物的晶型有關B.固體制劑的吸濕性影響藥物的穩(wěn)定性C.復方固體制劑中藥物間可產(chǎn)生配伍變化D.固體制劑中的輔料影響藥物的穩(wěn)定性E

4、.生產(chǎn)環(huán)境不會影響固體制劑中藥物的穩(wěn)定性12、關于穩(wěn)定性試驗的基本要求的錯誤敘述是A.穩(wěn)定性試驗包括加速試驗與長期試驗B.供試品應是一定規(guī)模生產(chǎn)的，制劑的處方與生產(chǎn)工藝應與大生產(chǎn)一致C.供試品的質量標準應與各項基礎研究及臨床驗證所用的供試品的質量標準一致D.加速試驗與長期試驗所用的供試品的容器、包裝材料及包裝應與上市產(chǎn)品一致E.采用專屬性強、準確、精密、靈敏的藥物分析方法與分解產(chǎn)物檢查方法，并對方法進行驗證13、固體制劑穩(wěn)定性的一般性特點不包括A.固體藥物的降解速度一般較緩慢B.固體制劑的均勻性較液體差C.一般屬于多相體系的反應，常發(fā)生幾種類型的反應D.固體制劑整體發(fā)生降解E.藥物的固體劑型在

5、降解反應常出現(xiàn)平衡現(xiàn)象14、藥物制劑穩(wěn)定化的制劑學方法不包括A.制成固體劑型B.制成微囊C.直接壓片D.制成穩(wěn)定衍生物E.制成包合物15、帶相同電荷的藥物間發(fā)生反應，溶劑介電常數(shù)減少時，反應速度常數(shù)k值A.上升B.下降C.不變D.A、B均可能E.不規(guī)則變化16、荷負電藥物水解受OH-催化，介質的增加時，水解速度常數(shù)k值A.下降B.增大C.不變D.不規(guī)則變化E.A、B均可能17、已知維生素C注射液最穩(wěn)定pH值為6.06.2，應選用哪種抗氧劑A.亞硫酸氫鈉B.甲醛C.亞硫酸鈉D.EDTAE.硫代硫酸鈉18、表示藥物水解速度常數(shù)的符號是A.DB.DVC.FD.kE.19、藥物的一級反應有效期公式為A

6、.t0.9=0.693/kB.t0.9=C02kC.t0.9=0.1054kD.t0.9=1C0kE.t0.9=0.693k20、已知某藥物的水解既受酸催化，又受堿催化，其pH-速度圖形是A.S形B.啞鈴形C.V形D.不規(guī)則圖形E.直線形21、已知醋酸可的松半衰期為100min，反應200min后，其殘存率為A.25B.75C.80D.90E.5022、影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素不包括A.pHB.廣義酸堿催化C.光線D.溶劑E.離子強度23、關于穩(wěn)定性試驗的表述，正確的是A.制劑必須進行加速試驗和長期試驗B.原料藥只需進行影響因素試驗和長期試驗C.為避免浪費，穩(wěn)定性試驗的樣品應盡可能少量生產(chǎn)

7、D.長期試驗的溫度是6024、若測得某一級降解的藥物在2525、下列說法中錯誤的是A.加速試驗可以預測藥物的有效期B.長期試驗可用于確定藥物的有效期C.影響因素試驗包括高溫試驗、高濕度試驗和強光照射試驗D.加速試驗條件為：溫度40226、關于藥物制劑穩(wěn)定性的敘述，正確的是A.藥物的降解速度與離子強度無關B.液體制劑的輔料影響藥物穩(wěn)定性，而固體制劑的輔料不影響藥物穩(wěn)定性C.藥物的降解速度與溶劑無關D.零級反應的速度與反應物濃度無關E.經(jīng)典恒溫法適用于所有藥物的穩(wěn)定性研究27、關于藥品貯藏條件中的冷處保存，其溫度是指A.-20B.-l0C.-2D.028、適用于偏酸性藥液的水溶性抗氧劑是A.叔丁基

8、對羥基茴香醚(BHA)B.亞硫酸鈉C.焦亞硫酸鈉D.生育酚E.硫代硫酸鈉29、制劑中藥物的化學降解途徑不包括A.水解B.氧化C.異構化D.結晶E.脫羧二、B1、A.B.C.DSCD.DTAE.CRH、溶液的離子強度A.B.C.D.E.、差熱分析法A.B.C.D.E.、差示掃描量熱法A.B.C.D.E.、溶劑的介電常數(shù)A.B.C.D.E.2、A.采用棕色瓶密封包裝B.處方中加入EDTA鈉鹽C.調節(jié)溶液的pH值D.制備過程中充入N2E.產(chǎn)品冷藏保存、氧氣的存在可加速藥物的降解A.B.C.D.E.、光照射可加速藥物的氧化A.B.C.D.E.、所制備的藥物溶液對熱極為敏感A.B.C.D.E.3、A.依

9、地酸二鈉B.氯化鈉C.焦亞硫酸鈉D.硫代硫酸鈉E.鹽酸、用于偏堿溶液的抗氧化A.B.C.D.E.、用于調節(jié)溶液的pH值A.B.C.D.E.、金屬離子絡合劑A.B.C.D.E.4、A.影響因素試驗B.加速試驗C.長期試驗D.經(jīng)典恒溫法E.裝樣試驗、為新藥申報臨床研究與申報生產(chǎn)提供必要資料A.B.C.D.E.、為制定藥物的有效期提供依據(jù)A.B.C.D.E.、為制劑生產(chǎn)工藝、包裝、貯存條件提供科學依據(jù)A.B.C.D.E.5、A.亞硫酸氫鈉B.二丁甲苯酚C.酒石酸D.硫代硫酸鈉E.半胱氨酸、脂溶性抗氧劑A.B.C.D.E.、可增強抗氧劑的抗氧效果A.B.C.D.E.、可用于偏酸性溶液的抗氧劑A.B.C

10、.D.E.6、A.t0.9B.t1/2C.pHmD.EE.k、藥物的有效期A.B.C.D.E.、藥物制劑的最穩(wěn)定pH值A.B.C.D.E.、藥物降解的速度常數(shù)A.B.C.D.E.、藥物半衰期A.B.C.D.E.7、A.腎上腺素B.維生素CC.青霉素G鉀鹽D.甘露醇E.硝普鈉、具有雙烯醇結構A.B.C.D.E.、易發(fā)生光化降解反應A.B.C.D.E.、具有酚羥基，易發(fā)生氧化反應A.B.C.D.E.、易發(fā)生水解反應A.B.C.D.E.8、A.降低介電常數(shù)使注射液穩(wěn)定B.防止藥物水解C.防止藥物氧化D.降低離子強度使藥物穩(wěn)定E.防止藥物聚合、青霉素鉀制成粉針劑的目的是A.B.C.D.E.、維生素A制

11、成微囊的目的是A.B.C.D.E.、巴比妥鈉注射劑中加有60丙二醇的目的是A.B.C.D.E.、硫酸鋅滴眼劑中加入少量硼酸的目的是A.B.C.D.E.9、A.水解 B.氧化 C.異構化 D.聚合E.脫羧下述變化分別屬于、維生素A轉化為2，6-順式維生素AA.B.C.D.E.、青霉素鉀在磷酸鹽緩沖液中降解A.B.C.D.E.、氯霉素在pH7以下生成氨基物和二氯乙酸A.B.C.D.E.、腎上腺素顏色變紅A.B.C.D.E.10、 A.1天 B.5天C.B天D.11天E .72天、某藥的降解反應為一級反應，其反應速度常數(shù)k=0.0096天 1，其t0.9是A.B.C.D.E.、某藥的降解反應為一級反

12、應，其反應速度常數(shù)k=0.0096天 1，其t1/2是A.B.C.D.E.三、X1、藥物制劑穩(wěn)定性試驗包括A.影響因素試驗B.加速試驗C.濕度測定試驗D.留樣考查試驗E.包裝材料的吸著性試驗2、塑料包裝材料影響藥物穩(wěn)定性的主要問題是A.透氣性B.透濕性C.吸著性D.硬度E.抗擊性3、藥物制劑中金屬離子的主要來源有A.容器B.分析試劑C.溶劑D.制備用具E.原輔料4、關于藥物制劑包裝材料的正確敘述為A.對光敏感的藥物可采用棕色瓶包裝B.玻璃容器可釋放堿性物質和脫落不溶性玻璃碎片C.塑料容器的透氣透濕性不影響藥物制劑的穩(wěn)定性D.乳酸鈉注射液應選擇耐堿性玻璃容器E.制劑穩(wěn)定性取決于處方設計，與包裝材

13、料無關5、提高易氧化藥物注射劑穩(wěn)定性的方法是A.處方中加入適宜的抗氧劑B.加入金屬離子絡合劑作輔助抗氧劑C.制備時充入NO2氣體D.處方設計時選擇適宜的pH值E.避光保存6、關于固體制劑穩(wěn)定性的正確敘述是A.亞穩(wěn)定晶型的轉變屬于藥物的物理穩(wěn)定性B.固體制劑較液體制劑穩(wěn)定性好C.固體藥物與輔料間的相互作用不影響制劑穩(wěn)定性D.環(huán)境的相對濕度影響固體制劑的穩(wěn)定性E.溫度可加速固體制劑中藥物的降解7、關于藥物氧化降解反應的正確敘述為A.溶液中藥物的氧化反應與晶型有關B.維生素C的氧化降解與pH值有關C.金屬離子可催化氧化反應D.含有酚羥基結構的藥物易氧化降解E.氧化降解反應速度與溫度無關8、關于藥物降

14、解反應活化能的錯誤敘述是A.活化能小的藥物穩(wěn)定性好B.活化能大的藥物穩(wěn)定性好C.由lgC對t作圖，由直線斜率求活化能D.在一定溫度范圍內活化能為一定值E.活化能具有能量單位9、關于經(jīng)典恒溫法的正確敘述是A.經(jīng)典恒溫法的理論依據(jù)是Arrhenius公式：B.k是藥物降解的速度常數(shù)C.E是藥物降解的活化能D.k值越大，藥物越穩(wěn)定E.E值越大，藥物越不穩(wěn)定10、下列各物質可作抗氧劑的是A.亞硫酸氫鈉B.酒石酸C.焦亞硫酸鈉D.磷酸E.色氨酸11、影響藥物制劑穩(wěn)定性的環(huán)境因素有A.輔料或附加劑B.緩沖體系的種類C.溫度D.光線E.濕度與水分12、影響藥物制劑穩(wěn)定性的處方因素有A.pH值的影響B(tài).金屬離

15、子C.溶劑的極性D.充入惰性氣體E.包裝材料13、提高藥物制劑穩(wěn)定性的方法有A.制備穩(wěn)定衍生物B.制備難溶性鹽類C.制備固體劑型D.制備微囊E.制備包合物答案部分 一、A1、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058505】 2、【正確答案】：E【答案解析】： 【100058547】 3、【正確答案】：E【答案解析】： 【100058544】 4、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058541】 5、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058503】 6、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058501】 7、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058497】 8、【正確

16、答案】：D【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058494】 9、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058489】 10、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058484】 11、【正確答案】：E【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058481】 12、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058476】 13、【正確答案】：D【答案解析】： 【100058472】 14、【正確答案】：D【答案解析】： 【100058470】 15、【正確答案】：B【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定

17、性-單元測試”知識點進行考核】 【100058467】 16、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058463】 17、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058458】 18、【正確答案】：D【答案解析】： 【100058453】 19、【正確答案】：C【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058446】 20、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058429】 21、【正確答案】：A【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058426】 22、【正確答案】：C【答案解析】：本題考查影響藥物制劑

18、穩(wěn)定性的處方因素。影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素包括處方因素和環(huán)境因素，處方因素包括：pH、廣義酸堿催化、溶劑、離子強度、表面活性劑、處方中的輔料等。故本題答案應選C。 【100148284】 23、【正確答案】：A【答案解析】：本題考查藥物穩(wěn)定性的試驗方法。原料藥需進行影響因素試驗、加速試驗和長期試驗。制劑需進行加速試驗和長期試驗。穩(wěn)定性試驗的供試品應是一定規(guī)模生產(chǎn)的，原料藥的合成路線、方法、步驟應與大生產(chǎn)一致，制劑的處方與生產(chǎn)工藝應與大生產(chǎn)一致。長期試驗溫度為252【100148283】 24、【正確答案】：C【答案解析】：本題考查藥物有效期的計算。根據(jù)有效期的計算公式，t1/2=0.1054k

19、=0.10540.0210B=5h。故本題答案為C。 【100148282】 25、【正確答案】：E【答案解析】：本題考查藥物穩(wěn)定性的試驗方法。藥物穩(wěn)定性的試驗方法包括影響因素試驗、加速試驗和長期試臉。加速試驗可以預測藥物的有效期，試驗條件為：溫度40(32。C，相對濕度755。長期試驗可用于確定藥物的有效期；長期試驗在取12個月的數(shù)據(jù)后仍要繼續(xù)進行，仍需繼續(xù)考查，分別于18、24、36個月取樣進行檢測，將結果與0月比較以確定藥品的有效期。影響因素試驗包括高溫試驗、高濕度試驗和強光照射試驗。故本題答案應選E。 【100148281】 26、【正確答案】：D【答案解析】：本題考查藥物制劑的穩(wěn)定性

20、影響因素。藥物制劑的穩(wěn)定性影響因素有：處方因素，包括pH、廣義酸堿、溶劑、離子強度、表面活性劑、處方中輔料；環(huán)境因素，包括溫度、光線、空氣中的氧、金屬離子、濕度和水分、包裝材料。對于零級反應，它的速度與速率常數(shù)有關，與反應物濃度無關。經(jīng)典恒溫法一般不用于新藥的申請研究資料的申報。故本題答案應選D。 【100148280】 27、【正確答案】：E【答案解析】：本題考查的是藥品貯藏條件的相關知識。中國藥典2010年版凡例中明確表示，藥品貯藏條件中的冷處保存是指在2-10【100148279】 28、【正確答案】：C【答案解析】：本題考查的是抗氧劑的相關知識?？寡鮿┛煞譃樗苄钥寡跚G與油溶性抗氧劑兩

21、大類。水溶性抗氧劑有焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉等，焦亞硫酸鈉和亞硫酸氫鈉常用于偏酸性藥液，亞硫酸鈉和硫代硫酸鈉常用于偏堿性溶液。油溶性抗氧劑有叔丁基對羥基茴香醚(BHA)、二丁甲苯酚(BHT)、生育酚等。故本題答案應選C。 【100148278】 29、【正確答案】：D【答案解析】：本題考查制劑中藥物的化學降解途徑。制劑中藥物化學降解途徑有水解、氧化、異構化、聚合、脫羧等，水解和氧化是藥物降解的兩個主要途徑，其他如異構化、聚合、脫羧等反應，在某些藥物中也有發(fā)生，有時一種藥物可能同時產(chǎn)生兩種或兩種以上的降解反應。藥物由于化學結構不同，其降解反應途徑也不盡相同。結晶屬于物理變化。

22、故本題答案應選D。 【100148277】 二、B1、【100058647】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058655】 、【正確答案】：D【答案解析】： 【100058649】 、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058652】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058653】 2、【100058639】 、【正確答案】：D【答案解析】： 【100058642】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058643】 、【正確答案】：E【答案解析】： 【100058645】 3、【100058630】 、【正確答案】：D【答案解析】： 【100058632】 、

23、【正確答案】：E【答案解析】： 【100058634】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058636】 4、【100058619】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058622】 、【正確答案】：C【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058623】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【該題針對“藥物制劑的穩(wěn)定性-單元測試”知識點進行考核】 【100058626】 5、【100058608】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058610】 、【正確答案】：C【答案

24、解析】： 【100058613】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058615】 6、【100058592】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058596】 、【正確答案】：C【答案解析】： 【100058599】 、【正確答案】：E【答案解析】： 【100058602】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058604】 7、【100058568】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【100058571】 、【正確答案】：E【答案解析】： 【100058573】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100058577】 、【正確答案】：C【答案解析】： 【10005

25、8581】 8、【100148293】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【100148296】 、【正確答案】：C【答案解析】：本組題考查增加藥物穩(wěn)定性的措施。巴比妥鈉注射劑中加有60丙二醇的目的是降低溶劑介電常數(shù)，使注射液穩(wěn)定，所以選擇A。硫酸鋅滴眼劑中，常加入少量的硼酸使溶液呈弱酸性，其作用是防止硫酸鋅水解，所以選擇B。青霉素鉀制成粉針劑的目的是防止青霉素水解，所以選擇B。維生素A制成微囊的目的是因為維生素A容易氧化，制成微囊提高藥物的穩(wěn)定性，本組題答案應選ABBC。 【100148297】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100148294】 、【正確答案】：B【答案解析】： 【100148295】 9、【100148288】 、【正確答案】：C【答案解析】： 【100148289】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100148290】 、【正確答案】：A【答案解析】： 【100148291】 、【正確答案】：B【答案解析】：本組題考查藥物的降解途徑。制劑中藥物化學降解途徑有水解、氧化、異構化、聚合、脫羧等。維生素A轉化為2，6-順式維生素A屬于異構化。氯霉素、青霉素同屬于酰胺類藥物，H+催化下容易水解生成氨基物和酸。腎上